7 patentes, modelos y diseños de Aragon Pharmaceuticals, Inc
Modulador de receptor de andrógeno en combinación con acetato de abiraterona y prednisona para tratar el cáncer de próstata.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/04/2020). Inventor/es: CHEN,ISAN, HAGER,JEFFREY H, MANEVAL,EDNA CHOW, HERBERT,MARK R, SMITH,NICHOLAS,D. Clasificación: A61P35/00, A61P17/14, A61K31/4439, A61K9/00, A61K47/10, A61K45/06, A61K47/44, A61K9/48, A61K47/34, A61P35/04, A61K38/09, A61P5/28.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en un método de tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración metastásico, cáncer de próstata resistente a la castración no metastásico, cáncer de próstata sensible a la castración metastásico, cáncer de próstata sensible a la castración no metastásico o cáncer de próstata localizado de alto riesgo en un paciente humano varón, que comprende administrar oralmente el compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
a un paciente humano varón que necesite dicho tratamiento a una dosis de aproximadamente 30 mg por día a aproximadamente 480 mg por día, en combinación con acetato de abiraterona y prednisona.
PDF original: ES-2794498_T3.pdf
Métodos y composiciones para determinar la resistencia a la terapia de receptor de andrógenos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/10/2019). Inventor/es: SMITH,NICHOLAS,D, JOSEPH,JAMES DAVID, HAGER,JEFFREY H, SENSINTAFFAR,JOHN LEE, LU,NHIN, QIAN,JING. Clasificación: C12Q1/6886.
Un método para determinar si un sujeto es o se volverá menos sensible a la terapia con un antagonista del receptor de andrógenos (AR) de primera o segunda generación, que comprende:
(a) analizar una muestra que contiene una molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido de AR del sujeto para determinar si el polipéptido de AR codificado está modificado en una posición de aminoácidos correspondiente a la posición de aminoácido 876 de la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEQ ID NO: 1; y
(b) caracterizar al sujeto como resistente o como que se volverá resistente a la terapia con un antagonista de AR de primera o segunda generación si el sujeto tiene la modificación.
PDF original: ES-2764381_T3.pdf
Proceso para la preparación de un compuesto de diaryltiohiddanina.
(30/01/2019) Un proceso para la preparación del compuesto (X).**Fórmula**
que comprende**Fórmula**
reaccionar un compuesto de fórmula (XI-c), en donde P es un grupo protector de amino, con compuesto (IV) en condiciones de formación de enlaces amida; en presencia de un reactivo de acoplamiento de amida; y en presencia de un catalizador; en un disolvente orgánico; a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 0ºC a aproximadamente 50ºC; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XII-c); o,**Fórmula**
reacción del compuesto (IV) con fosgeno o un análogo de fosgeno; en presencia de una base orgánica; en un disolvente aprótico; a continuación, tratar un intermedio de isocianato resultante (IVa), opcionalmente sin aislamiento, con un compuesto…
Procesos para preparar un compuesto de diariltiohidantoína.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/01/2019). Inventor/es: HORVATH, ANDRAS, WEERTS,JOHAN ERWIN EDMOND, HAIM,CYRIL BEN, ALBANEZE-WALKER,JENNIFER. Clasificación: C07D401/04.
Un proceso para la preparación del compuesto (X)**Fórmula**
que comprende**Fórmula**
hacer reaccionar el compuesto (V) con ciclobutanona en presencia de cianuro sódico; en ácido acético o un sistema solvente que comprende un solvente alcohólico y un ácido prótico; a una temperatura de entre alrededor de 0º C y alrededor de 20º C; para obtener el correspondiente compuesto (VI);**Fórmula**
hacer reaccionar el compuesto (IV) y el compuesto (VI) en presencia de un agente tiocarbonilante; en un solvente orgánico; a una temperatura de entre alrededor de 0º C y alrededor de 100º C; para obtener el correspondiente compuesto (VII);**Fórmula**
de manera que se convierte el compuesto (VII) en el compuesto (X).
PDF original: ES-2719616_T3.pdf
Formas cristalinas de un modulador de receptor de andrógenos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/04/2018). Inventor/es: SMITH,NICHOLAS,D, HERBERT,MARK R, OUERFELLI,OUATHEK, DILHAS,ANNA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61K31/4184, C07D401/04.
Una forma cristalina B de 4-[7-(6-ciano-5-trifluorometilpiridin-3-yl)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2- fluoro-N-metilbenzamida que se caracteriza por tener al menos uno de:
a) un patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) igual que
a. 5 que se muestra en la Figura 2;
b) un patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) con picos característicos a 12.1 +- 0.1 ° 2-Theta, 16.0 +- 10 0.1 ° 2-Theta, 16.7 +- 0.1 ° 2-Theta, 20.1 +- 0.1 ° 2-Theta, 20.3 +- 0.1 ° 2-Theta;
c) parámetros de celda unitaria iguales a los siguientes a -173 ° C:**Fórmula**
d) el mismo patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) como (a) o (b) almacenamiento posterior a 40 ° C y 75% de HR durante al menos una semana; o
e) el mismo patrón de difracción de rayos X de polvo (XRPD) como (a) o (b) después del almacenamiento a 25 ° C y 92% de HR durante 12 días.
PDF original: ES-2670683_T3.pdf
Moduladores de receptores de estrógenos y usos de los mismos.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (VI), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:
en donde,
R1 es H, F, alquilo C1-C4, o fluoroalquilo C1-C4;
R3 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o fluoroalquilo C1-C4;
cada R4 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN, -OH, -OR9, -SR9, -S(≥O)R10, -S(≥O)2R10, -C(≥O)R10, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NHR10, -C(≥O)N(R10)2, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, y heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;
cada R5 se selecciona independientemente de H, halógeno, -CN,…
Moduladores de receptores de andrógenos y sus usos.
(01/02/2017) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un cáncer dependiente o mediado del receptor de andrógenos que comprende 0,5 mg a 1000 mg de un derivado de 8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un ingrediente inactivo farmacéuticamente aceptable en el que el derivado 8-oxo-6- tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano es:
5-(5-(3-fluoro-4-(2-(pirrolidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo;
5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolononitrilo;
5-(5-(3-fluoro-4-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-…