CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE LA 4-(BENCILIDEN-AMINO)-3-(METILSULFANIL)-4H-(1 ,2,4)TRIAZIN-5-ONA CON EFECTO INHIBIDOR DE LA PDE-IV Y CON EFECTO ANTAGONISTA DE LA TNF, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CORONARIAS Y DE ALERGIAS.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, WOLF, MICHAEL, BEIER, NORBERT, SCHELLING, PIERRE, EHRING, THOMAS, LEIBROCK, JOACHIM, GASSEN, MICHAEL.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan, respectivamente, independientemente entre sí, H, OH, OR6, SR6, SOR6, SO2R6, Hal o conjuntamente significan también -O-CH2-O-, A significa fenilo, 2-, 3- o 4-piridilo, 4- o 5- pirimidilo, 3- o 4-piridazilo, 2- o 3- pirazinilo substituidos por R3 y R4, R3, R4 significan, respectivamente, de manera independiente entre sí, H, OH, OR6, SR6, SOR6, SO2R6, R6, Hal o conjuntamente significan también -O-CH2-O-, R5 significa H o alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, R6 significa alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, que puede estar substituido por 1 hasta 5 átomos de F y/o de Cl, significa cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, alquilencicloalquilo con 5 hasta 10 átomos de carbono o alquenilo con 2 hasta 8 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como a sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados…
COMPUESTOS DE AMIDA TRICICLICA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W..
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO. SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS EN LOS CUALES X ES N, C O OH, Y R ES (I) O (II).
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NEUROQUININA-1.
(16/01/2007) Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NRR, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NRC(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R]2, i) -OR 6 , j) -(CH2)m-SR 6 , -(CH2)m-S(O)R 6 , o -(CH2)m-S(O)2R 6 k) arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, ciano, hidroxi, -NRR, nitro, -(CH2)nOR, -C(O)NRR, -C(O)OR o -C(O)R, l) es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, conteniendo de uno a cuatro heteroátomos,…
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS E INTERMEDIOS DE PIRIDIN-2-IL-METILAMINA.
(16/12/2006) Procedimiento de preparación de derivados de las piridin-2-il-metilaminas de fórmula (I) en la que: u representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; v representa un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro o un radical metilo; w representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor o un radical metilo; y representa un átomo de cloro o un radical metilo; z representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor o un átomo de cloro o un radical metilo; A representa: - un átomo de hidrógeno o un átomo de flíor o un átomo de cloro; - un radical alquilo con C1-C5; - un radical fluoroalquilo; - un radical ciclopropilo; - un grupo heterocíclico aromático de 5 eslabones; - un grupo…
DERIVADOS DE INDOL COM ANTAGONISTAS DE 5-HT2C, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN.
Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) donde: R1, R2 forman juntos un ciclo benzo eventualmente sustituido con un átomo de halógeno o con un grupo alquilo, alcoxi, ciano, nitro, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino o trifluorometilo y R3 representa un átomo de hidrógeno, o R1 representa un átomo de hidrógeno y R2, R3 forman juntos un ciclo benzo eventualmente sustituido con un átomo de halógeno o con un grupo alquilo, alcoxi, ciano, nitro, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino o trifluorometilo, sus enantiómeros, diastereoisómeros y sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que: o el termino alquilo designa una cadena hidrocarbonada, lineal o ramificada, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, o el término alcoxi designa un grupo alquiloxi, lineal o ramificado, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono.
COMPUESTOS BICICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS EN LOS RECEPTORES DE INTEGRINAS.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 es una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R13 se selecciona entre acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilenodioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, hidrógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo,…
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…
COMPUESTOS DE N-FORMIL HIDROXILAMINA COMO INHIBIDORES DE PDF.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: VICURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PATEL, DINESH, V., YUAN, ZHENGYU, JAIN, RAKESH, K., GARCIA ALVAREZ, SALVADOR, JACOBS, JEFFREY.
Un compuesto de fórmula (I) en donde X es -CH2-, -S-, -CH(OH)-, -CH(OR)-, - CH(SH)-. -CH(SR)- o un -CH(F)-; en donde R es un alquilo C1-7; R1 es un aril o heteroaril; cada uno de R2, R3, R4 y R5 independientemente es un hidrógeno o alquilo C1-7, o (R2 o R3) y (R4 o R5) colectivamente forman un cicloalquilo C4-7; y n es 0 a 3 a condición de que cuando n es 0, X es - CH2-; o una de sus sales, en donde aril se refiere a un grupo carboxílico aromático de 6 a 14 átomos de carbono que tienen un solo anillo o anillos condensados multiples, y en donde heteroaril se refiere a un heterociclo aromático monociclo de 4- a 7- miembros o un biciclo que se compone de un heterociclo aromático monociclo de 4- a 7- miembros, y un anillo bencénico fusionado, y en donde dicho heteroaril tiene al menos un heteroátomo.
