COMPUESTOS MACRÓLIDOS QUE CONTIENEN BIOTINA Y GRUPO CON FOTO-AFINIDAD PARA LA IDENTIFICACIÓN DE LA DIANA DEL MACRÓLIDO.
(11/01/2012) Un compuesto según la fórmula I:
en la que
M representa una subunidad de macrólido de la subestructura II:
en la que (i) Z y W son independientemente >C=O, >CH2, >CH-NRtRs, >NRN, >C=NRM, o un enlace, donde Rt y Rs son independientemente H o alquilo;
RM es OH, ORP, alcoxi o alcoxi sustituido;
RN es H, RP, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, o -C(=X)-NRtRs; y
X es O o S;
con la condición de que Z y W no pueden ser ambos simultáneamente >C=O, >CH-NRtRs, >CH2, >NRN, >C=NRM, ni un enlace, (ii) U e Y son independientemente H, halógeno, alquilo. o hidroxialquilo;
(iii) R1 es hidroxi, ORP, -O-S2, o =O;
(iv) S1 es H o un resto de azúcar en la posición…
MACRÓLIDOS CON ACTIVIDAD ANTI-INFLAMATORIA.
(14/01/2011) Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que R1 es -OC(O)(CH2)nNR8R9, -O-(CH2)nNR8R9, -OC(O)N(R7)(CH2)nNR8R9, -OC(O) N N (CH2)n NR8R9 , -O(CH2)nCN, -OC(O)(CH2)nN(CH2)nNR8R9, o - OC(O)CH=CH2 con la condicion de que si R1 es -OC(O)CH=CH2, R3 no pueda ser metilo; R2 es un atomo de hidrogeno o un grupo protector del grupo hidroxilo; R4 es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo alquenilo C2-6; R5 es un grupo hidroxilo, metoxi, -OC(O)(CH2)nNR8R9, -O-(CH2)nNR8R9 o - O(CH2)nCN; R6 es hidroxilo; o R5 y R6 tomados junto con los atomos pertinentes forman un grupo ciclico que tiene la siguiente estructura: **Fórmula** en la que Y es un radical bivalente seleccionado entre los grupos -CH2-, -CH(CN)-,…
9A-CARBAMOIL-GAMMA-AMINOPROPIL- Y 9A-TIOCARBAMOIL-GAMMA-AMINOPROPIL-AZALIDOS CON ACTIVIDAD ANTIMALARICA.
(30/08/2010) Un compuesto de la fórmula (I),
MACROLIDOS QUE CONTIENEN ENLACES ESTER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.
(14/01/2010) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que A es un radical bivalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(R7)-CH2-, -CH2-N(R7)-, -CH (NR8R9)- y -C(=NR10)-; R1 es -OC(O)(CH2)dXR11; R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4, o alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros; R4 es hidroxi, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros, o alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 o -O(CH2)eNR7R12, R5 es hidroxi, o R4 y R5 tomados junto con los átomos pertinentes forman un grupo cíclico que tiene la siguiente estructura: **(Ver fórmula)** en donde Y es un radical bivalente, seleccionado entre -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R13)- y -CH(SR13)-; R6 es hidrógeno…
9A-CARBAMOIL Y TIOCARBAMOIL AZALIDOS CON ACTIVIDAD ANTIPALUDICA.
(28/09/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, o junto con R2 es un doble enlace; R 2 es un azúcar cladinosa de fórmula (II), hidrógeno, hidroxilo o grupo de fórmula (III) en la que Y es un anillo aromático monocíclico sin sustituir o sustituido con uno o más grupos que se seleccionan de halógeno, OH, OMe, NO2, y NH2; o ** ver fórmula** R 2 junto con R 3 es una cetona, o junto con R 1 es un doble enlace; R 3 es hidrógeno o junto con R2 es una cetona, o junto con R 4 es un éter; R 4 es hidroxilo o OMe, o junto con R 3 es un éter; R 5 es alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -(CH2)m-Ar, en el que Ar…
DECLADINOSIL-MACROLIDOS QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTI-INFLAMATORIA.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que A es un radical bivalente seleccionado de los grupos -C(O)-, -NHC(O)-, -C(O)NH-, -N(R 7 )CH 2-, -CH 2N(R 7 )-, -CH(OH)- y -C(=NOR 7 )-; R 1 es un grupo -OC(O)(CH 2) nNR 8 R 9 , un grupo -O-(CH 2) nNR 8 R 9 , o un grupo -OC(O)CH=CH 2; R 2 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector del grupo hidroxilo; R 3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo no sustituido de C 1-4, un grupo alquilo de C 1-4 sustituido en el átomo de carbono terminal con un grupo CN o un grupo NH2, o un grupo alcanoilo de C1-5; R 4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C 1-4 ó un grupo alquenilo de C 2-6; R 5 es un grupo hidroxi, un grupo metoxi, un grupo -OC(O)(CH2)nNR…
MACROLIDOS DE 14 O 15 MIEMBROS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
(16/12/2007) Un compuesto de fórmula (I) en la que A es un radical bivalente seleccionado entre: -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(CH3)-CH2-, -CH2-N(CH3)- o -C(NOCH2OCH2CH2OCH3)-; R1 es OC(O)(CH2)nXR7; R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico, condensado, de 9 a 10 miembros; R4 es hidroxi o alqueniloxi C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico, condensado, de 9 a 10 miembros; R5 es hidroxi o R4 y R5 tomados junto con los átomos pertinentes forman un grupo cíclico que tiene la siguiente estructura: en la que Y es un radical bivalente seleccionado entre: -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R8)- y -CH(SR8)-; R6 es hidrógeno o flúor; R7 es…
NUEVAS 8A- Y9A-LACTAMAS DE 15 MIEMBROS EN SU ANILLO.
(16/03/2007) 8a- y 9a-lactamas de 15 miembros de la clase de 6-O-metileritromicina A de fórmula general (I) sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos inorgánicos u orgánicos y sus hidratos, donde A representa el grupo NH y a la vez B representa el grupo C=O, o A representa el grupo C=O y a la vez B representa el grupo NH, R1 representa el grupo OH, o R1 representa un grupo de fórmula (III), donde Y representa hidrógeno, alquilo(C1-C6), un grupo alquilo(C1-C6) que presenta al menos un átomo de O, N o S, o Y representa (CH2)n-Ar, donde (CH2)n es alquilo y n es 1-10, con o sin átomos de O, N o S presentes, y Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros que contiene de 0 a 3 átomos de O, N o S, no sustituido o sustituido con…