133 patentes, modelos y diseños de INKE, S.A. (pag. 2)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D471/04, C07D207/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO A UN PROCESO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 70 Y 125º C EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE Y AISLAR EL COMPUESTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1991). Inventor/es: MORENO RUEDA, JUAN, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: A61K9/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA DE TIPO AEROSOL CONTENIENDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 , 6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G] QUINOLEIN-2, 8-DICARBOXILATO DISODICO MICRONIZADO. CONSISTE EN INTRODUCIR LA MEZCLA DE LOS AGENTES PROPULSORES DICLORODIFLUOROMETANO Y 1,2-DICLOROTETRAFLUOROETANO EN LA RELACIPON 60:40 A TEMPERATURA AMBIENTE, EN UN TANQUE PROVISTO DE AGITACION MECANICA DE BAJA VELOCIDAD, HERMETICAMENTE CERRADO, QUE CONTIENE UNA DISPERSION DE 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 , 6-DIOXO-10-PROPIL-4HPIRANO [3,2-G]QUINOLEIN-2, 8-DICARBOXILATO DISODICO MICRONIZADO Y SECO EN EL AGENTE TENSIOACTIVO, SOMETER LA MEZCLA A RECIRCULACION A TRAVES DEL CABEZAL DE LLENADO MEDIANTE UNA BOMBA Y TIEMPO ADECUADOS, Y A CONTINUACION, INTRODUCIR DIRECTAMENTE LA DISPERSION RESULTANTE EN LOS VIALES PROVISTOS DE LA VALVULA APROPIADA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1991). Ver ilustración. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALITICA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, ENTRE UN 1 A 10% RESPECTO A LA SAL DE PIRIDINIO, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1991). Ver ilustración. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE REDUCCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO UTILIZANDO COMO AGENTE REDUCTOR BOROHIDRURO DE SODIO EN PRESENCIA DE CIERTAS SALES DE RODIO, NIQUEL O COBALTO. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1991). Ver ilustración. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER LA 4-[4(AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-1,2 ,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALICITA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO, PLATINO SOBRE CARBON ACTIVADO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, EN UN 1 A 10% RESPECTO A LA TETRAHIDROPIRIDINA, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1989). Inventor/es: MONSERRAT FABA, EUSEBIO. Clasificación: C07D403/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6,8-DIFLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(3-METIL-1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL 1-ETIL-6,8-DIFLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(3-METIL-1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBONITRILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 70 Y 125º C EN UN MEDIO INERTE Y AISLAR EL COMPUESTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1989). Ver ilustración. Inventor/es: MONSERRAT FABA, EUSEBIO. Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2]QUINOLIN-2,8-DICARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTENTE EN UTILIZAR COMO PRODUCTO DE PARTIDA EL DIESTER BENCILICO DE FORMULA (II) Y SOMETERLO A UN PROCESO DE HIDROGENACION EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO METANOL, ETANOL, CLORURO DE METILENO, ETC., UTILIZANDO ENTRE UN 5-10% DE CATALIZADOR DEL TIPO PALADIO SOBRE CARBON, EN PASTA O EN POLVO, A UNA PRESION COMPRENDIDA ENTRE 1 Y 4 ATMOSFERAS Y A UNA TEMPERATURA ALREDEDOR DE LA AMBIENTE. EL PRODUCTO OBTENIDO TIENE APLICACION TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DE LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE LAS VIAS RESPIRATORIAS Y/O PARA EVITAR LA SECRECION EXCESIVA DE MUCOSA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1989). Ver ilustración. Inventor/es: MONTSERRAT FABA, EUSEBIO. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, C07D401/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(8-CLORO-5, 6-DIHIDRO-11H-BENZO [5, 6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-PIPERIDINCARBOXILITO DE ETILO. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(8-CLORO-5, 6-DIHIDRO-11H-BENZO [5, 6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-PIPERIDINCARBOXILITO DE ETILO, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-(8-CLORO-5, 6-DIHIDRO-11H-BENZO [5, 6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-METIL PIRIDINA CON EL CLOROFORMIATO DE ETILO EN UNA RELACION MOLAR ENTRE 1/1 Y 1/5, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 40JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE Y EN AUSENCIA O EN PRESENCIA DE UNA AMINA, PREFERENTEMENTE UNA AMINA TERCIARIA. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES DE INTERES TERAPEUTICO COMO AGENTE ANALGESICO, ANTIINFLAMATORIO, ETC. Y ES INTERMEDIO IMPORTANTE PARA LA OBTENCION DE OTRAS SUSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS, ESPECIALMENTE ANTIHISTAMINICOS H1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1989). Ver ilustración. Inventor/es: MONTSERRAT FABA, EUSEBIO. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, C07D401/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO-11H-BENZO[5 ,6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-ILIDENO)-1-PIPERIDINCARBOXILATO DE ETILO. CONSISTE EN SOMETER AL 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO-11H-BENZO[5 ,6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-PIPERIDINCARBOXILATO DE ETILO A UN PROCESO DE DESHIDRATACION EN UN MEDIO FUERTEMENTE ACIDO, PREFERENTEMENTE EN GRAN EXCESO DE ACIDO Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 25 Y 150GC. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO H1, DE ACCION RAPIDA Y DESPROVISTA DE ACTIVIDAD APRECIABLE SOBRE EL SISTEMA NERVIOSOS CENTRAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 3,3-DIMETIL-N-4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILBUTILGLUTARIMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL HIDROCLORURO DE LA N-4-BIS-(2-CLOROETIL)-AMINOBUTIL3 ,3-DIMETIL-GLUTARAMIDA CON LA 2-AMINOPIRIMIDINA EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO EN XILENO Y ENTRE 50JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER LA 3,3-DIMETIL-N-4-4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZIMILBUTILGLUTARIMIDA. SE UTILIZAN COMO TERAPEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C143/76.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE Y-AMINO-32-(DIAMONOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILTIOPROPILENZSULFAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA N-SULFAMILACRILAMIDINA CON EL DICLORHIDRATO DE LA 5-(2-GUANIDINO-4-TIAZOLILMETIL)ISOTIOUREA EN PRESENCIA DE MEDIO BASICO EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE QUE PUEDE SER ORGANICO COMO METANOL, ETANOL, DIMETILFORMAMIDA, ACETATO DE ETILO, O SUS MEZCLAS, REALIZANDOSE LA REACCION A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y TEMPERATURA AMBIENTE, DURANTE 1 MINUTO A 4 HORAS Y ESTANDO LOS REACTIVOS EN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA, PARA OBTENER AL Y-AMINO-32-(DIAMINOMETILEN)AMINO-4-TIAZOLILMETILTIO;PROPILIDENZSULFAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C93/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-METIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI)-3-FENILPROPILAMINA. COMPRENDE LA REACCION DE P-TRIFLUOROMETILFENOL CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE P REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR. LA REACCION SE EFECTUA EN MEDIO ALCOHOLICO, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 100JC. LA DESPROTECCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN MEDIO ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 6-2-4-BIS(4-FLUOROFENIL)METILENOPIPERIDINOETIL-7-METIL-5H-TIAZOLO3 ,2-A-PIRIMIDIN-5-ONA. COMPRENDE LA REACCION DE 2-AMINOTIAZOL CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Z REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 6-2-4-BIS(4-FLUOROFENIL)METILENOPIPERIDINOETIL-7-METIL-5H-TIAZOLO3 ,2-A-PIRIMIDIN-5-ONA. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Z1 Y Z2 REPRESENTAN GRUPOS SALIENTES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO, Y EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D405/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRANS-4-(P-FLUOROFENIL)-3-3 ,4-(METILENDIOXI)FENOXIMETILPIPERIDINA. COMPRENDE LA REACCION DEL ESTER METANOSULFONICO DE LA TRANS-3-HIDROXIMETIL-4-(P-FLUOROFENIL)-PIPERIDINA CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE 3,4-METILENDIOXIFENOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENTE TECNICAS CONVENCIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 9-ETIL-4,6-DIOXO-10-PROPIL-6 ,9-DIHIDRO-4H-PIRANO (3,2-G) QUINOLINA-2,8-DICARBOXILATO DE DIETILO. COMPRENDE: A) TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OXALATO DE DIETILO, EN PRESENCIA DE ETOXIDO SODICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO; Y B) TRATAR AL COMPUESTO INTERMEDIO CON ACIDO CLORHIDRICO, EN ETANOL Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER EL 9-ETIL-4,6-DIOXO-10-PROPIL-6 ,9-DIHIDRO-4H-PIRANO (3,2-G)QUINOLINA-2,8-DICARBOXILATO DE ETILO DE FORMULA (I). SE UTILIZA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D241/52.

METODO DE OBTENER ACIDO 5-METILPIRAZINA-4-OXIDO-2-CARBOXILICO. CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE N-OXIDACION AL ACIDO 5-METILPIRAZINA-2-CARBOXILICO EN UN MEDIO DISOLVENTE ADECUADO TAL COMO CLOROFORMO, DICLOROMETANO, 1,2-DICLOROETANO Y OTROS, Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR MEDIOS CONVENCIONALES; EFECTUANDOSE LA REACCION CON AGUA OXIGENADA DEL 30 POR CIENTO (PESO/VOLUMEN) Y ANHIDRIDO MALEICO, UTILIZADO AMBOS REACTIVOS EN UN GRAN EXCESO MOLAR RESPECTO AL ACIDO 5-METILPIRAZINA-2-CARBOXILICO , Y A TEMPERATURA COMPRENDIDAS ENTRE -20 Y 10GC. TIENEN UTILIDAD PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07D498/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUOR-3-METIL-10-(4-METIL-1-PIPERAZINIL)7-OXO-2 ,3-DIHIDRO-7H-PIRIDO1 ,2,3-DE-1,4-BENZOXACINA-6-CARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISOS DEL COMPUESTO 9-FLUOR-3-METIL-10-(4-METIL-1-PIPERAZINIL)-7-OXO-2 ,3-DIHIDRO-7H-PIRIDO1 ,2,3-DE-1,4-BENZOXACINA-6-CARBONITRILO , QUE SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO O EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN ALCOHOL INFERIOR, CATALIZADA POR ACIDO O POR BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y 105JC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07D471.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBONITRILO , QUE SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO O EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN ALCOHOL INFERIOR, EN PRESENCIA DE UNA BASE O DE UN ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y 105JC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07D473/32.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION PARA EL 2-(2-AMINO-9H-PURIN-9-IL)METOXI-ETANOL. CONSISTE EN SOMETER EL REACTIVO 2-(2-AMINO-9H-PURIN-9-IL)METOXI-ETANALDEHIDO , DE FORMULA (I), A UNA REDUCCION POR MEDIO DEL BOROHIDRURO SODICO O CIANOBOROHIDRURO SODICO, EN RAZON MOLAR DE 1:1, DENTRO DE UN MEDIO DISOLVENTE ORGANICO, COMO POR EJEMPLO METANOL, ISOPROPANOL, CLORURO DE METILENO O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DEL REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, PREFERENTEMENTE ENTRE 10J Y 40JC; PARA DAR EL PRODUCTO BUSCADO DE FORMULA (II) QUE SE AISLA POR MEDIOS CONVENCIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07C177.