358 patentes, modelos y diseños de PFIZER PRODUCTS INC. (pag. 10)
COMPUESTOS PARA TRATAR Y PREVENIR COMPLICACIONES DIABETICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN, PFIZER INC. Clasificación: A61K31/505, A61P3/10, C07D417/14, C07D239/42.
El uso de una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R es N, N-dimetilamino o isopropilo, para la preparación de un medicamento para tratamiento o prevención de complicaciones diabéticas en un mamífero.
COMPOSICIONES PROTEICAS ESTABILIZADAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2004). Inventor/es: CANNING, PETER CONNOR, KAMICKER, BARBARA JEAN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, KASRAIAN, KASRA, PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: A61K38/18, A61K47/18, A61K38/19, A61K9/08.
Esta invención se refiere a composiciones estabilizadas de proteína, procedimientos para preparar dichas composiciones estabilizadas de proteína, formas de dosificación para administra dichas composiciones estabilizadas de proteínas a mamíferos y procedimientos para impedir o tratar infecciones en mamíferos por administración de dichas composiciones de proteínas a mamíferos. Más concretamente, las composiciones estabilizadas de proteína de la presente invención contienen cantidades terapéuticamente eficaces de G-CSF, combinada con un amortiguador de estabilización como HEPES, TES o TRICINA, para tratar e impedir las infecciones, incluyendo la mastitis en el ganado.
AZALIDAS DE 13 MIEMBROS Y SU USO COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.
(16/10/2004) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es 43, acetilo, 3-N, N-dimetilamino-2-propenoílo , 44, 1-N-metil-5-pirazolilo , 3-pirazolilo, 1-metil-N-3- pirazolilo, 1-N-bencil-3-pirazolilo , 1-N-(3- hidroxibencil)-3-pirazolilo , 3-isoxazolilo, 45; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, -(CH2)m(arilo C6-C10), - (CH2)m(heterociclo C6-C10) o arilo, estando cada uno, si es distinto de hidrógeno, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro,…
DERIVADOS DE ACIDO ARILOXIARILSULFONILAMINO-HIDROXAMICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: ROBINSON, RALPH, PELTON. Clasificación: A61K31/445, C07D211/66, A61K31/35, A61K31/215, A61K31/19, C07D309/14, C07C311/29.
La invención se refiere a un compuesto de **fórmula**, o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es (C1-6 alquilo, R2 es (C1-6) alquilo, o R1 y R2 tomados junto con un átomo de carbono al que están unidos forman un ciclo seleccionado entre (C5-7) cicloalquilo, 4-tetrahidropiranilo y 4-piperidinilo; R3 es hidrógeno o (C1-6) alquilo, y Y es sustituyendo uno de los átomos de carbono del ciclo fenilo capaz de llevar un enlace adicional preferentemente de dos sustituyentes (o mejor un sustituyente o mejor aun un sustituyente en posición 4) en el ciclo fenilo, seleccionado independientemente entre hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, (C1-6) alcoxi, trifluorometoxi, difluorometoxi y C1-6) alquilo.
(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, profármacos y solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que: X1 es O, -CR4R5- o -NR4-; R1 es H o alquilo C1-C10, en el que 1 a 3 carbonos de dicho alquilo se sustituyen opcionalmente por un heteroátomo seleccionado de O, S y -N(R4)-, y dicho alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de -C(O)O(alquilo C1-C10), alcoxi C1-C10, alcanoilo C1-C10, halógeno, nitro, ciano, heterociclo de 4 a 10 miembros, alquilo C1-C10, -NR4R5, arilo C6-C10, - S(O)n(alquilo C1-C10) en el que n es un número entero en el intervalo de 0 a 2, y -SO2NR4R5; R2 es -(CR4R5)n(heterociclo de 4 a 10 miembros) o - (CR4R5)n(arilo…
DERIVADOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N o CH; A representa un anillo condensado de 5, ó 6 eslabones seleccionado de: en el que los átomos de carbono del resto A están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R5; cada R1 y R2 es independientemente H o alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)m-R8, siendo m 0 ó 1; o R1 y R3 se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo de fórmula en la que dicho grupo 1-indolinilo o 1-indolilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R5; R4 es -(CR1R2)t(arilo C6-C10) o -(CR1R2)t(heterociclo de 4 a 10 eslabones),…
COMPOSICIONES PARENTERALES DE ALATROFLOXACINO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: WALINSKY, STANLEY WALTER, LAMBERT, JOHN FRANCIS, GUINN, ROBERT, MARK, GUHAN, SUBRAMANIAN, SAM. Clasificación: A61K31/435, A61K38/05, C07D471/04, C07K5/062.
