397 patentes, modelos y diseños de SANOFI (pag. 2)
Anticuerpos frente a ligandos del receptor B1 de bradicinina.
(14/03/2018) Un anticuerpo monoclonal aislado o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a Calidina o des-Arg10-Calidina pero no a Bradicinina o des-Arg9-Bradicinina, en donde el anticuerpo o fragmento de unión a antígeno comprende:
i) un dominio variable de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de la región 3 determinante de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR3), una secuencia de aminoácidos de la región 2 determinante de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR2) y una secuencia de aminoácidos de la región 1 determinante de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR1), seleccionadas del grupo que consiste en:
a) SEQ ID NO: 7 [X1Y X2 X3D X4HAM X5Y], en donde
…
Anticuerpos anti-CXCR5 humanizados, derivados de los mismos y sus usos.
(07/03/2018) Un anticuerpo aislado o fragmento del mismo que se une específicamente al dominio extracelular de CXCR5 humano, en el que el anticuerpo o fragmento del mismo comprende una de las características a a k:
a) el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo comprende un dominio variable de la cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 11 y un dominio variable de la cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 12;
b) el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo comprende las secuencias de aminoácidos de RSSKSLLHSSGKTYLY (SEQ ID NO: 58), RMSNLAS (SEQ ID NO: 59), MQHLEYPYT (SEQ ID NO: 60), GFSLIDYGVN (SEQ ID NO: 61), VIWGDGTTY (SEQ ID NO: 62) e IVY (SEQ ID NO: 63);
c) el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo comprende un dominio…
Composición farmacéutica y forma galénica a base de dronedarona y su procedimiento de preparación.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/02/2018). Inventor/es: BEILLES, STEPHANE, ABRAMOVICI, BERNARD, GAUTIER, JEAN-CLAUDE, CHAMBONNET,SANDRA. Clasificación: A61K31/00, A61K9/00, A61K9/48, A61K31/343.
Composición farmacéutica que comprende al menos un principio activo seleccionado entre el (i) 2-n-butil-3-[4-(3- di-n-butilaminopropoxi)benzoil]-5-metilsulfonamido-benzofurano en forma de base, (ii) el 2-n-butil-3-[4-(3-di-nbutilaminopropoxi) benzoil]-5-metilsulfonamido-benzofurano en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, caracterizada por que comprende además al menos un excipiente lipídico anfífilo de valor HLB comprendido entre 5 y 18 y por que dicho excipiente lipídico se selecciona entre los polioxilglicéridos sustituidos semi-sólidos.
PDF original: ES-2670445_T3.pdf
Anticuerpos que unen IL-4 y/o IL-13 y sus usos.
(03/01/2018) Un anticuerpo biespecífico humanizado que se une específicamente a IL-13 y IL-4, en donde el anticuerpo biespecífico humanizado es una molécula de IgG que se alarga por su extremo N en las correspondientes cadenas pesadas y ligeras por un dominio variable adicional de un segundo anticuerpo, en donde la molécula de IgG resultante es un heterotetrámero compuesto por dos cadenas ligeras y dos pesadas,
en donde las cadenas pesadas consisten en dos dominios de cadena pesada variable (VH1 - VH2) procedentes de dos anticuerpos diferentes unidos entre sí por un conector compuesto por diez aminoácidos (G4S)2 y fusionados al dominio constante de IgG4,
en donde las cadenas ligeras consisten en dos dominios ligeros variables…
Anticuerpos humanizados específicos de la forma protofibrilar del péptido beta-amiloide.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(27/12/2017). Inventor/es: BLANCHE, FRANCIS, CAMERON, BEATRICE, DUCHESNE, MARC, SHI, YI, PRADIER,LAURENT, MIKOL,VINCENT, BAURIN,NICOLAS, NAIMI,SOUAD. Clasificación: A61K39/395, C07K16/18, G01N33/68, A61P25/28.
Anticuerpo humanizado específico de la forma protofibrilar del péptido A-β, caracterizado por que:
- dicho anticuerpo tiene unas funciones efectoras disminuidas,
- la parte variable de su cadena pesada comprende una secuencia que presenta al menos 90% de identidad con la secuencia SEC ID NO: 6 o SEC ID NO: 28;
- la parte variable de su cadena ligera comprende una secuencia que presenta al menos 90% de identidad con la secuencia SEC ID NO: 8 o SEC ID NO: 24;
- dicho anticuerpo tiene una afinidad por la forma protofibrilar del péptido Aβ al menos 100 veces superior a su afinidad por las otras formas de este péptido, siendo la afinidad la EC50 medida por ELISA; y
15 - dicho anticuerpo se une a los péptidos A-β agregados en placas seniles y no a los depósitos difusos de péptidos A-β.
