2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 58)

PIRIDO-PIRIMIDINAS 6-SUSTITUIDAS.

(01/04/2006) Un compuesto de fórmula I o II o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: Z es N o CH; W es NR 2 ; X1 es O, NR4 (donde R4 es hidrógeno o alquilo), S, o CR5 R6 (donde R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo) ó C=O; X2 es O o NR7 ; Ar1 es arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroalquilcarbonilo , heteroalquiloxicarbonilo o -R21 -R22 donde R21 es alquileno o -C(=O)- y R22 es alquilo o alcoxilo; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, heteroalquilo, cianoalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, R2 -SO2-heterocicloamino (donde R12…

ALQUILHIDROXAMATOS TRICICLICOS, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(01/04/2006) Compuestos de **fórmula** en donde A significa un enlace, los grupos -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2-CH2- ó -NH-CO-; X significa el grupo -NR3-, =CO, ó -CH(OH)-; Y significa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o el grupo -NR4-; Z significa un grupo alquileno de cadena lineal que comprende 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno o azufre, o en donde 2 átomos de carbono forman un doble enlace C=C, y el cual está o bien sin substituir o bien substituido por uno o dos substituyentes seleccionados entre alquilo de 1 a 4 áto- mos de carbono y átomos de halógeno; R1 y R2 significan substituyentes independientemente seleccionados entre un átomo de hidrógeno, átomos de halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos…

METODOS MEJORADOS PARA EL CULTIVO DE CELULAS DE MAMIFEROS "IN VITRO".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: EBERHARDT, HORST, BEHRENDT, ULRICH, SZPERALSKI, BERTHOLD. Clasificación: C12N5/06.

Método para reducir el consumo de glucosa y/o la producción de lactato durante el cultivo de células animales en un medio exento de suero, caracterizado porque el cultivo se realiza en presencia de ácido cítrico o de una sal del mismo en una concentración de 1 a 50 mmoles/l, esta cantidad de ácido cítrico o de citrato no está fijado a un complejo quelato de hierro ni de otro ion de metal de transición y el medio contiene una cantidad adicional de ácido cítrico o de citrato en un complejo de tipo quelato de hierro que se añade como fuente de hierro al medio exento de suero.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PROTEINAS PLEGADAS NATURALMENTE Y SECRETADAS MEDIANTE CO-SECRECION DE CHAPERONES MOLECULARES.

(16/03/2006) Procedimiento para la producción de un polipéptido eucariótico naturalmente plegado, que contiene dos o varias cisteínas unidas por puentes de disulfuro, mediante a) cultivo de células procarióticas en el cual dichas células procarióticas contienen un vector de expre- sión que codifica dicho polipéptido, el cual contiene una secuencia señal procariótica en el terminal N, b) secreción del polipéptido en el periplasma o el medio, c) escisión de la secuencia señal y aislamiento del po- lipéptido a partir del periplasma o del medio, en donde un ácido nucleico codifica una corta proteína de shock térmico (tipo sHsp) o una proteína de shock térmico con una masa molar de aproximadamente 40 kDa (tipo…

DERIVADOS DE 2-FENILAMINOIMIDAZOLIN FENIL CETONA SUSTITUIDO COMO ANTAGONISTAS DE IP.

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula general (I) en donde R1 es un arilo opcionalmente sustituido; en donde R1 está opcionalmente sustituido por uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-6)-alquilo, alcoxilo, arilo, ariloxi, aril C1-6-alcoxi, halógeno, etilendioxi, y heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, (C1-6)-alquilo, o halógeno; A es -C(O)-(CH2)n- o -C(O)-CH2-O-; y el subíndice n es un entero de 2 a 6 inclusive; o un isómero individual, mezcla racémica o no racémica de isómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos; en donde el término “arilo” significa fenilo, naftilo, difenilo…

DERIVADOS DE HIDRAZINA.

(16/03/2006) Compuestos de **fórmula** en la que W significa O, S, CO, NR5, (CR3R4)m o (-CR11-); X significa NR6 o -(CH2)n-, Y significa CO, NR7 o (CH2)p; Z significa CO, SO2 o CH2; m significa el número 0 ó 1; n y p significan en cada caso el número 0, 1 ó 2; R1 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular), arilo o arilo-(alquilo de bajo peso molecular); R2 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular) o un grupo de la fórmula V-arilo, V-heterociclilo o (CH2)q-CH=CR8R9; R3, R4, R5, R6 y R7 significan en cada caso, con independencia entre sí, hidrógeno, alquilo…

ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA CONTENIENDO HIDANTOINA.