La invención se refiere a mesilato de alatrofloxacin sustancialmente libre de pequeñas impurezas polares, a las composiciones parenterales de mesilato de alatrofloxacin y a los procedimientos para purificar el mesilatro de alatrofloxacin.
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR 5HT1 PARA TERAPIA ANTIDEPRESIVA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BRIGHT, GENE, MICHAEL, DESAI, KISHOR, AMRATLAL. Clasificación: A61K31/495, C07D471/04.
Un compuesto de la fórmula en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, alcoxi(C1-C4) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor y alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C4) , donde cada uno de los radicales alquilo puede estar sustituidos opcionalmente con uno a tres átomos de flúor; y X es CH o N, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE HIDROXIAMIDA DE ACIDO 5-OXO-PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO.
(01/09/2004) Un compuesto de la fórmula en la que R1 es arilo (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), arilo (C6-C10) alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10) arilo (C6- C10), arilo (C6-C10) heteroarilo (C2-C9), heteroarilo (C2- C9) alquilo (C1-C6), heteroarilo (C2-C9) arilo (C6-C10), heteroarilo (C2-C9) heteroarilo (C2-C9), ariloxi (C6-C10) alquilo (C1-C6), ariloxi (C6-C10) arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10) heteroarilo (C2-C9), heteroariloxi (C2-C9) alquilo (C1-C6), heteroariloxi (C2-C9) arilo (C6-C10), heteroariloxi (C2-C9) heteroarilo (C2-C9), arilo (C6-C10) alquilo (C1-C6) arilo (C6-C10), arilo (C6-C10) alquilo (C1-C6) heteroarilo (C2-C9), arilo (C6-C10) alcoxi (C1- C6) arilo (C6-C10), arilo (C6-C10) alcoxi (C1-C6) heteroarilo (C2-C9), ariloxi (C6-C10) alquilo (C1-C6) arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10) alquilo (C1-C6) heteroarilo (C2-C9), heteroarilo…
DERIVADOS DE QUINOLINA UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2004). Ver ilustración. Inventor/es: YANG, BINGWEI, VERA. Clasificación: A61K31/4709, C07D403/10, C07D401/10.
Un compuesto de **fórmula** una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es -(CR13R14)n- ó -NR13-, en la que n es 1 ó 2; R1 es H, -(CR13R14)-O-alquilo (C1-C6), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, ciano, -C(O)NR13R14, - C(O)R13, -C(O)OR13, -OC(O)R13, -C(O)NR13R14, cicloalquilo C3-C6, fenilo o -(heterociclo de 4 a 6 miembros); y en la que cuando Y es -(CR13R14)n- entonces R1 puede seleccionarse adicionalmente ente -NR13R14, nitro, hidroxi y azido; y en donde los restos alquilo, cicloalquilo, fenilo y heterocíclico de los sustituyentes R1 anteriormente mencionados están sustituidos opcionalmente con uno a tres halógenos; R2 es H, halo, ciano, R11 ó -C(O)OR11, en la que los restos cicloalquilo, arilo y heterociclo de los mencionados grupos R2 se encuentran opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterociclo de 4 a 10 miembros.
COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON ARILO.
(16/08/2004) Un compuesto de la fórmula en la que Z es CH2, C(=O) o CF2; R1 es hidrógeno, alquilo(C1~6), alquenilo (C3-C6) sin conjugar, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo (C1C4); R2 y R3 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq alquilo (C1-C6) en la que q es cero, uno o dos, alquilamino (C1-C6), [alquilo(C1-C6)]2amino , CO2R4, CONR5R6, SO2NR7R8, C(=O)R13, XC(=O)R13, arilo (C0-C3) alquilo o aril (C0-C3) alquil-O, en la que dichoarilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroarilo (C0-C3)alquilo o heteroarilo (C0-C3)alquil-O, donde dicho hete -roarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS ETERES CICLICOS PIPERIDINILAMINOMETIL TRIFLUOROMETILICOS.
(16/07/2004) Un procedimiento para la preparación de una mezcla de compuestos de **fórmula** enriquecida en el compuesto de fórmula, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o fenilo o fenilo sustituido; R3 es hidrógeno o halo; m es cero, uno o dos; que comprende las etapas de (a1) hacer reaccionar una mezcla de compuestos de **fórmula** con un ácido de fórmula HX, seleccionándose HX entre el grupo constituido por ácido (S)-(+)-mandélico, ácido D- -tartárico, ácido di-p-toluoil-D-tartárico , ácido ((1R)- endo, anti)-(+)-3-bromocanfo-8-sulfónico , ácido quínico, ácido acético y ácido bromhídrico, para formar una mezcla de compuestos diastereoméricos de fórmulas Va y Vb, respectivamente: 49 (b1) permitir que la sal de HX de la mezcla del producto diasteromérico de la etapa…
DERIVADOS DE DIAZABICICLOOCTANO Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que el grupo representa R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), fluoroalquilo (C1-C6), halógeno (por ejemplo, F, Cl, Br, I), ciano, nitro, O-alquilo (C1-C6), O- fluoroalquilo (C1-C6), -NHC(O)R4 y -OR5, donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), y un anillo de arilo o heteroarilo de 5 a 7 miembros, o R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros; y R3 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), (CH2)m-arilo o (CH2)m-heteroarilo, en los que m es un número entero de 1 a 4, cada grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido…
PIRROLILAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA COLAGENO FOSFORILASA.
(16/07/2004) Un compuesto de Fórmula I: un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es fenilo; cada uno de Z y X es independientemente (C, CH o CH2), N, O o S; X1 es NRa, -CH2-, O o S; cada - - - - es, independientemente, un enlace o o está ausente, con la condición de que ambos - - - - no sean simultáneamente enlaces; R1 es hidrógeno o halógeno; cada uno de Ra y Rb es independientemente hidrógeno o -alquilo C C1-C8; *FORMULA01* R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, -CN, -C=--C-SiMe3, S alquilo C1-C8 o alquinilo C2-C8; R3 es hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-C8, -CN, -C=-C-Si(CH3)3, -O(alquilo C1-C8), -S(alquilo C1-C8), -CF3, -NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo…
ANTIBIOTICOS DE CETOLIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: KANEKO, TAKUSHI, MCMILLEN, WILLIAM THOMAS. Clasificación: C07H17/00.
Un compuesto de la fórmula o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en la que R14 y R15 son H y R12 y R13 se seleccionan, cada uno independientemente, entre H y metilo.
COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS.
(16/07/2004) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que W es metileno, etileno, propileno, vinileno, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-o -S-CH2-; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o halo-alquilo C1-C3, con la condición de que cuando W es metileno, ni R2 ni R3 sean hidrógeno; o uno de R2 o R3 puede ser hidroxi; X es halo, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3 o alquenilo C1-C3; Y es -NH-o -O-; Q es oxígeno o azufre y presenta un doble enlace con el carbono al que está unido, o Q es CH3 y presenta un enlace sencillo con el carbono al que está unido; y T es (2S, 3S)-2-difenilmetilquinuclidin-3-ilo , (2S, 3S)-2-difenilmetil-1-azanorbornan-3-ilo; o (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo , estando el grupo fenilo de dicho (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo opcionalmente…
4-(2-PIRIDIL)PIPERIZINAS CON ACTIVIDAD DE AGONISTAS AL RECEPTOR 5-HT7.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PARIKH, VINOD DIPAK, PFIZER GLOBAL RESEARCH, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., PFIZER GLOBAL. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495, A61P25/00.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquil(C1-C6)- OH, alquil(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6) , alquilo(C1-C6)-CN arilo, heteroarilo, alquilarilo(C1-C6); alquiloxiarilo(C1- C6) o alquiloxiheteroarilo(C1-C6) , pudiendo estar opcionalmente sustituidos dichos arilo y heteroarilo y los restos arilo y heteroarilo de dicho alquilarilo, alquiloxiarilo y alquilheteroarilo con uno o más sustituyentes, independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino, ciano, -C(=O)-O-alquilo(C1-C6) , - alquil(C1-C6)-C(=O)-alquilo(C1-C6) , -C(=O)H, -C(=O)NR4R5, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, y alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, o disustituido de manera que los dos sustituyentes juntos comprenden un grupo metilenodioxi, y a las sales farmacéuticamente aceptables de tales compuestos.
