DERIVADOS DE MORFOLINA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

Esta invención se refiere a derivados de morfolina y a su uso como compuestos farmacéuticos.

Muchos procesos biológicos significativos médicamente son mediados por proteínas que participan en vías de transducción de señal que implican proteínas G y/o segundos mensajeros. Se han identificado polipéptidos y polinucleótidos que codifican el receptor de neuropéptido acoplado a proteína G 7-transmembrana humano, orexina-1 (HFGAN72), polipéptidos y polinucleótidos que codifican un segundo receptor de orexina humana, orexina-2 (HFGANP). Se describen polipéptidos y polinucleótidos que codifican polipéptidos que son ligandos para el receptor de orexina-1, por ejemplo, orexina-A (Lig 72A). Los receptores de orexina se encuentran en el hospedante mamífero y pueden ser responsables de muchas funciones biológicas, incluyendo patologías que incluyen, aunque sin limitarse a ellas, depresión; ansiedad; adicciones; trastorno compulsivo obsesivo; neurosis/trastorno afectivos; Los experimentos han mostrado que la administración central del ligando orexina-A (descrito después con más detalle) estimularon la admisión de alimentos en ratas alimentadas libremente durante un período de tiempo de 4 horas. Este aumento fue aproximadamente de cuatro veces sobre las ratas testigo que recibieron vehículo. Estos datos sugieren que la orexina-A puede ser un regulador endógeno del apetito. Por tanto, pueden ser útiles antagonistas de su receptor en el tratamiento de obesidad y diabetes.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9G.

Inventor/es: BRANCH, CLIVE, LESLIE, GLAXOSMITHKLINE, JOHNSON, CHRISTOPHER, NORBERT, GLAXOSMITHKLINE, STEMP, GEOFFREY, GLAXOSMITHKLINE, SMITH, ALEXANDER, B., GLAXOSMITHKLINE, THEWLIS, KEVIN, GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Noviembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 12 de Enero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5377 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07D417/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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