PDF original: ES-2664409_T3.pdf
Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos.
(13/12/2017) Productos de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
in que:
p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ 1 o 2 y, si p ≥ 1 o 2, entonces q ≥ 0;
R1 se elige de los siguientes valores a) a e):
a) R1 es un radical fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más radicales, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de átomos de halógeno y radicales cicloalquilo, alquilo y alcoxi, estando los últimos radicales alquilo y alcoxi ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor;
b) R1 es un radical -(CH2)m-Ra siendo m el número entero 1 o 2 y Ra un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un radical -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-Rb, -C(Rb)≥N-ORc, - CO2Rd o -CONRxRy;
c) R1 es…
Anticuerpos que unen IL-4 y/o IL-13 y sus usos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/11/2017). Inventor/es: RAO, ERCOLE, MIKOL,VINCENT, LI,DANXI, KRUIP,JOCHEN, DAVISON,MATTHEW. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, A61P11/06, C07K16/24, C07K16/46, A61P37/08.
Un anticuerpo humanizado aislado o uno de sus fragmentos de anticuerpo que se une específicamente a IL-13, en donde el anticuerpo o uno de sus fragmentos de anticuerpo comprende una cadena ligera variable que comprende la secuencia de aminoácido de SEC ID NO: 1 y comprende una cadena pesada variable que comprende la secuencia de aminoácido de SEC ID NO: 2.
PDF original: ES-2660152_T3.pdf
N-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il)-fenil]-sulfonamidas y su uso como productos famacéuticos.
(15/11/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las formas estereoisoméricas en cualquier relación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y heterociclos aromáticos monocíclicos de 5 miembros o 6 miembros que comprenden 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que están unidos a través de un átomo de carbono del anillo, que están todos sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R10 idénticos o diferentes;
n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2;
R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14,…
Agente de formación de inmunoimágenes para el uso con la terapia de conjugado de anticuerpo-fármaco.
(25/10/2017) Una proteína de unión similar a un anticuerpo que se une específicamente al sialoglicotopo de MUC1 asociado al tumor CA6, caracterizada por que la proteína de unión similar a anticuerpo comprende dos polipéptidos que tienen las estructuras representadas por las fórmulas [I] y [II] a continuación:
VL1-L1-VL2-CL [I]
VH1-L2-VH2-CH1 [II
] en las que:
VL1 es un dominio variable de cadena ligera de inmunoglobulina derivado del anticuerpo DS6;
VL2 es un dominio variable de cadena ligera de inmunoglobulina derivado del anticuerpo DS6;
VH1 es un dominio variable de cadena pesada de inmunoglobulina derivado del anticuerpo DS6;
VH2 es un dominio variable de cadena pesada de inmunoglobulina derivado del anticuerpo…
Agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.
(18/10/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):
R1-Z-R2 (I)
en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) **Fórmula**
X3 representa un resto de aminoácido seleccionado de Gln, Glu e His,
X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys,
X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente heteroátomos seleccionados de halógeno, N, O, S y/o P,
X15 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asp y Glu,
X16 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ser, Lys, Glu y Gln,
X17 representa un resto de aminoácido seleccionado de Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib,…
Derivados de benzo[1,3]dioxina y su uso como antagonistas de LPAR5.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde
A se selecciona de la serie que consiste en R11-O-C(O)-, R12-N(R13)-C(O)- y Het1;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), Ar-alquilo-(C1-C4)-, Ar, Het2, alquil-(C1-C4)- C(O)-, Ar-C(O)-, ciano, R14-N(R15)-C(O)-, Het3-C(O)-, hidroxi, alquil-(C1-C4)-O-, Ar-O-, Ar-alquil-(C1-C4)-O-, alquil-(C1-C4)-S(O)n-, Ar-S(O)n-, R11-N(R12)-S(O)2-, Het3-S(O)2-, alquil- (C1-C4)-NH-, di(alquil-(C1-C4))N-, Ar-NH- y Ar-N(alquilo-(C1-C4))-,
y cualquiera de R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, junto con…
Anticuerpos que unen IL-4 y/o IL-13 y sus usos.
