(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE.

Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.

(01/04/2005). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: HALAZY, SERGE, PEREZ, MICHEL, BRILEY, MICHAEL, PAUWELS, PETER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS ARILPIPERACINAS DERIVADAS DE INDOL CORRESPONDIENTE A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE PARTICULARMENTE R{SUB,1} = MH2; O NO{SUB,2}; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R'{SUB,2}, R`{SUB,3}, R{SUB,4} = H; Z = -C-, X = 0. SE REFIERE TAMBIEN A LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ESTOS DERIVADOS ASI COMO SUS UTILIZACION TERAPEUTICA.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, PLE, PATRICK.

Un derivado quinazolínico de la **fórmula** en la que m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6) alquiniloxi (C2- 6) alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquilamino (C1-6), di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxicarbonilo (C1-6), N-alquilcarbamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, alcanoilo (C2- 6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), alquenoilamino (C3-6), N- alquil (C1-6)-alquenoilamino (C3-6), alquinoilamino (C3- 6), N-alquil (C1-6)-alquinoilamino (C3-6), N- alquilsulfamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1- 6)]sulfamoilo, alcanosulfonilamino (C1-6) y N-alquil (C1- 6)-alcanosulfonilamino (C1-6).

(01/03/2005). Solicitante/s: ENCYSIVE PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: WU, CHENGDE, BLOK, NATALIE, WOODARD, PATRICIA, RAJU, BORE, GOWDA, KOGAN, TIMOTHY, P.

LA INVENCION SE REFIERE A TIENIL -, FURIL - Y PIRROLIL SULFONAMIDAS, FORMULACIONES DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS Y A PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN PARTICULAR, SE PROPORCIONAN N - (ISOXANOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N - (ISOXAZOLIL)FURILSULFONAMIDAS Y N (ISOXAZOLIL)PIRROLILSULFONAMIDAS , FORMULACIONES DE LAS MISMAS Y PROCEDIMIENTOS QUE EMPLEAN DICHAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO DICHO RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. SE SUMINISTRAN TAMBIEN PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDIADAS POR ENDOTELINA, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFECTIVAS DE UNA O MAS DE DICHAS SULFONAMIDAS O PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA, HIDEKAZU C/O SHIONOGI & CO., LTD., UEDA, KAZUO C/O SHIONOGI & CO., LTD., SUZUKI, SHINJI C/O SHIONOGI & CO., LTD., TAKENAKA, HIDEYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD.

Un compuesto representado por la **fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, acilo, amino opcionalmente sustituido, alquiloxilo, hidroxilo, ciano o nitro.

(16/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Inventor/es: SANKARANARAYANAN, ALANGUDI.

Un compuesto de la serie de benzofuroxano representado por la fórmula general (I) y sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico donde: R es - O-(CH2)n-X-R'; N = 1 a 6; X es - NHC(O) u oxígeno; R' es un anillo heterocíclico saturado sustituido o no sustituido con alquilo inferior que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, aromático, heteroaromático, con uno o dos átomos hetero seleccionados de nitrógeno o de oxígeno donde la sustitución se produce con un alquilo inferior que tiene de 1 a 8 átomos de carbono; o R está seleccionado de donde R" es hidrógeno, nitro, alquilo inferior que tiene de 1 a 8 átomos de carbono o - C(O)-R''' donde R'''es hidrógeno, alquilo inferior que tiene de 1 a 8 átomos de carbono o arilo.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.

Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COLLINS, JON, LOREN, GLAXO WELLCOME INC., DEZUBE, MILANA, OPLINGER, JEFFREY, ALAN, GLAXO WELLCOME INC., WILLSON, TIMOTHY, MARK, GLAXO WELLCOME INC.

Un compuesto de fórmula (I), o una forma tautomérica, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R3 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -CN, o -NO2); R4 es fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -NR'R', -CN, o -NO2); R5 es hidrógeno, o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; X es O o S; y.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C., SPERGEL, STEVEN, H..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.

(01/12/2004). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: KELLY, ROBERT C., JOHNSON, ROY A., SKULNICK, HARVEY I., NIDY, ELDON G.

Esta invención proporciona 7-desoxi-{dl}{sup,6,7}-taxol y análogos de 7-desoxi-{dl}{sup,6,7}-taxol de fórmula I: *fórmula *. Los compuestos de fórmula I se utilizan para los mismos cánceres para los que se ha mostrado activo el taxol, incluyendo el cáncer de ovarios, cáncer de pecho y melanoma maligno en humanos, así como cáncer de pulmón, cáncer gástrico, cáncer de colon, cáncer de cabeza y cuello y leucemia.

(16/11/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BIENIARZ, CHRISTOPHER, HUFF, JEFFREY, BRUCE, HENRARD, DENIS, R.

SE PRESENTAN COMPUESTOS INTERCALADORES QUE ESTAN COMPUESTOS DE UNIDADES INTERCALADORAS, O DE UNIDADES INTERCALADORAS SUSTITUIDAS, QUE TIENEN UNA O MAS CADENAS FUNCIONALIZADAS, O UNIDADES, Y CUYOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ALTA AFINIDAD A ENLAZARSE A LA MOLECULA DE ADN Y MUESTRAN UN AUTOAPAGADO REDUCIDO, AL TIEMPO QUE PROPORCIONAN UNA CINETICA DE TRANSPORTE SUPERIOR. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA MAYOR FLUORESCENCIA CUANDO SE ENCUENTRAN UNIDOS A UNA MOLECULA DE ADN DENTRO DE UN ENTORNO DE CITOMETRIA DE FLUJO FLUORESCENTE EN DONDE LA FLUORESCENCIA ES DE OCHO APROXIMADAMENTE A DIEZ VECES MAS BRILLANTE QUE LA DE LOS AGENTES DE INTERCALACION CONVENCIONALES CON UNA ESTRUCTURA "BIS" Y LA DE OTROS AGENTES DE INTERCALACION CONOCIDOS UTILIZADOS EN UN ENTORNO DE CITOMETRIA DE FLUJO.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COBB, JEFFREY EDMOND GLAXOSMITHCLINE, LAMBERT, MILLARD HURST, III GLAXOSMITHCLINE, MILBURN, MICHAEL VANCE, SHEARER, BARRY GEORGE GLAXOSMITHCLINE.

Un compuesto de fórmula (I) o (II), o las sales o los solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo. **(fórmula)** en el que en la fórmula (I) X es O, S, o NH; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, ciclopropilo, n-butilo, fenilo -CH- 2OCH3 **(fórmula)** y en el que en la fórmula (II) X es C ó N; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, -CH2OCH3, o -CO2CH3.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.

Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WOLF, MICHAEL, BEIER, NORBERT, KLUXEN, FRANZ-WERNER, ROCHUS, JONAS.

DERIVADOS DE ARILALCANOILPIRIDAZINAS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R 1 , R 2 , Q Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, MUESTRAN UNA INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA IV, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS, ASI COMO DE ALERGIAS, ASMA Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.

(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..

COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: TOMIYAMA,TSUYOSHI, TOMIYAMA,AKIRA, TOMIYAMA,HIROSHI, KUROIWA,KEIKO.

Compuestos de éteres y amidas y su preparación, como agentes anti-diabéticos representados por la siguiente fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables:.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: JAROCH, STEFAN, REHWINKEL, HARTMUT, HILSCHER, PETER, SUELZLE, DETLEV.

Compuestos de la fórmula I, sus tautómeros, estereoisómeros, isómeros geométricos y sales en los que X significa O ó S, R1 significa NO2, ciano, CF3, -OCF3, -SO2NR7R8, - CONR7R8, -NR9-C(=NR10)-R11, -NH-CS-NR7R8, -NH-CO- NR7R8, -NR12R13, -CO-R14, arilo C6-10, que eventualmente está sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, -S-R9, -O-R9, -NR7R8 ó con - CONR7R8, heteroarilo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos tales como oxígeno, nitrógeno o azufre, que eventualmente está sustituido con -OR9, -SR9, halógeno, alquilo C1-4, NR7R8 o con CONR7R8, alquilo C1-6, que está sustituido con halógeno, - OR9, -SR9, -NR7R8, -NR7'R8', =NR7, =NO-alquilo C1-6, =N-NH-arilo, fenilo, cicloalquilo C3-7 o con heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquenilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, alquinilo C2-6, que está sustituido con halógeno, CONH2, CN o con fenilo, cicloalquilo C3-7, o alquenilo C2-6 eventualmente sustituido con fenilo, ciano, CONR7R8 o con CO2-alquilo C1-4.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: 3V SIGMA S.P.A. Inventor/es: RASPANTI, GIUSEPPE, ZANCHI, GIORGIO.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE LOS GRUPOS SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO PROTECTORES SOLARES EN COSMETICOS Y PARA LA ESTABILIZACION DE POLIMEROS SINTETICOS.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., LONG, STEPHEN, K.

Compuestos con la **fórmula** en donde: - Y es hidrógeno, halógeno, alquilo(1-3C), o CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi(1-3C), amino o amino mono- o di- alquilo(1-3C) sustituido o hidroxi, - X es O o S, o SO o SO2, - Z representa -C, =C o -N, - R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo(1-3C), - Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo de halógeno, nitro, ciano, amino, mono- o di- alquil(1-3C)amino, alcoxi(1-3C), CF3, OCF3, SCF3, alquilo(1-4C), alquil(1-3C)-sulfonilo o hidroxi, y sales y profármacos de los mismos que son derivados de los compuestos con la fórmula (I), en donde está presente un grupo que se separa fácilmente después de su administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado de O-(carbamato de aciloximetileno), carbamato o enaminona.