1278 patentes, modelos y diseños de NOVARTIS AG (pag. 8)
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(10/01/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo o etilo;
R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3;
R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo;
R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;
R7 es
**(Ver fórmula)**
donde
el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno…
Microensayo rápido de esterilidad.
(10/01/2018) Un método para preparar una composición farmacéutica estéril, en donde dicha composición farmacéutica se criba para microorganismos viables, y la esterilidad se confirma usando un método para detectar un microorganismo viable en la composición farmacéutica que comprende:
(a) proporcionar una composición farmacéuticamente filtrable;
(b) filtrar la composición farmacéutica para proporcionar al menos tres membranas de filtro sobre las cuales se deposita el filtrado de la composición farmacéutica;
(c) colocar las al menos las tres membranas de filtro en medios sólidos de cultivo para producir al menos tres cultivos de filtrado;
(d) cultivar (i) al menos un cultivo de filtrado bajo condiciones aeróbicas a 20-25 ºC; (ii) al menos un cultivo de filtrado bajo condiciones…
Síntesis de derivados de 2-carboxamida-cicloamino-urea.
(27/12/2017) Un proceso para la elaboración de un compuesto de fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
que comprende las siguientes Etapas:
Etapa A: poner en contacto un compuesto de fórmula (I) con un disolvente y una base y poner en contacto la mezcla resultante con un compuesto de fórmula (II), de tal manera que se produce un compuesto de fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
Etapa B: poner en contacto un compuesto de fórmula (III) con tiourea, en una mezcla de reacción que comprende un disolvente y un agente oxidante, de tal manera que se produce un compuesto de fórmula (V);
en el que R1 es un alquilo C1-C7 cíclico o acíclico, ramificado o lineal, que puede estar opcionalmente sustituido una o más veces con deuterio, halógeno, o cicloalquilo C3-C5; y
en el que R2 se selecciona de hidrógeno, fluoro, cloro, metilo opcionalmente sustituido, en el que…
Moléculas y métodos de modulación de la proteína 6 relacionada con el receptor de lipoproteína de baja densidad (lrp6).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/12/2017). Inventor/es: CONG,FENG, RANGWALA,SHAMINA M, ETTENBERG,SETH, GUTH,SABINE. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395.
Un anticuerpo monoclonal o un fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente a un polipéptido de proteína 6 relacionada con el receptor de lipoproteína de baja densidad (LRP6) que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:º, es capaz de antagonizar con la vía de señalización de Wnt, e inhibe la actividad de señalización específica de Wnt3 y Wnt3a, en donde la parte de unión al antígeno se une a un epítopo de LRP6 humana dentro de los aminoácidos 631-932 de la SEQ ID NO:1, como se muestra en la Tabla 1.
PDF original: ES-2663077_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(27/12/2017). Inventor/es: DIEDERICH, ANKE, LIECHTI, KURT, KUEHL,PETER, CHEUNG,WING. Clasificación: A61K9/20, A61K9/50, A61K31/436.
Una formulación farmacéutica de liberación extendida para la administración oral en forma de un multiparticulado que comprende a) 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina, b) al menos un recubrimiento de liberación extendida que comprende i) un polímero formador de recubrimiento insoluble en agua y ii) opcionalmente un formador de poros, y c) una capa de protección, en donde la capa de protección separa la capa que comprende la 40-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina del recubrimiento de liberación extendida.
PDF original: ES-2663744_T3.pdf
Formulaciones de anticuerpos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/12/2017). Inventor/es: BRISBANE,CHARLENE E, KETKAR,AMOL SHARAD, LASHMAR,ULLA TOVE. Clasificación: C07K16/00, A61K9/00, A61K39/395, C07K16/28.
