12 inventos, patentes y modelos de ARGADE,ANKUSH

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: p es 0 o 1; q es 0 o 1; X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación; alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…

Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

Inhibidores de cinasa y sus usos.

(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que: R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~ en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias.

(06/11/2013) Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina y sus usos.

(18/09/2013) Un compuesto que es de fórmula I o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo:**Fórmula** en la que cada R2 y R4 es independientemente un fenilo sustituido con uno o más grupos R8 o un heteroariloseleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** yen el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, y al menos uno de R2 y R4 es elheteroarilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos10 grupos R8 o diferentes, -ORd, -SRd, fluoro, haloalcoxi (C1-C3), perhaloalcoxi (C1-C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd,…

COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES.

(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) : y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…

COMPUESTOS DE PIRIMIDINDIAMINA 3-AMINOCARBONILO BICICLOHEPTENO, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y METODOS CORRESPONDIENTES.

(28/09/2011) Compuestos de pirimidindiamina 3-aminocarbonilo biciclohepteno, composiciones que los comprenden y métodos correspondientes. La presente invención proporciona estereoisómeros y mezclas estereoisoméricas de compuestos de 3-aminocarbonil-biciclohepteno-2,4-pirimidindiamina con actividad antiproliferante, composiciones que comprenden los compuestos y métodos de utilización de los compuestos para inhibir la proliferación celular y para tratar las enfermedades proliferantes tales como los cánceres tumorígenos

COMPUESTOS 2,4-PIRIMIDINDIAMÍNICOS Y USOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

(26/09/2011) El uso de una cantidad eficaz de un compuesto 2,4-pirimidindiamínico de acuerdo con la fórmula estructural (Id) para preparar un medicamento para inhibir la proliferación de una célula cancerosa: Fórmula estructural al (Id) incluidos sus sales, hidratos, solvatos y N-óxidos, donde: Z1 se selecciona entre N y CH; Z2 se selecciona entre NH, O, S y S(O)2; R16 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R19 se selecciona del grupo conformado por hidrógeno, alquilo (C1-C8), metilo y Rd; R20 se selecciona del grupo conformado por hidrógeno, alquilo (C1-C8), metilo y Rd; donde cada Rd se selecciona independientemente entre monohidroxialquilo (C1-C8) y dihidroxialquilo (C1C8); R24 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R41 se selecciona entre alquilo (C1-C8), metilo; alcoxi (C1-C8), metoxi, halo, cloro, trifluorometilo y -CH2OH; R42 se selecciona entre hidrógeno, alquilo…

COMPUESTOS DE PRIMIDINDIAMINA-3-AMINOCARBONILO O BICICLOHEPTENO ENRIQUECIDOS ESTEREOISOMÉRICAMENTE Y SUS USOS.

(23/05/2011) Compuesto según la fórmula estructural (I): o una sal, hidrato, solvato o N-óxido de esta, que está enriquecido en el correspondiente diastereómero de fórmula estructural (Ia): en la que: R 1 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, - OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , -C(O)OR a , halo, -CF3, y -OCF3; cada R 2 se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -OR a , -O(CH2)n-R a , -O(CH2)n-R b , -NHC(O)OR a , halo, -CF3, -OCF3, y R 3 ; se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, ­ OR…

METODOS PARA TRATAR O PREVENIR ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS CON COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA.

(29/04/2010) Un compuesto de 2,4-pirimidindiamina para uso en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria distinta de colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, y enfermedad inflamatoria del intestino idiopática, en el que el compuesto de 2,4-pirimidindiamina es: un compuesto de formula estructural (I):

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BETA-LACTAMAS PROTEGIDAS POR N-CARBAMATO OPTICAMENTE ACTIVO POR RESOLUCION OPTICA POR MEDIO DE UNA LIPASA DE CANDIDA ANTARCTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(21/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C12P41/00, C12P17/10.

Un método para generar una beta-lactama N-protegida estereoisoméricamente pura a partir de una mezcla de disastereómeros que comprende el contacto de la mezcla de beta-lactama N-protegida que comprende los enantiómeros con arreglo a las fórmulas estructurales y .** ver fórmula** en la que: A representa un anillo monocíclico, policíclico o policíclico con puente saturado o insaturado; y R es un carbamato o un grupo protector de tiocarbamato, con una lipasa como Candida antarctica en condiciones en las que la lipasa segmenta selectivamente el enantiómero 2, produciendo de este modo una mezcla de los productos de reacción con arreglo a las fórmulas estructurales 1 y 4: ** ver fórmula**.

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