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula: (Fórmula I) en donde R1 es un anillo heterocíclico aromático de cinco o seis miembros que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre el nitrógeno, oxígeno y azufre, el cual anillo está sin substituir o está substituido con halo, amino, hidroxilamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, perfluoro alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior sulfinilo, ó -(R5)n-C(O)-OR6; R2 es un anillo cicloalquilo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, un anillo cicloalquilo que contiene de 5 a 7 átomos de carbono, arilo sin substituir, arilo…

DERIVADOS DE NITRILO BETA-AMINOACIDOS.

(16/03/2006) Compuestos de fórmula (I) en donde R1 representa hidrógeno, arilo, -CO-Ra o -SO2-Rb, en donde Ra representa alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alcoxilo C1C7, cicloalquiloxilo, arilo, ariloxilo, aril-alquilo C1-C7, aril-alcoxilo C1-C7, ariloxialquilo C1-C7, aril-S-alquilo C1-C7, aril-alquenilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, o heteroaril-alcoxilo C1-C7, Rb representa arilo, aril-alquilo C C1-C7, o heteroarilo R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C7 R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C7 R4 representa hidrógeno o alquilo C1-C7 R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, o arilo, n es 1 ó 2, en donde arilo es un grupo…

DERIVADOS DE FENILETENIL O FENILETINIL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE GLUTAMATO.

(16/03/2006) El uso de un compuesto de fórmula general: donde: R1, R2, R3, R4 y R5 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-halógeno, alcoxi C1-C6, -(CH2)n-NRR’, -(CH2)n-N(R)-C(O)-alquilo inferior, arilo o heteroarilo que está insustituido o sustituido por uno o más residuos de alquilo C1-C6; R, R’ y R” significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C6; A significa –CH=CH- o -CC; y B significa donde: R6 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR o halógeno; R7 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR’, halógeno, nitro o heteroarilo que está insustituido o sustituido por cicloalquilo o alquilo C1-C6;…

DERIVADOS DE LACTAMAS Y SULTAMAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: SATTELKAU, TIM, GEORGES, GUY, GROSSMANN, ADELBERT, MUNDIGL, OLAF, VON DER SAAL, WOLFGANG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/428, A61K31/403, C07D275/06, C07D209/92.

Un compuesto de fórmula I en donde denota un grupo ciclohexenilo o un grupo fenilo denota un grupo ciclohexenilo o un grupo fenilo que puede estar o no sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alquilamino (1- 4C), un grupo di[(1-4C) alquil]-amino, o un grupo (1- 4C)alcanilamino, X es un grupo carbonilo o un grupo sulfonilo, Y es un grupo alquileno de cadena simple que comprende 5, 6, o 7 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 puede ser reemplazado por un oxígeno o un átomo de azufre, o en donde 2 átomos de carbono de un doble enlace C=C, y que está o no por uno o dos sustituyentes seleccionados de (1- 4C)alquilo y atómos de halógeno, sus enantiómeros, diastereoisómeros, racematos y mezclas de los mismos y sales farmacéuticamente aceptables.

NUEVOS RETINOIDES GAMMA SELECTIVOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, KLAUS, MICHAEL, BELLONI, PAULA, NANETTE, LAPIERRE, JEAN-MARC. Clasificación: A61P11/00, C07D311/00, C07D263/00, A61K31/19, C07D215/12, A61K31/235, C07C69/82, C07C69/94, C07C65/28, C07C63/64, C07C65/26.

Compuestos de **fórmula** en donde R1, R2 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo de bajo peso molecular; A significa C(R5R6) y n es un número entero 1, 2 ó 3; o bien A es oxígeno y n es 1; B significa C(R3R4), oxígeno, S(O)m o N-alquilo, con la condición de que si A es oxígeno, entonces B es C(R3R4); m es 0, 1 ó 2; R3, R4, R5, R6 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo de bajo peso molecular; R7 es alquilo C2-C8, alcoxilo, alcoxialquilo o alquilo sustituido, feniloxilo o feniloxilo sustituido; R7' es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alcoxilo, alcoxialquilo, alquilo sustituido, feniloxilo o feniloxilo sustituido; Ar es fenilo, fenilo sustituido o un anillo heteroarilo; y R8 es hidrógeno, alquilo de bajo peso molecular o bencilo; y las sales farmacéuticamente activas de los ácidos carboxílicos de la fórmula I.