Una formulación de anticuerpo anti-CD20 que comprende 20 - 300 mg/ml de atumumab, acetato de sodio de 10 a 100 mM, cloruro de sodio de 25 a 100 mM, 0,5 a 5% de base libre de arginina, EDTA de 0,02 a 0,2 mM, 0,01 a 0,2% de polisorbato 80 y ajustado a pH 5.0 a 7.0, para uso en el tratamiento de una enfermedad inmune y/o enfermedad autoinmune.
PDF original: ES-2663504_T3.pdf
Composiciones y procedimientos de uso para anticuerpos terapéuticos contra la proteína 6 relacionada con las lipoproteínas de baja densidad (LRP6).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/12/2017). Inventor/es: KLAGGE,Ingo, CONG,FENG, ETTENBERG,SETH, HARTLEPP,FELIX. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, C07K16/46, C12N15/113.
Un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo frente a una proteína 6 relacionada con lipoproteínas de baja densidad (LRP6), en el que dicho anticuerpo o fragmento (i) se une a la región propulsora 1 de LRP6, (ii) inhibe específicamente la señalización de Wnt dependiente de propulsor 1 y (iii) tiene una constante de la velocidad de disociación (KD) de menos de 5x10-9 M determinada usando resonancia de plasmón superficial, en el que dicho anticuerpo o fragmento comprende una región variable de cadena pesada CDR1 de SEQ ID NO: 1; una región variable de cadena pesada CDR2 de SEQ ID NO: 2; una CDR3 de la región variable de cadena pesada de SEQ ID NO: 3; una CDR1 de la región variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 4; una CDR2 de la región variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 5; y una CDR3 de la región variable de cadena ligera de SEQ ID NO: 6, en el que el anticuerpo o fragmento es monovalente o bivalente.
PDF original: ES-2659406_T3.pdf
Tratamiento de poliserositis familiar recurrente con anticuerpos anti-IL-1 beta.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/12/2017). Inventor/es: GRAM, HERMANN, JUNG, THOMAS, WRIGHT, TIMOTHY, LOWE,PHIL, MUNDEL,TREVOR. Clasificación: A61K39/395, A61P37/00, C07K16/24, A61P19/02.
Un medicamento para su uso en el tratamiento de poliserositis familiar recurrente, el medicamento que comprende un anticuerpo de unión a IL-1 beta humana, el anticuepro que comprende dominios variables tanto de cadena pesada (VH) como de cadena ligera (VL) en los que dicho anticuerpo de unión a IL-1 beta comprende al menos un sitio de unión a antígeno que comprende: un primer dominio que tiene una secuencia de aminoácidos tal como se muestra en la SEQ ID NO:1 y un segundo dominio que tiene una secuencia de aminoácidos tal como se muestra en la SEQ ID NO:2, y en donde dicho anticuerpo se administra por vía parenteral a una dosis entre 0,1-50 mg de dicho anticuerpo por kg de peso corporal del paciente.
PDF original: ES-2662420_T3.pdf
Biomarcadores asociados con inhibidores de CDK.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/12/2017). Inventor/es: KIM,SUNKYU, GARRAWAY,LEVI, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, JAGANI,ZAINAB, KRYUKOV,GREGORY. Clasificación: C12Q1/68.
Un método para determinar la sensibilidad de una célula cancerosa a un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina (CDKi), comprendiendo el método:
a) ensayar una mutación de ciclina D3 (CCND3) en una célula cancerosa; en la que la mutación de CCND3 está en un dominio PEST y
b) comparar la mutación de CCND3 con una célula de control no cancerosa o normal, en la que la presencia de la mutación de CCND3 en la célula cancerosa indica que es sensible a un CDKi; en la que la célula cancerosa se selecciona del grupo que consiste en linfoma difuso de células B grandes, linfoma, leucemia linfocítica, leucemia linfoblástica aguda de células B y linfoma de Burkitt.
PDF original: ES-2661883_T3.pdf
Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.
(06/12/2017) Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta, para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
**(Ver fórmula)**
en el que:
Y se selecciona de O o NR3;
R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo,
o
-C(O)-R4
en el que
R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8,…
Derivados de 2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazina y compuestos relacionados como inhibidores de fosfoinositida-3 quinasa (PI3K) para el tratamiento de por ejemplo artritis reumatoide.
