(01/03/1986). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FLUOROALCOXILICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO 1-3C SUSTITUIDO TOTAL PREDOMINANTEMENTE CON FLUORO, O UN RADICAL CLORODIFLUOROMETILO; R1 REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO; R3 REPRESENTA UN RADICAL ALCOXI O HIDROGENO; R4 REPRESENTA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO; Y N REPRESENTA LA CIFRA 0, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR MERCAPTOBENCIMIDAZOLES , DE FORMULA GENERAL (II) CON DERIVADOS PICOLINICOS DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS Y TAMBIEN PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA 4-AMINO-N-2-(4-METOXIFENIL)ETILPIPERIDINA DE FORMULA (II) CON EL 2-CLORO-BENCIMIDAZOL DE FORMULA (III), EN RELACION MOLAR (II/III) (1/1), EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO COMO CO3 NA2 O TRIETILAMINA, UN ALCOHOL ISOAMILICO, N-METILPIROLIDINA O CRESOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 150 Y 220JC, PARA OBTENER LA N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA DE FORMULA (I); Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO.

(01/03/1986). Solicitante/s: ROCADOR,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1 ,,-N-SUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) TRATAR A UNA AMINA DE FORMULA (II) CON S2C, EN PRESENCIA DE NAOH Y EN DIMETILFORMAMIDA, PARA FORMAR A (A); B) ALQUILAR A (A) CON YODURO DE METILO, PARA DAR EL DERIVADO DIMETILDITIOCARBONIMIDATO DE FORMULA (III); C) REDUCIR AL GRUPO NITRO DE LA O-NITROFENILAMINA DE FORMULA (IV) CON CL4SN/CLH, PARA REALIZAR UNA DIAMINA DE FORMULA (V); Y D) HACER REACCIONAR A (III) CON (V), EN PRESENCIA DE NAOH, NH2NA O HNA, EN DIMETILFORMAMIDA, XILENO O DIMETILSULFOXIDO Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALCOXI INFERIOR, NITRO Y OTROS; R2, ALQUILO INFERIOR, FENILO SUSTITUIDO CON HAL, S2, NITRO O ALCOXI Y OTROS; Y A, SAL SODICA DEL DERIVADO DITIOCARBONIMIDICO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

(16/02/1986). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO CARBONATO POTASICO, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO ACEDTONITRILO Y CALENTANDO A REFLUJO DURANTE 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACETICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: HAL, CL O BR; R, ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ALQQUILO DE C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; R3 Y R4, H O ALQUILO DE C 1 A 4; X UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 5 MIEMBROS UNIDO AL GRUPO ALCOXIMETILO POR UN C; Z, -NR3R4 O UN GRUPO HETEROCICLICO NITROGENADO DE 5 A 6 MIEMBROS; M, 1, 2 O 3; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN PARA TRATAR Y PREVENIR LA ANGINA DE PECHO, ARRITMIAS CARDIACAS Y ATAQUES CARDIACOS.

(16/02/1986). Solicitante/s: TAMARANG, S.A. LABORATORIOS BOIZOT, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-2-(3,5-DIMETIL-4-METOXI)-PIRIDILMETIL-SULFONIL-5-METOXIBENZIMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 2-2-(3,5-DIMETIL-4-METOXI)-PIRIDIMETILTIO-5-METOXIBENZIMIDAZOL DE FORMULA (II) CON EL 3-METILIODOSOBENCENO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO ACIDO TRIFLUORACETICO, EN MEDIO ACIDO ORGANICO ALIFATICO INFERIOR, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 100JC Y CON RECUPERACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (III) POR OXIDACION HIPOCLORITO SODICO PARA OBTENER EL 2-2-(3,5-DIMETIL-4-METOXI)-PIRIDILMETIL-SULFONIL-5-METOXIBENZIMIDAZOL U OMEPRAZOL DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.

