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Método para producir el ácido 5-(difluorometil)pirazin-2-carboxílico y un intermedio de la producción de este.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/11/2016). Inventor/es: FANG, FRANCIS, G., NAGAI, MITSUO, YOSHIZAWA,KAZUHIRO, OMORI,MASAYUKI, WATANABE,YUZO, TAKAHASHI,MASABUMI. Clasificación: C07B61/00, C07D241/24.
Un método para producir el ácido 5-(difluorometil)pirazin-2-carboxílico representado por la fórmula (V):**Fórmula**
o un hidrato de este, o una sal del ácido 5-(difluorometil)pirazin-2-carboxílico o un hidrato de esta, que comprende un paso de descarboxilación de un compuesto representado por la fórmula (IV):**Fórmula**
o una de sal de este.
PDF original: ES-2615304_T3.pdf
Composición farmacéutica.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Inventor/es: SPYVEE,MARK, SATOH,TAKASHI, CARLSON,JONATHAN ERIC. Clasificación: A61K31/415, A61P29/00, C07D231/20.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
uno de R1a y R1b es hidrógeno, y el otro es metilo; o R1a y R1b se toman conjuntamente para formar un anillo de ciclopropilo;
R2 es metilo o fluorometilo;
R3 es metilo;
R4 es hidrógeno, halógeno, fluorometilo, metilo, metoxi o fluorometoxi;
R5 es hidrógeno, halógeno, fluorometilo, metilo, metoxi o fluorometoxi;
R6 es hidrógeno, halógeno, metilo o metoxi;
R7 es hidrógeno, halógeno, metilo o metoxi; y
X es oxígeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2610185_T3.pdf
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Nuevas sustancias fisiológicamente activas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/09/2016). Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, A61P17/06, C07D487/04, A61P43/00, A61P29/00, A61K31/4545, A61P9/10, C07D407/06, A61P27/02, A61K31/454, A61P19/02, C07D407/14, A61K31/4427, A61K31/496, A61K31/5377, A61P35/02, A61K31/551, C07D487/08, A61K31/4523, A61K31/4025, A61K31/336, A61K31/366.
(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.
PDF original: ES-2603803_T3.pdf
Derivados de quinolina selectivamente sustituidos.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula**
donde
R8 es H o metilo;
R9 es -H, metilo o hidroxilo;
R10 es metilo, hidroxilo o NR11R12; y
donde R11 y R12 se eligen independientemente, y donde
R11 es -H, metilo o -CH2-C(O)CH2CH3; y
R12 es
-H, oxopirrolidinilo, dioxidotiopiranilo, isopropilsulfonilo, tetrahidropiranilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, hidroxilo, dimetilaminoetanosulfonilo, aminoetanosulfonilo, dimetilaminopropanosulfonilo,C1-C6 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con
metoxi, -F, -N, metiloxetanilo, etoxi, oxo-, metil imidazolilo, metiltio piperazinilo opcionalmente sustituido con metilo o -CF3,acetamidilo opcionalmente sustituido con metilo o etilo,
oxazolilo opcionalmente sustituido con metilo,
pirazolilo opcionalmente…
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/07/2016). Inventor/es: ISHIHARA, HIROSHI, KIKUCHI, HIROSHI, HYODO,KENJI. Clasificación: A61K47/18, A61K31/357, A61K47/02, A61K47/34, A61K47/36, A61K9/127, A61K47/24, A61K47/28.
Una composición liposomal que contiene un liposoma, y que contiene (i) un compuesto activo, (ii) una sal de amonio y (iii) una sal, un ácido, una base y/o un aminoácido en la fase interna liposomal, en donde el compuesto activo es eribulina o de sus sales farmacológicamente permisibles.
PDF original: ES-2593027_T3.pdf
Biomarcadores de microARN indicativos de la enfermedad de Alzheimer.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/05/2016). Inventor/es: DEZSO,ZOLTAN, KUMAR,PAVAN. Clasificación: C12Q1/68.