(06/12/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
Y se selecciona a partir de O o NH;
V se selecciona a partir de CR5 o N;
W se selecciona a partir de CH2, u O;
U se selecciona a partir de N o CH;
Q se selecciona a partir de N o CR6;
en donde U y Q no son ambos N;
R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5- triazinilo,
o
-X-R4
en donde X se selecciona a partir de C(O), S(O)2 o CH2,
y
R4 se selecciona a partir de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos…
Biomarcador predictivo de la capacidad de respuesta a tratamiento con activador del receptor nicotínico de acetilcolina alfa-7.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Inventor/es: GOMEZ-MANCILLA, BALTAZAR, LOPEZ LOPEZ,CRISTINA, WEISS, MARKUS, FEUERBACH,DOMINIK, JOHNS,DONALD, HE,YUNSHENG, MCALLISTER,KEVIN HALL, PEZOUS,NICOLE, SANDFORD,LISA. Clasificación: A61K31/44, A61K45/06, A61P25/28, A61K31/4748.
Composición que comprende un agonista del receptor nicotínico de acetilcolina alfa 7 (nAChR) para uso en el tratamiento de deterioros cognitivos, trastornos psicóticos y/o neurodegenerativos o aumentar las destrezas cognitivas de un individuo en una población de pacientes seleccionada,
en donde el agonista nAChR alfa-7 es (R)-3-(6-p-tolil-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano,
en donde la población de pacientes se selecciona sobre la base de que tienen al menos un SNP indicativo del citocromo P450 1A2 (CYP1A2) humano y
en donde los pacientes seleccionados son homocigóticos para el SNP CYP1A2 rs2069514-A/A indicativo (SEQ. ID No. 1) o haplotipos de SNP CYP1A2 indicativos correspondientes o heterocigóticos para el SNP CYP1A2 rs2069514-A/G indicativo o haplotipos de SNP CYP1A2 indicativos correspondientes.
PDF original: ES-2661050_T3.pdf
Derivados de indolcarboxamida y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/11/2017). Inventor/es: SMITH,Paul,William, KONDREDDI,RAVINDER REDDY, JIRICEK,JAN. Clasificación: A61K31/404, A61K45/06, A61K31/454, A61K31/5377, C07D209/42, A61K31/407, A61K31/4045, C07D491/056.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es H;
R2 es H, metilo, trifluorometilo, cloro, bromo, fluoro, o ciano;
R3 es H;
R4 es H, metilo, trifluorometilo, cloro, bromo, fluoro, ciano, o (fenil)NH-;
R5 es H o cloro;
con la condición de que R2, R3, R4 y R5 no son todos hidrógeno;
R6 es (C5-C7)cicloalquilo o -CH2-(ciclohexil), donde dicho (C5-C7)cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, metilo, isopropilo, metilo sustituido con fluoro, o etinilo, con la condición de que R6 no es un ciclohexilo no sustituido, cuando R2 y R4 son ambos metilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2660210_T3.pdf
Métodos para el tratamiento de psoriasis usando antagonistas de IL-17.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/11/2017). Inventor/es: GUETTNER,ACHIM, MACHACEK,MATTHIAS, PAPAVASSILIS,CHARIS, SANDER,OLIVER. Clasificación: A61K39/395, C07K16/24.
Secukinumab para uso en el tratamiento de la psoriasis, en donde un paciente que lo necesita debe administrarse cinco dosis semanales de 150 mg - 300 mg de secukinumab; y en donde a partir de entonces el paciente debe recibir 150 mg - 300 mg de secukinumab mensualmente.
PDF original: ES-2660770_T3.pdf
Dispositivo de tratamiento de administración de fármaco.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/11/2017). Inventor/es: GIFFORD, HANSON, S., III, REICH,CARY, MACFARLANE,ANGELA. Clasificación: A61F2/00.