(01/02/1986). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(HETEROCICILBICILO)-4-PIPERIDINAMINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES O FORMAS ISOMERAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A1FA2-A3FA4 ES UN RADICAL BIVALENTE NO SATURADO; R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R1, R2 Y L PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-W, EN LAS QUE W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE, COMO HALOGENO O SULFONILOXI Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, Y, EVENTUALMENTE, DE UN YODURO DE METAL ALCALINO, CON CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(01/02/1986). Solicitante/s: ROCADOR,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS PIPERIDINICOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R2 ES ALQUILO INFERIOR, FENILO O FENILALQUILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR, NITRO O HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO Y YODURO DE N,N-METILFENILAMINOTRIFENILFOSFONIO , A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

(01/02/1986). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDIN-TIOALQUILPIRIDINA. CONSISTE EN INCORPORAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE CON UNA PORCION EQUIMOLAR DE UN AGENTE OXIDANTE, Y AISLAR EL COMPUESTO SULFINILICO OBTENIDO DE FORMULA (III) DE MANERA CONOCIDA, PARA OBTENER DERIVADOS DE PIRIMIDIN-TIOALQUILPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2, R3 Y R4, INDEPENDIENTEMENTE UNOS DE OTROS, REPRESENTAN H, GRUPOS ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, AMINO O HIDROXI; R5 SIGNOIFICA UN PAR DE ELECTRONES LIBRES O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; X, EN EL CASO DE QUE R5 SEA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO; Y M ES 1. TIENEN UTILIDAD POR SU EFECTO BRONCOSECRETOLITICO, MUCOLICO Y ANTIINFLAMATORIO.

(01/02/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1 ,N-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES ALQUILO INFERIOR, FENILO O FENILALQUILO, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 PUEDE SER HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR, NITRO O HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA DE DISOLVENTES A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 130JC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

(01/02/1986). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O METILO; Y N VALE 0. CONSISTE EN LA REACCION DE MERCAPTOBENCIMIDAZOLES DE FORMULA (II), O SUS SALES, CON DERIVADOS DE PICOLINA DE FORMULA (III), O SUS SALES, EN LAS QUE Z1 REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE ACTIVO Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, CON ADICION O SIN ADICION DE AGUA, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE PROTONES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES BASADAS EN AFECCIONES DE ESTOMAGO Y DE LOS INTESTINOS.

(01/02/1986). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5,11-DIHIDRO-11-1-METIL-4-PIPERIDINIL)AMINOCARBONIL-6H-DIBENZOB ,E-AZEPIN-6-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DEL ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (I) CON 1-METIL-4-AMINO-PIPERIDINA , PARA OBTENER 5,11-DIHIDRO-11-1-METIL-4-PIPERIDINIL)AMINOCARBONIL=6H-DIBENZOB ,EAZEPIN-6-ONA, Y EVENTUALMENTE TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, EMPLEANDOSE COMO DISOLVENTE ETERES, TALES COMO DIOXANO, TETRAHIDROFURANO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO FARMACOS POR SU EFECTO PROTECTOR GASTRICO E INTESTINAL.

(16/01/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS RUBIO, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO BENZIMIDAZOLICO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA OXIDACION CONTROLADA DEL HIDROCLORURO DE 2-2-(3,5-DIMETIL)-4-METOXI)PIRIDILMETILTIO-5-METOXIBENZIMIDAZOL. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN PERACIDO, TAL COMO EL M-CLOROPERBENZOICO, EN DISOLUCION ACUOSA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 10JC, Y EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA POR EXTRACCION CON CLOROFORMO Y SE PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-HETEROCICLIL-4-P/IPERIDINAMINAS , DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS ISOMEROS DE FORMULA (I), EN LA QUE A1FA2-A3FA4 ES UNO DE VARIOS RADICALES BIVALENTES NO SATURADOS; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R1, R2 Y L PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-G, EN LAS QUE G REPRESENTA UN GRYPO SALIENTE REACTIVO ADECUADO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GESELLSCHAFT M,IT BESCHRA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS FLUOROALCOXILICOS. CONSISTE EN OXIDAR 2-BENCIMIDAZOLIL-2-PIRIDILMETIL-SULFUROS DE FORMULA (II) PARA OBTENER NUEVOS COMPUESTOS FLUOROALCOXILICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO C 1 A 3 SUSTITUIDO TOTAL O PREDOMINANTEMENTE CON FLUORO, O UN RADICAL ALQUILO C 1 A 3 O UN RADICAL ALCOXI C 1 A 3, SUSTITUIDO TOTAL O PREDOMINANTEMENTE CON FLUORO; R2 ES H O UN RADICAL ALQUILO C 1 A 3; R3 ES H, UN RADICAL ALQUILO C 1 A 3 O UN RADICAL ALCOXI C 1 A 3; R4 ES H O UN RADICAL ALQUILO C 1 A 3; Y N ES UNO . TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS BENZIMIDAZOLES 2-PIRIDILMETIL-TIO Y -SULFINIL SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES AZUFRE O GRUPO SO; R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X1 ES CLORO O EL GRUPO OSO2CH3 Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA OXIDACION OPCIONAL DEL COMPUESTO FORMADO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE PROTONES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTISECRETORIOS Y CITOPROTECTORES GASTRICOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDIN-TIOALQUILPIRIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO; R5 ES UN PAR DE ELECTRONES O UN ALQUILO INFERIOR; M VALE 0, Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE PIRIMIDIN-TIOALQUILPIRIDINA , DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE UN HALOGENURO DE ALQUILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO ACETONA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO BRONCOSECRETOLITICO Y MUCOLITICO Y COMO ANTIINFLAMATORIOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: FAES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE BENCIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE DE NATURALEZA HIDROXILICA, LA N-(4-FLUOROFENIL)METIL-1 ,2-FENILENDIAMINA, CON BROMO Y UNA SAL DE CIANURO, PARA OBTENER EL 2-AMINO-1-(4-FLUOROFENIL) METILBENCIMIDAZOL. EL COMPUESTO FOBTENIDO 2-AMINO-1-(4-FLUOROFENIL)METILBENCIMIDAZOL SE TRATA CON UN DERIVADO DE LA 4-OXO-PIPERIDINA, EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE BORO Y UN CATALIZADOR DE TIPO ACIDO DE LEWIS EN UN DISOLVENTE APROPIADO. COMO SAL DE CIANURO SE UTILIZA PREFERENTEMENTE EL CIANURO SODICO O EL POTASICO. DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