(23/08/2017) Un anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo que se une específicamente a IL-13 y IL-4, en donde el anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo biespecífico contiene dos cadenas ligeras con la estructura N-VLhB-B13-ligante- VLh8D4-8-CL-C y dos cadenas pesadas con la estructura N-VHhB-B13-ligante- VHh8D4-8-CH1-CH2-CH3-C, en donde
CL es la región constante de cadena ligera,
VLhB-B13 es un dominio variable de cadena ligera humanizado del anticuerpo anti IL-13 B-B13,
VLh8D4-8 es un dominio variable de cadena ligera humanizado del anticuerpo anti IL-4 8D4-8,
VHhB-B13 es un dominio…
Derivados de exendina-4 como agonistas dobles de GLP1/glucagón.
(16/08/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):
R1-Z-R2 (I)
en la que Z es un resto peptídico que tiene la fórmula (II)**Fórmula**
X2 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Ser, D-Ser y Aib,
X3 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Gln, His y Gln funcionalizada en α-amino, en donde Gln puede estar funcionalizada en que un H del grupo α-NH2 está sustituido por alquilo (C1-C4),
X14 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Lys, Orn, Dab y Dap, en donde el grupo -NH2 de la cadena lateral está funcionalizado por -C(O)-R5,
X15 representa un residuo de aminoácido seleccionado…
Procedimiento para preparar levaduras genéticamente transformadas capaces de producir una molécula de interés con un título elevado.
(26/07/2017) Un método para preparar un aislado de levadura que produce al menos 100 mg/l de hidrocortisona, que comprende:
(a) proporcionar dos plásmidos de integración con cuatro casetes de expresión, comprendiendo cada plásmido de integración al menos dos casetes de expresión, en los que los cuatro casetes de expresión son P450scc, adrenodoxina (ADX), P450c11, y 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3β-HSD)
(b) integrar de forma estable múltiples copias de los dos plásmidos de integración en una población de células de levadura, cotransformando los plásmidos en la levadura,
(c) llevar a cabo un cribado primario para seleccionar al menos 30 clones de levadura, en el que la selección de los clones se basa en la presencia…
Combinaciones antitumorales que contienen citarabina y anticuerpos que reconocen específicamente CD38.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(31/05/2017). Inventor/es: VRIGNAUD,PATRICIA, LEJEUNE,Pascale. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, A61K31/7068.
Combinación farmacéutica que comprende un anticuerpo que reconoce específicamente CD38 y al menos citarabina, en la que dicho anticuerpo es capaz de matar una célula CD38+ mediante apoptosis, citotoxicidad mediada por células dependiente de anticuerpos (ADCC) y citotoxicidad dependiente del complemento (CDC).
PDF original: ES-2638926_T3.pdf
Derivados anticancerosos, preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.
(31/05/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
• ---- representa un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que
si ---- representa un enlace sencillo, entonces:
• U y/o U', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí, H;
• W y/o W', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí: OH, -OR, -OCOR, -COOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3 -, -NRSOOR', -NRR', una amina cíclica tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -NROR', -NRCOR', -N3, -CN, Hal, un grupo trialquilfosfonio o triarilfosfonio;
…
Composición que comprende aflibercept, ácido folínico, 5-fluorouracilo (5-FU) e irinotecán (FOLFIRI).
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(24/05/2017). Inventor/es: CASTAN,RÉMI. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K38/17, A61K31/519, A61K31/4745.
Una combinación que comprende aflibercept, ácido folínico, 5-fluorouracilo (5-FU) e irinotecán en unas cantidades terapéuticamente efectivas para su uso en el tratamiento de un cáncer colorrectal (CRC) o de un síntoma de un cáncer colorrectal (CRC) en un paciente que necesita de ello.
PDF original: ES-2637074_T3.pdf
Uso de inhibidores de VEGFR-3 para tratar carcinoma hepatocelular.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(17/05/2017). Inventor/es: BLANC, ISABELLE, ALAM,Antoine. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4375.
Un compuesto de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en la que R es un grupo metoxi o hidroxilo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de carcinoma hepatocelular.
PDF original: ES-2635105_T3.pdf
Derivados de ácido ciclopentanocarboxílico fusionados sustituidos por acilamino y su uso como productos farmacéuticos.
(17/05/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable de este, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de estos,
**(Ver fórmula)**
en el que
el anillo A es un anillo de cicloalcano de 5 miembros, 6 miembros o 7 miembros, un anillo de benceno o un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros monocíclico que comprende 1 o 2 miembros del anillo hetero idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en N y S, en el que el anillo de cicloalcano está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en flúor y alquilo-(C1-C4), y el anillo de benceno y los anillos heterocíclicos están opcionalmente sustituidos…
Sistema de expresión en CHO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(12/04/2017). Inventor/es: DUMAS,BRUNO, DEVAUD,CATHERINE, LOUNIS,NABIL. Clasificación: C12N15/79, C12N15/69.