P-(SULFONIL) ARIL Y HETEROARIL AMINAS.

(01/03/2006) Un compuesto elegido entre el grupo de compuestos representados por la fórmula (I) en la que A es -(CR2)n-, en el que n es 1, 2 ó 3 y R con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; B es arilo o heteroarilo; X e Y, con independencia, son CH o nitrógeno; R1 es alquilo, alquenilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilo sustituido por alquiltio, arilo sustituido por alquilsulfonilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo, heteroalquilo o alquilcarbonilalquilo; R2 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarboni35 lalquilo, arilo, aralquilo o NR13R14, en el que R13 es hidrógeno o alquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,…

DERIVADOS DE DIHIDRO BENZO(B) (1,4)DIACEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2 II.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/10, C07D417/10, A61K31/5513, C07D243/12.

Compuestos de **fórmula** en donde X es un enlace simple o un grupo etinediilo; en donde en el caso X es un enlace simple, R1 es ciano, halógeno, alquilo C1-C7, C3-C6-cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, o es pirrol-1-ilo, que no está sustituido o está sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en fluoro, cloro, ciano, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluoro- alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, -(CH2)n-alcoxilo C1- C7, -(CH2)n-C(O)O-R’’, -(CH2)1-4-NR’R’’, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y -(CH2)n-CONR’R’’, o es fenilo, que está no está sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo 1, fluoro-alquilo 1, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7 y ciano; y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61K31/437, A61K31/535, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/42, A61K31/5383, A61K31/424.

LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA Y DE LA PIPERIDINA DE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II) EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, CONH SUB,2 O C-(O)O-ALQUILO INFERIOR; O TOMADAS JUNTAS SON -OCH SUB,2 -O-; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, BENZILOXIDO, HALOGENO, HIDROXIDO, -CONH 2 O SCH 3 ; O TOMADAS JUNTAS SON -O-CH SUB,2 O-: R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X E Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, -CH(OH)-, (CH 2 ) N-, -C(O)- O -CH(ALCOXIDO INFERIOR)-; Y M, N Y P SON 1 O 2; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA SOBREACTIVACION DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DEL NMDA.

7-OXO-PIRIDOPIRIMIDINAS.

(01/12/2005) Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es -CR’R”-Ra (donde R’ y R” son hidrógeno, hidroxialquilo o alquilo siendo al menos uno alquilo o hidroxialquilo y Ra es hidroxialquilo), en donde cada uno del grupo hidroxilo presente en R2 puede estar independientemente en la forma de un éster, un carbamato, un carbonato o un derivado sulfonato; R3 es hidrógeno, alquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo, arilo, aralquilo, haloalquilo, heteroalquilo, cianoalquilo, alquilen-C(O)-R (donde R es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, monoalquilamino o dialquilamino) o acilo; Ar1 es arilo, “arilo” significa un radical hidrocarbúrico aromático…

4-PIRIDINIL-N-ACIL-L-FENILALANINAS.

(01/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es un grupo de la fórmula Y-1 en la que R22 y R23, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, nitro, ciano, (alquilo C1-6)-tio, (alquilo C1-6)-sulfinilo, (alquilo C1-6)-sulfonilo, alcanoílo C1-6, halógeno o perfluor-(alquilo C1-6), y por lo menos uno de R22 y R23 es diferente del hidrógeno, y R24 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, arilo, nitro, ciano, (alquilo C1-6)-sulfonilo o halógeno, o bien R1 es un grupo de la fórmula Y-2 que es un anillo hetero aromático de cinco o seis eslabones, unido a través del atomo de carbono al carbonilo de la amida, dicho anillo contiene uno, dos o tres heteroátomos elegidos entre N, O y S y uno o dos átomos de dicho anillo están sustituidos con…

BENCENACETAMIDA SUSTITUIDA PARA ALFA-ACILO Y ALFA HETEROATOMOS COMO ACTIVADOR DE GLUCOKINASA.

