INHIBIDORES DE GIRASAS Y SUS USOS.

El uso de un compuesto que tiene la fórmula: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

fórmula en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C6), - C(R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O)(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCOR, -C(R4)=NN(R)2, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -CO2(grupo alifático(C1-C6)), -CON(R)2, - C(R4)2(CH2)nCON(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2 , -CONH-OR, - SO2N(R)2, o -C(R4)2(CH2)nNRSO2(grupo alifático C1-C6)); n es cero o uno; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático(C1-C6) opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre hidrógeno o, cuando R1 es -CO2(grupo alifático(C1-C3)) o -CONH(grupo alifático(C1- C3)), R2 se selecciona además entre -halo, -CN, -grupo alifático(C1-C4), un heterociclilo de tres a cinco miembros, o un heteroarilo de cinco miembros; el Anillo A es un anillo de heteroarilo seleccionado entre tiazol, oxazol, imidazol o pirazol, en el que dicho imidazol está opcionalmente unido por medio de un puente(C1-C3) desde un nitrógeno del anillo de imidazol a un Ar para formar un anillo fusionado de cinco a siete miembros; Z es C-R3 o N-R3; R3 es -(CH2)pN(R5)2 o un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C8), heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; cada R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) opcionalmente sustituido, o dos R4, considerados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo alifático de tres a seis miembros; cada R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, un grupo alifático(C1-C4) opcionalmente sustituido, o dos R5, considerados junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros; p es un número entero de cero a cuatro cuando Z es C-R3, o un número entero de uno a cuatro cuando Z es N- R3; y Ar es un anillo de arilo, heteroarilo o heterociclilo, opcionalmente sustituido, para la preparación de una composición farmacéutica para tratar una infección bacteriana en un mamífero.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: PATENT DEPARTMENT, 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, BADIA, MICHAEL, GRILLOT, ANNE-LAURE, RONKIN, STEVEN, TRUDEAU, MARTIN.

Fecha de Publicación: 1 de Febrero de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 16 de Enero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 23 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
C07D417/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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