(01/01/1986). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, EN UN DISOLVENTE, TALES COMO, HIDROCARBUROS, CETONAS, ALCOHOLES, ETERES, AMIDAS, NITRILOS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 130JC, DURANTE ALGUNOS MINUTOS HASTA 14 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, -(CH2)N, CH2-S-CH2CH2-, CH2-SO-CH2CH2- O -CH2-SO2-CH2CH2; IND, RESTO DE INDOL-3-ILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXIMETILO O COW; N,2,3,4 O 5; W,H,OH, O ALQUILO, NH2, NH ALQUILO O N(ALQUILO)2; X1, X O NH2; C, CL, BR, J, OH O GRUPO OH FUNCIONALMENTE MODIFICADO; X2 Y X3, IGUALES O DIFERENTES, X, NH; LOS DOS RESTOS Y, H O C-C; Y DOS RESTOS Z, UNO AR Y EL OTRO H. SE UTILIZA PARA LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.

(01/01/1986). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON EL CLORURO DE ACIDO DE FORMULA (III), EFECTUANDOSE LA REACCION EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE COMO DIOXANO, TOLUENO, METIL ISOBUTIL CETONA O TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CAPTADOR DE ACIDO COMO TRETILAMINA, CARBONATO SODICO O CARBONATO POTASICO Y A UNA TEMPERATURA INICIAL ENTRE 5 Y 20JC CON LO QUE SE FORMA EN UNA PRIMERA ETAPA UN PRODUCTO INTERMEDIO DE FORMULA (IV) EL CUAL SE SOMETE EN EL MISMO MEDIO DE REACCION A UNA TEMPERATURA ENTRE 60JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, CON LO QUE SE FORMA EL CORRESPONDIENTE DERIVADO DE PIRIMIDINA DE FORMULA (I), QUE SE AISLA POR PRECIPITACION SOBRE AGUA, SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE COMO CLORURO DE METILO, SE DESTILA A SEQUEDAD Y OPCIONALMENTE SE SALIFICA CON ACIDO CLORHIDRICO. TIENE PROPIEDADES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANSIOLITICA.

(01/01/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS FIDES, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-AMINOBENCIMIDAZOL-N1-NK- SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA, DE FORMULA (II), CON UN MERCAPTO DERIVADO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE R3 REPRESENTA UN ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