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER METILICO DEL ACIDO (G)-(1R, 2R, 3R)-3-HIDROXI-2-(E)-(4RS)-4-HIDROXI-4-METIL-1-OCTENIL-5-OXOCICLOPENTANOHEPTANOICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), BAJO LAS CONDICIONES DE REACCION DE WITTIG, EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO BENCENO, ETER ETILICO, HEXANO, DIOXANO, TETRAHIDROFURANO, ETC., O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO; B) HIDROLIZAR OPCIONALMENTE LOS GRUPOS PROTECTORES EN MEDIO ACIDO TAL COMO ACETICO, ETC.; Y C) AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA PARA OBTENER EL ESTER METILICO DEL ACIDO DE FORMULA (I). SIENDO: PH, FENIL; R, H O UN GRUPO PROTECTOR DE ALCOHOLES FACILMENTE ELIMINABLES; Y Z, GRUPO CARBONILO PROTEGIDO CON UN GRUPO FACILMENTE ELIMINABLE. SE UTILIZA EN LA TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDINIL)-2H-TIENO2 ,3-3-1,2-TIAZINA-3-CARDOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) SOMETER A UN PROCESO DE CICLACION INTERNA AL COMPUESTO DE FORMULA (II), BAJO CONDICIONES BASICAS Y COMO MEDIO BASICO METILATO O ETILATO SODICO O POTASICO EN UNA RELACION MOLAR 1:1 RESPECTO AL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO METANOL, ETANOL, ISOPROPANOL, ETC., O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, DE PREFERENCIA ENTRE 60JC Y 80JC; Y B) AISLAR EL PRODUCTO DESEADO Y RECRISTALIZAR DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO ETANOL, ISOPROPANOL, ETC., O SUS MEZCLAS PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SE UTILIZA EN LA TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D333/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO A-METIL-4-(2-TIENILCARBONIL)BENCENOACETICO. CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE HIDROLISIS Y DESCARBOXILACION EN MEDIO ACIDO ACUOSO AL ESTER ETILICO DEL ACIDO A-METIL-A-CIANO-4-(2-TIENILCARBONIL)BENCENOACETICO , SEGUN EL PROCESO ESQUEMATIZADO DE FORMULA GENERAL (I), Y EN AISLAR EL PRODUCTO OBTENIDO SEGUN LOS METODOS CONVENCIONALES. LAS CONDICIONES ACIDAS VIENEN MARCADAS POR ACIDOS INORGANICOS TALES COMO EL ACIDO SULFURICO, EL CLORHIDRICO, EL BROMHIDRICO Y EL FOSFORICO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D409/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4,9-DIHIDRO-4-(1-METIL-4-PIPERIDILIDEN)-10H-BENZ4 ,5CICLOHEPTA1,2-BTIOFEN-10-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 10-METOXI-4-(4-PIPERIDIL)-4H-BENZO4 ,5CICLOHEPTA1,2-BTIOFEN-4-OL CON FORMALDEHIDO Y ACIDO FORMICO EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE, AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES Y CRISTALIZAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL Y OTROS, O SUS MEZCLAS CON AGUA, PARFA OBTENER LA 4,9-DIHIDRO-4-(1-METIL-1-PIPERIDILIDEN)-104H-BENZO4 ,5CICLOHEPTA1,2-BTIOFEN-10-ONA , QUIMICAMENTE PURA. LA REACCION SE EFECTUA EN AGUA O EN SUS MEZCLAS CON DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO Y OTROS, EN UN SISTEMA ABIERTO O CERRADO (AUTOCLAVE) Y A TEMPERATURA ENTRE 70 Y 130JC. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES ASMATICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D211/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRANS-3-(P-METOXIFENOXI)METIL-1-METIL-4-FENIL-PIPERIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA TRANS-1-METIL-3-HIDROXIMETIL-4-FENILPIPERIDINA D.F. (II) CON EL P-METOXIFENOL D.F. (III), EN PRESENCIA DE TRIFENILFOSFINA (A) Y DE AZADICARBOXILATO DE DIETILO (B), EN RELACIONES MOLARES DE (II)/(III) (1:1) Y DE A/(III) Y B/(III) DE (1:1), EN DIOXANO ETER DIETILICO A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, PARA OBTENER LA TRANS-3-(P-METOXIFENOXI)METIL-1-METIL-4-FENILPIPERIDINA D.F. (I) EN SOLUCION; B) CROMATOGRAFIAR A LA SOLUCION DE A) PARA CONSEGUIRLO QUIMICAMENTE PURO; Y C) TRATAR A (I) CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS, PARA PRODUCIR SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C87/457.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (E)-N-(6,6-DIMETIL-2-HEPTEN-4-INIL)-N-METIL-1-NAFTALENOMETAMINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONRA A LA N-METIL-N-(E)-6,6-DIMETIL-2-HEPTEN-4-INIL-AMINA D.F. (II) CON UN C.D.F. (III), EN LA RELACION MOLAR II/III (1:1), EN ACETONA O TOLUENO, EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, PARA OBTENER UN (E)-N-(6,6-DIMETIL-2-HEPTEN-4-INIL)-N-METIL-1-NAFTALENOMETAMINA D.F. (I). SIENDO: W, RESTO ESTER REACTIVO COMO CLORO, BROMO METILSULFONILOXI O 4-METILFENILSULFONILOXI; Y D.F., DE FORMULA; Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN METANOL, PARA CONSEGUIRLO QUIMICAMENTE PURO; C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA. SE UTILIZA COMO ANTIFUNGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D473/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA. COMPRENDE: A) REDUCIR A LA 4-(2-AMINO-1,6-DIHIDRO-6-OXOPURIN-9-IL)-2-HIDROXIBUTIRATO DE ETILO D.F. (II) CON (B), EN UNA RELACION MOLAR B/(II) ENTRE 2:1 Y 1:1, EN CLORURO DE METILENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DEL REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, PARA OBTENER LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA D.F. (I) Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O AGUA, PARA CONSEGUIRLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO D.F. DE FORMULA Y B BOROHIDRURO SODICO O CIANOBOROHIDRURO SODICO. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D473/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA. COMPRENDE: A) CICLAR A UN C.D.F. (II) CON ORTOFORMIATO DE TRIETILO O ACIDO FORMICO, EN CLOROFORMO, TOLUENO O TETRAHIDROFURANO, ENTRE 20 Y 120JC, PARA FORMAR EL ANILLO DE IMIDAZOL Y OBTENER LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA D.F. (I) Y SUS ENANTIOMEROS; Y B) CRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO: C.D.F. COMPUESTO DE FORMULA Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D207/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER BENZILICO DE 1-N2-(1-BENCILOXICARBONIL-3-OXO-FENILPROPIL)N6-(BENCILOXICARBONIL)-L-LISIL-L-PROLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL ESTER BENZILICO DE L-PROLINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UNA RELACION MOLAR DE (II)/(III) 1:1, EN ACETONA, CLOROFOMRO ETER ETILICO O SUS MEZCLAS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN ESTER BENZILICO DE LA 1-N2-(1-BENCILOXICARBONIL-3-OXO-3-FENILPROPIL)-N6-)BENCILOXICARBONIL)-L-LISIS)-L-PROLINA DE FORMULA (I) QUE SE AISLA DEL MEDIO REACTIVO POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA, SIENDO: W UN RESTO ESTER REACTIVO COMO HAL O -COOR1 Y R1 ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 8 O ISOUREA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D231/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 3-METILAMINO-1-3-)TRIFLUOROMETIL)FENIL-4 ,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL. COMPRENDE: A) CICLAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OXICLORURO DE FOSFORO O ACIDO POLIFOSFORICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 70 Y 105JC Y ELIMINACION DEL AGUA DEL MEDIO, PARA OBTENER EL 3-METILAMINO-1-3-(TRGLUOROMETIL)FENIL-4 ,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL DEFORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ISOPROPANOL, O ETER ETILICO, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 4-AMINO-N-2-(4-METOXIFENIL)ETILPIPERIDINA DE FORMULA (II) CON EL 2-CLORO-BENCIMIDAZOL DE FORMULA (III), EN RELACION MOLAR (II/III) (1/1), EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO COMO CO3 NA2 O TRIETILAMINA, UN ALCOHOL ISOAMILICO, N-METILPIROLIDINA O CRESOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 150 Y 220JC, PARA OBTENER LA N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(4-FLUORFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 4-AMINO-N-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON EL 2-CLORO-1-(4-FLUORFENIL)METIL-1H-BENZIMIDAZOL DE FORMULA (III), EN RELACION MOLAR (II/III) (1:1), EN ALCOHOL ISOAMILICO, N-METIL-PIRROLIDINA O CRESOL, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO COMO CO3NA2 O TRIETILAMINA Y DE UN CATALIZADOR COMO CL2CU, SO4CU O CUO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 150 Y 230JC PARA DAR 1-(4-FLUORFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO.