SINTESIS Y SU DE COMPUESTOS RETINOIDES QUE TIENEN ACTIVIDADES NEGATIVAS HORMONALES Y/O ANTAGONISTAS.

LA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE X ES S,

O, NR', DONDE R' ES H O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O X ES [C(R 1 ) 2 ] N , DONDE R 1 ES INDE PENDIENTEMENTE H O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS, Y N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 2; R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 CARBONOS, F, CL, BR, I, CF 3 , ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO POR FLUOR, OH, SH, ALCOXI DE 1 A 6 CARBONOS, O ALQUILTIO DE 1 A 6 CARBONOS; R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 CARBONOS, O FLUOR; M ES UN ENTERO DE VALOR 0-3; O ES UN ENTERO DE VALOR 0-3; Y ES UN GRUPO FENILO O NAFTILO, O HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE UN GRUPO FORMADO POR PIRIDILO, TIENILO, FURILO, PIRIDAZINILO, PIRIMIDINILO, PIRAZINILO, TIAZOLILO, OXAZOLILO, IMIDAZOLILO Y PIRRAZOLILO, ESTANDO SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE DICHOS GRUPOS FENILO Y HETEROARILO POR UNO O DOS GRUPOS R 2 ; A ES (CH 2 ) Q DONDE Q ES 0-5, ALQUILO INFERIOR DE CADENA RAMIFICADA DE 3-6 CARBONOS, CICLOALQUILO DE 3-6 CARBONOS, ALQUENILO DE 2-6 CARBONOS Y 1 O 2 ENLACES DOBLES, ALQUINILO DE 2-6 CARBONOS Y 1 O 2 ENLACES TRIPLES: B ES HIDROGENO, COOH O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, COOR 8 , CONR 9 R 10 , - CH 2 O H, CH 2 OR 11 , CH 2 OCOR 11 , CHO, CH(OR 12 ) 2 CHOR 13 O, - COR 7 , CR 7 (OR 12 ) SUB,2 , CR 7 OR 13 O O SILILO DE TRIALQUILO INFERIOR, DONDE R 7 ES UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O ALQUENILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R 8 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 10 CARBONOS O TRIMETILSILILALQUILO , DONDE EL GRUPO ALQUILO TIENE DE 1 A 10 CARBONOS, O UN GRUPO CICLOALQUILO DE 5-10 CARBONOS O FENILO O ALQUILFENILO INFERIOR; R 11 ES ALQUILO INFERIOR, FENILO O ALQUILFENILO INFERIOR; R 12 ES ALQUILO INFER IOR; Y R 13 ES UN RADICAL ALQUILO DIVALENTE DE 2-5 CARBONOS; Y R 14 ES (R 15 R - FENILO, (R 15 ) SUB ,R HETEROARILO, DONDE EL GRUPO HETEROARILO TIENE DE 1 A 3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S Y N, R ES UN ENTERO DE VALOR 0-5 Y R 15 ES INDEPENDIENTEMENTE H, F, CL, BR, I, NO 2 , N(R 8 ) 2 , N(R 8 ) COR 8 , NR 8 CON(R 8 ) 2 , OH, OCOR 8 , OH, OCOR 8 , OR 8 , CN, UN GRUPO ALQUILO DE 1-10 CARBONOS, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, SUSTITUIDO, UN GRUPO ALQUENILO DE 1 A 10 CARBONOS Y 1 A 3 ENLACES DOBLES, UN GRUPO ALQUINILO DE 1 A 10 CARBONOS Y DE 1 A 3 ENLACES TRIPLES, O UN GRUPO TRIALQUILSILILO O TRIALQUILSILOXI, DONDE LOS GRUPOS ALQUILOS, INDEPENDIENTEMENTE, TIENEN 1-6 C; R 16 ES H, ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R 17 ES H, ALQUILO INFE RIOR DE 1 A 6 CARBONOS, OH O OCOR 11 , Y P ES 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO P ES 1, NO EXISTE GRUPO SUSTITUYENTE R 17 , Y M ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ALLERGAN SALES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE, IRVINE, CA 92612.

Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., JOHNSON, ALAN T., TENG, MIN, DUONG, TIEN, T., KLEIN, ELLIOT S., STANDEVEN, ANDREW M., GILLET, SAMUEL J., NAGPAL, SUNIL, VILUGONDA, VIDYASAGAR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 6 de Agosto de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/215 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos carboxílicos.
  • C07C65/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 65/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros y que tienen uno de los grupos OH, O-metal, — CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › con insaturaciones distintas a las de los ciclos aromáticos.
  • C07D311/92 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › Naftopiranos; Naftopiranos hidrogenados.
SINTESIS Y SU DE COMPUESTOS RETINOIDES QUE TIENEN ACTIVIDADES NEGATIVAS HORMONALES Y/O ANTAGONISTAS.

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