FORMAS DE DOSIFICACION DE SERATINA EN SOLUCION Y ENCAPSULADA EN GELATINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2004). Inventor/es: SHANKER, RAVI, MYSORE, CURATOLO, WILLIAM, JOHN. Clasificación: A61K31/135, A61K9/48.
Formas posologicas de sertralina encapsuladas en un vehículo inmiscible con el agua, que presentan un T{sub,max} más corto, que tiene efectos secundarios reducidos y/o cuya precipitación de sertralina se reduce en los entornos de utilización que contienen iones de cloruro, como el tracto gastrointestinal.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE SERTRALINA TETRALONA ENANTIOMERICAMENTE PURA U OPTICAMENTE ENRIQUECIDA USANDO CROMATOGRAFIA CONTINUA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: DAPREMONT, OLIVER, GEISER, FIONA, ZHANG, TONG, GUHAN, SUBRAMANIAN, S., GUINN, ROBERT, M., QUALLICH, GEORGE, J.. Clasificación: C07C45/79, C07C49/697, C07B57/00, C07C45/67, C07C45/78.
Un procedimiento para resolver cromatográficamente sertralina-tetralona enantioméricamente pura u ópticamente enriquecida a partir de una mezcla que contiene dos enantiómeros usando cromatografía continua, comprendiendo la cromatografía continua una fase móvil líquida que comprende al menos un disolvente polar y una fase estacionaria quiral sólida que comprende un polisacárido derivado que se selecciona entre la clase de polisacáridos amilósicos, celulósicos, quitosan, xilano, curdlano, dextrano e inulano.
COMPUESTOS DE HETEROARILFENILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(16/06/2004) Un compuesto de la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que A se selecciona del grupo constituido por: heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de -N=, -NR'-, -O-, o -S-, estando el citado heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil (C1-C4)]amino, amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil (C1- C4)]amido, alquil (C1-C4)-(C=O)-O-, alquil (C1-C4)- (C=O)-N(R')-, formilo, alquil (C1-C4)-(C=O)- y alcoxi (C1-C4)-(C=O)-; siendo R' hidrógeno o alquilo (C1-C4); pudiendo estar cada uno…
CONVERSION MICROBIANA DE 2-METILQUINOXALINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2004). Inventor/es: WONG, JOHN WING, BURNS, MICHAEL PAUL, CAWLEY, JAMES JOSEPH. Clasificación: C12P17/12, C12P7/40.
Un procedimiento para la oxidación microbiana de 2- metilquinoxalina a ácido 2-quinoxalinacarboxílico que comprende poner en contacto dicha 2-metilquinoxalina con un microorganismo e incubar la mezcla resultante en condiciones suficientes para producir una cantidad de dicho ácido 2-quinoxalinacarboxílico , en el que dicho microorganismo se selecciona entre el grupo constituido por Absidia glauca ATCC Nº 22752, Absidia glauca ATCC Nº 74480, Absidia pseudocylindrospora ATCC Nº 24169, Absidia repens ATCC Nº 14849, Absidia repens ATCC Nº 74481, Actinomucor elegans ATCC Nº 6476, Alternaria solani ATCC Nº 11078, Aspergillus tamarii ATCC Nº 16865, Coniophora puteana ATCC Nº 12675, Cunninghamella echinulata ATCC Nº 8688a.
DERIVADOS DE HIGROMICINA A.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Inventor/es: GUHAN, SUBRAMANIAN, SAM, LINDE, ROBERT, GERALD, II, BRIGHTY, KATHERINE, ELIZABETH, JEFSON, MARTIN, RAYMOND, MCCORMICK, ELLEN, LESTER. Clasificación: A61K31/70, C07H15/203, C12P19/44.
Un compuesto de **fórmula** o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma en la que: R1 es H y R2 es -NR3R4, -NR4C(O)R3, -OC(O)NR3R4 u - OR3; o R1 y R2 se juntan para formar =N-OR3, =CR4R3, =CR4C(O)R3, =CR4C(O)OR3, o =CR4C(O)NR3R4; cada R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, -(CH2)t(cicloalquilo C3-C10), -(CH2)t(arilo C6-C10) y -(CH2)t(heterociclo de 4-10 eslabones), en los que t es un número entero en el intervalo de 0 a 5, dicho grupo alquilo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroradicales seleccionados entre O, -S(O)j en los que j es un número entero en el intervalo de 0 a 2, y -N(R7)- con la condición de que dos átomos de O, dos átomos de S o un átomo de O y S no estén unidos directamente uno al otro.
CONCENTRADO ORAL DE SERTRALINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, HARPER, NANCY, JANE, RANADE, GAUTAM, RAMCHANDRA. Clasificación: A61K31/135, A61K47/10.
Una composición farmacéutica que comprende: un concentrado líquido esencialmente no acuoso para la administración oral, que comprende una cantidad de sertralina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables esencialmente no acuosos; donde al menos uno de los excipientes es líquido.
HIDROXIAMIDAS DE ACIDOS 3-(ARILSULFONAMIDO)-TETRAHIDROPIRAN-3-CARBOXILICOS.
(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que la línea de trazos representa un doble enlace opcional, cada uno de R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, hidroxi-, alquilo C1-C6-, alcoxi C1-C6-, (alcoxi C1- C6)(alcoxi C1-C6)-, (alquil C1-C6)2amino(alcoxi C1-C6)-, (alquil C1-C6)tio, (aril C6-C10)(alcoxi C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alcoxi C1-C6)-, (aril C6-C10)(alquil C1-C6)tio-, (heteroaril C2-C9)(alquil C1-C6)tio-, hidroxi(alquilo C1-C6)-, (aril C6-C10)(alquilo C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alquilo C1-C6)-, (alcoxi C1- C6)(alquilo C1-C6)-, (aril C6-C10)(alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6)-, (alquil C1-C6)amino(alquilo C1-C6)-, (alquil C1- C6)2amino(alquilo…
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Inventor/es: BLUMENKOPF, TODD ANDREW, PFIZER GLOBAL RESEARCH DV, FLANAGAN, MARK EDWARD, PFIZER GLOBAL RES. & DEVELP, MUNCHHOF, MICHAEL J, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVP. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, A61K31/519.
Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en la que R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C6), R3 es hidrógeno y R4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-sulfonilo , alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6), en el que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2- -amino, ciano, nitro, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), o acil (C1-C6)- amino; o R4 es cicloalquilo (C3-C10) en que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, ciano, ciano- alquilo (C1-C6), trifluorometil-alquilo (C1-C6), nitro, nitro-alquilo (C1-C6), o acil (C1-C6)-amino.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 8-CICLOPENTIL-6-ETIL-3-(SUSTITUIDO)-5 ,8-DIHIDRO-4H-1,2,3A ,7,8,PENTAAZA-AS-INDACENOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN EL MISMO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/2004). Ver ilustración. Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN. Clasificación: C07D471/14, C07D471/04.
Un procedimiento para preparar un compuesto 8- ciclopentil-6-etil-3-[sustituido]-5 , 8-dihidro-4H- 1, 2, 3a, 7, 8-pentaaza-as-indaceno de **Fórmula** y sus formas de sal farmacéuticamente aceptables, en la que -R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C4); alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C4); alquenilo (C2-C6); cicloalquilo (C3-C7) y su 1'-metilo; cicloalquil(C3-C7)- alquilo(C1-C2); un grupo heterociclo(C4-C7)-(CH2)m- saturado o insaturado, donde n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2, que comprende uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de O, S, S(=O)2, N, NR3, O junto con N o NR3, S o S(=O)2 junto con N o NR3, y N o NR3 junto con N o NR3.
DERIVADOS DE 3-(3-HIDROFENIL)-3-AMINO-PROPIONAMIDA.