ARILPIPERAZINAS Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS (MMP).
(01/12/2006) Un compuesto de la fórmula I en la que el anillo B es un anillo alquílico, arílico o aralquílico, mono- o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares, o el anillo B es un anillo heteroarílico o heteroaralquílico, monocíclico o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares y que contiene uno o más heteroátomos escogidos independientemente de N, O, y S; como alternativa, el anillo B puede ser bifenilo; el anillo B puede estar enlazado opcionalmente al anillo A mediante una cadena de alquilo C1-4 o una cadena de alcoxi C1-4 que enlaza la posición 2 del anillo B con un átomo de carbono alfa con respecto a X2; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, NO2, COOR, en el que R es hidrógeno o alquilo C1-6, CN, CF3,…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXI-PIPECOLATO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES MMP.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1-R8 se seleccionan del grupo constituido por hidroxi, hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, (aril C6-C10)(alquenilo C2-C6), (heteroaril C6-C10)(alquenilo C2-C6), alquinilo C2-C6, (aril C6-C10)(alquinilo C2-C6), (heteroaril C2- C9)(alquinilo C2-C6), (alquil C1-C6)amino, (alquil C1- C6)tio, alcoxi C1-C6, perfluoro(alquilo C1-C6), arilo C6- C10, heteroarilo C2-C9, (aril C6-C10)amino, (aril C6- C10)tio, ariloxi C6-C10, (heteroaril C2-C9)amino, (heteroaril C2-C9)tio, heteroariloxi C2-C9, cicloalquilo C3- C6, (alquil C1-C6)hidroximetileno , piperidilo, (alquil C1- C6)piperidilo, (acil C1-C6)amino, (acil C1-C6)tio, aciloxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(C=O)-,…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.
(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, GLAXOSMITHKLINE, PAYNE, JEREMY, JOHN, GLAXOSMITHKLINE, PEGG, NEIL, ANTHONY, GLAXOSMITHKLINE.
2-butoxi-4-[4-(metilsulfonil)fenil]-6-(trifluorometil)pirimidina.
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SU USO COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTON.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o isómeros de los compuestos de fórmulas 2 y 3 en las que los grupos OCH3 y HF2CO están unidos respectivamente a la posición 6 del anillo de bencimidazol, y en las que R representa los grupos seleccionados de fórmulas (i) a (viii); la línea de puntos representa en enlace que conecta el grupo R con el grupo SO2, Y es un grupo alquilo disustituido de cadena lineal o cadena ramificada de 1 a 8 carbonos, o Y es N; R1 y R2 son independientemente H, un grupo alquilo di- o trisustituido de cadena lineal o cadena ramificada de 1 a 12 carbonos, incluyendo 1 ó 2 grupos R5, o un esqueleto hidrocarburo saturado de cadena lineal o cadena ramificada que no tiene más…
DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
(01/12/2006) Derivados de pirimidina como inhibidores de COX-2. Procedimientos para su preparación a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. La enzima ciclooxigenasa (COX) existe en dos isoformas, COX-1 y COX-2. COX-1 corresponde a la enzima constitutiva identificada originalmente mientras COX-2 es rápidamente y fácilmente inducible mediante un número de agentes que incluyen mitógenos, endotoxinas, hormonas, citoquinas y factores de crecimiento. Las prostaglandinas generadas por la acción de COX tienen papeles de funcionamiento tanto fisiológicos como patológicos. Se cree generalmente que COX-1 es en gran parte responsable de las funciones fisiológicas importantes tales como mantenimiento de…
PROCESO MEJORADO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE TIPO BENCIMIDAZOL.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, DE SMAELE, DIRK, LEURS, STEFAN, MARCEL, HERMAN.
Un procedimiento mejorado para preparar compuestos de tipo bencimidazol, de fórmula general (I) en la que R1 y R2 son iguales o diferentes uno de otro y se seleccionan entre hidrógeno, metoxi o difluorometoxi, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes uno de otro y se seleccionan entre hidrógeno, metilo, metoxi, metoxipropoxi o trifluoroetoxi; caracterizado por las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (II) con un agente oxidante en un disolvente adecuado, b) extraer la mezcla de reacción con una solución alcalina acuosa con un pH que varía en el intervalo de 9, 50 a 12, 00 y separar la capa acuosa, c) extraer la capa orgánica de la etapa previa con una solución alcalina acuosa que tiene un pH de 13, 0 o superior y separar la capa orgánica, d) aislar el compuesto de fórmula (I) de la capa acuosa de la etapa previa.