(01/01/1986). Solicitante/s: ASTURPHARMA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(4-PIPERIDILAMINO)BENZIMIDAZOLES , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1-3. COMPRENDE LA REACCION DE UNA O-AMINOANILINA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN DERIVADO DEL ACIDO CARBONICO, TAL COMO UREA, FOSGENO CLOROFORMATO DE ETILO, O CARBONATO DE ETILO, EN UN DISOLVENTE INERTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO QUE CONTENGA ATOMOS DE CLORO ACTIVOS; Y, FINALMENTE, REACCION CON UNAPIPERIDILAMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA ENTRE 40JC Y 160JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-Y1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDILZ-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA N-(2-AMINOFENIL)-N-Y-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDILZTIOUREA CON OXIDO DE MERCURIO EN UN GRAN EXCESO, 200 A 400%, RESPECTO A LA RELACION MOLAR DE LA RELACION ESTEQUIOMETRICA, EN PRESENCIA DE 0,1 A 1%, EN PESO RESPECTO AL OXIDO DE MERCURIO, DE AZUFRE COMO CATALIZADOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO N-BUTANOL, TETRAHIDROFURANO, TOLUENO, O DE SUS MEZCLAS A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON INTERES TERAPEUTICO.

(16/12/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1(4-FLUORFENIL)METIL-NY-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINILZ-BENCIMIDAZOL-2-AMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA 4-AMINO-N-2-(4-METOXIFENIL)ETILPIPERIDINA CON EL 2-CLORO-1-(4-FLUORFENIL)METIL-1H-BENCIMIDAZOL , EN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. LA REACCION SE LLEVA A CABO SIN DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE O MEZCLA DE DISOLVENTES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. DE LA MEZCLA DE REACCION SE ELIMINA EL DISOLVENTE Y EL RESIDUO SE VIERTE SOBRE DISOLUCION ACUOSA DE CARBONATO SODICO Y SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO; DESPUES DE SECO SE CONCENTRA Y EL RESIDUO SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION.

(01/12/1985). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A. BIOIBERICA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(2-(3,5-DIMETIL-4-METOXI) PIRIDILMETILSOLFONIL)-5-METOXIBENCIMIDAZOL. CONSISTE EN OXIDAR EL 2-(2-(3,5-DIMETIL-4-METOXI) PIRIDILMETILTIO)-5-METOXIBENZIMIDAZOL DE FORMULA (II) CON IODOXIBENCENO DE FORMULA (III), HACIENDOSE LA REACCION EN UN ACIDO ORGANICO ALIFATICO INFERIOR A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100, EN CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA DE OXIDANTE Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO EL ACIDO ORGANICO ALIFATICO INFERIOR ACIDO ACETICO Y EL CATALIZADOR ANHIDRIDO DEL ACIDO TRICLOROACETICO, RECUPERANDOSE AL TERMINO DE LA REACCION EL IODOBENCENO POR REOXIDACION CON HIPOCLORITO DE SODIO Y RECICLADO EN EL PROCESO. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.

(16/11/1985). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BENZIMIDAZOLES SUSTITUIDOS. CONSISTE EN OXIDAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) DONDE R1 Y R2 DESIGNAN H O -CH3 CON PEROXIACIDOS HALOGENOS O HIPO-HALOGENITOS EN UN DISOLVENTE INERTE Y UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C70JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SIGNIFICAN H O -CH3 Y NF1. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE LOS ACIDOS GASTRICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: FARMHISPANIA SA Y LABORATORIOS BOIZOT SA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 8-(4-(4-(2-PIRIMIDIL)-1-PIPERACINIL)BUTIL)8-AZASPIRA5 ,4-DECAN-7,9-DIONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA SAL SODICA DE LA AMINA DEL ACIDO CICLOPENTAN -1,1-DIACETICO DE FORMULA (II) CON EL ACIDO 4-CLOROBUTIRICO DE FORMULA (III) PARA OBTENER EL ACIDO R-(8-AZA-7,9-DIOXO-SPIRO-4 ,5-8-DECIL)BUTIRICO DE FORMULA (IV) QUE ES TRANSFORMADO CON CLORURO DE TIONILO EN EL CLORURO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (V) QUE SE HACE REACCIONAR CON EL 1-2(2-PIRIMIDIL)-PIPERACINA DE FORMULA (VI), PARA OBTENER 8-(4-(4-(2-PIRIMIDIL)-1-PIPERACINIL)BUTIL)-8-AZASPIRA5 ,4-DECAN-7,9-DIONA DE FORMULA (I), DONDE LA REACCION DE (IV) A (V) SE EFECTUA CON CLORURO DE TIONILO EN EXCESO MOLAR, UN SOLVENTE TAL COMO HIDROCARBURO AROMATICO O ALIFATICO CLORURADO Y UN ACEPTOR.SE EMPLEAN FARMACEUTICAMENTE POR SU ACTIVIDAD COMO TRANQUILIZANTES, CONOCIENDOSE POR EL NOMBRE DE BUSPIRONA.

(16/10/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-METOXI-2-Y(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILZBENZIMIDAZOL.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-CLORO-5-METOXIBENZIMIDAZOL CON 2-MERCAPTO METIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL, EN MEDIO BASICO, OBTENIDO POR ADICION DE HIDROXIDO POTASICO, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA; SEGUIDA DE LA OXIDACION DEL PRODUCTO FORMADO POR TRATAMIENTO CON ACIDO M-CLOROPERBENZOICO, EN CLOROFORMO, A UNA TEMOERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 20JC.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERA GASTRODUODENAL Y SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.

(16/10/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1(4-FLUOROFENIL)METIL-N-Y1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINILZ-2-AMINOBENZIMIDAZOL.COMPRENDE LA REACCION DE CICLACION DE 2-AMINO-N-(4-FLUOROFENIL)METILANILINA CON UREAS EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO TRIGLIME A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 110JC Y 220JC; SEGUIDA DE TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON CLORURO DE FOSFORILO Y ACIDO CLORHIDRICO A REFLUJO; REACCION CON 4-AMINO PIPERIDINA-1-CARBOXILATO DE ETILO EN ETANOL; Y, FINALMENTE, CONDENSACION DEL 1-(4-FLUOROBENCIL)-2-(4-PIPERIDILAMINO)BENZIMIDAZOL FORMADO CON P-METOXIFENIL ETIL METIL SULFONATO EN DIMETILFORMAMIDA CALIENTES EN PRESENCIA DE CARBONATO SODICO Y YODURO POTASICO.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIALERGICO.

(01/08/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL AMINOBENCIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ESTA SELECCIONADO ENTRE HIDROGENO, METOXI, Y CLORO; Y R2 ESTA SELECCIONADO ENTRE HIDROGENO, FLUOR, Y NITRO.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE CICLODESULFURACION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, AL HACER REACCIONAR DICHO COMPUESTO CON OXIDO CUPRICO, EN PRESENCIA O NO DE PEQUEÑAS CANTIDADES DE AZUFRE Y DE SULFATO MAGNESICO COMO AGENTE DESHIDRATANTE. DICHA REACCION SE LLEVA, A EFECTO EN EL SENO DE DISOLVENTES ORGANICOS INERTES A LA CITADA REACCION, TALES COMO EL CLOROFORMO O EL TETRAHIDROFURANO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO AGENTE ANTIHISTAMINICOS.

(01/08/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R1 ES 2- O 3-PIRIDILO CON O SIN SUSTITUYENTES; R2 ES FENILO CON O SIN SUSTITUYENTES; Y A SE SITUA ENTRE 2 Y 4.SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO R1X1 DONDE X1 ES HALOGENO O UN GRUPO -NH(CH2)ANH2 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A TEMPERATURA ENTRE 120JC Y 140JC Y EN AUSENCIA DE DISOLVENTE, O CON DISOLVENTE TAL COMO PIRIDINA, PICOLINA, ETANOL U OTROS, A MAYOR TEMPERATURA.DE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA BRONQUIAL, RINITIS, LA FIEBRE DEL HENO Y EL ECZEMA ALERGICO.

(01/08/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE N-PIRIDINSULFONIL-NK-PIRIMIDINIL-Y-TRIACINILUREAS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UNA PIRIDILSULFONAMIDA DE FORMULA (II) CON UNA 2-TRIAZILILAMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE; Y CONVERTIR EL PRODUCTO OBTENIDO, HACIENDOLE REACCIONAR CON UNA AMINA, UN HIDROXILO ALCALINO O ALCALINOTERREO O UNA BASE AMONICA CUATERNARIA, EN UNA SAL DE FORMULA (I), EN DONDE A ES UN RADICAL ALQUINILICO DE C 3 A 6, U OTROS, X-A FORMA UN RADICAL AMINICO -NR6-R7, E ES N U OTROS, R1 ES H U OTROS, R2 ES ALQUILO DE C 1 A 6 U OTROS, R3 ES H U OTROS, R4 ES METILO U OTROS, R5 ES H U OTROS, R6 Y R7 SON H U OTROS, R6, R7 Y N SON HETEROCICLO DE 5 O 6 ESLABONES, R8 ES H U OTROS, X ES 0 U OTROS, Y -X-A ES SULFURO U OTROS.SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS.