Método de tratamiento y composiciones que comprenden un inhibidor dual de la quinasa PI3K delta-gama y un corticoesteroide.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2020). Inventor/es: VISWANADHA,SRIKANT, KUMAR VENKATA SATYA VAKKALANKA,SWAROOP. Clasificación: A61K31/56, A61P11/00, A61K31/573, A61P11/06, A61P37/00, A61K45/06, A61K31/519.
Un inhibidor dual de PI3K delta y gamma y un corticosteroide para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección autoinmune, respiratoria y/o inflamatoria, el método comprende administrar a un sujeto que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de (i) un inhibidor dual de PI3K delta y gamma, y (ii) un corticosteroide, en donde el inhibidor dual de PI3K delta y gamma es un compuesto de Fórmula A:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2802202_T3.pdf
Compuestos novedosos como moduladores de proteína cinasas.
(29/04/2019) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
un tautómero del mismo, un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)NRxRy,…
Derivados de cromeno sustituidos como inhibidores duales selectivos de proteína cinasas PI3 delta y gamma.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/04/2019). Inventor/es: VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA, BHAVAR,PRASHANT KASHINATH. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61K31/519.
El compuesto se selecciona de:
(RS)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida;
(S)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida;
(R)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2708748_T3.pdf
Inhibidores de PI3K delta selectivos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/03/2019). Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K45/06, A61K31/519.
Un compuesto seleccionado de 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6- fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tiene un exceso enantiomérico (e.e.) de al menos aproximadamente un 60 %, un 75 %, un 80 %, un 85 %, un 90 %, un 95 %, un 98 % o un 99 %.
PDF original: ES-2729151_T3.pdf
Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.
(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula**
10 opcionalmente sustituidos con R''';
R1 es ciclopropilo;
R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH;
el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula**
L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH;
A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ;
R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…
Moduladores de derivados de pirazoles del canal de calcio activado por la liberación de calcio y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo;
R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-,
…
Inhibidores de proteína cinasa PI3K, particularmente inhibidores delta y/o gamma.
(07/03/2018) U compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo, éster farmacéuticamente aceptable del mismo, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada aparición de R1 es independientemente H, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, o halógeno;
X es CH o N;
cada aparición de R es independientemente H, alquilo sustituido o sin sustituir, o halógeno; Ra es alquilo sustituido o sin sustituir;
Rb se selecciona independientemente de H y alquilo sustituido o sin sustituir; Rc es H, alquilo sustituido o sin sustituir, -NH2 o halógeno; cada aparición de…
Inhibidores de PI3K delta selectivos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/08/2017). Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto seleccionado entre 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2647416_T3.pdf
Moduladores de cinasa novedosos.
(12/07/2017) Un compuesto de fórmula (IA-I), (IA-II), (IA-III) o (IA-IV): **Fórmula**
o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -ORa1, CN, alquilo C-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, y un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir;
R1 2 1-y Rpueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno y alquilo C6 sustituido o sin sustituir, o R1 2 1 2 a y Rdirectamente ligados a un átomo en común, pueden unirse para formar un grupo oxo (≥O) o un anillo de 3 a 10 miembros saturado o no saturado, sustituido o sin sustituir…
Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos,
en donde
Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1;
X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N;
X es N;
Z es CO, O o S(O)q;
Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido;
cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…
Inhibidores de PI3 cinasa delta y gamma selectivos duales.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/04/2016). Inventor/es: VAKKALANKA,SWAROOP K. V. S, BHAVAR,PRASHANT K, VISWANADHA,SRIKANT, BABU,GOVINDARAJULU. Clasificación: A61P35/00, A61K31/52, C07D473/04.
Un compuesto seleccionado entre 2-(1-(9H-purin-6-ilamino)propil)-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2648094_T3.pdf