Un método para facilitar el diagnóstico del deterioro cognitivo debido a la enfermedad de Alzheimer o a deterioro cognitivo leve (DCL) en un sujeto, que comprende:
determinar el nivel de al menos un miARN en una muestra que contiene miARN circulante extracelular del sujeto, en el que la muestra no es líquido cefalorraquídeo (LCR), y en el que el al menos un miARN se selecciona de entre el grupo que consiste en miR-191, miR-15b, miR-142-3p, Let-7g, Let-7d, y combinaciones de los mismos, en el que una diferencia en el nivel del al menos un miARN frente al de un sujeto normal determinada en relación con un control adecuado es indicativa de enfermedad de Alzheimer o DCL en el sujeto.
PDF original: ES-2580379_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/03/2016). Inventor/es: TANAKA, KEIGO, NISHIOKA TOMOKI. Clasificación: A61P15/00, A61P25/24, A61P43/00, C07D405/12, A61K31/4525.
Un compuesto representado por la fórmula o una sal farmacológicamente aceptable de este:**Fórmula**
donde R1 es un átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-6.
PDF original: ES-2576082_T3.pdf
Derivados condensados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/03/2016). Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, FARTHING, CHRISTOPHER NEIL, HALL,ADRIAN. Clasificación: A61P25/00, A61P3/00, C07D513/04, A61K31/542.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
X es hidrógeno o flúor;
A es CH o N;
Y es metilo, etilo, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluoroetilo, metoxi, etoxi, metoximetilo o -C≡N.
PDF original: ES-2575914_T3.pdf
Agente antitumoral que emplea compuestos con efecto inhibitorio de cinasas combinados.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: FUNAHASHI, YASUHIRO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, NAKAGAWA,TAKAYUKI. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, A61K31/4545, A61K31/4427, A61K31/496.
N-(2-fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]carbonil}amino)piridin-4-il]oxi}fenil)-N'-(4- fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de esta**Fórmula**
y 4-(3-cloro-4-{[(ciclopropilamino)carbonil]amino}fenoxi)-7-metoxi-6-quinolinocarboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de esta**Fórmula**
para el uso combinado en el tratamiento de tumores.
PDF original: ES-2573515_T3.pdf
Derivado de indanosulfamida novedoso.
(17/02/2016) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que se selecciona entre el grupo:
1) N-[(1S)-2,2,5,7-tetrafluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida,
2) N-[(1S)-2,2,4,7-tetrafluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida,
3) (+)-N-(2,2,4,6,7-pentafluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
4) N-[(1S*)-5-ciano-2,2-difluoro-7-metil-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]sulfamida,
5) -N-(7-cloro-2,2,5-trifluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
6) -N-(7-cloro-2,2,4-trifluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
7) -N-(7-cloro-2,2-difluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
8) -N-(7-cloro-2,2,6-trifluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)sulfamida,
…
Adipocitos primarios cultivados para la terapia génica.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/02/2016). Ver ilustración. Inventor/es: ITO, MASASHI, SAITO, YASUSHI. Clasificación: A61K48/00, C12N5/10, C12N15/09, A61K35/12, C12N5/077.
Una composición farmacéutica que comprende un pre-adipocito primario cultivado, en donde el pre-adipocito mantiene de forma estable un gen extraño que codifica una proteína que es secretada en el exterior de la célula, y en donde el gen ha sido insertado en un vector retroviral y ha sido transferido a la célula por el vector retroviral, en donde la proteína es lecitina colesterol aciltransferasa (LCAT).
PDF original: ES-2559430_T3.pdf
Sal de derivado de pirazoloquinolina y cristal de esta.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/02/2016). Ver ilustración. Inventor/es: OZAKI,SHUNSUKE. Clasificación: A61P43/00, C07D471/04, A61P25/28, A61K31/4745.
Sal monomaleato de (S)-7-(2-metoxi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]quinolin-4(5H)- ona.
PDF original: ES-2645149_T3.pdf
Procedimiento para producir metilcobalamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/02/2016). Inventor/es: KURODA, HIROSHI, HISATAKE, YOSHIHIKO, TSURUGI, TOMIO, TANAKA,TAKUO. Clasificación: C07H23/00.
Un procedimiento para producir metilcobalamina (V), que comprende las etapas de reducir cianocobalamina (I) o hidroxicobalamina (II) representada por la fórmula siguiente:**Fórmula**
R2≥CN: Cianocobalamina (I)
R2≥OH: Hidroxocobalamina (II)
R2≥CH3: Metilcobalamina (V)
en presencia de borohidruro de sodio como un agente reductor; y, a continuación, metilar el reductor añadiendo un derivado de trimetilazufre (VI) representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**
en la que X es un átomo de halógeno o un grupo metoxisulfoniloxi, y n es 0 o 1.
PDF original: ES-2558679_T3.pdf
Derivado de pirazoloquinolina como inhibidores de PDE9.
(03/02/2016) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):
en la que
R1 es un átomo de hidrógeno;
R2 es un grupo anular aromático seleccionado del grupo que consiste en un grupo fenilo, un grupo piridinilo, y un grupo pirimidinilo, en el que los dos átomos en el anillo aromático que están adyacentes al átomo de carbono unido al anillo de pirazolo[4,3-c]quinolina tienen cada uno independientemente un sustituyente seleccionado del Grupo A1, y los otros átomos en el anillo aromático tienen opcionalmente, de manera independiente, un sustituyente seleccionado del Grupo B1;
R3 es un átomo de hidrógeno, o un átomo de flúor;
R4 es…
Composición farmacéutica con contenido en un derivado de quinolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: BANDO,MASASHI. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K31/47, A61K47/32, A61P35/04, A61K47/36, A61K47/38, C07D215/48.
Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde, R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-8; y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metoxi;
un carbonato de metal alcalinotérreo; y
un agente disgregante.
PDF original: ES-2564797_T3.pdf
Marcador de célula precursora de neurona que produce la dopamina Lrp4/Corina.
(22/01/2016) Un método para seleccionar y/o detectar células progenitoras proliferativas dopaminérgicas en una muestra celular aislada, comprendiendo el método poner en contacto dicha muestra celular con una sonda polinucleotídica que comprende una secuencia nucleotídica seleccionada de
una secuencia nucleotídica complementaria a o que se hibrida en condiciones restrictivas a la secuencia nucleotídica de SEC ID NO:1 o SEC ID NO:2;
una secuencia nucleotídica complementaria a o que se hibrida en condiciones restrictivas a una secuencia nucleotídica que codifica la secuencia de aminoácidos de SEC ID NO:3 o SEC ID NO:4;
una secuencia nucleotídica complementaria a o que se hibrida en condiciones restrictivas a una secuencia nucleotídica que codifica…
Sal de un derivado del ácido pirrolidín-3-ilacético y cristales de esta.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: YOSHIDA,KENSHI, KUSHIDA,IKUO. Clasificación: A61P43/00, C07D401/12, A61K31/454.
Una sal del ácido 2-[(3S,4R)-1-{[2-cloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(ciclohex-1-en-1-ilmetil)piperidin-4- il]carbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acético y un ácido carboxílico orgánico.
PDF original: ES-2642805_T3.pdf
Agente antitumoral para un cáncer de tiroides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/01/2016). Inventor/es: MATSUI, JUNJI. Clasificación: A61P35/00, C12Q1/68, C12Q1/02, A61K31/47, A61P1/00, C07D215/22, A61P5/18.
Un agente terapéutico que comprende una sustancia inhibidora de una cinasa de RET destinada a su uso en un método para tratar un carcinoma de tiroides, en donde la sustancia inhibidora de una cinasa de RET es por lo menos un compuesto seleccionado entre el conjunto que se compone de:
4-(3-cloro-4-(ciclopropilaminocarbonil)aminofenoxi)-7-metoxi-6-quinolinacarboxamida;
4-(3-cloro-4-(etilaminocarbonil)aminofenoxi)-7-metoxi-6-quinolinacarboxamida;
N6-metoxi-4-(3-cloro-4-(((ciclopropilamino)carbonil)amino)fenoxi)-7-metoxi-6-quinolinacarboxamida;
4-(3-cloro-4-(metilaminocarbonil)aminofenoxi)-7-metoxi-6-quinolinacarboxamida;
N6-metoxi-4-(3-cloro-4-(((etilamino)carbonil)amino)fenoxi)-7-metoxi-6-quinolinacarboxamida; y
N-{2-cloro-4-[(6,7-dimetoxi-4-quinolil)oxi]fenil}-N'-(5-metil-3-isoxazolil) urea;
una sal farmacológicamente aceptable de ella o un solvato de ella.
PDF original: ES-2556173_T3.pdf
Derivado de ácido pirrolidin-3-ilacético.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/01/2016). Inventor/es: OKABE, TADASHI, HARADA, HITOSHI, WATANABE, NOBUHISA, YOSHIDA,ICHIRO, OHASHI,YOSHIAKI, MATSUMOTO,YASUNOBU, ONIZAWA,YUJI. Clasificación: A61P1/04, A61P43/00, C07D401/12, A61K31/454.
Un compuesto representado por la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R representa un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo de C3-8 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, o un grupo cicloalquenilo de C3-8 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno,
X representa un grupo alquilo de C1-6,
Y y Z son iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno,
n representa 0 ó 1.
PDF original: ES-2564732_T3.pdf
Derivado de piridina monocíclico.
(30/12/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
n representa 0 a 2;
A representa un grupo arileno C6-10 o un grupo heteroarileno C3-5;
G representa un enlace simple, un átomo de oxígeno o -CH2-;
E representa un heterociclo C3-5 no aromático que contiene nitrógeno;
R1 representa un grupo ciano, un grupo mono(alquil C1-6)amino, un grupo di(alquil C1-6 )amino, un grupo alquilo C2-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, o un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6 alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno; o un grupo alcoxi C1-6 alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido…
Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/12/2015). Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P25/02, A61P11/00, A61K31/335, A61P11/06, C07D493/04, A61P31/18, A61P25/00, A61P1/00, C07D491/04, A61P9/00, A61P37/06, A61P7/04, C07D405/12, C07D401/12, A61P3/10, A61P37/08, A61K31/4178, A61K31/365, A61P29/00, A61P37/02, A61P31/04, A61P9/10, A61P25/28, A61P27/02, C07D225/06, A61K31/395, A61P1/16, A61P17/16, A61P19/02, A61K31/36, A61P17/04, A61P19/10, A61K31/5377, A61P11/02, C07D313/00, C07D407/12, A61P19/04, C07D521/00, A61P33/06, A61K31/4188, A61P25/08, C07D267/00, A61P21/04, C07D491/044.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2555307_T3.pdf
Derivado de aminodihidrotiazina condensado.
(05/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que El anillo A es un grupo arilo de C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, o un grupo heterocíclico benzocondensado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, una fórmula -NReCO- (en la que Re es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α), una fórmula -NReSO2- (en la que Re es un átomo de hidrógeno o un grupo…
Nuevo derivado de aminodihidrotiazina condensado.
(22/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que El Anillo A 5 es un grupo arilo de C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α o un grupo heterocíclico benzo-condensado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α,
L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, -NRLCO- (en el que RL es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α), un grupo -NRLCOalquilo de…
Cristal de sal de 4-(3-cloro-4-(ciclopropilaminocarbonil)aminofenoxi)-7-metoxi-6-quinolincarboxamida o de su solvato, y procedimientos para producir estos.
(15/04/2015) Forma cristalina A y C de metanosulfonato de 4-(3-cloro-4-(ciclopropilaminocarbonil)aminofenoxi)-7-metoxi-6- quinolincarboxamida, en la que la forma cristalina A tiene picos de difracción a ángulos de difracción (2θ ± 0,2º) de 9,65º y 18,37º, y en la que la forma cristalina C tiene picos de difracción a ángulos de difracción (2θ ± 0,2º) de 14,20º y 17,59º en una difracción de rayos X de polvo medida según el "Método de Difracción de Rayos X de Polvo" descrito en la Farmacopea Japonesa, 14ª Edición, Ensayo General, utilizando el equipo y la condición como se describe en la descripción.
Compuesto de ciclopropano.
(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno,
R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo,
R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y
R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…
Derivados de 7-azaindol y su uso en la inhibición de c-Jun N-terminal cinasa.
(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I);**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que R1 representa un grupo cíclico hidrocarbonado no aromático de 5-7 miembros opcional e independientemente sustituido con 1 a 4 sustituyente(s) seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo oxo, un grupo etilendioxi, un grupo alquilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo hidroxialquilo de C1-6, -C(O)OH, -CONH2, un grupo NHR5, un grupo NR5R6 y -Ra-Rb;
en el que Ra representa un enlace sencillo o -CH2-;
en el que Rb representa un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros, un grupo arilo de C6-10 o un grupo heteroarilo de 5 a…
(26/11/2014) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, que se selecciona del siguiente grupo:
1) -8-(3,4-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil)-1H-imidazo)-1-il)piridin-2-il)vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- {1,2,4}triazolo[1,5-a]piridina,
2) -2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-8-(2-trifluorometilfenil)-5,6,7,8-tetrahidro- 5 [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina,
3) -8-(4-clorofenil)-2-{(E)-2-{6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina,
4) -8-(2,3-difluorofenil)-2-{(E)-2-[6-metoxi-5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)piridin-2-il]vinil}-5,6,7,8-tetrahidro- [1,2,4]triazolo[1,5,a]piridina,
5)…
Derivados de piridina sustituidos heterocíclicos y agentes anti-fúngicos que los contienen.
(03/09/2014) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionándose el compuesto del grupo que consiste en
3-(3-(4-(piridin 5 -2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina;
3-(3-(4-(piridin-2-ilmetoxi)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina;
3-(3-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridina-2,6-diamina;
3-(3-(6-benciloxi-piridin-3-ilmetil)-isoxazol-5-il)-piridin-2,6-diamina; y
3-(1-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-1H-pìrazol-4-il)-piridina-2-ilamina.
Profármaco de compuesto de triazolona.
(16/04/2014) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que R1 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6 o alqueniloxi de C2-C6;
R2 representa un átomo de hidrógeno, alquilo de C1-C6-carbonilo o piridilcarbonilo;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo de C1-C6;
A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo representado por la Fórmula (II):
en la que Ra y Rb 10 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo de C1-C6, y *1 y *2 quieren decir enlazamiento a carbonilo y a R5, respectivamente, en la Fórmula (I),
o un grupo representado por la Fórmula (III):
en la que Rc, Rd, Re y Rf representan cada uno independientemente un…
Macrólidos con actividad de supresión de la transcripción de VEGF.
(02/04/2014) Un compuesto representado por
(a) la fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato de ellos,
en la que en la fórmula ,
R2, R10, R12, y R14 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno o metilo;
R3a, R3b, R5a, R5b, R6a, y R6b son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa
hidrógeno,
hidroxi,
alquilo de C1-22,
alcoxi de C1-22,
ArCH2O- (en el que Ar representa arilo de C6-14 o heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes),
aciloxi de C2-22,
aciloxi de C3-22 insaturado,
-OCORCO (en el que RCO representa (i) arilo de C6-14, (ii) heteroarilo…
Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.
(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
(4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo,
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y
ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.