MACROLIDOS DE 14 O 15 MIEMBROS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Un compuesto de fórmula (I) en la que A es un radical bivalente seleccionado entre:

-C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(CH3)-CH2-, -CH2-N(CH3)- o -C(NOCH2OCH2CH2OCH3)-; R1 es OC(O)(CH2)nXR7; R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico, condensado, de 9 a 10 miembros; R4 es hidroxi o alqueniloxi C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico, condensado, de 9 a 10 miembros; R5 es hidroxi o R4 y R5 tomados junto con los átomos pertinentes forman un grupo cíclico que tiene la siguiente estructura: en la que Y es un radical bivalente seleccionado entre: -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R8)- y -CH(SR8)-; R6 es hidrógeno o flúor; R7 es un grupo heterocíclico que tiene las siguientes estructuras: o R8 es hidrógeno o alquilo C1-4 sustituido con un grupo seleccionado entre: fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 ó 6 miembros, heteroarilo bicíclico, condensado, de 9a 10 miembros opcionalmente sustituido; R9 es hidrógeno, C(O)OR12, C(O)NHR12 o C(O)CH2NO2; R10 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido o bencilo; R11 es halógeno, alquilo C1-4, tioalquilo C1-4, alcoxi C1-4. NH2, NH(alquilo C1-4) o N(alquilo C1-4)2; R12 es hidrógeno o alquilo C1-4; R13 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido o bencilo, acetilo o benzoílo; X es -U(CH2)mZ- o X es un grupo seleccionado entre: o U y Z son independientemente un radical divalente seleccionado entre: -N(R13)-, -O-, -S(O)q-, -N(R13)C(O)-, -C(O)N(R13)-, -N[C(O)R13]-, W es un carbono o un átomo de nitrógeno; n es un número entero de 1 a 5; m es un número entero de 2 a 8; p es 0, 1 ó 2; q es 0, 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED
GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: LAZAREVSKI, GORJANA, ALIHODZIC, SULEJMAN, MUTAK, STJEPAN, MARUSIC ISTUK, ZORICA, DUMIC, MILJENKO, DJEREK, MARKO;, PAVLOVIC DRAZEN, MARSIC, NATASA, LOCIURO, SERGIO, ANDREOTTI, DANIELE, BERDIK,ANDREA, BIENTINESI,ILARIA, BIONDI,STEFANO, CIRACO,MANUELA, DAMIANI,FEDERICA, ERAKOVIC,VESNA, HUTINEC,ANTUN, PAIO,ALFREDO, QUAGLIA,ANNA, STIMAC,VLADO, TIBASCO,JESSICA, SCHOENFELD,WOLFGANG.

Fecha de Publicación: 16 de Diciembre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 16 de Mayo de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
C07H17/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

MACROLIDOS DE 14 O 15 MIEMBROS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

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