42 patentes, modelos y diseños de Incyte Holdings Corporation (pag. 2)

Sales del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/03/2016). Inventor/es: LI, HUI-YIN, RODGERS,James D. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519.

Una sal seleccionada del grupo que consiste en: sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo ; sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo; en la que la sal es cristalina.

PDF original: ES-2575797_T3.pdf

Procedimientos e intermediarios para fabricar un inhibidor de JAK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/03/2016). Inventor/es: LIU, PINGLI, WU,YONGZHONG, CAO,Ganfeng , ZHOU,JIACHENG. Clasificación: C07D487/04, C07D491/10.

Un proceso, que comprende la reacción de un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una de sus sales, con un compuesto de la fórmula IV:**Fórmula** en la presencia de un agente reductor para formar un compuesto de la fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales, siempre y cuando dicho agente reductor no sea cianoborodeuteruro de sodio; donde P1 es un grupo protector.

PDF original: ES-2564133_T3.pdf

Derivados azaespiro alcano como inhibidores de metaloproteasas.

(14/03/2016) Compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es CONHOH; B es CH2; G es CH2; X es CH2NRb; Y es CH2; M es CO; U está ausente; V es azetidin-1-ilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, isoquinol-2-ilo, piridin- 1-ilo, 3,6-dihidropiridin-1-ilo, 2,3-dihidroindol-1-ilo, 1,3,4,9-tetrahidrocarbolin-2-ilo, tieno[2,3-c]piridin-6-ilo, 3,4,10,10a-tetrahidro-1H-pirazino[1,2-a]indol-2-ilo, 1,2,4,4a,5,6-hexahidro-pirazino[1,2-a]quinolin-3-ilo, pirazino[1,2-a]quinolin-3-ilo, diazepan-1-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-2H-benzo[f]isoquinolin-3-ilo, 1,4,4a,5,6,10bhexahidro- 2H-benzo[f]isoquinolin-3-ilo, 3,3a,8,8a-tetrahidro-1H-2-aza-ciclopenta[a]inden-2-ilo ó 2,3,4,7-tetrahidro- 1H-azepin-1-ilo,…

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(26/02/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: T, U, y V son seleccionadas independientemente de O, S, N, CR5, y NR6; Donde el anillo de 5 miembros formado por un átomo de carbón, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es 1 e Y es alquileno C1-8, alquileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)p, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R(O)CR11R12)q, donde dicho alquileno C1-8 o aquilineleno C2-8, es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; …

Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R2 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, ciclopropilo, CN, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb, C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; R6 es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2,…

Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.

(22/02/2016) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: X es N o CR4; W es N o CR6; Y es N o CR7; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo…

Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

(19/02/2016) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo o prófarmaco del mismo, en el que: A es N; Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W-X-Y-Z-; Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W'-X'-Y'-Z '; L1 es (CR4R5)m; L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s- (heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9(CR7R8)t,…

4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

Inhibidores de quinasas Jano para el tratamiento de ojo seco y otras enfermedades relacionadas con el ojo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/01/2016). Inventor/es: FRIEDMAN, PAUL A., FRIDMAN,Jordan S, LUCHI,MONICA E, WILLIAMS,WILLIAM V. Clasificación: A61P27/00, A61K31/437, A61K31/519.

Un agente para su uso para el tratamiento de la enfermedad de ojos secos en un paciente donde dicho agente es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitrilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2564203_T3.pdf

Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de JAK1.

(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde: X es N o CR2; Y es N o CR3; Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo; L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2); A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…

‹‹ · 2