Una línea de células de ovario de hámster chino (CHO) que comprende un vector de expresión de ácido desoxirribonucleico (ADN), y en la que dicho vector comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una glutamina sintetasa (GS) de mamífero heteróloga bajo el control de un promotor del virus 40 vacuolante de simio (SV40) , que incluye el potenciador de SV40 y al menos un casete de expresión para expresar una proteína recombinante, en la que dicha GS comprende una secuencia al menos el 94,5 % idéntica a la secuencia de SEQ ID NO: 1 o a la secuencia de SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2627954_T3.pdf
Dominio de unión a inhibidor alostérico extracelular procedente de un receptor de tirosina cinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/04/2017). Inventor/es: CARMELIET, PETER, ROUSSEAU, FREDERIC, SCHYMKOWITZ,JOOST, HERBERT,CORENTIN, DE SMET,FREDERIK. Clasificación: C07K14/71, A61K31/4745.
El uso de un sitio de unión a inhibidor alostérico que consiste bien en SEQ ID Nº 1 o bien una secuencia que presenta al menos 70%, 80%, 90% o 95% de homología con SEQ ID Nº 1, para cribar inhibidores de compuesto pequeño no poliméricos de FGFR, teniendo dichos inhibidores un peso molecular de menos de 1.000 D.
PDF original: ES-2631452_T3.pdf
Derivados de carbamato de hexafluoroisopropilo, su preparación y su aplicación terapéutica.
(05/04/2017) Compuesto correspondiente a la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R representa un grupo R1 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o R3;
R1 representa un grupo arilo o heteroarilo;
R2 representa un átomo de halógeno o un grupo ciano, nitro, oxo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxilo, alquiltio (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), haloalquiltio (C1-C6), NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4 o SO2NR4R5;
R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico que puede estar sustituido con uno o más grupos R2 que son idénticos o diferentes entre sí;
R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman, con el átomo de nitrógeno…
Formulaciones de tabletas de la (Z)-(4¿-trifluorometilfenil)-amida del ácido 2-ciano-3-hidroxi-but-2-enoico con estabilidad mejorada.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(05/04/2017). Inventor/es: HAUCK,GERRIT. Clasificación: A61K9/20, A61K31/277.
Una composición farmacéutica sólida que se compone esencialmente
a) de 1 % a 30 % en peso : peso de teriflunomida o de una sal por adición básica farmacéuticamente aceptable de la misma,
b) de 5 % a 20 % en peso : peso de un desintegrante,
c) de 0 % a 40 % en peso : peso de un aglutinante,
d) de 0,1 % a 2 % en peso : peso de un lubricante y
e) del porcentaje remanente que comprende unos diluyentes,
con la condición de que dicha composición farmacéutica sólida no ha de contener dióxido de silicio coloidal.
PDF original: ES-2625731_T3.pdf
Anticuerpos anti-CEACAM5 y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/03/2017). Inventor/es: BLANCHE, FRANCIS, CAMERON, BEATRICE, BOUCHARD, HERVE, BERNE,PIERRE-FRANÇOIS, DABDOUBI,TARIK, DECARY,STÉPHANIE, FERRARI,PAUL, RAK,ALEXEY. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, C07K16/30.
Un anticuerpo aislado que:
a) se une al dominio A3-B3 de proteínas CEACAM5 humana y de Macaca fascicularis; y
b) no reacciona de manera cruzada significativamente con CEACAM1 humana, CEACAM6 humana, CEACAM7 humana, CEACAM8 humana, CEACAM1 de Macaca fascicularis, CEACAM6 de Macaca fascicularis, y CEACAM8 de Macaca fascicularis.
PDF original: ES-2625742_T3.pdf
Conjugados poliméricos de principios activos, su procedimiento de preparación y sus intermedios poliméricos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Inventor/es: VEILLARD, MICHEL, BOURISSOU, DIDIER, DIDIER, ERIC, BAZILE, DIDIER, LAKKIREDDY,HARIVARDHAN REDDY, AMGOUNE,ABDERRHAMANE, BENSAID,FETHI, GRECO,STÉPHANIE, SABLE,SERGE. Clasificación: A61P35/00, A61K47/48.
Conjugado de un principio activo y de un copolímero de polietilenglicol y poliácido láctico de fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que:
- p está comprendido entre 1 y 340;
- q está comprendido entre 10 y 700;
- AP es un resto de principio activo;
- L es un enlazador,
- X es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, grupos OR, CN, CF3, NRR' y COOR, en los que R y R', que son idénticos o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2625173_T3.pdf
Nuevos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona, su preparación y su utilización farmacéutica.
