CIP-2021 : C07D 263/20 : unidos en posición 2.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 261/00 hasta C07D 273/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado.
C07D 263/20 · · · · · unidos en posición 2.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Una forma cristalina de linezolid.
(08/04/2020). Solicitante/s: SYMED LABS LIMITED. Inventor/es: MOHAN RAO,DODDA, KRISHNA REDDY,PINGILI.
Una forma III cristalina de linezolid, caracterizada por un espectro de difracción de rayos X en polvo que tiene picos expresados como 2Θ a aproximadamente 7,6, 9,6, 13,6, 14,9, 18,2, 18,9, 21,2, 22,3, 25,6, 26,9, 27,9 y 29,9 grados, y
**(Ver fórmula)**
caracterizado adicionalmente por un espectro IR que tiene bandas principales en aproximadamente 3338, 1741, 1662, 1544, 1517, 1471, 1452, 1425, 1400, 1381, 1334, 1273, 1255, 1228, 1213, 1197, 1176, 1116, 1082, 1051, 937, 923, 904, 869, 825 y 756 cm-1.
PDF original: ES-2803516_T3.pdf
Nuevo compuesto antibacteriano de oxazolidinona.
(06/02/2019). Solicitante/s: Lee Pharma Ltd. Inventor/es: ALLA,RAGHU MITRA, DUBEY,AJAY KUMAR, MALLEPALLI,SRINIVAS REDDY, PONGILATI,RAMAKRISHNA REDDY.
Compuesto antibacteriano de oxazolidinona [(S)-N-[[3-[4-fluoro-3-morfolinofenil]-2-oxooxazolidin-5- il]metil]acetamida] de fórmula I, una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**.
PDF original: ES-2699001_T3.pdf
Compuestos de aril-fenil-sulfonamida-fenileno y su uso.
(02/05/2018) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables: **Fórmula**
en donde:
-A es independientemente:
-Ar es independientemente fenilo, piridinilo o pirimidinilo; y p es independientemente un número entero de 0 a 3;
y en donde:
q es independientemente un número entero de 0 a 3;
y en donde:
-RSN es independientemente -H o alquilo C1-4 alifático saturado; y
en donde: -RS1 es independientemente -H;
-RS2 es independientemente -H;
-RS3 es independientemente -H; y
-RS4 es independientemente -H;
y en donde -Q se selecciona independientemente entre: **Fórmula**
en donde:
cada -R1N es independientemente -H o -RCN;
cada -R2N es independientemente -H…
Proceso para preparar linezolid.
(17/08/2016). Solicitante/s: SYNTHON BV. Inventor/es: BARTL,JIRI.
Una sal de benzoato de fórmula (II-D)**Fórmula**.
PDF original: ES-2603252_T3.pdf
Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.
(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.
Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
R1 es: metilo;
R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo;
X es: -N-;
n es de 0 a 2;
Y es: -O-;
R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.
PDF original: ES-2593405_T3.pdf
Nuevo procedimiento para la preparación de Linezolid y sus nuevos intermedios.
(29/12/2015). Solicitante/s: Lee Pharma Limited. Inventor/es: ALLA,RAGHU MITRA, DUBEY,AJAY KUMAR, SIRIGIRI,ARUNA KUMARI, MAREEDU,NAGA KARNA KUMAR.
Un procedimiento para preparar (R)-3-(3-fluoro-4-morfolinofenil)-2-oxo-5-oxazolidinil-metanol**Fórmula**
que comprende:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IX **Fórmula**
con R-epiclorhidrina para producir un compuesto de fórmula VIII **Fórmula**
que es adicionalmente convertido en el compuesto clorometil-oxazolidinona de fórmula VII **Fórmula**
b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII con acetato de sodio para producir un compuesto de fórmula VI **Fórmula**
c) hidrolizar el producto de la etapa (b) para formar el compuesto de hidroximetil-oxazolidinona de fórmula V **Fórmula**.
PDF original: ES-2555139_T3.pdf
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA COMO LIGANDOS DE PPAR.
(15/01/2015). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GOYA LAZA, PILAR, ELGUERO BERTOLINI, JOSE, MACIAS GONZALEZ,MANUEL, ROMERO CUEVAS,MIGUEL, PAVÓN MORÓN,Francisco Javier, PÉREZ FERNÁNDEZ,Ruth, FRESNO LÓPEZ,María Nieves, TORRES ZAGUIRRE,Ana Belén, RORÍGUEZ DE FONSECA,Fernando.
La presente invención se refiere a una familia de oxazolidinonas diferentemente sustituidas y a sus sales, ésteres, profármacos, tautómeros, solvatos, e hidratos farmacéuticamente aceptables, que muestran afinidad por los subtipos alfa y gamma de los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR) y que, por tanto, modulan las acciones reguladas por estos receptores, como la inducción de saciedad, el control de la ingesta y la modulación de los efectos metabólicos, por lo que son útiles para su administración como herramienta farmacológica y como fármacos para el tratamiento y/o prevención de las enfermedades metabólicas y las enfermedades cardiovasculares.
Procedimiento para la síntesis de biariloxazolidinonas.
(17/12/2014) Procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento las etapas de:
combinar un compuesto (I) de fórmula:**Fórmula**
con un compuesto (II) de la fórmula:**Fórmula**
en un disolvente que comprende una mezcla de agua, tolueno y etanol,
en presencia de un carbonato de potasio y un catalizador de paladio,
en el que el catalizador de paladio es tetrakis(trifenilfosfina)paladio y la razón de los equivalentes de tetrakis(trifenilfosfina)paladio con respecto a los equivalentes del compuesto (I) es de 1:20;
en el que además,
R3 es -NHC(O)R4 y R4 es -CH3;
M-L es M-CH2-X-CH2, en el que X es NR4 y R4 es H o un grupo protector de amina seleccionado del grupo que consiste en:
a) bencilo, b)…
Productos intermedios para la preparación de unos compuestos híbridos de oxazolidinona y quinolona.
(02/07/2014) de la fórmula (XI),**Fórmula**
en la que
W es un grupo heterocicloalquileno sustituido con un grupo OH, que contiene un anillo con 4, 5, 6, o 7 átomos de anillo y estando unido a un átomo de nitrógeno el átomo de hidrógeno que está unido al grupo W; y
Z es un grupo alquileno de C1-4.
Profármacos de hidrogenofumarato de metilo, composiciones farmacéuticas de los mismos y procedimientos de uso.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 y R2 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 y alquilo C1-6 sustituido;
R3 y R4 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, heteroarilo C1-6, heteroarilo C1-6 sustituido, cicloalquil C4-12-alquilo, cicloalquil C4-12-alquilo sustituido, aril C7-12-alquilo y aril C7-12- alquilo sustituido;
o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo elegido de un heteroarilo C5-10, heteroarilo C5-10 sustituido, heterocicloalquilo C5-10 y heterocicloalquilo C5-10 sustituido; y
R5 es metilo;
en la que cada grupo sustituyente se elige independientemente de halógeno, -OH, -CN, -CF3, ≥O, -NO2, bencilo, -C(O)NR11
2, -R11, -OR11, -C(O)R11, -COOR11 y -NR11
2 en donde cada R11 se elige independientemente
de…
Método para la preparación de linezolid e intermediarios del mismo.
(28/08/2013) Método para preparar linezolid tal como se muestra en la Fórmula 1, que comprende las etapas siguientes:
en solvente, se prepara Compuesto ó el acetato del mismo mediante la desbencilación delCompuesto 4,
en solvente, se prepara Compuesto 1 mediante la reacción de acetilación del grupo amino delCompuesto 5 ó del acetato del mismo obtenido en la etapa :**Fórmula**.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE AMINO ALCOHOLES Y DIAMINAS QUIRALES.
(23/11/2012) Procedimiento de obtención de amino alcoholes y diaminas quirales.
La presente invención se refiere a un procedimiento secuencial de conversión de un sustrato de fórmula general , donde X= O ó NH, R = alquilo o arilo y n = 0 ó 1, en un producto de fórmula general , donde R2 = alquilo, alilo, arilo o heteroarilo, y R3= H, alquilo; o R2 y R3 pueden estar conectados formando un ciclo, caracterizado porque dicho procedimiento comprende las etapas de: [a] descarboxilación radicalaria del sustrato ; [b] oxidación del intermedio formado en la etapa [a] para dar un intermedio ; y [c] adición estereoselectiva de un nucleófilo al ión aciliminio formado en la etapa [b]; obteniéndose productos que tienen una alta pureza óptica.
****IMAGEN****
La presente invención también se refiere a la utilización del procedimiento descrito para…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE AMINO ALCOHOLES Y DIAMINAS QUIRALES.
(01/11/2012). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: BOTO CASTRO,ALICIA, ROMERO ESTUDILLO,Iván Omar.
La presente invención se refiere a un procedimiento secuencial de conversión de un sustrato de fórmula general , donde X = O ó NH, R = alquilo o arilo y n = 0 ó 1, en un producto de fórmula general , donde R.
ANACETRAPIB y otros inhibidores de CETP.
(26/09/2012) Un compuesto que tiene Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y es - (CRR1) -;
X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, y -N (alquilo C1-C3);
Z es -C (≥O) -;
Cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; B se selecciona entre el grupo que consiste en A1 yA2, en el que A1 tiene la estructura:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, A1, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; En la que uno de B y R2 es A1; y uno de B, R1,…
Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso.
(16/05/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta,…
FORMA CRISTALINA DE LINEZOLID.
(18/12/2009). Solicitante/s: SYMED LABS LIMITED. Inventor/es: MOHAN RAO,DODDA,SYMED LABS LIMITED, KRISHNA REDDY,PINGILI,SYMED LABS LIMITED.
Un procedimiento para de preparación de la forma III cristalina de linezolid, que comprende la etapa de calentar (a) linezolid, en una forma cristalina conocida o en una mezcla de formas cristalinas conocidas, directamente a una temperatura superior a 90ºC y hasta 200ºC o (b) linezolid suspendido en un disolvente seleccionado de tolueno y xileno a la temperatura de ebullición del disolvente usado, hasta que la/s forma/s usada/s se conviertan en la forma III.
N-ARIL-2-OXAZOLIDINONA-5-CARBOXAMIDAS Y SUS DERIVADOS Y SU USO COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: A es una estructura i, ii o iii (Ver fórmula) C es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 de R2; B se selecciona entre cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido, het y het sustituido, o B y un R2, si están presentes, junto con los átomos de carbono de fenilo a los que B y el R2 están unidos, forman un het, siendo el het opcionalmente un het sustituido, con la condición de que cuando C es fenilo opcionalmente sustituido con R2, B no sea (Ver fórmula), donde Q se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, -OH, CF3, CCl3, -NR3R3, -alquileno…
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE CARVEDILOL.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK. Inventor/es: PITTELKOW, THOMAS, FISCHER, ERIK, TREPPENDAHL, SVEND PETER.
Compuesto que presenta la fórmula general (V) en la que X e Y se seleccionan independientemente de entre: flúor, cloro, bromo, yodo, besilatos, tosilato, mesilato, brosilatos, nosilatos, triflatos, nonaflatos o tresilatos; y R se selecciona de entre: fenilo y fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre: flúor, cloro, bromo, yodo, grupos nitro y acetilo; con la condición de que el compuesto que presenta la fórmula general (V) no puede ser carbonato de 2-cloro-1-(clorometil)etil pentaclorofenilo o carbonato de 2-bromo- 1-(bromometil)etil pentaclorofenilo.
INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE CARVEDILOL.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK. Inventor/es: PITTELKOW, THOMAS, FISCHER, ERIK, TREPPENDAHL, SVEND PETER.
Compuesto que presenta la fórmula general (VI) en la que X e Y se seleccionan independientemente de entre: flúor, cloro, bromo, yodo, besilatos, tosilato, mesilato, brosilatos, nosilatos, triflatos, nonaflatos o tresilatos.
METODOS DE PRODUCCION DE COMPUESTOS DE OXAZOLIDINONA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., PERRAULT, WILLIAM, R..
Un método para preparar un (S)-alcohol secundario de la fórmula en la que R3 es un alquilo C1-C10 y X es halógeno, alquilsulfoniloxi o arilsulfoniloxi, que comprende poner en contacto un (S)-amino-alcohol de 3 carbonos de la fórmula con una base y un haloformiato que tiene la fórmula o un dialquildicarbonato que tiene la fórmula.
2-OXO-3-FENIL-CARBONILAMINOMETIL-1 ,3-OXAZOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTGICOAGULANTES Y ANTITROMBOTICOS.
(16/04/2006) Compuestos de **fórmula** en la que R1 representa arilo C6-C14, heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos del grupo de N, O y/o S o heterociclilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos del grupo de N, O y/o S, en los que los anillos pueden estar sustituidos una a tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, alquilo C1-C6, amino, mono- o dialquil C1-C6- amino, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6- carbonilo, alcanoílo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio, nitro, oxo, carboxilo o ciano, R2 representa un resto -N(R10)C(O)R11 o, en los que R10 y R11, independientemente entre sí, representan alquilo C1- C6, que a su vez…
AGENTES ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN FUNCIONALIDAD TIOCARBONILO.
(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., NIDY, ELDON, GEORGE, PERRICONE, SALVATORE, CHARLES, POEL, TONI-JO.
La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.
ESTERES DE ACIDO BENZOICO DE OXAZOLIDINONAS CON UN SUSTITUYENTE DE HIDROXIACETILPIPERAZINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR..
Un compuesto de fórmula I I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es H, NH2, alquilo NHC1-4, alquilo C1-4 sustituido opcionalmente por uno o más de entre F, Cl o CN, alquenilo C2-4, alquilo OC1-4, alquilo SC1-4 o cicloalquilo (CH2)0-2C3-6; R2 y R3 son independientemente H, F, Cl o alquilo C1-2; y R4 está en C-3 o en C-4 y es CHR5-NR7R8 donde R5 es H o CH3 y R7 o R8 son independientemente H o alquilo C1-4 o NR7R8 es un anillo heterocíclico saturado de 5-, 6- o 7- miembros que puede tener más heteroátomos seleccionados entre O, S(O)0-2, NH y NCH3.
PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 1-(9H-CARBAZOL-4-ILOXI)-3-(2-(2-METOXIFENOXI)ETILAMINO)PROPAN-2-OL , CARVEDILOL O SALES DE ADICION ACIDAS DEL MISMO.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: A/S GEA FARMACEUTISK FABRIK. Inventor/es: PITTELKOW, THOMAS, FISCHER, ERIK, TREPPENDAHL, SVEND PETER.
Procedimiento para la preparación de 1-(9H-carbazol-4- iloxi)-3-[2-(2-metoxifenoxi)etilamino]propan-2-ol de la fórmula (I), o una sal de adición ácida del mismo, caracterizado porque un compuesto de fórmula general (VII) en la que X es un grupo saliente; se alquila con 4-hidroxicarbazol de fórmula (VIII) y el compuesto que resulta 5-(9H-carbazol-4-iloximetil)- 3-[2-(2-metoxifenoxi)etil]oxazolidin-2-ona de la fórmula (IX), o una sal de adición ácida del mismo se hidroliza.
N-OXIDOS DE AMINOARILOXAZOLIDINONA.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., KAMDAR, BHARAT, V.
La presente invención provee compuestos de N-óxido de aminoariloxazolidinona. Estos compuestos son extremadamente solubles en agua que es útil en la preparación de las formulaciones farmacéuticas de estos compuestos. También se vuelven a convertir rápidamente en las aminas precursoras in vivo, haciéndolas útiles como profármacos de las aminas precursoras. Estos compuestos tienen actividad antibiótica comparable con las aminas precursoras. Son eficaces contra numerosos patógenos humanos y veterinarios, incluyendo bacterias aeróbicas gram positivas tales como estafilococos, estreptococos y enterococos de resistencia múltiple así como organismos anaeróbicos, tales como las especies Bacteroides spp. y Clostridia spp, y los organismos acidorresistentes tales como Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium y Mycobacterium spp, y en organismos tales como Mycoplasma spp.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADHESION.
(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..
COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.
SINTESIS DE DERIVADOS 2 ENTE DE REACCION.
(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: PATEL, RAJNIKANT.
LA INVENCION ACTUAL PROPORCIONA UN PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE (S) 1H INDOL FORMACION DE UN CARBAMATO DE FORMULA (III), A PARTIR DE CLORHIDRATO DE METIL 4 DEL COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA LOGRAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) REDUCCION DEL GRUPO ESTER DE METILO EN EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (V); D) CIERRE DEL ANILLO DEL COMPUESTO DE FORMULA (V) PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (VI); E) FORMACION DE SAL DE DIAZONIO A PARTIR DEL COMPUESTO DE FORMULA (VI) SEGUIDA DE REDUCCION PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (VII); F) REACCION DE FISCHER DEL COMPUESTO DE FORMULA (VII) PARA OBTENER (S) [2 -(DIMETILAMINO)ETIL] OLIDINONA.
AGENTES ANTIMICROBIANOS DERIVADOS DE AZOLILPIPERAZINILFENILOXAZOLIDONA.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., BARBACHYN, MICHAEL, R., VAILLANCOURT, VALERIE, A., TOOPS, DANA, S., SMITH, HERMAN, W.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, UTILES PARA LA OBTENCION DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS. EN DICHA FORMULA, R 1 ES - CHO, - COCH SUB,3 , - COCHCL 2 , - COCHF 2 , - CO 2 CH 3 , SO 2 CH 3 O - COCH 2 OH; X 1 Y X 2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, F O CL; Y Q ES UN CICLO HETEROCICLICO DE CINCO MIEMBROS (CICLO DE AZOLILO) DE FORMULA GENERAL (A), DONDE A, B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE OXIGENO (O), NITROGENO (N), AZUFRE (S) O CARBONO (C). EN TODOS LOS CASOS EL ATOMO DE NITROGENO DE LA PIPERAZINA ESTA UNIDO AL ATOMO DE CARBONO DEL DOBLE ENLACE CARBONO - NITROGENO.
OXAZOLIDINONAS QUE CONTIENEN UN RESTO DIAZINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/02/2003) UN COMPUESTO DE LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO EN DONDE: Y SE ELIGE DE A-N COMO SE DEFINE AQUI DENTRO; EN DONDE CADA VEZ QUE DICHO ALKILO C1-6 SE ENCUENTRA PRESENTE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE ENTRE F, CL, BR, I, OR1, CO2R1, CN, SR1 O R1 (DONDE R1 ES UN HIDROGENO O ALKILO C1-4); X Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE ALKILO C1-6, CICLOALKILO C3-12 O HIDROGENO O X Y Z FORMAN UN GRUPO DE PONTEO C0-3, PREFERENTEMENTE X Y Z SON HIDROGENO; U, V Y W SON INDEPENDIENTEMENTE ALKILO C1-6, F, CL, BR, HIDROGENO O UN ALKILO C1-6 SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE ENTRE F, CL, BR O I, PREFERENTEMENTE U Y V SON F Y W ES HIDROGENO; R ES HIDROGENO, ALKILO C1-12, CICLOALKILO C312, ALCOXI C1-6, ALKILO C1-6 SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE ENTRE F, CL, BR, I U OH; Y Q ES DE 0 A 4 INCLUSIVE. LOS DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS…
PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA HEMISINTESIS DE TAXANOS Y SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION.
(16/08/2002). Solicitante/s: SOCIETE D'ETUDE ET DE RECHERCHE EN INGENIERIE PHARMACEUTIQUE SERIPHARM. Inventor/es: ROBIN, JEAN-PIERRE, DHAL, ROBERT, CHANTELOUP, LUC, CHAUVEAU, BRUNO, CORBIN, CHRISTINE, LE GUEN, SONIA, LAMY, ARNAUD, LEZE, ANTOINE.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA HEMISINTESIS DE TAXANOS Y LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION CORRESPONDIENTES. SE TRATA, EN PARTICULAR, DE DERIVADOS DE OXAZOLIDINAS U OXAZOLIDINONAS, ASI COMO DE NUEVOS DERIVADOS DE LA BACCATINA III. EL METODO GENERAL DE SINTESIS DE LOS TAXANOS PROPUESTO EN LA INVENCION PERMITE OBTENER UN PRODUCTO COMO EL PACLITAXEL TM EN SOLO CINCO ETAPAS A PARTIR DE PRODUCTOS DISP ONIBLES EN EL MERCADO, FRENTE A LAS NUEVE ETAPAS GENERALMENTE NECESARIAS EN LOS PROCEDIMIENTOS TECNICOS ACTUALES.
DERIVADOS DE 1-FENIL-OXAZOLIDIN-2-ONAS SUBSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADHESION.
(01/08/2002). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..
COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE R 1 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS, SUS SALES INOFENSIVAS FISIOLOGICAMENTE Y/O SOLVATOS, QUE INHIBEN LA FORMACION DE FIBRINOGENO EN EL RECEPTOR CORRESPONDIENTE Y PUEDEN SER UTILIZADAS PARA TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APOPLEJIA, INFARTO DE MIOCARDIO, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN BETA-AMINO-ALCOHOL.
(16/06/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HILPERT, HANS, DRAUZ, KARLHEINZ, KOTTENHAHN, MATTHIAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-[3(S)-AMINO-2(R)-HIDROXI4-FENILBUTIL]-N-TER.BUTIL-DECAHIDRO-(4AS ,8AS)-ISOQUINOLIN-3(S)CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) MEDIANTE LOS ACIDOS 3(S)-[ALCOXICARBONIL-AMINO- , FENOXI-CARBONIL-AMINO- O BENCILOXI-CARBONILAMINO]-2-HIDROXI-4-FENIL-BUTIRICO Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTOS ULTIMOS ACIDOS.
