2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 64)

DERIVADOS DE TIAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2003). Inventor/es: WELLER, THOMAS, ALIG, LEO, HILPERT, KURT, EDENHOFER, ALBRECHT. Clasificación: C07K5/10, C07D417/12, A61K31/425, C07D277/56, C07D277/48.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): ASI COMO A SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES Y A ESTERES DE DICHOS COMPUESTOS, DONDE, R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN LO QUE SE MENCIONA EN LA REVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA UNION DE PROTEINAS ADHESIVAS A LA SUPERFICIE DE DIFERENTES TIPOS DE CELULAS Y POR CONSIGUIENTE INFLUYEN EN LA INTERACCION ENTRE CELULAS Y EN LAS INTERACCIONES ENTRE MATRIZ Y CELULA. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA CONTROLAR O PREVENIR NEOPLASIAS, METASTASIS TUMORAL, CRECIMIENTO TUMORAL, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDAD DE PAGET, RETINOPATIA DIABETICA, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS QUE SURGE POSTERIORMENTE A UNA INTERVENCION VASCULAR, PSORIASIS, ARTRITIS, FIBROSIS, DISFUNCION RENAL, ASI COMO INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS, BACTERIAS U HONGOS.

DERIVADOS DE BENZOSULFONA.

(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE R 1 ES HIDROGENO; R 2 ES HIDRO GENO, TRIFLUOROMETILO O ALQUILO INFERIOR; R 3 ES HIDROGENO O AMINO; O R 1 Y R 2 O R 3 Y R 2 , CONJUNTAMENTE, SON CH = CH - CH = CH -; Z ES PIRIMIDIN - 4 - ILO, PIRIDIN - 4 - ILO, PIRIDIN - 2 - ILO O FENILO; R 4 , R 5 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, NITRILO, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR, PIPERAZINILO, MORFOLINILO, PIRROLIDINILO, VINILO, CICLOALQUILO C 3 - C 6 , CICLOALQUENILO C 3 - C 6 , TBUTILETINILO, HIDROXILAQUILETINILO…

ANALIZADOR CON LECTOR DE CODIGO DE BARRAS INCORPORADO.

(01/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A UN APARATO DE ANALISIS PARA LA REALIZACION AUTOMATICA DE ANALISIS, DONDE LAS MUESTRAS DE LIQUIDO A SER ANALIZADAS Y LOS REACTIVOS NECESARIOS ESTAN CONTENIDOS EN LOS RECIPIENTES CORRESPONDIENTES. PARA LA ELEVACION DE LA CANTIDAD DE RECIPIENTES, QUE PUEDEN SER RECEPCIONADOS EN EL APARATO DE ANALISIS, Y PARA LA SIMPLIFICACION DEL DISPOSITIVO DE LECTURA DE LAS ETIQUETAS DE CODIGO DE BARRAS, EL APARATO DE ANALISIS ESTA CARACTERIZADO DE TAL MODO, QUE CONTIENE LOS SIGUIENTES COMPONENTES: A) AL MENOS DOS SOPORTES DE RECIPIENTE, QUE ESTAN DISPUESTOS EN EL APARATO DE ANALISIS DE FORMA PARALELA UNO CON RESPECTO A…

ENZIMA POLIMERASA DE ACIDOS NUCLEICOS TERMOESTABLE Y PURIFICADA DE THERMOTOGA MARITIMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2003). Inventor/es: GELFAND, DAVID, H., LAWYER, FRANCES, C., STOFFEL, SUSANNE. Clasificación: C12N9/12, C12N15/54.

SE PRESENTA UNA ENZIMA PURIFICADA Y TERMOESTABLE QUE SE DERIVA DE LA BACTERIA "TERMOTOGA MARITIMA". LA ENZIMA TIENE UN PESO MOLECULAR SEGUN SE DETERMINA MEDIANTE ELECTROFORESIS DE GEL DE ALREDEDOR DE 97 KILODALTONS Y ACTIVIDAD DE LA POLIMERASA I DEL DNA. LA ENZIMA PUEDE PRODUCIRSE A PARTIR DE CELULAS ANFITRIONAS NATIVAS O RECOMBINANTES Y PUEDE USARSE CON INICIADORES Y TRIFOSFATOS NUCLEOSIDOS EN UNA REACCION DE CADENA CICLIDIZANTE POR TEMPERATURA EN LA QUE AL MENOS UNA SECUENCIA DE ACIDO NUCLEICO SE AMPLIFICA EN UNA CANTIDAD A PARTIR DE UNA SECUENCIA EXISTENTE.

NUEVAS BENCIL PIRIMIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2003). Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, STALDER, HENRI, GUERRY, PHILIPPE, MASCIADRI, RAFFAELLO, THEN, RUDOLF. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D471/04, C07D405/10, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/10, C07D401/10, C07D239/49.

SE PRESENTAN 5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R{SUP,2} REPRESENTA BROMO O ALCOXI INFERIOR, Y R{SUP,3} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, O UN GRUPO -Q-R{SUP,30}, DONDE Q REPRESENTA ETILENO, VINILENO O ETINILENO, Y R{SUP,30} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, ALCOXI INFERIOR-CARBONILO O CARBAMOILO, ASI COMO ESTERES FACILMENTE HIDROLIZABLES DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE FORMULA I, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. TODOS LOS COMPUESTOS CITADOS, PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

PROCEDIMIENTO PARA AISLAR EL ACIDO 2-CETO-L-GULONICO.

(16/10/2003) METODO PARA LA TRANSFORMACION DE UNA SAL SODICA DEL ACIDO 2 CETO ACUOSA EN UNA SOLUCION ALCOHOLICA DEL ACIDO LIBRE Y SI SE DESEA EN UN ESTER ALQUILICO DEL ACIDO, CONSISTENTE EN A) OBTENER EL 2 CETO MENTACION ACUOSA MEDIANTE EVAPORACION, ENFRIAMIENTO O CRISTALIZACION FORZADA Y TRITURADO DE LOS CRISTALES OBTENIDOS, B1) SUSPENDER EL 2 ENTE TRITURADO OBTENIDO EN LA ETAPA A) EN UN ALCOHOL DE BAJO PESO MOLECULAR, DEJAR HINCHARSE LOS CRISTALES Y AÑADIR DESPUES UN ACIDO CON BAJO CONTENIDO DE AGUA, DE FORMA QUE EL PH SEA SUPERIOR A 1,5, O B2) AÑADIR EL 2 ONOHIDRATO EVENTUALMENTE TRITURADO OBTENIDO EN LA ETAPA A) A UNA CANTIDAD APROXIMADAMENTE ESTEOQUIOMETRICA DE UN ACIDO CON BAJO CONTENIDO DE AGUA, UTILIZANDO UN SISTEMA DE MOLTURACION HUMEDA EN UN ALCOHOL DE BAJO PESO MOLECULAR, DE FORMA QUE EL PH SEA SUPERIOR A 1,5, O B3) UNA COMBINACION TECNICA…

4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE KINASAS CICLINA-DEPENDIENTES , EN PARTICULAR CDK2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2003). Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, MAHANEY, PAIGE, E., CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, MISCHKE, STEVEN GREGORY. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/40, C07D409/14, C07D403/14, C07D403/06.

La presente invención está dirigida a nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles los cuales inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2, Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.

4,5-AZOLO-OXINDOLES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2003). Inventor/es: LUK, KIN-CHUN, MISCHKE, STEVEN GREGORY, MICHOUD, CHRISTOPHE. Clasificación: C07D487/04, A61K31/425, A61K31/4188, A61K31/424.

La presente invención está dirigida a nuevos 4, 5-azolo-oxindoles los cuales inhiban las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2. Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.

CONJUGADOS DE INTERFERON.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2003). Ver ilustración. Inventor/es: BAILON, PASCAL, SEBASTIAN, PALLERONI, ALICIA VALLEJO. Clasificación: A61K47/48.

CONJUGADOS DE PEG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FENILTIOBUTIL-ISOQUINOLINA Y SUS INTERMEDIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2003). Inventor/es: HILPERT, HANS. Clasificación: C07C319/14, C07D303/36, C07C321/28, C07D217/26.

Un proceso para fabricación de feniltiobutil-isoquinoleína de fórmula (II) y nuevos intermediarios de ésta.

DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2003). Ver ilustración. Inventor/es: GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER, BRANCA, QUIRICO, BOS, MICHAEL, STANDLER,HEINZ. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/00, C07D213/38, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/455, C07D401/04, A61K31/4427, C07D413/04, C07D413/12, C07D213/74, C07D213/30, C07D213/82.

Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.

HIDROGENACION CATALITICA USANDO ALEACIONES METALICAS AMORFAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/2003). Inventor/es: JANSEN, MICHAEL, REHREN, CLAUS, DR. Clasificación: C07C29/17, C07B35/02, C07C33/03.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA HIDROGENACION CATALITICA DE COMPUESTOS ORGANICOS EN UN CATALIZADOR A PARTIR DE UNAS ALEACIONES METALICAS AMORFAS Y UN DISOLVENTE, REALIZANDOSE LA HIDROGENACION BAJO UNAS CONDICIONES MUY PROXIMAS O SUPERIORES AL PUNTO CRITICO DEL DISOLVENTE. LAS ALEACIONES METALICAS AMORFAS PUEDEN SER PRODUCIDAS MEDIANTE UN ENFRIAMIENTO DE CHOQUE DE LOS CALDOS DE FUSION DE ALEACION CON UNOS PUNTOS DE SOLIDIFICACION EUTECTICOS. MEDIANTE LA HIDROGENACION A UNAS PRESIONES PARCIALES DEL HIDROGENO DE ENTRE 5 Y 400 BAR, SE OBTIENEN UNOS RENDIMIENTOS TEMPORALES EXCELENTES CON UNA ESTABILIDAD A LARGO PLAZO DE LA ACTIVIDAD CATALITICA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE D,1-ALFA-TOCOFEROL EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE ACIDO PERFLUOROALQUILENSULFONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/2003). Inventor/es: BONRATH, WERNER. Clasificación: C07D311/72.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE D,L- AL -TOCOFEROL POR CONDENSACION DE TRIMETILHIDROQUINONA CON ISOFITOL, QUE CONSISTE EN LLEVAR A CABO LA CONDENSACION EN PRESENCIA DE UN ACIDO POLIPERFLUOROALQUILEN-SULFONICO COMO CATALILZADOR, Y EN UN DISOLVENTE, EN PARTICULAR UN DISOLVENTE APROTICO. EN EL CASO DEL CATALIZADOR SE TRATA PREFERIBLEMENTE DE UNO DEL GRUPO DEL NAFION{SUP,R}, P. E. NAFION NR 50{SUP,R} O NAFION 117{SUP,R}.

NUEVAS SULFONAMIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2003). Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, BREU, VOLKER, BURRI, KASPAR, HIRTH, GEORGES, CASSAL, JEAN-MARIE, LOFFLER, BERND-MICHAEL, RAMUZ, HENRI, MULLER, MARCELNEIDHART, WERNER. Clasificación: A61K31/505, C07D239/46.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE R1 ESCRIPCION. SON SUSTANCIAS INHIBIDORAS DE RECEPTORES ENDOTELINA Y PUEDEN SER UTILIZADAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE ESTAN ASOCIADAS CON PROCESOS QUE ELEVAN LA VASOCONTRICCION.

PROCESO DE FABRICACION DE GRANULOS PULVERIZADOS QUE CONTIENEN RIBOFLAVINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2003). Inventor/es: TRITSCH, JEAN-CLAUDE, NOWOTNY, MARKUS. Clasificación: A61K9/16, C07D475/14.

Un procedimiento de fabricación de granulados de riboflavina fluidos, sin polvillo, exentos de ligante, dicho procedimiento consiste en someter una suspensión acuosa de cristales de riboflavina de la modificación B/C a un secado por atomización en lecho fluidizado, a un secado de atomización con boquilla de líquido único o a un secado de atomización del tipo disco.

DERIVADOS DE IMIDAZOIACEPINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2003). Inventor/es: HUNKELER, WALTER, JENCK, FRANCOIS, HOFFMANN-EMERY, FABIENNE, SLEIGHT, ANDREW, MARTIN, JAMES, RICHARD. Clasificación: C07D487/04, A61K31/5517, A61P25/22, A61P25/08.

La presente invención se refiere a 7-cloro-3-(5-dimetilaminometil-[1 , 2, 4]oxadiazol-3-il)-5-metil-4 , 5-dihidro-imidazo[1, 5, a][1, 4]benzodiazepin-6-ona **(Fórmula)** y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables. Este compuesto y sus sales son novedosos y tienen propiedades farmacodinámicas inapreciables, especialmente para fines ansiolíticos y/o anticonvulsivos y/o para el tratamiento no sedante del insomnio en toda una gama de dosis en la cual no se produce sedación ni disminución motriz apreciable.

DERIVADOS DE 3-(2-OXO-(1,3')BIPIRROLINDINIL-3-ILIDEN-METIL)-CEFEM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2003). Inventor/es: HEBEISEN, PAUL, HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, SPECKLIN, JEAN-LUC. Clasificación: A61K31/545, C07D501/56.

Compuestos de fórmula I **(Fórmula)** donde R1 es un hidrógeno, C1-6-alquilo, sustituido opcionalmente por flúor, o bien el C3-6-cicloalquilo; R2 es un hidrógeno o un grupo elegido entre -CH2C(=CHR)-COOR, -CH2OCOR, -CH(R)OCOR, -CH(R)OCOOR, -CH(OCOR)OCOR, -CH2COCH2OCOR y **(Fórmula)** -R3 es un hidrógeno o un grupo elegido entre -CH2C(=CH2)-COOR, -COOCH2C(=CHR)-COOR, -COOCH2OCOR, -COOCH(R)OCOR, -COOCH(R)OCOOR, -COOCH(OCOR)OCOR, -COOCH2COCH2OCOR, y **(Fórmula)** con la condición de que R2 o R3 sea un hidrógeno y el otro R2 o R3 sea distinto de un hidrógeno, R es un hidrógeno o C1-6-alquilo; R4 es un hidrógeno o un grupo hidroxi, R5 es un hidrógeno o un omega-hidroxialquilo; y X es CH ó N, así como sales de dichos compuestos aceptables farmacéuticamente e hidratos de los compuestos de fórmula I y de sus sales.

ALDEHIDO DESHIDROGENASA.

(01/07/2003) UNA NUEVA DESHIDROGENASA DE ALDEHIDO QUE TIENE LAS PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS DE: -PESO MOLECULAR: 91.000 (MAS MENOS) 5.000; ESPECIFICIDAD DE SUSTRATO: ACTIVA EN COMPUESTOS DE ALDEHIDO; INHIBICION: POR CU{SUP,2+}, ZN{SUP,2+}, NI{SUP,2+} Y EDTA; PH OPTIMO: 6.0-8.5; TEMPERATURA OPTIMA: 20-40 (GRADOS) C; Y ESTIMULADOR; CA{SUP,2+} Y PQQ, ESTA DERIVADO DE UN MICROORGANISMO QUE PERTENECE AL GENERO GLUCONOBACTER. DICHA DESHIDROGENASA DE ALDEHIDO PUEDE SER PRODUCIDA MEDIANTE EL CULTIVO DE UN MICROORGANISMO DEL GENERO GLUCONOBACTER QUE ES CAPAZ DE PRODUCIR DESHIDROGENASA DE ALDEHIDO QUE TIENEN LAS PROPIEDADES ANTERIORES, EN UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO BAJO CONDICIONES AEROBICAS, INTERRUMPIENDO LAS CELULAS DEL MICROORGANISMO Y AISLANDO Y PURIFICANDO…

EMPLEO DE UNA TIENOTRIAZOLODIAZEPINA PARA AUMENTAR LOS NIVELES DE APOLIPOPROTEINA A-I.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2003). Inventor/es: KEMPEN, HERMAN. Clasificación: A61K31/55, A61P9/00.

EL USO DEL COMPUESTO 9 METIL 4 FENIL 6H TIENOL [3,2 F] S TRIAZOLO [4,3 A][1,4] DIAZEPINA PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ENFERMEDADES QUE ESTAN PROVOCADAS POR BAJOS NIVELES PLASMATICOS DE APOLIPOPROTEINA A-I.

BETA-ALCOXIACRILATOS CONTRA LA MALARIA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2003). Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, ALZEER, JAWAD, CHOLLET, JACQUES, MATILE, HUGUES, RIDLEY, ROBERT, GEORGE. Clasificación: C07C69/612, A61K31/216, A61P33/06.

La invención se refiere al uso de {be}-alcoxiacrilatos de fórmulas (IA) o (IB) en las que R, R{sup,1}, R{sup,6}, R{sup,7}, R{sup,8}, X y Z son como aquí se describen, como sustancias terapéuticamente activas, especialmente en el tratamiento o profilaxis de la malaria y a medicamentos que contienen estas sustancias.

HIDROXIMETILACION DE TOCOFEROLES.