Un dispositivo para administrar un agente en el ojo, que comprende:
un elemento alargado adaptado para la colocación, al menos parcial, en un espacio supracoroideo del ojo caracterizado por:
el elemento alargado que tiene una brida situada en un extremo proximal y que además tiene un extremo distal, en el que, en uso, la brida del extremo proximal está colocada en un espolón escleral del ojo y el extremo distal se extiende a una ubicación dentro de un segmento posterior del ojo, el elemento alargado adaptado para administrar un fármaco en el ojo;
un frasco cuentagotas adaptado para suministrar una gota de un fármaco sobre la superficie de una córnea del ojo de manera que la película lagrimal dirige el fármaco a la cámara anterior y el fármaco fluye posteriormente hacia al elemento alargado, que guía el fármaco hacia el espacio supracoroideo.
PDF original: ES-2653845_T3.pdf
Proceso de cultivo celular de CHO.
(08/11/2017) Un proceso para la producción de un polipéptido recombinante que comprende el cultivo de células CHO en un medio que es libre de proteínas y de suero y caracterizado por un contenido total de aminoácidos de entre aproximadamente 40 y aproximadamente 100 mM bajo condiciones que comprenden al menos un cambio de temperatura y al menos un cambio de pH y que expresa el polipéptido recombinante, en donde
- las células se hacen crecer a una primera temperatura durante al menos 3 días, y la temperatura posteriormente se cambia a una segunda temperatura, la cual es entre aproximadamente 1 y aproximadamente 8°C más baja que la primera temperatura, y las células son mantenidas en dicha segunda temperatura…
Suspensiones submicrónicas farmacéuticas estabilizadas y métodos para formar las mismas.
(25/10/2017) Una suspensión submicrónica farmacéutica acuosa oftálmica, que comprende:
un agente terapéutico hidrófobo que está formado de partículas submicrónicas en la que el agente terapéutico tiene un log D mayor de 0.1;
un polímero cargado de peso molecular bajo en la que el polímero de peso molecular bajo incluye uno o más polímeros de celulosa que por sí mismo o cooperativamente tiene un peso molecular promedio que es menor de 200,000 kilodaltons (kDa); y en la que el polímero cargado de peso molecular bajo tiene un grado promedio de polimerización (DP) que es al menos 100 y es de hasta 4,000; y
uno o más excipientes, en la que
i) el polímero cargado de peso molecular bajo inhibe la agregación de las partículas…
Inhibidores de 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa.
(18/10/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es:
(i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros,
(ii) fenilo fusionado con un fenilo adicional, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente…
Métodos de modulación de fibrosis usando moduladores de la proteína morfogenética ósea 9 (BMP-9).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/10/2017). Inventor/es: BUCKLER,ALAN, CHEN,CHAO-MIN, GUY,CHANTALE, HEWETT,JEFFREY. Clasificación: A61P43/00, C07K16/22.
Un anticuerpo antagonista anti-BMP9 para su uso en un método para tratar o prevenir un trastorno fibrótico en un sujeto, en particular, un ser humano, que comprende la administración a dicho sujeto de una cantidad eficaz de un anticuerpo anti-BMP9.
PDF original: ES-2656232_T3.pdf
Sal de colina de un compuesto anti-inflamatorio de ciclobutenodiona sustituida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/10/2017). Inventor/es: TIMPE, CARSTEN, BAETTIG,URS, AMBARKHANE,AMEET VIJAY, MAULER,ARNAUD. Clasificación: A61P29/00, A61K31/18, C07C311/48, C07C215/40.
Una composición farmacéutica sólida, la cual comprende:
a) sal de colina de la 6-cloro-3-[2-(1-etil-propil-amino)-3,4-dioxo-ciclobut-1-enil-amino]-2-hidroxi-N-metoxi-Nmetil- bencen-sulfonamida;
b) un agente alcalizante;
c) un agente inhibidor de la precipitación seleccionado de polivinil-pirrolidona e hidroxipropil metil celulosa; y
d) un vehículo farmacéuticamente aceptable adicional, en donde
"agente alcalinizante" es un agente capaz de elevar el pH del microambiente para 6-cloro-3-[2-(1-etil-propilamino)- 3,4-dioxo-ciclobut-1-enilamino]-2-hidroxi-N-metoxi-N-metil-bencen-sulfonamida en la formulación hidratada a un pH mayor que pKa ≥ 5.4.
PDF original: ES-2655942_T3.pdf
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2q es hidrógeno o halógeno;
R3q es hidrógeno, halógeno, o ciano;
R5q es hidrógeno, alquilo, o ciano;
R7q es alcoxi, -OSO2-heteroci-O-arilalquilo, -NR'-SO2-alquilo -NR'-C(O)-alquilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, -NR'-C(O)- O-alquilo, haloalquilo, o alquilo opcionalmente sustituido con heterociclilo, -NR'-SO2-alquilo, -NR'-SO2-haloalquilo, NR'-C(O)-alquilo, NR'-C(O)-heterociclilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, o -NR'-C(O)-O-alquilo;
R8q es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, -alquil-OC(O)-alquilo, carboxilato, alcoxicarbonilo, o arilalquilo sustituido con alquilo, o aroílo sustituido con ciano y/o alquilo, o -alquil-O-arilo sustituido con alcoxicarbonilo; cada R' es independientemente…
Compuestos de benzoxazol y benzotiazol sustituidos en 6-O y métodos para inhibir la señalización CSF-1R.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/10/2017). Inventor/es: WANG, WEIBO, SUTTON, JAMES, C., SENDZIK,MARTIN, RAMURTHY,SAVITHRI, LAN,JIONG, WAGMAN,ALLAN, WIESMANN,MARION, PFISTER,KEITH, YANG,HONG, SHARMA,ANU, SUNG,VICTORIA, LINDVALL,MIKA K, MIEULI,ELIZABETH J, KLIVANSKY,LIANA M, LENAHAN,WILLIAM P, KAUFMAN,SUSAN, NG,SIMON C. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, C07D417/12, A61P19/02, A61P19/10, C07D413/12.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en**Tabla**
o un estereoisómero, tautómero, solvato, u óxido, o sal derivada del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2654847_T3.pdf
Compuestos y composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
o una sal, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de los mismos, en el que n es 0, 1, 2 o 3;
p es 0, 1, 2 o 3;
L se selecciona del grupo que consiste en *-(CHR3)1-3-, *-CHR3N(R2)-, *-CHR3O-, *-CHR3S-, *-CHR3S(O)-, *- CHR3N(R2)CHR3-, *-C(O)-, *-C(O)N(R2)-, *-C(O)N(R2)CHR3-, *-N(R2)-, *-N(R2)CHR3-, *-N(R2)C(O)-, *- N(R2)C(O)N(R2)-, *-N(R2)S(O)2-, en el que
* representa el punto de unión de L al anillo condensado con pirazolo[1,5-a]piridina representado en la fórmula I; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, Ralquileno C0- 4, y R-alquileno C0- 4-C(O)-, en el que R se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-4, amino, alquilo C1-4amino, cicloalquilo…
Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/09/2017). Inventor/es: BHALAY, GURDIP, COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, BUDD,EMMA, OAKLEY,Paul, SMITH,Nichola, BLOOMFIELD,Graham,Charles, DUNSTAN,ANDREW, HUNT,THOMAS ANTHONY, HOWSHAM,CATHERINE, HUNT,PETER, EDWARDS,LEE, GEDECK,PETER. Clasificación: A61K31/497, C07D403/12, C07D471/04, C07D471/10, C07D471/20, C07D473/34, C07D487/04, C07D487/10, C07D519/00.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
Formulaciones tópicas de tipo suspensión que comprenden depsipéptido cíclico.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/09/2017). Inventor/es: HAUG,CLAIRE. Clasificación: A61K9/06, A61P17/00, A61K47/14, A61K9/00, A61K38/15, A61K47/06.
