132 patentes, modelos y diseños de CELGENE CORPORATION (pag. 4)

FENETILSULFONAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, INFECCIOSAS, INMUNOLOGICAS O MALIGNAS.

(09/08/2010) Un isómero (+) ópticamente puro, un isómero ópticamente puro o una mezcla racémica de 2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetamido-isoindolina-1,3-diona

COMBINACIONES PARA TRATAR EL MIELOMA MULTIPLE.

(28/05/2010) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula

2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL)-FTALIMIDAS Y -1-OXOISOINDOLINAS SUSTITUIDAS Y PROCEDIMIENTO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.

(20/05/2010) Un compuesto, que es la (S)-4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-isoindolina-1,3-diona, y las sales de adición de ácido de dicho compuesto, que contienen un átomo de nitrógeno capaz de protonarse

COMPUESTOS 1,3-DIHIDRO-ISOINDOLILO SUSTITUIDOS CON FLUOROALCOXI Y SUS USOS FARMACEUTICOS.

(18/02/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I): ** ver fórmula** en donde: Y es -C(O)-, -CH2, -CH2C(O)-, -C(O)CH2- ó SO2; Z es -H, -C(O)R3, -(alquilo-C0-1)-SO2-(alquilo-C1-4), -alquilo-C1-8, -CH2OH, CH2(O)(alquilo-C1-8) ó -CN; R1 y R2 son cada uno de forma independiente -CHF2, alquilo-C1-8, cicloalquilo-C3-18 ó -(alquilo-C1-10)(cicloalquilo- C3-18), y al menos uno de R1 y R2 es CHF2; R3 es -NR4R5, -alquilo, -OH, -O-alquilo, fenilo, bencilo, fenilo sustituido o bencilo sustituido; R4 y R5 son cada uno de forma independiente -H, -alquilo-C1-8, -OH, -OC(O)R6; R6 es -alquilo-C1-8, -amino(alquilo-C1-8), -fenilo, -bencilo o -arilo; X1, X2, X3 y X4 son cada uno de forma independiente -H, -halógeno, -nitro, -NH2, -CF3, -alquilo-C1-6, -(alquilo- C0-4)-(cicloalquilo-C3-6), (alquilo-C0-4)-NR7R8, (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)-(R8), (alquilo-C0-4)-N(H)C(O)N(R7R8),…

1,3,4-OXADIAZOLES SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.

(16/02/2010) Un isómero (R) sustancialmente puro quiralmente o un isómero (S) sustancialmente puro quiralmente, o una mezcla de isómeros (R) y (S) de un compuesto elegido entre el grupo consistente en (a) un compuesto de fórmula en la que: el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; uno de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 es NHCOR 10 y el resto de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 son hidrógeno; cada uno de los grupos R 5 y R 6 , independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, benzocicloalcoxi, cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, bicicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, tricicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono o cicloalquilalcoxi de hasta 18…

(+)-2-(1-(3-ETOXI-4-METOXIFENIL)-2-METILSULFONILETIL)-4-ACETILAMINOISOINDOLIN-1,3-DIONA PARA USAR EN EL TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS MEDIANTE ADMINISTRACION ORAL.

(22/01/2010) Uso de (+)-2-[1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metilsulfoniletil]-4-acetilaminoisoindolin-1,3-diona estereoméricamente pura, o un polimorfo, sal, solvato o hidrato de la misma farmacéuticamente aceptable, para la fabricación de un medicamento para uso para tratar psoriasis, en el que el medicamento se prepara para administración oral

METODOS Y COMPOSICIONES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ATEROSCLEROSIS, RESTENOSIS Y TRASTORNOS RELACIONADOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ZELDIS, JEROME, B.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/195, A61K31/165, A61K31/16.

Un inhibidor de FNT-alfa seleccionado de 1-oxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-4-aminoisoindolina, 1,3-dioxo-2- (2,6-dioxopiperidin-3-il)-4-aminoisoindolina, y 3-(3,4-dimetoxifenil)-3-(1-oxisoindolin-2-il)propionamida para uso como un medicamento para tratar o prevenir la aterosclerosis, o inhibir o prevenir la restenosis en un mamífero.

DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(31/07/2009) El uso de una cantidad efectiva de un compuesto que es: #(i) un compuesto sustancialmente puro diaestereoméricamente y enantioméricamente, de fórmula: ** ver fórmula** en la que los átomos de carbono señalados con * constituyen centros de quiralidad, o una sal de adición de ácido de dicho compuesto, que es susceptible de protonación, o bien #(ii) un compuesto de fórmula: ** ver fórmula** en la que los átomos de carbono señalados con * constituyen centros de quiralidad, o una sal de adición de ácido de dicho compuesto, que es susceptible de protonación, como mezcla de dos o más isómeros cualquiera, en la preparación de una composición farmacéutica para el…

PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE ESTEREO-ISOMEROS DE PIPERIDINA 2-SUSTITUIDA.

(18/05/2009) Un procedimiento para preparar alfa-piperid-2-ilarilacetatos de metilo d-treo de fórmula III: ** ver fórmula** donde R 1 es arilo que tiene 6 a 28 átomos de carbono, que comprende las etapas de: hacer reaccionar una piridina que tiene fórmula I: ** ver fórmula** donde R1 es arilo que tiene 6 a 28 átomos de carbono con hidrógeno en un ácido alcanoico que tiene 1 a 10 átomos de carbono y en presencia de un catalizador para proporcionar una mezcla de estereoisómeros de pipedidina treo y eritro que tienen fórmulas IIa-d: ** ver fórmula** añadir a dicha mezcla un alcanoato de alquilo que tiene 2 a 20 átomos de carbono, precipitándose de ese modo las sales de alcanoato de dichos estereoisómeros…

NUEVOS AGENTES INMUNOTERAPEUTICOS Y SU USO PARA LA REDUCCION DE LOS NIVELES DE CITOQUINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: SHIRE, MARY, MULLER, GEORGE, W.. Clasificación: A61K31/275, C07C255/37, C07C235/32.

Un compuesto de la siguiente fórmula (Ver fórmula) o un isómero óptico de este compuesto.

2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL)-FTALIMIDAS SUSTITUIDAS Y METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF ALFA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., MULLER, GEORGE, W., CHEN,ROGER SHEN-SHU. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.

Un compuesto de fórmula (A), o una sal del mismo: (Ver fórmula).

METODOS DE UTILIZACION Y COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN COMPUESTOS INMUNOMODULADORES PARA EL TRATAMIENTO Y GESTION DE LOS SINDROMES MIELODISPLASTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ZELDIS, JEROME, B.. Clasificación: A61P7/06, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/724.

Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del síndrome mielodisplásico, el compuesto que se define por la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o estereoisómero de estos, en donde uno de X y Y es C=O, el otro de X y Y es C=O o CH2, y R2 es un hidrógeno o metil.

IMIDAS EMPLEADAS COMO INHIBIDORES DE PDE III, PDE IV Y TNF.

(01/08/2008) Uso de un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la cual: R1 o R2 es R3-X- y el otro es hidrógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, carbo-alcoxi (inferior), acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxilo, amino, alquilo inferior, alquil-amino, alcoxi inferior, halógeno, HF2CO, F3CO o R3-X-; R3 es monocicloalquilo, bicicloalquilo o benzocicloalquilo de hasta 18 átomos de carbono, tetrahidropirano o tetrahidrofurano; X es un enlace carbono-carbono, -CH2-, -O- o -N=; R5 es: (i) o-fenileno no sustituido o sustituido con 1 o más sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre nitro, ciano, halógeno, trifluorometilo, carbo-alcoxi (inferior), acetilo o carbamoílo no sustituidos o sustituidos con alquilo inferior, acetoxi, carboxi, hidroxilo, amino, alquil(inferior)-amino, acil(inferior)-amino, aminoalquilo…

ADMINISTRACION EN LARGA DURACION EN EMBOLADA DE D-TREO-METILFENIDATO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ZELDIS, JEROME, B., ZEITLIN, ANDREW L., DARIANI, MAGHSOUD M. Clasificación: A61K31/445, A61P25/00, A61K31/4458.

El uso de metilfenidato que comprende al menos 95% de D-treo-metilfenidato o su sal farmacéuticamente aceptable, en la fabricación de un medicamento para tratar al menos uno de trastorno de déficit de atención, trastorno de hiperactividad con déficit de atención, o demencia asociada con SIDA, mediante la administración como un único acontecimiento, excluyendo la liberación sostenida, liberación en el tiempo y liberación en pulsos, en cada periodo de veinticuatro horas a lo largo de un periodo de tiempo de al menos varias semanas.

DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/10/2007) Un compuesto seleccionado del grupo que consta de (a) una isoindolina de fórmula: en la que: cada R1 y R2, independientemente uno del otro, es un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, un alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano, un cicloalcoxi de 3 a 18 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, o un cicloalquilmetoxi en el que un cicloalquilo tiene de 3 a 18 átomos de carbono; uno de los X y X'' es =C=O y el otro X o X'' es =C=O o =CH2; R3 es -SO2Y, -COZ, -CN o un hidroxialquilo de 1 a 6 átomos de carbono en el que Y es un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un fenilo o un bencilo; Z es -NR6R7, un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo, o bencilo; R6 es hidrógeno, un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, fenilo, bencilo, un alcanoilo de 2 a 5 átomos de carbono,…

DERIVADOS DE LA ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/08/2007) Un compuesto substancialmente diastereoméricamente y enantioméricamente puro, seleccionado del grupo formado por:#(a) una isoindolina de **fórmula**, en donde los átomos de carbono señalizados con * constituyen centros de quiralidad;#X es -C(O)- ó -CH2-;#R1 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono ó -NHR3;#R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono o halógeno; y#R3 es hidrógeno,#alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, sin substituir o substituido con alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo, amino o alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, fenilo, sin substituir o substituido con alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo, amino o alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo, sin substituir o substituido con alquilo de 1…

IMIDAS COMO INHIBIDORES DE TNF ALFA.

(16/08/2007) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en la que Z es (Ver fórmula) en las que R 1 es el residuo divalente de (i) 3, 4-piridina, (ii) pirrolidina, (iii) imidazol, (iv) naftaleno, (v) tiofeno o (vi) un alcano lineal o ramificado de 2 a 6 átomos de carbono, no substituido o substituido con fenilo o fenilo substituido con nitro, ciano, trifluorometilo, carbetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamilo, acetoxi, carboxi, hidroxi, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono o halo, en donde los enlaces divalentes de dicho residuo están en átomos de carbono del anillo vecinos; R 2 es -CO- o -SO2-;…

FENETILSULFONAS SUSTITUIDAS Y METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA Y PDE-IV.

(01/08/2007) Una sulfona seleccionada del grupo formado por (a) un compuesto con la fórmula en el que: el átomo de carbono denominado * es un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; cada uno de los componentes R1, R2, R3 y R4, independientemente del resto, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi o -NR8R9; o dos elementos cualesquiera de R1, R2, R3 y R4 en átomos de carbono adyacentes, junto con el anillo de fenileno dibujado, son naftilideno; cada uno de los componentes R5 y R6, independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano o cicloalcoxi de hasta…

COMPUESTOS DE ISOINDOL-IMIDA, SUS COMPOSICIONES Y SUS USOS.

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: o una sal, hidrato, solvato, clatrato, enantiómero, diastereómero, racemato, o mezcla farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de X e Y es C=O y el otro es CH2 o C=O; R1 es H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), C(O)R3, C(S)R3, C(O)OR4, alquil (C1-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil (C1-C8)-C(O)OR5, C(O)NHR3, C(S)NHR3, C(O)NR3R3', C(S)NR3R3' o alquil (C1-C8)-O(CO)R5; R2 es H, o alquilo (C1-C8); R3 y R3' son independientemente alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), alquil (C0-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil…

2-(2.6-DIOXO-3-FLUORPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUBSTITUIDAS Y SU EMPLEO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.

Un isómero R ó S de un compuesto seleccionado del grupo formado por (a) una 2(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolina , de fórmula: (Ver fórmula) en la cual Y es oxígeno ó H2, y cada R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino, y en donde el átomo de carbono al cual el átomo de flúor dibujado está unido, constituye un centro de quiralidad, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolinas , las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.

AMINAS COMO INHIBIDORAS DE TNF ALFA.

(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula**, en donde R7 es (i) un alquil cíclico de 1 a 12 átomos de carbono; (ii) un fenil sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del otro, a partir de nitro, ciano, trifluorometil, carbetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetil, carbamoil, acetoxi, carboxi, hydroxi, amino, alquil de 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 10 átomos de carbono, o halógeno; (iii) un benzil o un benzil sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo compuesto de nitro, ciano, trifluorometil, carbetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetil, carbamoil, acetoxi, carboxi, hydroxi, amino, alquil de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, o halógeno;…

COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER QUE COMPRENDEN UN INHIBIDOR DE TOPOISOMERASA Y TALIDOMIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2006). Inventor/es: ZEITLIN, ANDREW, ZELDIS, JEROME, B., BARER, SOL. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, A61K31/445.

Una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor de la topoisomerasa o una sal, un solvato, un hidrato o un clatrato, farmacéuticamente aceptable, del mismo y una cantidad terapéuticamente eficaz de talidomida o una sal, un solvato, un hidrato o un clatrato farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en el tratamiento de cáncer primario.

1-OXO- Y 1,3-DIOXOISOINDOLINAS Y SU EMPLEO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA REDUCCION DE NIVELES DE LAS CITOCINAS INFLAMATORIAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., STIRLING, DAVID. Clasificación: A61P37/00, A61K31/4035, C07D209/48, C07D209/46.

Un compuesto seleccionado del grupo formado por una 1, 3-dioxoisoindolina de fórmula: en la cual: el átomo de carbono designado con C* constituye un centro de quiralidad cuando n es distinto de cero y cuando R1 es distinto de R2, uno de X1 y X2 es nitro, alquilo de uno a seis carbonos, ó NH-Z, y el otro de X1 ó X2 es hidrógeno; cada uno de R1 y R2 independientemente del otro, es hidroxilo ó NH-Z; R3 es hidrógeno, alquilo de uno a seis carbonos, o halo; Z es hidrógeno, arilo, un acilo de uno a seis carbonos o un alquilo de uno a seis carbonos; y n tiene un valor de 0, 1 ó 2; con la condición de que si uno de X1 y X2 es nitro, y n es 1 ó 2, entonces R1 y R2 son distintos de hidroxilo; y las sales de los mismos.

PROCEDIDMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR ESTEREOISOMEROS DE PIPERIDINAS 2-SUSTITUIDAS.

(01/04/2006) Procedimiento para preparar d-treo piperidinas que comprende las etapas de: hacer reaccionar una piridina que tiene fórmula I, donde R1 es arilo que tiene 6 a 28 átomos de carbono con hidrógeno en un ácido alcanóico que tiene 1 a 10 átomos de carbono y en la presencia de un catalizador para proporcionar una mezcla de estereoisómeros de piperidinas treo y eritro que tienen fórmulas II a-d: añadir un alcanoato de alquilo que tiene 2 a 20 átomos de carbono a dicha mezcla, precipitando así sales de alcanoato de dichos eritro estereoisómeros preferentemente con respecto a sales de alcanoato de dichos treo estereoisómeros; hacer reaccionar dichas sales…

1,2,3-OXADISAZOLES SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MULLER, GEORGE, MAN, HON-WAH. Clasificación: C07D471/04, A61K31/428, C07D413/06, A61K31/4245.

Un compuesto (R)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente quiralmente puro o (S)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente qui ralmente puro o una mezcla de (R)- y (S)-1, 3, 4-oxadiazol de la **fórmula** elegido entre el grupo formado por: (a) un compuesto en el que: el átomo de carbono marcado con un * indica un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R1, R2, R3 y R4, con independencia de los demás, es hidrógeno, halo, trifluormetilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi, tert-butilo, -CH2NR8R9, -(CH2)2NR8R9 o - NR8R9; o bien dos cualquiera de R1, R2, R3 y R4, situados en carbonos adyacentes, pueden formar junto con el anillo fenileno representado un grupo naftilideno, quinolina, quinoxalina, bencimidazol, benzodioxol o 2- hidroxibencimidazol.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TALIDOMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2005). Inventor/es: MULLER, GEORGE, W.. Clasificación: C07D401/04.

Un procedimiento para preparar talidomida en el que N-ftaloilglutamina o N-ftaloilisoglutamina se cicla con N, N’-carbonildiimidazol , caracterizado porque el procedimiento comprende calentar dichos N- ftaloilglutamina o N-ftaloilisoglutamina y N, N’- carbonildiimidazol en tetrahidrofurano anhidro calentado a reflujo.

PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA RESOLVER LOS ESTEREOISOMEROS DE LA PIPERIDIL-ACETAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2005). Inventor/es: RAMASWAMY, SOWMIANARAYANAN, KHETANI, VIKRAM, LUO, YALIN. Clasificación: C07D211/34.

Un procedimiento sintético que comprende las etapas de: proporcionar estereoisómeros de d, l-treo-piperidil-acetamida que tiene las fórmulas: **(Fórmula)** en las que R1 es arilo que tiene aproximadamente 6 a 28 átomos de carbono; y hacer reaccionar dichos estereoisómeros con ácido dibenzoil-D-tartárico en un disolvente orgánico que comprende isopropanol, formando por ello sales de dichos d-treo estereoisómeros, preferentemente con respecto a dichos l-treoestereoisómeros; y aislar dichas sales de ácido d-treo.

IMIDAS EMPLEADAS COMO INHIBIDORES DE PDE III, PDE IV Y TNF.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2005). Inventor/es: SHIRE, MARY, MULLER, GEORGE, W.. Clasificación: A61K31/40, C07D209/48, C07D209/46.

NUEVAS AMIDAS COMO INHIBIDORES DE TNF AL Y DE LA FOSFODIESTERASA, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, SHOCK ENDOTOXICO, REPLICACION DE RETROVIRUS, ASMA, Y ESTADOS INFLAMATORIOS. UNA REALIZACION TIPICA ES LA 3 - FTALIMIDO - 3 -(3 CICLOPENTILOXI - 4 - METOXIFENIL)PROPIONAMIDA.

NUEVOS AGENTES INMUNOTERAPEUTICOS Y UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA DISMINUIR LOS NIVELES DE CITOCINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2004). Ver ilustración. Inventor/es: SHIRE, MARY, MULLER, GEORGE, W.. Clasificación: C07C69/612, A61K31/275, A61K31/215, A61K31/19, A61K31/16, A61K31/12, C07C49/175, C07C255/37, C07C235/32, C07C62/10.

LOS DERIVADOS DEL CIANO Y EL CARBOXI DE ESTIRENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES - COZ, - C = N, O ALQU ILO INFERIOR DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Z ES - OH, NR 6 R6 , - R 7 O - OR 7 ; X, R 1 , R 2 , R SU P,3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 TIENEN LOS VALORES QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, SON INHIBIDORES DEL FACTOR AL DE LA NECROSIS TUMORAL, EL FACTOR KA B NUCLEAR Y LA FOSFOD IESTERASA, Y PUEDEN UTILIZARSE PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL CHOQUE ENDOTOXICO, LA REPLICACION DE LOS RETROVIRUS, EL ASMA Y LOS CUADROS INFLAMATORIOS. UNA REALIZACION TIPICA ES LA DEL 3,3 - BIS(3,4 - DIMETOXIFENIL)ACRILONITRILO.

ACIDOS ALCANOHIDROXAMICOS SUSTITUIDOS Y METODO PARA REDUCIR EL NIVEL DE TNF-ALFA.

(16/12/2003) Un derivado de ácido hidroxámico, elegido entre el grupo formado por (a) compuestos de la **fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, tomados con independencia entre sí, es hidrógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o bien R1 y R2, tomados juntos, junto con los átomos de carbono dibujados, que los unen, son o-fenileno, o-naftileno o ciclohexeno-1, 2-diilo, sin sustituir o sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre nitro, ciano, trifluormetilo, carboetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxi, amino, alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, acilamino de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 10 átomos de carbono, y halógeno;…

2-(2,6-DIOXO-3-FLUOROPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2003). Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente de (a) 2-(2, 6-dioxo-3-fluoro-piperidin-3-il) isoindolina de la fórmula: **(Fórmula)** en que Y es oxígeno o H2 y cada uno de R1, R2, y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino y (b) las sales de adición ácida de dichos 2-(2, 6-dioxo-3fluoro-piperidin-3-il) isoindolinas que contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.

2- (2,6-DUIXIOUOERUDUB-3- IL) -FTALIMIDAS Y -1-OXOISOINDOLINAS Y PROCEDIMIENTO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2003). Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W.. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.

2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)FTALAMIDAS Y 1-OXO-2-(2,6DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS REDUCEN LOS NIVELES DE TNF AL EN UN MAMIFERO. REALIZACIONES TIPICAS SON 1OXO-2-(2,6-DIOXO-3-METILPIPERIDIN-3-IL)-4 ,5,6,7TETRAFLUOROISOINDOLINA Y 1,3-IDOXO-2-(2,6-DIOXO-3METILPIPERIDIN-3-IL)-4-AMINOISOINDOLINA.

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