Derivados de imidazopiridazina como moduladores de la actividad de TNF.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -O-, -CH2- o -C(O)-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7) o heterobicicloalquilo (C4-9),
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Derivados de imidazopirimidina como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Clasificación: C07D487/04, A61P29/00, A61K31/5025.
Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa halógeno o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno o halógeno;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi;
R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y
R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.
PDF original: ES-2817051_T3.pdf
Derivados de imidazotizol como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/07/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: A61P29/00, C07D513/04, A61K31/4188.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
R11 representa pirazolilo, grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6;
R15 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2743190_T3.pdf
Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
U representa -CF3, -CHF2 o -CH2F;
Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente;
Z representa un resto heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido que consiste en dos anillos aromáticos de seis miembros condensados, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno y estando enlazado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono;
M representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes;
W representa C-R5 o N;
R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo…
Derivados de PIPERIDINETRIOL como inhibidores de GLUCOSILCERAMIDA SINTASA.
(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que
R es alquilo C1-3 Ar1, en la que Ar1 es fenilo o piridilo;
en la que fenilo está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre CN, CON (R1) 2, SOnR2, SO2N (R1) 2, N (R5) 2, N (R1) COR2, N (R1) SOnR2, alquilo C0-6 Ar2, alquenilo C2-6 Ar2 y alquinilo C3-6 Ar2, en las que uno o más de los grupos -CH2- de la cadena alquilo puede ser remplazado con un heteroátomo seleccionado de entre O, S y NR3, a condición de que cuando el heteroátomo es O, al menos dos grupos -CH2- lo separen de cualquier átomo de O adicional en la cadena alquilo; o dos sustituyentes contiguos en el fenilo Ar1 pueden formar juntos un anillo condensado de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado,…
Derivados de piperidintriol como inhibidores de la glucosiliceramida sintasa.
(12/09/2012) Un compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que
R es alquil C1-3-Ar1, en el que Ar1 es fenilo o piridilo;
en la que el fenilo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre CN, CON(R1)2, SOnR2,SO2N(R1)2, N(R5)2, N(R1)COR2, N(R1)SOnR2, alquil C0-6-Ar2, alquenil C2-6-Ar2 y alquinil C3-6-Ar2, en el que uno omás de los grupos -CH2- de la cadena de alquilo pueden estar sustituidos con un heteroátomo seleccionadoentre O, S y NR3, con la condición de que cuando el heteroátomo sea O, al menos dos grupos -CH2- lo separende cualquier otro átomo de O adicional de la cadena de alquilo; o dos sustituyentes adyacentes del Ar1 10 fenilopueden formar conjuntamente un anillo saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros…
Conjugado de anticuerpo - polímero de peine.
(14/06/2012) Un conjugado de anticuerpo - polímero de peine que tiene la fórmula (Ia) o (Ib) :
en las que:
y es 1, 2 o 3; m es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; 1
B1 representa un halógeno;
B2 representa H o un halógeno;
A representa el residuo de un anticuerpo o uno de sus fragmentos;
L representa un grupo enlazador; Y representa un grupo espaciador; y
X representa un resto de polímero de peine que comprende w equivalentes de una o más moléculas efectoras y z equivalentes de uno o más restos solubilizantes en agua, en la que X comprende los componentes de fórmula (III) y (IV) en cualquier orden: en las que:
w es al menos 1;
z es 0 o mayor;
T no está o es un grupo enlazador;
W es una molécula efectora;
Z es un resto solubilizante…