(16/05/2004) Un compuesto de fórmula o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que R1, R2 y R3 son seleccionados cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1 - C6), arilo (C6 - C10), aril (C6 - C10) alquilo (C1 - C6), heteroarilo (C2 - C9), heteroaril (C2 - C9) alquilo (C1 - C6), cicloalquilo (C3-C 7), cicloalquil (C3 C7) alquilo (C1 C6), heterocicloalquilo (C2 C9) y heterocicloalquil (C2 C9) alquilo (C1 C6), en los que cada alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituidos con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en carboxilo, ciano, amino, deuterio,…
AGONISTA SELECTIVOS DEL RECEPTOR EP4 EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPORISIS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, LEFKER, BRUCE, ALLEN, THOMPSON, DAVID, DUANE, KE, HAUZHU. Clasificación: A61K31/41, A61K31/4015, C07D207/26, A61P19/10, C07D403/06.
Uso de un agonista selectivo del receptor EP4 de Fórmula I: o de una de las sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, en la que: Q es COOR3, CONHR4 o tetrazol-5-ilo; A es un enlace sencillo o cis-doble; B es un enlace sencillo o trans-doble; =U es R2 es á-tienilo, fenilo, fenoxi, fenilo monosustituido o fenoxi monosustituido, siendo dichos sustituyentes cloro, fluoro, fenilo, metoxi, trifluorometilo o alquilo C1-C3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C5, fenilo o p-bifenilo; R4 es COR5 o SO2R5; y R5 es fenilo o alquilo C1-C5; o de ácido 7-{2R-[3-hidroxi-4-(3-fenoxifenil)but-1-enil]-5- oxopirrolidin-1-il}-heptanoico o ácido 7-{2S-[3-hidroxi-4- (3-fenoxifenil)butil]-5-oxopirrolidin-1-il}-heptanoico; para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno que cursa con masa ósea reducida.
DERIVADOS 9-DESOXO-9 A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA 4-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2004). Inventor/es: LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, KANEKO, TAKUSHI, BRONK, BRIAN, SCOTT, CHENG, HENGMIAO, GLAZER, EDWARD, ALAN, YANG, BINGWEI, VERA. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.
La invención se refiere a compuestos de la fórmula y a las sales farmacéuticamente aceptables de éstos. Los compuestos de la fórmula son potentes agentes antibacterianos y se pueden emplear para tratar varias infecciones bacterianas o de protozoos. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de fórmula y los procedimientos para tratar las infecciones bacterianas o de protozoos mediante la administración de los compuestos de la fórmula . La invención también se refiere a los procedimientos para preparara los compuestos de la fórmula y los intermedios útiles en esta preparación.
MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Y DE LA RETINOPATIA ISQUEMICA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2004). Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH. Clasificación: A61P27/06, A61P27/02, A61K31/497.
Se presenta un procedimiento para el tratamiento del glaucoma y la retinopatía isquémica en un mamífero, que comprende la administración a dicho mamífero de una cantidad terapéuticamente activa de un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales de adición ácida farmacológicamente, la fórmula (I) n, X e Y y Ar son según se han definido en las especificaciones.
HIDROXIAMIDAS DE ACIDOS 3-(ARILSULFONILAMINO)-TETRAHIDROFURAN-3-CARBOXILICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2004). Ver ilustración. Inventor/es: REITER, LAWRENCE ALAN, PFIZER INC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/341, A61P19/02, C07D307/24.
Un compuesto de fórmula I que inhibe de forma selectiva la metaloproteinasa-13 (MMP-13), preferiblemente sobre MMP-1, (heteroaril C2-C9)(alcoxi C1-C6)(heteroarilo C2-C9)- opcionalmente sustituido en cualquiera de los átomos de carbono de anillo capaces de formar un enlace adicional mediante uno o más sustituyentes por anillo, seleccionados de forma independiente de fluoro, cloro, bromo, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoro(alquilo C1-C3), perfluoro(alcoxi C1-C3) y ariloxi C6-C10; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS.
(16/04/2004) Un compuesto de fórmula, en la que el anillo A es un anillo condensado de 5-7 eslabones, saturado o insaturado, en el que de cero a dos de los eslabones del anillo son heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dos miembros adyacentes del anillo no pueden ser heteroátomos; X es oxígeno o un enlace; n es un número entero de dos a seis; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C6), arilo, tetrahidronaftaleno y aralquilo, en los que el citado arilo y el radical arilo del citado aralquilo es fenilo o naftilo, y el resto alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y en los que el citado alquilo (C1-C6), el citado arilo, el citado tetrahidronaftaleno y el resto arilo del citado aralquilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes, seleccionados…