Una composición farmacéutica tópica que comprende un depsipéptido cíclico de fórmula (II)**Fórmula**
una matriz hidrófoba y miristato de isopropilo como un agente de consistencia.
PDF original: ES-2651639_T3.pdf
Composiciones y métodos para aumentar el crecimiento muscular.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/09/2017). Inventor/es: BERGER,Catrin, URLINGER STEFANIE, HERRMANN,TANJA, LU,CHRIS, SHEPPARD,KELLY-ANN, TRIFILIEFF,ESTELLE. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K45/06.
Un anticuerpo monoclonal terapéutico humano ActRIIB o proteína funcional que comprende una porción de unión a antígeno del mismo, que comprende una secuencia de polipéptido VH que tiene al menos un 95% de identidad de secuencia con al menos una de las SEQ ID NOs: 99-112 y una secuencia de polipéptido VL que tiene al menos un 95% de identidad de secuencia con al menos una de las SEQ ID NOs: 85-98, en donde dicho anticuerpo o proteína funcional que comprende una porción de unión a antígeno del mismo inhibe la unión de miostatina a ActRIIB.
PDF original: ES-2655877_T3.pdf
Terapia de combinación de un inhibidor de MEK y un inhibidor de IGF1R.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/09/2017). Inventor/es: HUANG,XIZHONG, PETERS,MALTE, CAO,ZHU ALEXANDER, GANSERT,JENNIFER LORRAINE, CHANG,DAVID DONG EUN, BELTRAN,PEDRO. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395, A61K31/4184.
Una combinación farmacéutica que comprende:
a) el compuesto (2-hidroxietioxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol- 5-carboxílico (COMPUESTO A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
b) el ANTICUERPO A, en el que el ANTICUERPO A es un anticuerpo que se une de manera específica al receptor del factor de crecimiento de tipo insulina 1 (IGF1R), en el que el anticuerpo comprende las secuencias de aminoácidos de cadena pesada y ligera expuestas en la SEQ ID NO:1 y la SEQ ID NO:2, respectivamente.
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Solución de lavado y método para cromatografía de afinidad.
(06/09/2017) Un método para producir un anticuerpo, fragmento de anticuerpo o proteína de fusión Fc purificado, utilizando una matriz de cromatografía de afinidad (AC) a la cual se enlaza el anticuerpo, fragmento de anticuerpo o proteína de fusión Fc, comprendiendo el método:
(a) cargar una mezcla que comprende el anticuerpo, fragmento de anticuerpo o proteína de fusión Fc sobre la matriz AC; y
(b) lavar la matriz AC con una solución de lavado que comprende tanto (i) arginina, o un derivado de arginina seleccionado del grupo que consiste de acetil arginina, N-alfa-butiroil-arginina, agmatina, ácido argínico y N-alfa-pivaloil-arginina, a una concentración en un rango de 0.05-0.85…
Compuestos tricíclicos como inhibidores de CFTR.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde R1 representa fenilo, cicloalquenilo (de 4 a 7 átomos de carbono) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar insustituido o sustituido sobre uno o dos átomos de carbono por sustituyentes Ra, y puede estar además sustituido sobre un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1;
cada Ra independientemente representa alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halógeno, halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), ciano, hidroxi-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halo-alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, R6OC(O)-,…
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…
Derivados de carbamato/urea.
(23/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C5-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1- 4; en la que dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-4 puede estar sustituido una vez o mas de una por halógeno; y en la que dicho cicloalquilo C3-6 o cicloalquenilo C5-6 puede estar sustituido una vez o más de una por halógeno, alquilo C1-4 o halogenalquilo C1-4;
m es 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
cada R2 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-6, halogenalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo…