15 inventos, patentes y modelos de BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF
Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.
(23/07/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianaprovocada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo,una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido delmismo, en la que:
R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo;
p es un número entero igual a 1, 2 ó 3;
s es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4.
COMPUESTOS INHIBIDORES DE MTP DE ÁCIDOS TETRAHIDRO-NAFTALENO-1- CARBOXÍLICOS SUSTITUIDOS CON PIPERIDINA O PIPERAZINA.
(16/12/2010) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** A1 C O R1 N X A2 C (I) R5 R4 O R3a R3b R3c R2a R2b R2c las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, los N-óxidos de los mismos, y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde X es N, o CH; A1 es -CH2-, o -C(=O)-; A2 10 está ausente o representa -CH2-, cuando X representa N, o A2 es -NR6-, cuando X representa CH, en donde R6 es hidrógeno o C1-4al quilo; R1 es -NR7R8, o -OR9; en donde cada uno de R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-8alquilo, C1-8alquilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente cada uno de otro de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, polihaloC1-4alquilo, hidroxicarbonilo, - OR10, -NR10R11, -CONR12R13, arilo, arilo policíclico, o heteroarilo; C3-8cicloalquilo;…
DERIVADOS DEL ACIDO TETRAHIDRO-NAFTALENO-1-CARBOXILICO INHIBIDORES DE MTP.
(07/10/2010) Compuesto de fórmula (I)
DERIVADOS DE CARBONILAMINO COMO NUEVOS INHIBIDORES DE LAS HISTONADESACETILASAS.
(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), fórmula (I) (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; m es 0 ó 1 y cuando m es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces se sobreentiende un enlace directo; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula); cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) R 1 es -C(O)NR 8 R 9 , -NHC(O)R 10 , -C(O)-alcanodiíl C1 - 6SR 10 , -NR 11 C(O)N(OH)R 10 , -NR 11 C(O)alcanodiíl C1 - 6SR 10 o -NR 11 C-(O)C=N(OH)R 10 en donde R 8 y R 9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1 - 6, hidroxi-alquilo C1 - 6, amino-alquilo C1 - 6 o aminoarilo;…
DIFENILCARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON N-ARIL-PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.
(01/07/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) sus N-óxidos, sus sales por adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y sus formas de isómeros estereoquímicos, en la cual: R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihalo-alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihalo-alquilo C1-4; R3 es hidrógeno o, alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es un número entero cero o 1; X1 y X2 son o bien ambos carbono, o bien cuando uno de X1 o X2 es nitrógeno entonces el otro X1 o X2 es carbono; X3 es carbono o nitrógeno, con la condición de que solamente uno de X1 o X2 es nitrógeno; Y es O o NR6 en donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente…
AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.
(01/02/2004) Azoles solubles en agua como antifúngicos de amplio espectro y su preparación; adicionalmente, se refiere a composiciones que los contienen, así como a su uso como medicamento. Las infecciones sistémicas fúngicas en el hombre son relativamente raras en los países templados, y muchos de los hongos que pueden llegar a ser patógenos viven normalmente en comensalismo en el cuerpo o son comunes en el ambiente. Las últimas décadas han sido testigo de una incidencia creciente de numerosas infecciones sistémicasfúngicas amenazadoras para la vida en todo el mundo, y éstas representan ahora una amenaza importante para muchos pacientes sensibles, particularmente los ya hospitalizados. La mayor parte del aumento puede atribuirse a la supervivencia mejorada de pacientes inmunodeficientes y al uso crónico de agentes antimicrobianos.…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61P31/10, A61K31/4196.
Eteres antifúngicos. La presente invención se refiere a éteres que contienen azol solubles en agua como agentes antifúngicos de amplio espectro y a su preparación; se refiere adicionalmente a composiciones que los comprenden, así como a su utilización como una medicina. Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo.
AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.
(01/03/2003) Un compuesto de fórmula una forma de Nóxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C16alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C14alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C16alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C14alquiloxi, C14alquiltio, ariloxi, ariltio, arilC14alquiloxi, arilC14alquiltio,…
TRIAZOLONAS COMO INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE APOLIPOPROTEINA-B.
(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-10 , CICLOALQUILO C37 O ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO CON CICLOALQUILO C3-7 ; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6 ; ALK REPRESENTA ALCANODIILO C1-3 ; -A- REPRESENTA UN RADICAL DIVALENTE DE FORMULA: (A) - CH = CH - N = CH -, (B) - N = CH - N = CH -, (C) CH = N - N = CH -, (D) - CH = CH - CH = N -; EN DICHOS RADICALES DIVALENTES, UN ATOMO DE HIDROGENO PUEDE SER REEMPLAZADO POR UN ALQUILO C1-6 ; Y AR ES UN FENILO NO SUSTITU IDO; FENILO SUSTITUIDO CON HASTA DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, ALQUILO C1-6 O ALQUILOXI C1-6 ;…
INHIBIDORES DE SINTESIS DE APOLIPROTEINA B.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2001). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.
LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), N-OXIDOS, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, Y SALES DE ADICION ACIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I), A Y B, UNIDOS, FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA: -N=CH- (A), -CH=N- (B), CH{SUB,2}-CH{SUB,2}- (C), CH=CH- (D), -C(=O)-CH{SUB,2}- (E), -CH{SUB,2}-C(=O)- (F); R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, O HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-8}, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ALQUILO C{SUB,1-8} SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXO, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ARILO. HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SE DESCRIBE ASIMISMO SU UTILIZACION COMO MEDICINA, ESPECIALMENTE COMO AGENTE REDUCTOR DE LIPIDOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.
ANTIFUNGICOS AZOLICOS SOLUBLES EN AGUA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61K31/675, C07F9/6558.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I) , UNA SAL DE ADICION ACIDA O BASICA DE LA MISMA, O UNA FORMA ISOMERA ESTEREOQUIMICAMENTE DE LA MISMA, EN DONDE A Y B TOMADOS JUNTOS FORMAN -N=CH- , -CH=N-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}, CH=CH-, -C(=O)-CH{SUB,2}-, -CH{SUB,2}-C(=O); D ES UN RADICAL DE FORMULA (D{SUB,1}), (D{SUB,2}), (D{SUB,3}); L ES UN RADICAL DE FORMULA (L{SUB,1}), (L{SUB,2}); ALK ES UN RADICAL ALCANODIILO C{SUB,1-4}; R{SUP,1} ES HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUILOXICARBONILO C{SUB,1-6}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} TOMADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO. SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS ACTIVOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS, COMPOSICIONES.
IMIDAZOLONES Y TRIAZOLONES[FENIL[PIPERAZINIL-1-[FENIL[METOXI[IL-4-DIOXOLAN-1 ,3-(AZOLILMETIL-1H)-2-(DIFLUOROFENIL-2 ,4)-2]]-4]-4]-4]-4 ANTIFUNGALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/08/1996). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.
IMIDAZOLONES Y TRIAZOLONES[FENIL[PIPERAZINIL-1-[FENIL[METOXI[IL-4-DIOXOLAN-1 ,3-(AZOLILMETIL-1H)-2-(DIFLUOROFENIL-2 ,4)-2]]-4]-4]-4]-4 DE FORMULA EN DONDE Q ES CH O N; Y ES UN RADICAL DE FORMULA R1 ES CICLOALQUIL C5-7 O MONO-, DI-, TRI-, TETRA- O PENTAHALOC1-4ALQUIL; Y R2 ES ALQUIL C1-6, CICLOALQUIL C5-7 O MONO-, DI-, TRI-, TETRA- O PENTAHALOC1-4ALQUIL, LAS SALES DE ADICCION DE ACIDO Y SUS FORMAS ESTEREOISOMETRICAS; DICHOS COMPONENTES TIENEN PROPIEDADES ANTIFUNGALES. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPONENTES COMO UN INGREDIENTE ACTIVO; METODOS DE PREPARAR DICHOS COMPONENTES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE INHIBEN LA 5 LIPOXIGENASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/495, C07D471/04, C07D249/12, C07D253/06, C07D257/04, C07D277/42, C07D239/54, C07D295/04, C07D285/12, C07D277/18, C07D233/36.
LA INVENCION SE REFIERE A 4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE TIENEN LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE 1 A 6 C O HALOGENO; R3 Y R4 SON SEPARADAMENTE CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO O TRIFLUORMETILO Y FINALMENTE Y ES UN RADICAL HETEROCICLICO SELECCIONADO DE ENTRE UNA SERIE DE RADICALES QUE SE INDICAN, QUE TIENEN UTILIDAD EN MEDICINA. SE INCLUYEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO NUEVOS 4 - (4 0 FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES, Y METODOS PARA SU PREPARACION Y LA DE LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS.
4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL)-1 ,3DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/01/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.
NUEVOS 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL) -1,3-DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS DE FORMULA (I) EN DONDE Q ES N O CH; R ES HIDROGENO, C1 6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, Y R1 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, EN DONDE ARILO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON FENILO CON MAS DE TRES SUSTITUTOS ELEGIDOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE HALURO, C1 6 ALQUILO, C1 6 ALQUILOXI Y TROFLUORMETILO, Y LA ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, SALES Y POSIBLES FORMAS ESTEREOQUIMICAS DE ESTO, ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS, CMPUESTOS FARMACEUTICAS QUE CONEIENEN DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS PARA PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
NUEVOS DERIVADOS DE [[4-4[4-(4-FENIL-1-PIPERAZINIL) FENOXIMETIL]-1,3-DIOXOLAN -2-IL]METIL]-1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/1993). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, C07D413/14, C07D417/14.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES DE FORMULA (I) FIG.1. EN LA QUE Y-R1 ES UN RADICAL DE FORMULA (A), O (B) FIG.2. A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES DE ELLAS. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS; EN LA INVENCION SE CONTEMPLAN TAMBIEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y LOS METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS.
