2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 53)
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA HETEROAROMATICOS DE SEIS MIEMBROS 5-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, KESTER, ROBERT, FRANCIS, SARABU, RAMAKANTH, GUERTIN, KEVIN, RICHARD, MISCHKE, STEVEN GREGORY, CHEN,SHAOQING, MENNONA,FRANCIS,A, QIAN,YIMIN, SCOTT,NATHAN,ROBERT, THAKKAR,KSHITIJ,CHHABILBHAI. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D409/04, A61P3/10, C07D417/06, C07D405/06, A61K31/50, C07D413/04, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D213/78, C07D213/76, A61K31/501, C07D241/20, C07D241/26.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es un alquilo inferior que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxilo, o metoxilo; R 3 es cicloalquilo con de 4 a 6 carbonos; Y se selecciona independientemente del grupo de CH y N para formar un anillo de piridina o pirazina, respectiva-mente; R 4 es un sustituyente en la posición 5 del anillo de piridina o pirazina seleccionado de (Ver fórmula).
FORMAS PSEUDOPOLIMORFICAS DE CARVEDILOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GABEL, ROLF-DIETER, PREIS, WALTER, HENNING, MICHAEL, WIRL, ALEXANDER, BUBENDORF,ANDRE GERARD, KRIMMER,SIEGFRIED, NEUGEBAUER,GUENTER. Clasificación: A61K9/20, A61P9/00, A61P9/10, A61P9/04, A61P9/12, A61K47/34, C07D209/88, A61K31/403, A61K47/04.
La forma pseudopolimórfica del hemihidrato de (+ -)1-(4-carbazoliloxi)-3-[2-(2-metoxifenoxi)etilamino]-2-propanol que tiene el siguiente patrón de difracción de rayos-X obtenido con una radiación CuKalfa1- a 2zeta = 7, 0, 8, 3, 11, 5, 15, 7, y 17, 2, un espectro infrarrojo con picos agudos a 3526 cm-1, 3492 cm-1 y 3400 cm-1, y un punto de fusión de aproximadamente T = 94-96°C.
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y SU EMPLEO.
(01/03/2008) Un compuesto de la fórmula (I): I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; X es N o CH; Y es -SO2- o -CH2- ; cada R1 con independencia de su aparición es halo, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, ciano, hidroxialquilo C1-C12, alcoxi C1-C12-alquilo C1-C12, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, en los que cada Ra con independencia de su aparición es alquilo C1-C12 o haloalquilo C1-C12 y cada uno de Rb y Rc con independencia entre sí es hidrógeno, alquilo C1-C12 o haloalquilo C1-C12, R2 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-C12, halo,…
ANTAGONISTAS VII DEL RECEPTOR CCR-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DU BOIS,DAISY,JOE, WANG,BEIHAN. Clasificación: A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/00, A61P11/06, A61K31/4409, A61P29/00, A61K31/451, C07D295/12, C07D211/18, A61K31/4965.
Un compuesto de fórmula, caracterizado porque: R1 es alquileno (C1-C2); R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halo, ciano y nitro; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, acilo, arilo o arilo-alquilo C1-C6; El anillo A es ciclopentilo.
DERIVADOS DE PIPERAZINA PARA USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3 EN TRATAMIENTO DE ASMA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, KERTESZ, DENIS JOHN, SJOGREN, ERIC, BRIAN, DU BOIS,DAISY,JOE, WANG,BEIHAN. Clasificación: A61P1/04, A61K31/495, A61P43/00, A61P27/16, A61P11/06, A61P37/08, A61K31/496, C07D333/24, C07D295/12, C07D333/22, C07D295/02, C07D307/22, C07D295/135, C07D295/084.
Un compuesto de Fórmula (I): caracterizado porque R1 es alquileno (C1-C2); R2 es fenilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, acilo, arilo o arilo-alquilo de C1-6. el anillo A es un fenilo opcionalmente sustituido; L es -C(=O)-, -C(=S)-, -SO2-, -C(=O)N(Ra)-, -C(=S)N(Ra)-, -SO2N(Ra)-, -C(=O)=-, -C(=S)O-, -S(=O)2O-; en donde Ra es hidrógeno, alquilo de C1-6, acilo, arilo, arilo-alquilo de C1-6, alcoxicarbonilo o benciloxicarbonilo; X está ausente, o es -(CR''R")O-, -(CR''R")S-, -(CR''R")NRb- o alquileno de C1-6, en donde R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-6, y Rb es hidrógeno o alquilo de C1-6; R4 es arilo o heteroarilo.
DERIVADOS DE 4-(SULFANIL-PIRIMIDIN-4-ILMETIL)-MORFOLINA Y COMPUESTOS AFINES COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR GABA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, DEPRESION Y EPILEPSIA.
(16/02/2008) Compuestos de fórmula general en donde X es -S- ó -NH-; R1 es alquilo, alquenilo, arilalquilo, arilalquenilo o aril-O-alquilo, en donde los grupos arilo están opcionalmente substituidos con uno o más substituyentes, seleccionados del grupo formado por alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono, halógeno o halógeno-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo; R3/R4 pueden formar juntamente con el átomo N al cual están unidos un anillo no aromático, de 5, 6 ó 7 miembros, el cual puede contener además del átomo N, un heteroátomo adicional seleccionado del grupo formado por O, S, ó…
DERIVADOS DE ERITROPOYETINA.
(16/02/2008) Un conjugado de eritropoyetina, dicho conjugado comprende una glucoproteína, la eritropoyetina, que presenta al menos un grupo amino libre, que presenta una actividad biológica in vivo con la que consigue que las células de la médula ósea incrementen la producción de reticulocitos y glóbulos rojos y que se selecciona del grupo de la eritropoyetina humana y análogos de la misma que presenten la secuencia de la eritropoyetina humana modificada mediante la adición de entre 1 y 6 sitios de glicosilación o mediante una nueva disposición de al menos un sitio de glicosilación; dicha glucoproteína se encuentra unida covalentemente a "n" grupos de poli(etilenglicol) de la fórmula -CO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR con el -CO de cada grupo de poli(etilenglicol) formando un enlace amida con uno de dichos grupos amino; en donde R es alquilo inferior; x es 2 ó 3; m se encuentra…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA 5-SUSTITUIDOS.
(16/02/2008) Un compuesto de la Fórmula (I), (I), en donde Z es -C(=O)- ó -S(=O)2-; R y R'' son alquilo inferior; R5 se selecciona de halógeno, ciano, hidroxilo, fenilo opcionalmente sustituido, -R6, y -OR6; R6 es alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, benciloxi-alcoxilo opcionalmente sustituido, fenoxilo opcional-mente sustituido, aminoalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, o cicloalquiloxilo; y Q es un anillo heterocíclico biciclico o monociclico seleccionado de (S), (T), (U), y (V): (S) (T) (U), y (V); en donde B es un anillo heteroarilo o arilo fusionado opcionalmente sustituido; R7 está unido a cualquier átomo de carbono disponible…
ANTICUERPOS FRENTE A LA PROTEINA SEMP1, METODOS PARA SU PRODUCCION Y USOS DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MUNDIGL, OLAF, KOCH, STEFAN, RUGER, PETRA, DR., HOEVEL,THORSTEN, KUBBIES,MANFRED. Clasificación: A61P35/00, C12N5/10, C07K16/28, A61K39/395, G01N33/53, C07K16/18, A61P43/00, C12N5/16, A61P27/06, A61P29/00, A61P9/14.
El anticuerpo que se une al antígeno de SEMP1 y que se caracteriza por que dicho anticuerpo se une a SEMP1 con un epítopo detectable solapado al anticuerpo seleccionado del grupo formado por los anticuerpos DSM ACC2458, DSM ACC2459, DSM ACC2461 y DSM ACC2463.
NUEVOS DERIVADOS DE ANILINA, SU OBTENCION Y UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FRIEBE, WALTER-GUNAR, VOSS, EDGAR, BOSSENMAIER,BIRGIT, REIFF,ULRIKE, RUETH,MATTHIAS. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, A61K31/422, C07D413/12.
Un compuesto de la fórmula (I) fórmula (I) en la que R1 es halógeno, -O-alquilo, -S-alquilo, -S(O)-alquilo; -S(O)2-alquilo; -N-alquilo; o alquilo, todos los grupos alquilo están opcionalmente sustituidos una o varias veces por halógeno; y R2 es hidrógeno; o halógeno; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones; y R3 es hidrógeno; o si R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, R3 es hidrógeno; o halógeno; R4 es hidrógeno; o alquilo; V es -CH2-; o -C(O)-; W es -CH2-; o un enlace directo; X es -NH-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -S(O)2NH-, -CH=CH- o -CH2-; Y es -(CH2)n-; y n es el número 1, 2 ó 3; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(16/02/2008) Un compuesto seleccionado entre el grupo de compuestos representados por la Fórmula I: caracterizado porque: A es un -CH2-, -CH(OH)-, -C(O)-, -C=NOR4, -NR5-, -O-, -S-, -S(O), o -S(O)2 donde: R4 es hidrógeno o alquilo y R5 es hidrógeno, alquilo o acilo; Ar está opcionalmente sustituido por fenilo; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, alcoxi, alqueniloxi, cicloalquiloxi, cicloalquil-alquiloxi, haloalquiloxi, hidroxialquiloxi, alcoxialquiloxi, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciclo-alquilsulfanilo, cicloalquilalquilsulfanilo, hidroxi, halógeno, ciano, -NR9R10, -OCONR9R10, u -OSO-R11 donde R y R10 son independientemente…
NUEVA MODIFICACION CRISTALINA DE LA 2-(3,5-BIS-TRIFLUORMETIL-FENIL)-N-(6-(1,1-DIOXO-1LANDA6-TIOMORFOLIN-4-IL)-4-(4-FLUOR-2-METIL-FENIL)-PIRIDIN-3-IL)-N-METIL-ISOBUTIRAMIDA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, WALDMEIER, PIUS, HOFFMANN-EMERY, FABIENNE, NICK,SONIA, SCHWITTER,URS. Clasificación: C07D213/75, A61K31/54, A61P25/00.
Modificación cristalina de la 2-(3, 5-bis-trifluormetil-fenil)-N-[6-(1, 1-dioxo-1 6 -tiomorfolin-4-il)-4-(4-fluor-2-metil- fenil)-piridin-3-il]-N-metil-isobutiramida caracterizada por el siguiente modelo de difracción por rayos X obtenido con una radiación CuK a 2 (2teta) = 4, 5, 6, 4, 7, 5, 7, 7, 8, 0, 8, 2, 10, 0, 10, 2, 10, 9, 11, 1, 12, 9, 13, 4, 14, 0, 14, 5, 15, 1, 15, 6, 16, 2, 16, 5, 17, 3, 17, 5, 18, 0, 18, 9, 19, 3, 19, 5, 19, 9, 20, 1, 20, 6, 21, 0, 21, 4, 22, 7, 23, 1 y 23, 6 y un espectro de infrarrojos con bandas agudas a 2925, 2854, 1637, 1604, 1484, 1395, 1375, 1285, 1230, 1172, 1125, 1082, 999, 943, 893, 868, 860, 782, 705, 684 cm- 1 , y en donde el punto de fusión extrapolado (DSC) es de 137, 2ºC.
DERIVADOS DE 2-PIRROLIDONA COMO AGONISTAS DE PROSTANOIDE.
(01/02/2008) Un compuesto de la Fórmula I: donde: B es -CH2-, -(CH2)2 -, -(CH2)3-, -(CH2)4, ó -CH=CH-CH2-; X es -NR8- siendo R8 hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6 ó acilo de C1-C6, -O-, -S-, -SO- ó -SO2-. J es -(CRbRc)n-, siendo n un entero de 1 a 4, y Rb y Cc son, ambas, hidrógeno, A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, ó -C=C-. Z -C(O)OR'', donde R'' es hidrógeno o alquilo de C1-C6. n es 1, 2, 3 ó 4. R1 es -(CH2)pR7 ó -(CH2)qOR8, donde R7 y R8 son, cada una independientemente entre si, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, o heterociclilo seleccionado del grupo de tetrahidropiranilo, piperidinilo, N-metilpiperidin-3-ilo,…
PROCESO PARA LA DISCRIMINACION ENTRE VARIANTES DE SECUENCIAS.
(01/02/2008) Un método para distinguir variantes de secuencia de un ácido nucleico diana en una muestra que consta de los siguientes pasos: (a) poner en contacto una muestra que comprende ácidos nucleicos de cadena sencilla con un primer oligonucleótido que contiene una secuencia complementaria a una región de dicho ácido nucleico diana y un oligonucleótido marcado que contiene una secuencia complementaria a una de dichas variantes de secuencia en una segunda región de la secuencia de la misma hebra del ácido nucleico diana, en la que dichas variantes de secuencia se diferencian en dicha segunda región, bajo unas condiciones en las que dicho primer oligonucleótido y dicho oligonucleótido marcado hibridan con dicho ácido nucleico diana de manera que el extremo 3'' de dicho primer oligonucleótido se encuentra adyacente o en dirección 5'' de dicho oligonucleótido marcado;…
DERIVADOS DEL ETER, SU ELABORACION Y UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FRIESS, THOMAS, FRIEBE, WALTER-GUNAR, VOSS, EDGAR, BOSSENMAIER,BIRGIT, REIFF,ULRIKE. Clasificación: C07D417/12, C07D413/14, A61K31/422, A61K31/427, C07D413/12.
Los compuestos de fórmula (I) en los que R1 es -O-alquil; -S-alquil; -NH-alquil; fórmula I, con todos los grupos alquilo opcionalmente sustituidos con uno o varios átomos de halógeno; R2 es hidrógeno; o halógeno; y R3 es hidrógeno; o alternativamente R1 y R2 junto a los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, que está opcionalmente sustituido una o varias veces con halógenos; y R3 es hidrógeno; o halógeno; G es oxígeno; o azufre y R4 es hidrógeno; alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3; o halógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
INDOLES 2,7-SUSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO MODULADORES DE 5-HT6.
(16/12/2007) Un compuesto de fórmula: I O una sal farmacéuticamente aceptables de la misma, en donde n es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es arilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes e donde cada sustituyente es independientemente hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, tioalquilo, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, nitro, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquil(aril)amino, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarbonil(alquilamino), alquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino o metilenodioxilo; o heteroarilo opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas sustituyentes elegidos entre hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxilo, tioalquilo,…
(01/12/2007) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 es a)-(CH2)k-N(R3, R4) y en donde k es 2, 3 ó 4; b)-(CH2)k-O-R3, en donde k es 2, 3 ó 4; c)-(CH2)m-R5, en donde m es 1 ó 2; ó d)-(CH2)l-R6, en donde l es 1, 2 ó 3; R2 es cicloalquilalquilo inferior, 1, 1, 1-trifluoroetilo, fenilo o bencilo, en donde el grupo fenilo o bencilo están opcionalmente sustituidos independientemente con 1-3 halógenos, ciano, alcoxilo C1-C3 o nitro; y cicloalquilo inferior se refiere a un radical de carbono alifático saturado de cadena ramificada o lineal con 1 a 5 átomos de carbono que tiene un radical carbocíclico monovalente de 3 a 10 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3, alquil-C1-C3-sulfonilo, aminosulfonilo, alquil-C1-C3-aminosulfonilo, alquil-C1-C3-aminocarbonilo,…
2-(2,6-DICLOROFENIL)-DIARILIMIDAZOLES.
(01/12/2007) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es hidrógeno; OR1; SR2; (SO)R2; (SO2)R2; o un grupo A1-Q; A1 significa un grupo alquileno C1-C3; Q es OR1; SR2; SOR2; SO2R2; NR3R4; NHCH2CH2NR3R4 o halógeno; R1 se elige entre el grupo formado por hidrógeno; alquilo C1-C3; alilo; dimetilfosfonilmetilo; 2, 3-epoxi-1-propilo; (R)-2, 3-dihidroxi-1-propilo; (S)-2, 3-dihidroxi-1-propilo; 1, 3-dihidroxi-2-propilo; 3-hidroxi-2-hidroximetil-1-propilo; 2-metoxietoximetilo; 2, 2-dimetil-1, 3-dioxolan-4-ilmetilo o un grupo A1-Q1; Q1 significa alcoxi C1-C2; ciano; carboxilo; (alcoxi C1-C6)-carbonilo; carboxamida; -CO-NR3R4; alquil C1-C6-sulfanilo; alquil C1-C6-sulfenilo; alquil C1-C6-sulfonilo y en el caso de que A1 signifique un grupo 1, 2-etileno o 1, 3-propileno, Q1 es hidroxi o…
METODOS PARA EL DIAGNOSTICO Y EL TRATAMIENTO DE METASTASIS Y UNA COMPOSICION UTIL PARA ESE FIN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WEIDLE, ULRICH, RIO, MARIE-CHRISTINE, TARBE DE SAINT HARDOUIN,NESRINE. Clasificación: A61P35/00, C07K14/705, C12N15/09, A61K39/395, C12Q1/68, G01N33/574, C07K14/47, C12Q1/04, C07K16/30.