(01/12/2005) Una amida seleccionada de entre el grupo formado de un compuesto de **fórmula** donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquiltio C1-7, perfluoro alquiltio C1-7, alquilsulfonilo C1-7, o perfluoro-alquilsulfonilo C1-7; R3 es alquilo C1-7 conteniendo de 2 a 4 átomos de carbono o un anillo de 5 a 7 miembros el cual es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo conteniendo un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y sulfuro; R4 es -C NHR5, o es R6; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo C2-6, alquilhidroxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -(CH2)n-C(O)-OR7' -C -(CH2)n-C -OR8; R6 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros conectado por un átomo carbono…

TETRAZOLIL-FENIL ACETAMIDA COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

(01/12/2005) Un tetrazol seleccionado del grupo formado por un compuesto de **fórmula** en donde Z es uno de R1 ó R2 es y el otro es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro alquilo inferior, ciano o nitro; R3 es cicloalquilo; R4 es -C(O)-NHR6 ó un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros, conectado mediante un átomo de carbono del anillo al grupo amida mostrado, el cual anillo heteroaromático contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por oxígeno, azufre y nitrógeno, siendo el nitrógeno el primer heteroátomo adyacente al átomo de carbono de conexión del anillo, estando dicho anillo heteroaromático sin substituir o monosubstituido con halógeno en una posición sobre un átomo de carbono…

ACTIVADORES DE ISOINDOLIN-2-ONA GLUCOCINASA.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, en la que A es un fenilo sin sustituir o un fenilo que está mono- o disustituido por halógeno o monosustituido por alquil sulfonilo C1-C10, alquiltio C1-C10 o nitro; R1 es un cicloalquilo que tiene de 3 a 9 átomos de carbono o un alquilo C1-C10 que tiene de 2 a 4 átomos de carbono; R2 es un anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones, sin sustituir o monosustituido, unido mediante un átomo de carbono del anillo con el grupo amina representado, dicho anillo heteroaromático de cinco o seis eslabones contiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre azufre, oxígeno y nitrógeno, siendo un heteroátomo nitrógeno en la posición adyacente al átomo de carbono del anillo en el que…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS E INTERMEDIOS DE TIAZOLIDINDIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO. Clasificación: C07D417/14.

Un proceso para la preparación de los compuestos de la fórmula I que comprende la bromometilación o clorometilación de un compuesto de la fórmula II para obtener un compuesto de la fórmula III y la reacción subsiguiente con un compuesto de la fórmula IV para producir los compuestos de la fórmula I, en donde R1 representa arilo o heteroarilo y X representa cloro o bromo, donde arilo representa un grupo de fenilo o naftilo que puede estar opcionalmente mono- o multi-sustituido por alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, ariloxilo o aril- alcoxilo y en donde heteroarilo representa un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno o azufre, que puede estar, opcionalmente, mono- o multi- sustituido por alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, ariloxilo o aril-alcoxilo.

CURACION DE FRACTURAS UTILIZANDO ANALOGOS DE PTHRP.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: VICKERY, BRIAN, HENRY. Clasificación: A61P19/00, A61K38/29.

El uso de un análogo polipeptídico del péptido relacionado con la hormona paratiroidea (PTHrP) y de sales del mismo, en donde dicho análogo es un truncado N- terminal de 30 a 50 residuos aminoácidos, en donde los residuos aminoacídicos 22-31 de dicho análogo de PTHrP forman una a-hélice anfipática para la preparación de un medicamento para la cicatrización del hueso y reparación de la fractura, en donde la a-hélice anfipática es Glu Leu Leu Glu Xaa Leu Leu Glu Lys Leu y Xaa es un residuo aminoácido con carga positiva.

NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIMIDIN-2,4,6-TRIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HUBER, ULRICH. Clasificación: C08G77/388, C09K15/30, C07F7/10, C07D239/60, C07D239/62.

Un compuesto de la **fórmula** en donde R3 es hidrógeno, alquilo C1-C18 ó alquilo C2-C18, en el cual, por lo menos un grupo metileno, se encuentra reemplazado por oxígeno, o es alquilcarbonilo C1-C18, alquenilo C3-C18, alquinilo C3-C18, ó un grupo YS; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8, ó un grupo OR3; Y es un grupo de enlace, el cual es alquileno ó alquenileno C3-C12, divalente, cada uno de los cuales pudiendo encontrarse opcionalmente interrumpido, mediante uno o varios átomos de oxígeno; y S es una porción de silano, una porción de oligosiloxano, o una porción de polisiloxano, en donde, la porción de silano, es un grupo SiR5R6R7, en donde, R5, R6 y R7, son cada una de ellas, de una forma independiente, alquilo C1-C6 ó fenilo, la porción de oligosiloxano, es un grupo de la fórmula general -SiR8m(OSiR8’3)n, con m = 0, 1 ó 2; n = 1, 2 ó 3, y m + n = 3, en donde, R8 y R8’, son cada una de ellas, de una forma independiente, alquilo C1-C6 ó fenilo.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 1,3-DIBENCILEN-IMIDAZOLIDIN-2-ONA-CIS-4 ,5-DICARBOXILICO Y SU ANHIDRIDO.