ANTAGONISTAS NMDA/NR2B HETEROCICLICOS NO ARILICOS N-SUSTITUIDOS.
(16/11/2006) Uso de un compuesto con la fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que NonAr es un anillo no aromático de 5-7 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares o un anillo azabiciclo octano; HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 átomos de nitrógeno anulares, o isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, quinolinilo, quinazolinilo, purinilo, pteridinilo, bencimidazolilo, pirrolopirimidinilo, o imidazopiridinilo; HetAr está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquinilo C2 - 4, trifluorometilo, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, metilsulfanilo,…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE BAX.
(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…
INHIBIDORES DE FARNESIL TRANSFERASA.
(16/11/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde E es un anillo carbocíclico, aromático o no aromático, de cinco, seis o siete miembros donde cero a tres átomos de carbono se reemplazan con nitrógeno; F y G se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por C y N; con la condición de que cuando uno de F y G es N, el otro es C; cada uno de L1 y L2 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por un enlace, alquenileno C2, alquinileno C2, O, NR9, C(O), S, S(O), SO2, SO2NR9, NR9SO2, C(O)NR9, NR9C(O) y CO2; X se selecciona entre el grupo constituido por S y NR7; R2 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alcoxi, alquilo, amino, aminoalquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,…
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble, U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 10-alquilo alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono…
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006) Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo , cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, (mono y dialquil)aminoalquilo , alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo , alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo , arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo,…
PIRIDIL-ALCANO, -ALQUENO Y -ALQUINO SUSTITUIDO CON PIRERIDINILO-CARBOXAMIDAS COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, trifluorometilo, cicloalquilo C3 - 8, hidroxialquilo C1 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6, alquenil C3 - 6 oxi, alquinil C3 - 6 oxi, benciloxi, alcanoil C1 - 7 oxi, alcoxi C2 - 7 carboniloxi, alquil C3 - 6 tio, alquenil C3 - 6 tio, alquinil C1 - 6 tio, cicloalquil C3 - 8 oxi, cicloalquil C3 - 8 tio, alcoxi C2 - 7 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2 - 7 aminocarbonilo, dialquil C3 - 13 aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR 5 R 6 , en los que R 5 y R 6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, bencilo y fenilo; R 2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, trifluorometilo,…
PROCEDIMIENTO ALTAMENTE SELECTIVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS FENILSUSTITUIDOS DEL ACIDO 1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICO ENANTIOMERICAMENTE PUROS.
(16/11/2006) Procedimiento para la preparación de derivados fenilsustituidos de ácido 1, 4-dihidropiridin-3, 5-dicarboxílico enantioméricamente puros de fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que R1 y R3 son iguales o distintos y representan alquilo de cadena lineal o ramificada de hasta 8 átomos de carbono, que dado el caso está sustituido con alcoxi de cadena lineal o ramificada de hasta 6 átomos de carbono o hidroxi, o representan cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, y R2 representa el resto (Ver fórmula) en el que R4 y R5 son iguales o distintos y significan halógeno, ciano, etinilo, trifluorometoxi, metiltio, nitro, trifluorometilo o alquilo, alquenilo, alquinilo o alcoxi de cadena lineal o ramificada de hasta 4 átomos de carbono,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CARTER, MALCOLM CLIVE, NAYLOR, ALAN, PAYNE, JEREMY JOHN, PEGG, NEIL ANTHONY.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 y R2 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1_6; R3 es alquilo C1_6 o NH2; R4 es H o alquilo C1_6; A es un arilo de 5 ó 6 miembros o un arilo de 5 ó 6 miembros sustituido con uno o más R5; el término arilo de 5 miembros quiere decir un arilo seleccionado de los siguientes: (Ver fórmula) el término arilo de 6 miembros quiere decir arilo seleccionado de: (Ver fórmula) R5 es halógeno, alquilo C1_6, alquilo C1_6 sustituido con uno o más F, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 sustituido con uno o más F, SO2NH2 o SO2 alquilo C1_6; y n es 1 a 4.
ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO DE TIPO N PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CHAUDHARI, BIPINCHANDRA, ASTRAZENECA WILMINGTON, CHAPDELAINE, MARC, ASTRAZENECA WILMINGTON, HOSTETLER, GREG, KEMP, LUCIUS, MCCAULEY, JOHN, ASTRAZENECA WILMINGTON.
Cualquier compuesto según el diagrama estructural I, en la que: R1 es NE1E2, en el que E1 se selecciona de hidrógeno y metilo, y E2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1- 4 y fenil-alquilo C1-4; R2 se selecciona de E3 y E4, en los que: E3 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-4 y alcoxi (C1-6)-alquilo C1-4; y E4 es fenilo sustituido con un resto seleccionado de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, perfluoroalquilo C1-2 y cicloalquilo C5-7; R3 se selecciona de E5 y E6, en los que: E5 se selecciona de NH2, perfluoroalquilo C1-2, alquilo C1-6, alcoxi (C1-6)-alquilo C1-4, fenil- alcoxi C1-2 y fenoxi-alquilo C1-2; y E6 es fenilo sustituido en una o dos posiciones con restos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, perfluoroalquilo C1-2, alcoxi C1- 4, fenil-alcoxi C1-2, fenoxi-alquilo C1-2, alcoxi (C1-6)-alquilo C1-4.
MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.
(16/11/2006). Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Inventor/es: EL TAYER, NABIL, MAGAR, SHARAD, REDDY, ADULLA, BUCKLER, DAVID.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 1-[3-(9-Etilcarbazolil)carbamoil]etilamino-N-metil- (2-oxo-6-pentil-2H-piran-3-carboxamida); 1-metil-1-[3-(9-etilcarbazolil)carbamoil]-etilamino- N-metil-(2-oxo-6-pentil-2H-piran-3-carboxamida); 1-[3-(9-Etilcarbazolil)carbamoil]isoamilamino-N- metil-(2-oxo-6-pentil-2H-piran-3-carboxamida); 1-[3-(9-Etilcarbazolil)carbamoil]isobutilamino-N- metil-(2-oxo-6-pentil-2H-piran-3-carboxamida); 1-[3-(9-Etilcarbazolil)carbamoil]feniletilamino-N- metil-(2-oxo-6-pentil-2H-piran-3-carboxamida); 1-[3-(9-Etilcarbazolil)carbamoil]2-hidroxietilamino- N-metil-(2-oxo-6-pentil-2H-piran-3-carboxamida); 1-[3-(9-Etilcarbazolil)carbamoil]metilamino-N-metil- (2-oxo-6-pentil-2H-piran-3-carboxamida); 1-[3-(9-Etilcarbazolil)carbamoil]metilamino-N-etil- (2-oxo-6-pentil-2Hpiran-3-carboxamida); y 1-Metil-1-[3-(9-etilcarbazolil)carbamoil]-etilamino- (2-oxo-6-pentil-2H-piran-3-carboxamida); o una sal de adición del mismo aceptable farmacéuticamente.
DERIVADOS DE ACIDO DE TRIARILO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR PPAR.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: ZHANG, LITAO, JAYYOSI, ZAID, MCGEEHAN, GERARD, M., KELLEY, MICHAEL, F., LABAUDINIERE, RICHARD, F., CAULFIELD, THOMAS, J., MINNICH, ANNE, BOBKO, MARK, MORRIS, ROBERT, GRONEBERG, ROBERT, D., MCGARRY, DANIEL, G..
Un compuesto seleccionado del grupo (Ver fórmulas) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE CIANOANTRANILAMIDA Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(16/11/2006) Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la cual tienen los significados siguientes A representa el grupo -N(R 7 )-, W representa oxígeno, azufre, dos átomos de hidrógeno o el grupo -N(R 8 )-, Z significa un enlace, el grupo -N(R 10 )- o =N-, alquilo C1-C12 ramificado o no ramificado o el grupo (Ver fórmula) m, n y o representan 0-3, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf , independientemente unos de otros representan hidrógeno, flúor, alquilo C1-C4 o el grupo -N (R 11 )- y/o Ra y/o Rb con Rc y/o Rd o Rc con Re y/o Rf pueden formar un enlace, o hasta dos de los restos Ra-Rf pueden cerrar un puente que tiene en cada caso hasta 3 átomos C con R 1 o con R 7 , X representa alquilo C1-C6, R 1 representa…
DERIVADOS DE INDOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4.
(16/11/2006) Hidroxiindoles de la fórmula 1, (Ver fórmula) en donde R1 representa alquilo(C1-C12), de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6) , -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros en el anillo, heterociclos mono-, bbi- o tr i-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros en el anillo y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N,…
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
