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(12/02/2020) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es un engarce alquileno C2-4 o alquenileno C2-4; R1 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo C1-9, -alquenilo C2-9, -alquinilo C2-9, -NR9R10, -alquil C1-9R11, - alquenil C2-9R11, -alquinil C2-9R11, -carbociclil-R11, -CH(OH)alquil C1-9R9, -CH(OH)alquenil C2-9R9, -CH(OH)alquinil C2-9R9, -CH(OH)carbociclil-R9, -C(=O)R9, -C(=O)alquil C1-9R9, -C(=O)alquenil C2-9R9, -C(=O)alquinil C2-9R9, - C(=O)carbociclil C2-9-R9, -C(=O)NR9R10, -N(R9)C(=O)R9, -N(R9)C(=O)NR9R10, -N(R9)C(=O)OR9, - N(R9)C(=O)C(=NR10)R9,…

(26/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que -G-H-J, como alternativa, es**Fórmula** en la que cada H y J se selecciona independientemente, o -G-H-J es: donde Rx se selecciona de CH2, NH, N(alquil C1-8), S y O; Ry y Rz son C o CH, cada uno sustituido independientemente con uno o más F, CH3, CF3, OH y OCH3; o Rx, Ry y Rz se seleccionan cada uno independientemente de CH2 y CRaRb, donde Ra y Rb se toman juntos para formar un carbociclo C3-5; J se selecciona de NH2, NH(alquil C1-8), N(alquil C1-8)2, NHC(≥O)CH3, NHC(≥O)NH2, NHC(≥NH)NH2 y NHC(≥NH)H; donde n es 0, 1 o 2; como alternativa, -G-H-J es**Fórmula** donde Rx se selecciona de…

(25/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que -G-H-J, como alternativa, es **Fórmula** en la que cada H y J se seleccionan independientemente, D y E son enlaces sencillos y F es hidrógeno, C-B-A- y -G-H-J son restos químicos, en la que A se selecciona de (a) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno y azufre, y (b) un carbociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros, en la que (a) o (b) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5; G es (a) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14…

(04/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de dicho compuesto o tautómero, en la que X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X4 es CR4 o N; X5 es CR5 o N; R1, R2, R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre (a) hidrógeno, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CF2H, (h) -CFH2, (i) -OCF3, (j) -OCF2H, (k) -OCFH2, (l) -OCH3, (m) -CN, (n) -N3, (o) -NO2, (p) -NR11R11, (q) - NR11C(O)R11, (r) -C(O)NR11R11, (s) -OR11, (t) -COH, (u) -CO(alquilo C1-C8), (v) -COR11, (w) -NR11(CNR11)NR11R11, (x) -S(O)pR11, (y) -NR11S(O)pR11, (z) -SR11, (aa) -SCF3, (bb) -C(CF3)H-NH-CHR11R11, (cc) -COOR11, (dd) - (OCH2CH2)tR11, (ee) -(OCH2CH2)tOR11,…

(28/06/2017) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal, éster o N-óxido del mismo, en la que A se selecciona de entre: (a) un grupo alquilo C1-6, (b) un grupo alquenilo C2-6, (c) un grupo alquinilo C2-6, (d) un carbociclo saturado, insaturado o aromático C3-12, (e) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-12 miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, (f) H, (g) -OH, (h) -SH, (i) F, (j) Cl, (k) Br, (l) I, (m) -CF3, (n) -CN, (o) -N3, (p) NO2, (q) -NR6(CR6R6)tR9, (r) -OR9, (s) -S(CR6R6)tR9, (t) -C(O)(CR6R6)tR9, (u) -OC(O)(CR6R6)tR9, (v) - OC(O)O(CR6R6)tR9, (w) -SC(O)(CR6R6)tR9, (x) -C(O)O(CR6R6)tR9, (y) - NR6C(O)(CR6R6)tR9, (z) -C(O)NR6(CR6R6)tR9, (aa) -C(≥NR6)(CR6R6)tR9, (bb) -C(≥NNR6R6)(CR6R6)tR9,…

(05/04/2017) Un proceso para preparar un compuesto de quinolona que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de des-cloro quinolona o de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, con N-clorosuccinimida y un ácido, en el que la relación molar de N-clorosuccinimida con respecto a des-cloro quinolona es de 1,05 a aproximadamente 1,2, y en el que se produce menos de aproximadamente el 0,40 % de la impureza dimérica en base al porcentaje en el área de la quinolona, en el que el compuesto de quinolona es ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin- 1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxílico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo y el compuesto de des-cloro quinolona es ácido 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-6-fluoro-7-(3-hidroxi-azetidin-1-il)-4-oxo-1,4-…

(17/12/2014) Procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento las etapas de: combinar un compuesto (I) de fórmula:**Fórmula** con un compuesto (II) de la fórmula:**Fórmula** en un disolvente que comprende una mezcla de agua, tolueno y etanol, en presencia de un carbonato de potasio y un catalizador de paladio, en el que el catalizador de paladio es tetrakis(trifenilfosfina)paladio y la razón de los equivalentes de tetrakis(trifenilfosfina)paladio con respecto a los equivalentes del compuesto (I) es de 1:20; en el que además, R3 es -NHC(O)R4 y R4 es -CH3; M-L es M-CH2-X-CH2, en el que X es NR4 y R4 es H o un grupo protector de amina seleccionado del grupo que consiste en: a) bencilo, b)…