(01/11/2005) Procedimiento, para la fabricación de ácido 2-oxo-1, 3-dibencil-cis, 4, 5-imidazolidindicarboxílico o, respectivamente, anhídrido del ácido 2-oxo-1, 3-dibencil-4, 5-imidazolidindicarboxíco , a partir de una sal doble de metal alcalino del ácido meso-2, 3-bis(bencilamino)-succínico , caracterizado por le hecho de que, se procede a hacer reaccionar la sal doble de metal alcalino del ácido meso-2, 3-bis(bencilamino)-succínico , con cloroformiato de fenilo, en una mezcla de una relación de aproximadamente 2:1 a 1:1, de un éter miscible en agua, y un sistema monofásico de disolvente, consistente en lejía alcalina, acuosa,…

PROCEDIMIENTO DE ACILACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2005). Inventor/es: BONRATH, WERNER, CIRILLO, FABIO. Clasificación: C07D311/72.

Procedimiento para la preparación de acilatos de tocol y tocoferol que comprende hacer reaccionar tocol o un tocoferol con un agente acilante en presencia de una base orgánica o un ácido orgánico o inorgánico como el catalizador o en ausencia de un catalizador y bajo irradiación con microondas.

COMPOSICION DE CHAMPU QUE CONTIENE AGENTES PROTECTORES DE LA LUZ.

(01/11/2005) La presente invención se refiere a una composición de champú que comprende aproximadamente entre 0.1 y 10.0% en peso de un derivado catiónico de una goma de poligalactomanano; y aproximadamente entre 0,1 y aproximadamente 10.0 % en peso de un compuesto de polisiloxano lineal o cíclico de la fórmula general Ia o Ib, en las que: X significa R o A; A significa un grupo de la fórmula IIa, IIb o IIc; R significa hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}o fenilo; R{sup,1} y R{sup,2} significan, cada uno independientemente, hidrógeno, hidroxi, alquilo C{sub,1-6} o alcoxi C{sub,1-6}; R{sup,3} significa alquilo C{sub,1-6}; R{sup,4} significa hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,5} y R{sup,6} significan, cada uno…

DERIVADOS DE QUINAZOLONA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA-1A/B.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BECKER, CYRUS, KEPHRA, MELVILLE, CHRIS, RICHARD, PFISTER, JUERG, ROLAND, ZHANG, XIAOMING, CAROON, JON, MARIE, PADILLA, FERNANDO. Clasificación: C07D471/04, C07D401/04, C07D417/04, A61K31/549, A61P13/08.

Un compuesto que se ajusta a la **fórmula**, en la que X es carbono o nitrógeno, Y es carbono, y X-Y considerados juntos son dos átomos adyacentes del anillo A, siendo dicho anillo un anillo aromático fusionado de cinco o seis átomos en el anillo, que incorpora eventualmente uno o dos heteroátomos en el anillo, elegidos entre N, O y S, Z es –C(O)- o –S(O)2-, R es alquilo C1-C6, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo o arilaminocarbonilo, en los que el grupo arilo puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, halógeno, ciano o alcoxi C1-C6; heteroarilo o heteroarialquilo, en los que el grupo heteroarilo puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C6, halógeno, ciano o alcoxi C1-C6; o bien isómeros individuales, mezclas racémicas o no racémicas de isómeros o bien sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN INHIBIDORES DE LIPASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Inventor/es: MAERKI, HANS-PETER, HUG, MANUELA, MEIER, MARCEL. Clasificación: A61K9/00, A61K31/365, A61P3/04.

Composición farmacéutica administrable por vía oral que contiene un inhibidor de lipasa gastrointestinal, uno (o más) aditivo(s) del grupo consistente en espesantes y emulsificantes de baja digestibilidad, poca fermentabilidad, hidrófilos y/o hidrocoloides de grado alimentario, y excipientes auxiliares, en donde dicha composición contiene de 1 a 300 partes en peso de dicho espesante y/o emulgente por 1 parte en peso de un inhibidor de lipasa gastrointestinal.