(16/06/2003) EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA TRANSFORMACION DE TOCOFEROLES QUE NO SEAN {AL} EN {AL}-TOCOFEROLES MEDIANTE LA REACCION DE AL MENOS UN TOCOFEROL NO {AL} CON FORMALDEHIDO O UN DERIVADO DE EL EN PRESENCIA DE ACIDO BORICO O DE UN DERIVADO BAJO CONDICIONES CATALITICAS REDUCTORAS, SE UTILIZAN COMO DISOLVENTES CON LA FUNCION ADICIONAL DE CATALIZADOR UNA MEZCLA AZEOTROPICA DE BORATO DE TRIMETILO Y METANOL Y COMO DISOLVENTE ADICIONAL UN DISOLVENTE ORGANICO APOLAR. LA REALIZACION DE ESTE PROCEDIMIENTO ES TAMBIEN OBJETO DE LA INVENCION, Y CONSISTE EN QUE, LA MEZCLA QUE QUEDA DESPUES DE LA REACCION SE TRATA CON METANOL, DISOLVIENDOSE EL ACIDO BORICO EN EL METANOL, LA SOLUCION OBTENIDA, QUE SI SE DESEA SE PUEDE LAVAR PARA RETIRAR EL DISOLVENTE ORGANICO APOLAR, SE FILTRA PARA SEPARAR EL CATALIZADOR SOLIDO, EL FILTRADO (TOTAL) SE TRATA CON AGUA, DESPUES…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE GANCICLOVIR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2003). Inventor/es: ROBERTS, CHRISTOPHER, R., ARZENO, HUMBERTO, B., HUMPHREYS, ERIC, R., WONG, JIM-WAH. Clasificación: C07D473/18.

PROCEDIMIENTO Y NUEVOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DEL ESTER L - MONOVALINA DE 2- (2 - AMINO - 1,6 - DIHIDRO - 6 - OXO PURIN - 9 - IL) - METOXI - 1,3 - PROPANODIOL (GANCICLOVIR) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PRESENTE PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIOS MONOESTER PROPORCIONAN LA MONOESTERIFICACION CON UN DERIVADO DE LA L - VALINA, PRODUCIENDO MONOCARBOXILATO MONOVALINATO, QUE SE HIDROLIZA SELECTIVAMENTE EN CONDICIONES BASICAS O ENZIMATICAS DANDO EL ESTER MONOVALINA DE GANCICLOVIR CON UN ALTO RENDIMIENTO Y PUREZA. ESTOS PRODUCTOS SON VALIOSOS COMO AGENTES ANTIVIRALES CON ABSORCION MEJORADA.

DERIVADOS DE CICLOHEXANDIOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2003). Inventor/es: MOHR, PETER, MULLER, MARC, BARBIER, PIERRE, BAUER, FRANZ, PIRSON, WOLFGANG. Clasificación: C07F7/18, A61K31/045, C07C403/08.

Compuestos de fórmula I: **(Fórmula)** en los que X es C=CH2 o CH2; Y y Z son independientemente uno de otro hidrógeno, flúor o hidroxi; A es -C-C-, -CH=CH- o -CH2-CH2-, R1 y R2 son independientemente uno de otro alquilo o perfluoroalquilo; y R3 es alquilo inferior.

DERIVADOS DE 6- BENCIL- 2H-PIRIDAZIN-3-ONA, SU PREPARACION Y S.

(16/05/2003) COMPUESTOS DE FORMULA I: EN DONDE LA LINEA PUNTEADA INDICA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUB,1} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O ACILAMINO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI O HIDROXI; R{SUB,5} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILTIO, ALQUILOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILO O ALQUENILO; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R{SUB,1}, R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,5} ES H; R{SUB,7} ES H, ALQUILO, CIANO O AMIDO; R{SUB,10} ES UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA (A), (B) O (C): DONDE: X ES O O S; R{SUB,12}, R{SUB,13}, R{SUB,15} Y R{SUB,16} SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO; Y R{SUB,14} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILTIO, ALQUILOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILO, ALQUENILO O ,2}NR{SUB,18}R{SUB,19} , DONDE R{SUB,18} Y R{SUB,19} SON INDEPENDIENTEMENTE…

FABRICACION DE MONOFOSFATOS DE ASCORBILO.

(16/05/2003) EL PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE SALES DE METALES ALCALINOS Y SALES DE METALES ALCALINOTERREOS DE L ACIDO ASCORBICO 2 MONOFOSFATO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN L ACIDO ASCORBICO 2 POLIFOSFATO BAJO CONDICIONES ALCALINAS CON UNA SAL DE METAL ALCALINO O SAL DE METAL ALCALINOTERREO DE L ACIDO ASCORBICO, DETERMINANDOSE LAS CANTIDADES DE LA L - SAL DEL ACIDO ASCORBICO Y DEL HIDROXIDO DEL METAL ALCALINOTERREO EMPLEADO COMO BASE DE TAL MANERA QUE SE MANTIENE EL INDICE DE PH DEL MEDIO DE REACCION ENTRE 8 Y 11 APROXIMADAMENTE Y TIENE LUGAR UNA TRANSMISION GRADUAL DE UN GRUPO FOSFATO DEL POLIFOSFATO A LA L SAL DE ACIDO ASCORBICO, HASTA QUE EL POLIFOSFATO SE HA CONSUMIDO Y SOLO HAY L ACIDO ASCORBICO 2 SAL DE MONOFOSFATO. EL L ACIDO ASCORBICO 2 POLIFOSFATO SE PREPARA PREFERENTEMENTE…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LIPESTATINA Y TETRAHIDROLIPESTATINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2003). Inventor/es: WEBER, WOLFGANG, BACHER, ADELBERT, STOHLER, PETER. Clasificación: C12P17/02.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION FERMENTATIVA DE LIPSTATINA, QUE CONSISTE EN A) CULTIVAR AEROBICAMENTE UN MICROORGANISMO DEL ORDEN DE LOS ACTINOMICETOS QUE PRODUZCA LIPSTATINA EN UN MEDIO DE CULTIVO ACUOSO QUE NO CONTENGA SUSTANCIALMENTE GRASAS NI ACEITES Y QUE CONTENGA FUENTES ADECUADAS DE CARBONO Y NITROGENO Y SALES INORGANICAS, HASTA QUE HAYA FINALIZADO SUSTANCIALMENTE LA FASE DE CRECIMIENTO INICIAL Y SE HAYA PRODUCIDO UNA MASA CELULAR SUFICIENTE Y B) AÑADIR AL CALDO ACIDO LINOLEICO, JUNTO CON ACIDO CAPRILICO OPCIONALMENTE, [EN DONDE PARTE O LA TOTALIDAD DEL ACIDO LINOLEICO Y/O DEL ACIDO CAPRILICO SE PUEDE SUSTITUIR CON EL O LOS ESTERES Y/O LA O LAS SALES CORRESPONDIENTES], Y N BILIZANDOSE EL ACIDO LINOLEICO Y SUS ESTER(ES) O SAL(ES) CON UN ANTIOXIDANTE. SE PUEDE RETIRAR LA LIPSTATINA DEL CALDO E HIDROGENAR HASTA OBTENER TETRAHIDROLIPSTATINA.

PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE L-ASCORBILO 2-MONOFOSFATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2003). Inventor/es: NOESBERGER, PAUL. Clasificación: C07F9/655.

Un procedimiento para separar L-ascorbilo 2-monofosfato, a partir de una mezcla de los productos del desalado de la mezcla de productos obtenida a partir de la fosforilación, bajo condiciones básicas de una sal de ácido L-ascórbico, procedimiento éste el cual se caracteriza por hacer pasar una solución acuosa de la mezcla desalada que contiene, entre otros componentes, el Lascorbilo 2-monofosfato deseado, a través de una columna de una resina intercambiadora de iones, básica, la cual trae como resultado la adsorción de los componentes sobre la resina, desorbiendo, entre otros componentes adsorbidos, el citado Lascorbilo 2-monofosfato, de la resina, utilizando, como eluyente, una solución de hidróxido alcalino, y recogiendo del eluído la fracción que éste contiene, como su principal componente disuelto, el deseado L-ascorbilo 2-monofosfato, en la forma de su apropiada sal monometálica alcalina.

PURIFICACION DE LIPSTATINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2003). Inventor/es: STEINWENDER, ERICH, STEINBAUER, GERHARD, DOSWALD, STEPHAN, KUPFER, ERNST. Clasificación: C07D305/12.

Un proceso para la purificación de lipstatina de la lipstatina cruda que comprende: a) extracción líquida-líquida de lipstatina de un disolvente no polar seleccionado de un hidrocarburo aromático o alifático en un disolvente polar seleccionado de un ácido carboxílico, un alcohol, un mono-etilenglicol o polietilenglicol O-mono-sustituido, un diol o un disolvente aprótico dipolar seguido por, b) dilución de la fase disolvente polar con agua o modificación de la proporción de la fase y reextracción de lipstatina en un disolvente no polar fresco.

DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

(01/05/2003) DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE LA FORMULA GENERAL EN DONDE R1 ES UN GRUPO ACILO DERIVADO DE UN ACIDO CARBOXILICO; R2 ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALQUILO-QM INFERIOR, CICLOALQUILO, ALCOXILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, CICLOALQUENILO, ALQUINILO INFERIOR, ARALQUILO QM, ARILO ILLO HETEROCICLICO, SIENDO EL ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ALCOXILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, CICLOALQUENILO, ALQUINILO INFERIOR, ARALQUILO, ARILO, ARILOXILO, ARALCOXILO Y EL ANILLO HETEROCICLICO INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS CON AL MENOS UN GRUPO SELECCIONADO DE CARBOXILO, AMINO, NITRO, CIANO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR, HIDROXILO, HALOGENO, -CONR4R5, -N(R5)COOR9, R5CO-, R5OCO INFERIOR, O CICLOALQUILO; R5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R9 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O CICLOALQUILO; R5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR;…

HOMODIMERO P40 DE INTERLEUCINA 12.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2003). Inventor/es: GATELY, MAURICE KENT, HAKIMI, JOHN, LING, PING. Clasificación: C12N5/06, A61K38/22, C12N15/24, C07K14/54.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA PROTEINA QUE CONTIENE DOS SUBUNIDADES P40 DE INTERLEUQUINA-12 ASOCIADAS ENTRE SI, PREFERENTEMENTE MEDIANTE AL MENOS UN ENLACE DE DISULFURO, Y QUE TIENEN UN PESO MOLECULAR DE 80 KDA APROXIMADAMENTE. EL HOMODIMERO P40 DE 80 KDA ACTUA COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LA INTERLEUQUINA-12. LA SUBUNIDAD P40 PREFERENTE ES LA DE LA SEQ ID NO:1.

DERIVADOS DE LA 2,4 - DIAMINOPIRIMIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2003). Ver ilustración. Inventor/es: STALDER, HENRI, GUERRY, PHILIPPE, WYSS, PIERRE-CHARLES. Clasificación: A61K31/505, C07D401/10, C07D217/06.

LA PRESENTE INVENCION SE OCUPA DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R 1 SIGNIFICA ALCOXI INFERIOR, R SU P,2 SIGNIFICA BROMO, ALCOXI INFERIOR O HIDROXI, R 3 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ARALQUILO, HETEROARALQUILO O CIANO, R 4 Y R 5 SIGNIFICAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, DI(ALQUILO INFERIOR) - AMINO, CIANO O NITRO Y Q SIGNIFICA ETINILENO O VINILENO, SUS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES, EL USO DE TALES COMPUESTOS Y SUS SALES COMO SUBSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS; MEDICAMENTOS BASADOS EN DICHAS SUBSTANCIAS Y EN SU PRODUCCION; EL USO DE TALES SUBSTANCIAS COMO MEDICAMENTOS Y PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS ACTIVOS ANTIBACTERIANOS; ASI COMO LA FABRICACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES E INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION.

DISPOSITIVO PARA LA DETECCION DE REACCIONES DE AMPLIFICACION DE ACIDOS NUCLEICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2003). Inventor/es: HIGUCHI, RUSSEL G. Clasificación: C12Q1/68.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN INSTRUMENTO PARA CONTROLAR UNA REACCION DE AMPLIFICACION DE ACIDOS NUCLEICOS, QUE INCLUYE UN PRODUCTOR DE CICLOS TERMICO QUE PRESENTA UN SOPORTE ADAPTADO PARA ACOGER UNO O MAS VOLUMENES DE REACCION DE AMPLIFICACION DE ACIDOS NUCLEICOS; Y UN SISTEMA OPTICO ADAPTADO PARA SER ACOPLADO DE FORMA OPTICA A UNO O MAS VOLUMENES DE REACCION DE AMPLIFICACION DE ACIDOS NUCLEICOS ACOGIDOS POR EL SOPORTE.

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