Derivados de 2-metilmorfolin pirido-, pirazo- y pirimido-pirimidina como inhibidores de mTOR.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
X5 y X6 son cada uno CH;
X8 es N;
R7 es un grupo fenilo o piridinilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de - NH2, fluoro, hidroxilo, ciano, nitro, metilo, metoxi, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CONHMe, -CONHEt, -CONHCH2CH2F, - CONHCH2CHF2, -CONHCH2CH2OH, -CONMeEt, -CONMe2, N-metilpiperazinilcarbonilo y 4-hidroxipiperidinilcarbonilo;
y
R2 es NRN5RN6 donde RN5 y RN6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un imidazolilo, morfolino, tiomorfolino, piperadinilo, homopiperadinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o pirrolidinilo, opcionalmente sustituidos en donde N-sustituyentes opcionales en los grupos piperazinilo y homopiperazinilo se seleccionan de C1-7alquilo y éster, y C-sustituyentes…
Método para la preparación de 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona.
(22/06/2016) Un método para sintetizar 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona a partir de 2-carboxibenzaldehído, que comprende las etapas de:
(a) sintetizar (3-oxo-1,3-dihidro-2-benzofuran-1-il)fosfonato de dietilo a partir de 2-carboxibenzaldehído;
(b) sintetizar 2-fluoro-5-[(E/Z)-(3-oxo-2-benzofuran-1(3H)-ilideno)metil]benzonitrilo a partir de (3-oxo-1,3-dihidro-2- benzofuran-1-il)fosfonato de dietilo;
(c) sintetizar 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4-dihidroftalazin-1-il)metil]benzonitrilo a partir de 2-fluoro-5-[(E/Z)-(3-oxo-2- benzofuran-1(3H)-ilideno)metil]benzonitrilo por reacción con hidrazina hidrato;
(d) sintetizar ácido 2-fluoro-5-(4-oxo-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-benzoico a partir de 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4- dihidroftalazin-1-il)metil]benzonitrilo…
Inhibidores de reparación de daño en el ADN para el tratamiento del cáncer.
(20/05/2015) Utilización de un inhibidor de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) en la fabricación de un medicamento para su uso en un procedimiento de tratamiento del cáncer deficiente en la vía de reparación de DSB de ADN dependiente de HR en un individuo,
en el que el inhibidor de la PARP se formula en una cápsula, "cachet" o comprimido para la administración oral.
4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona.
(03/12/2014) 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona como la Forma cristalina L, que tiene los siguientes picos característicos en una XRD en polvo:**Tabla**
FORMA POLIMÓRFICA DE LA 4-[3-(4-CICLOPROPILCARBONILPIPERACIN-1-CARBONIL)-4-FLUOROBENCIL]-2H-FTALACIN-1-ONA.
(24/01/2012) La 4-(3-{[4-(ciclopropilcarbonil)piperacin-1-il]carbonil}-4-fluorobencil)ftalacin-1(2H)-ona en la Forma A cristalina, el compuesto que tiene los siguientes picos característicos en difracción de rayos X en polvo: **Fórmula**
AMINOPIRONAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ATM.
(18/06/2010) Un compuesto de fórmula:
PIRANONAS UTILES COMO INHIBIDORAS DE LA ATM.
(09/04/2010) Compuesto de fórmula I:
ENSAYOS, AGENTES, TERAPIA Y DIAGNOSTICO RELACIONADOS CON LA MODULACION DE LA ACTIVIDAD REPARADORA DEL DNA CELULAR.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/01/2004). Ver ilustración. Inventor/es: JACKSON, STEPHEN, PHILIP, CRITCHLOW, SUSAN, ELIZABETH. Clasificación: G01N33/68, G01N33/50, C12N9/12.
SE PRESENTAN UN HOMOLOGO DE LEVADURA DE ADN LIGASA IV DE MAMIFEROS UN PAPEL ATRIBUIDO AL ADN LIGASA IV ESTABLECIDO EN LA TRAYECTORIA DE REPARACION DEL ADN ASOCIADA A KU. ADEMAS SE ESTABLECEN LAS INTERACCIONES ENTRE ADN LIGASA IV Y XRCC4, Y LA INTERACCION ENTRE XRCC4 Y ADN - PKCS/KU, QUE PERMITEN LLEVAR A CABO ENSAYOS DE AGENTES CAPACES DE MODULAR TALES INTERACCIONES Y POR TANTO LA ACTIVIDAD DE REPARACION DEL ADN CELULAR. TALES AGENTES SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES, INFECCIONES RETROVIRALES, TRASTORNOS DEL SISTEMA INMUNITARIO Y OTRAS CONDICIONES EN QUE LA ACTIVIDAD DE REPARACION DEL ADN CELULAR JUEGA UN PAPEL. SE PUEDEN DIAGNOSTICAR INDIVIDUOS CON UNA PREDISPOSICION A UN TRASTORNO EN QUE LA REPARACION DEL ADN JUEGA UN PAPEL, A BASE DE DETERMINAR LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DEFECTO EN LA ACTIVIDAD DE LA XRCC4 Y/O ADN LIGASA IV.
PROCEDIMIENTOS Y MEDIOS RELACIONADOS CON LA INTEGRACION DE RETROVIRUS Y UN RETROTRANSPOSOR.
Sección de la CIP Física
(01/01/2004). Inventor/es: JACKSON, STEPHEN, PHILIP, DOWNS, JESSICA, ANNE. Clasificación: G01N33/68, G01N33/50.
KU (KU70 Y KU89) DE LEVADURA Y CELULAS DE MAMIFEROS Y OTROS COMPONENTES INTERVIENEN EN LA REPARACION DEL DNA RELACIONADO CON KU INTERVIENEN EN LA INTEGRACION DE RETROTRANSPOSON Y RETROVIRUS, EN EL ACIDO NUCLEICO CELULAR. LOS AGENTES QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE ESTA VIA SON UTILES PARA LA INHIBICION DE LOS RETROVIRUS. ESTOS AGENTES PUEDEN OBTENERSE UTILIZANDO ENSAYOS EN LOS QUE INTERVENGA LA VIA DE REPARACION DEL DNA RELACIONADO CON KU Y UNO O MAS DE SUS COMPONENTES.