COMPOSICION ANTIMICROBIANA QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE VINILPROLIDINON-CEFALOSPORINA Y UN ANTIBIOTICO DE CARBAPENEM O UN INHIBIDOR DE BETA-LACTAMASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ANGEHRN, PETER, HEINZE-KRAUSS, INGRID, PAGE, MALCOLM, RICHTER, G.F. HANS. Clasificación: A61P31/04, A61K31/79.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES ANTIMICROBIANAS QUE COMPRENDEN UNA COMBINACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE PIRROLIDINONA DE VINILO DE LA FORMULA GENERAL (I) CON ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEMO O CON BE - LACTAMASA, A LA UTILIZACION DE LAS COMPOSICIONES PARA PRODUCIR UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS, INCLUYENDO LAS INFECCIONES MRSA Y A LA UTILIZACION DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LA COMBINACION.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PURINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Inventor/es: WREN, DOUGLAS, LESLIE, HAN, YEUN-KWEI, ARZENO, HUMBERTO, B., AXT, STEVEN, D., BEARD, COLIN, C., DVORAK, CHARLES, A., FATHEREE, PAUL, R., FISHER, LAWRENCE, E., HUMPHREYS, ERIC, R., LUND, JAN, P., NGUYEN, SAM, LINH. Clasificación: C07D473/18.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE UN ESTER DE L - MONOVALINA DE 2 - (2 - AMINO - 1,6 - DIHIDRO - 6 - OXO - PURIN - 9 IL)METOXI - 1, 3 - PROPANODIOL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PRESENTE PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS PRODUCE UNA REDUCCION DE IMPUREZAS EN EL PRODUCTO FINAL DE ESTER DE MONO VALINA, ELIMINANDO ASIMISMO LA FASE DE PURIFICACION, COSTOSA Y LENTA, PERMITIENDO LA UTILIZACION DE MATERIALES DE PARTIDA DE PUREZA INFERIOR, LO CUAL, CONSECUENTEMENTE, REDUCE LOS COSTES TOTALES DE PRODUCCION. DICHOS PRODUCTOS SON VALIOSOS COMO AGENTES ANTIVIRALES DE ABSORCION MEJORADA.

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO LIGANDOS RECEPTORES DE NMDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, A61K31/535, C07D401/04, C07D498/02.

El empleo de compuestos de fórmula en la cual R1 y R2 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O- alquilo inferior, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-alquilo inferior, -NH-bencilo o NR6C(O)-(CH2)n-OH; R6 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior R’ es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R’ puede ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo –(CH2)4-; o R2 y R3 pueden ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo –N(R6)-CH2-O-CH2-; n es 0, 1, 2 ó 3; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades basadas en indicaciones terapéuticas para bloqueantes específicos de subtipo receptores de NMDA.

NUEVO USO DE LOS INHIBIDORES DE LIPASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Inventor/es: HADVARY, PAUL, LENGSFELD, HANS, STEFFEN, HANS. Clasificación: A61P3/06, A61K31/365, A61K31/16, A61K31/337, A61K31/21.

Empleo de orlistat y un secuestrante de ácido biliar farmacéuticamente aceptable elegido del grupo constituido por colestiramina, colestipol, colesevelam, colestimida, sevelamer, celulosa y derivados de dextrano, almidón y derivados de almidón y sus sales farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para la prevención y tratamiento de hipercolesterolemia.

MODULADORES RECEPTORES DE ADENOSINA.

(16/10/2005) El uso de compuestos de **fórmula** en donde A es un enlace, -S-, -N(R)-, -(CH2)2; -CH=CH-; -CC- u –O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, cicloaquilo C3-6, o los siguientes grupos –(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-6 –(CH2)n-C(O)O- alquil-fenilo C1-6 fenil-–(CH2)n-NH-C(O)O-alquil-fenilo C1-6, –(CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-O-fenilo, -(CH2)nNH-fenilo, -(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por 1 ó 2 sustituyentes escogidos entre hidroxilo, alcoxilo C1- 6, alquilo C1-6, CF3-alquenilo C1-6, halógeno, CF3, OCF3, amino, -(CH2)n-N-di- alquilo C1-6, -C(O)NH- alquilo C1-6 o –S(O)2-alquilo C1-6, o es -(CH2)n-morfolinilo -(CH2)n-amino, sustituido opcionalmente por alquilo C1- 6 o bencilo…

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