Un método para determinar de la presencia de glucoproteína pequeña de adhesión celular (SMAGP) en un paciente, que comprende: (i) la detección en una muestra biológica de un paciente, sospechosa de contener células tumorales o parte de ellas, de una cantidad de ácido nucleico que codifica SMAGP o una cantidad de polipéptido SMAGP; y (ii) la comparación de la cantidad de dicho ácido nucleico o polipéptido con una valor estándar predeterminado que indicará la línea de decisión referente a la expresión o presencia de SMAGP relacionada con la metástasis en dichas células y, de esta forma, permitirá determinar la expresión o presencia relacionadas con la metástasis de SMAGP en dicho paciente.
VITAMINAS EN POLVO Y SU APLICACION A LAS BEBIDAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CHEN, CHYI-CHENG, MERGENS, WILLIAM JOSEPH, MILBANK,MARK CORDES. Clasificación: A61K9/16, A61K9/14, A23L1/29, A23L1/0522, A23L1/302, A23L1/00, A23L2/52, A23L2/39, A23L1/303, A61K9/46.
EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN UNA COMPOSICION EN POLVO QUE CONTIENE GOTITAS DE UNA VITAMINA SOLUBLE EN GRASA QUE TIENEN UN DIAMETRO MEDIO DE 70 APROXIMADAMENTE A 200 NANOMETROS APROXIMADAMENTE Y QUE SE DISPERSAN EN UNA MATRIZ POLISACARIDA MODIFICADA, BEBIDAS Y PASTILLAS QUE CONTIENEN LA COMPOSICION Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE LA COMPOSICION.
BLOQUE DE REACCION PARA LA MAQUINA DE SINTESIS EN PARALELO Y RECIPIENTE PARA EL MISMO.
(16/11/2007) Un recipiente de reacción para la realización simultánea de reacciones químicas, en particular para emplear en síntesis o análisis químicos en paralelo, teniendo dicho recipiente de reacción un cuerpo principal fabricado de un material, en particular de un material polimérico, conformable mediante moldeo por inyección, el cual cuerpo comprende: una cámara de reacción y un canal de descarga , teniendo dicha cámara de reacción y dicho canal de descarga cada uno un extremo superior abierto y la parte correspondiente al fondo, y un canal de conexión , el cual conecta fluidamente el canal de descarga con el espacio del interior de la cámara de reacción en donde ha de recibirse el medio de reacción, estando dicho recipiente de reacción…
DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO 2,3,4,5-TETRAHIDROBENZO-F(1,4)OXAZEPIN-5-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(16/11/2007) Compuestos de la fórmula general I en donde R1 es hidrógeno, alcoxilo C1-6, halógeno o -NR''R''''; n es 1 ó 2; R'', R'''' son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)m-cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo o -(CH2)m-O-alquilo C1-6; m es 0, 1 ó 2; R3 es alquilo C1-6, -(CH2)m-C(O)O-alquilo C1-6, cicloalquilo o -(CH2)m-fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en halógeno o alquilo C1-6; R4 es -(CH2)o-fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo consistente de halógeno, trifluorometilo, -NR''R'''', nitro o -SO2NH2, o es -cicloalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por fenilo, o es -(CR''R'''')o-heterociclilo, seleccionado…
CONJUGADOS DE LA PROTEINA DE FIJACION DEL FACTOR DE CRECIMIENTO DE TIPO INSULINA 4 Y POLI(ETILENGLICOL).
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: LANG, KURT, SCHUMACHER, RALF, SCHAUBMAR,ANDREAS. Clasificación: A61K47/48.
Un conjugado que consta de la proteína 4 de fijación del factor de crecimiento de tipo insulina (IGFBP-4) y uno o dos grupos poli(etilenglicol), dichos grupos poli(etilenglicol) tienen un peso molecular total de 30 a 40 kDa.
ANTICUERPOS CONTRA IL-12 HUMANA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: PRESKY, DAVID HOWARD, GATELY,MAURCIE,KENT. Clasificación: C12N5/10, A61K39/395, A61P1/04, C12P21/08, A61P25/00, C07K16/24, A61P37/06, A61P3/10, A61P29/00, A61P37/02, C12N5/20, A61P19/02.
Un anticuerpo monoclonal para IL-12 humana que consiste en una subunidad p35 y una subunidad p40 que forman un heterodímero p75, en donde dicho anticuerpo monoclonal (a) reacciona inmunológicamente con un epítopo presentado por el heterodímero p75 de IL-12 humana, pero no es inmunológicamente reactivo con ningún epítopo presentado por dicha subunidad p40 sola; y (b) neutraliza al menos aproximadamente 90% de la bioactividad de IL-12 humana según se mide (i) inhibiendo la proliferación de linfoblastos humanos activados por PHA estimulada por IL-12, en donde la concentración de dicho anticuerpo es 0, 5 mi/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml; o (ii) inhibiendo la producción de IFN-gamma estimulada por IL-12, en donde la concentración del anticuerpo es 0, 5 mig/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml.
COMPUESTO RETINOIDES HETEROCICLICOS.
(01/11/2007) Los compuestos de acuerdo con la fórmula (I) ** ver fórmula**o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde n es un número entero de 0 a 2; A es arilo o heteroarilo; B es O, S o NR6; R6 es hidrógeno o alquilo; Y es -OR7, -SR7 o -NR8R9; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo, arilalquilo, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquil C3-C7 -alquilo; R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo, arilalquilo, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquilo C3-C7-alquilo o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloamino; Z es -C(R101)2O-, -R102C=CR102-, -C=C-, -C(R103)2S-, -C(O)O-…
D-SORBITOL DEHIDROGENASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: HOSHINO, TATSUO, SUGISAWA, TERUHIDE, OJIMA,SETSUKO. Clasificación: C12P19/02, C12N9/04.
LA DESHIDROGENASA DE D-SORBITOL EN SU FORMA PURIFICADA, QUE CATALIZA LA OXIDACION DE D-SORBITOL EN L-SORBOSA, TIENE UNA ESTRUCTURA MOLECULAR QUE CONSISTE EN SUBUNIDADES HOMOLOGAS DE PESO MOLECULAR 79.000 (MAS MENOS) 5.000, UNA ESPECIFICIDAD A UN SUSTRATO PARA LOS POLIOLES Y UN PH OPTIMO DE 6,0 A 7,0. DICHA DESHIDROGENASA DE D-SORBITOL SE PUEDE PRODUCIR SEGUN UN PROCEDIMIENTO QUE CONSISTE EN CULTIVAR UN MICROORGANISMO PERTENECIENTE AL GENERO GLUCONOBACTER O ACETOBACTER, O UN MUTANTE O VARIANTE DEL MISMO, CAPAZ DE PRODUCIR LA DESHIDROGENASA DE D-SORBITOL EN LAS CELULAS Y AISLARLA DE LAS CELULAS, EJ., ROMPIENDO LAS CELULAS Y SEPARANDO EL EXTRACTO DE CELULAS LIBRES DE LAS CELULAS ROTAS. LA HIDROGENASA DE D-SORBITOL ASI AISLADA ES UTIL PARA CATALIZAR LA OXIDACION DE D-SORBITOL EN L-SORBOSA, SIENDO ESTA ULTIMA UN INTERMEDIO IMPORTANTE PARA LA PRODUCCION DE VITAMINA C.
MEJORA DE LA ESPECIFICIDAD EN LA DETERMINACION DE ANTITROMBINA III.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: ADEMA,ENNO. Clasificación: G01N33/53, G01N33/86, C12Q1/56.
Método para la detección de antitrombina III (AT) en una muestra que contiene eventualmente un factor perturbador, que engloba las etapas: a) Poner en contacto la muestra con un primer reactivo R1 que contenga un elemento de enlace-AT en unas condiciones en las cuales el elemento de enlace-AT no interaccione con AT, pero si con el factor perturbador, b) Añadir un segundo reactivo R2 a una primera determinación del porcentaje libre de AT-elemento de enlace. c) Añadir un tercer reactivo R3 para cambiar las condiciones, de manera que el AT-elemento de enlace interaccione con AT y segunda determinación del porcentaje libre de AT-elemento de enlace y d) Averiguar el contenido de AT en la muestra a partir de la diferencia de la primera y la segunda determinación del porcentaje libre de AT-elemento de enlace.
PROCESO PARA OBTENER DERIVADOS DE PURINA.
(01/11/2007) Un proceso para obtener el compuesto L-valinato de 2-(2-amino-1, 6-dihidro-6-oxo-purin-9-il)-metoxi-3-hidroxi-1-propilo o una sal farmacéuticamente aceptable o diastereómeros del mismo, dicho proceso consta de los pasos: (a) hacer reaccionar el 2-(2-amino-1, 6-dihidro-6-oxo-purin-9-il)-metoxi-1, 3-propanodiol (ganciclovir) o una sal del mismo, de la fórmula con compuesto tritilo de la fórmula (Ph)3CX, en la que Ph es fenilo y X es bromo o cloro, en un disolvente aprótico polar, a una temperatura entre 0º y 100ºC y separar el bis-tritil-ganciclovir de la fórmula II en la que Trt es un grupo tritilo, formado en la mezcla reaccionante por filtración del tris-tritil-ganciclovir; a continuación se precipitan…
UREAS DE 2-AMINOBENZOTIAZOLES COMO MODULARES DE ADENOSINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, JAKOB-ROETNE, ROLAND, NORCROSS, ROGER, DAVID, RIEMER, CLAUS. Clasificación: A61P43/00, A61P25/22, A61P11/06, A61P25/00, A61P25/16, A61P37/08, A61P25/14, C07D417/12, A61P25/04, C07D413/14, A61K31/428, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/497, C07D471/10, C07D277/82, A61K31/553, A61K31/5377, C07D417/04, C07D487/08, C07D453/06, A61P25/36, C07D491/08, A61P25/08, C07D498/08, A61K31/5386, A61P11/16, C07D491/107, A61K31/4747, C07D417/00.
El uso de compuestos de la fórmula general en donde R es alcoxi de bajo peso molecular o halógeno; R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico elegido entre.
SINTESIS DE DERIVADOS DE PURINA.
(01/11/2007) Proceso para la obtención de un compuesto purina sustituido de la fórmula: (Ver fórmula) en la que R 1 es un soporte sólido; R 2 es alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo, arilo o -NR 6 R 7 , en el que cada uno de R 6 y R 7 es con independencia hidrógeno, alquilo, arilo o cicloalquilo; y R 5 es alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, arilo, ariloxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, tioalquilo, tioarilo o -NR 8 R 9 , en el que cada uno de R 8 y R 9 es con independencia hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno, o R 8 y R 9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo; dicho proceso consiste en: (a) poner en contacto un compuesto 5-nitropirimidina de la fórmula: (Ver…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: JAKOB-ROETNE, ROLAND, DIEDERICH, FRANCOIS, LERNER,CHRISTIAN, PAULINI,RALPH. Clasificación: A61K31/7076, A61K31/52, C07H19/16, C07D473/34, C07H19/22.
Compuestos de la fórmula en la que R1 es H, CN, halógeno, -COR2, -S(O)xR2, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, cicloalquilo C3-8, un grupo heterociclilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-3, un grupo heterociclil-alquilo C1-3, un grupo aril-alquilo C1-3 o un grupo heteroaril-alquilo C1-3; los grupos alquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo y los grupos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R2 es -N(R3, R3''), alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8-alquilo C1-3, un grupo heterociclil-alquilo C1-3, un grupo aril-alquilo C1-3 o heteroaril-alquilo C1-3; los grupos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R3 y R3'' son con independencia hidrógeno o alquilo C1-3; x es el número 0, 1 ó 2; sus ésteres que pueden hidrolizarse en condiciones fisiológicas y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LIPASA Y UN MONOESTER DE ACIDO GRASO DE SACAROSA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: SCHROEDER, MARCO, SCHINDLER, THOMAS, DR., MAEDER,KARSTEN, MARTIN,RAINER,EUGEN, RAAB,SUSANNE, SCHEIBLER,LUKAS,CHRISTOPH. Clasificación: A61K45/00, A61P43/00, A61K9/00, A61K9/20, A61K47/10, A61K47/26, A61K31/365, A61K47/32, A61P3/04, A61K47/02, A61K47/34, A61K31/337, A61K47/38, A61K47/24, A61K31/7024.
Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de lipasas con un punto de fusión >_ 37ºC, un éster de ácido graso de sacarosa en donde el éster de ácido graso de sacarosa es un monoéster, y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