(01/03/2017) Productos de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa:
o bien un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y eventualmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO, o bien un grupo L'-X en el que L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre;
estando los radicales arilo y heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, - CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y…
Derivados de N-(heteroaril)-1-heteroaril-1H-indol-2-carboxamidas, su preparación y su aplicación en terapéutica.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Inventor/es: EVANNO, YANNICK, DUBOIS, LAURENT, MALOIZEL, CHRISTIAN, MALANDA,ANDRE. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P17/00, A61P11/00, A61P25/00, A61P13/00.
Compuesto que responde a la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
X1, X2, X3, X4 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno;
W representa un grupo bicíclico fusionado de fórmula:**Fórmula**
enlazado al átomo de nitrógeno por las posiciones 1, 2, 3 o 4;
y W se selecciona entre los grupos bencimidazolilo y indolilo;
estando el o los átomos de carbono de A eventualmente sustituidos con uno o varios grupos alquilo de C1-C6;
estando el o los átomos de nitrógeno de A eventualmente sustituidos con R7, representando R7 un grupo alquilo de C1-C6;
Y representa un piridinilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo de C1-C6;
en estado de base o de sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
PDF original: ES-2624795_T3.pdf
Derivados de isoquinolona sustituidos con cicloalquilamina.
(22/02/2017) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
o de la fórmula (I') **Fórmula**
en el que
R2 es H, halógeno o alquilo (C1-C6);
R3 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R4 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R5 es
H,
halógeno o
alquilo (C1-C6);
R6 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C6),
R6' es H,
alquilo (C1-C6),
cicloalquilo (C3-C8),
heterociclilo (C5-C10),
arilo (C6-C10),
alquilen(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C8),
alquilen(C1-C4)-heterociclilo(C5-C10),
alquilen(C1-C4)-arilo(C6-C10),
alquilen(C1-C6)-O-alquilo (C1-C6),
alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6),
…
Unidad sólida con alto contenido de fexofenadina y proceso para la preparación de la misma.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/02/2017). Inventor/es: LANNE, JEAN, YVES, MERILLON,BAPTISTE, RENOUARD,MARIE. Clasificación: A61K31/445, A61K9/20.
Una unidad no fraccionada sólida que comprende una dosis de 5 a 500 mg de fexofenadina y/o de al menos una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, cuya composición es la siguiente:
- de un 45% a un 92% en peso de fexofenadina y/o de al menos una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, opcionalmente en combinación con al menos otro ingrediente activo,
- de un 4% a un 20% en peso de un excipiente de fusión en caliente o mezcla de excipientes de fusión en caliente, eligiéndose dicho excipiente o excipientes de fusión en caliente de polietilenglicol y ácido esteárico, y
- de un 4% a un 50% en peso de un excipiente adicional o de una pluralidad de excipientes adicionales, expresándose los porcentajes en peso respecto al peso total de la composición.
PDF original: ES-2625447_T3.pdf
Derivados de amida de ácido benzoimidazolcarboxílico para tratar enfermedades metabólicas o cardiovasculares.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en el que
R', R", R'" son independientemente entre sí H, halógeno, CF3, OCF3, O-alquilo(C1-C3);
R1 es
a) alquilo (C4-C7);
b) cicloalquilo (C5-C7), que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C2) o CF3;
c) metilen-ciclohexilo;
d) fenilo, que no está sustituido o está monosustituido con metilo o Cl;
R2 es
a) un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de N, O y S, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros no está sustituido o está monosustituido con Cl o alquilo (C1-C4);
b) fenilo;
c) cicloalquilo (C5-C6); o
d) tetrahidrofuranilo;
…
Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1;
m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0;
X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C;
uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-;
R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4);
…
Un antagonista del receptor H3 para uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/12/2016). Inventor/es: ROONEY, THOMAS, MARY, VERONIQUE, BLANCHARD-BREGEON,VERONIQUE, DELAY-GOYET,Philippe, BARNEOUD,PASCAL, MENAGER,JEAN, LOPEZ GRANCHA,MATHILDE, SCHUSSLER,NATHALIE. Clasificación: A61P25/28, A61K31/4725.
Compuesto 2-(ciclohexilmetil)-N-{2-[(2S)-1-metilpirrolidin-2-il]etil}-1,2,3l4-tetrahidroisoquinolin-7-sulfonamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para uso en la prevención o retraso de la progresión de la enfermedad de una taupatía o enfermedad neurodegenerativa relacionada en un paciente.
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