CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA, PARTICULARMENTE DE LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(16/07/2002). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO, FARMER, LUC, J., HARBESON, SCOTT, L., DEININGER, DAVID, D..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS, ESPECIALMENTE SERINA PROTEASAS, Y MAS EN ESPECIAL PROTEASAS NS3 DE VHC. LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE LAS EMPLEAN SE PUEDEN UTILIZAR, BIEN SOLOS O COMBINADOS PARA INHIBIR VIRUS, ESPECIALMENTE EL VIRUS DE LA HEPATITIS C (HCV).
DERIVADOS DE TIROSINA SUSTITUIDOS CON PIPERIDILO EN POSICION 4 COMO AGENTES ESCINTIGRAFICOS DE OBTENCION DE IMAGENES PARA EL DIAGNOSTICO DE LA TROMBOSIS.
(16/07/2002). Solicitante/s: DIATIDE, INC.. Inventor/es: LISTER-JAMES, JOHN.
LA INVENCION PROPORCIONA AGENTES DE REPRODUCCION DE IMAGENES DE ESCINTIGRAFIA DE FORMULA (I) Y REACTIVOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS AGENTES, METODOS PARA RADIOMARCADO DE DICHOS REACTIVOS Y EQUIPOS QUE CONTIENEN REACTIVOS NO RADIOACTIVOS Y OTROS COMPONENTES PARA LA CONVENIENTE PREPARACION DE LAS AGENTES DE REPRODUCCION DE IMAGENES DE ESCINTIGRAFIA. MAS ESPECIFICAMENTE, LA INVENCION PROPORCIONA AGENTES DE REPRODUCCION DE IMAGENES DE ESCINTIGRAFIA QUE SON COMPUESTOS RADIOMARCADOS QUE SE UNEN CON ALTA AFINIDAD A RECEPTORES GPIIB/IIIA EN PLAQUETAS ACTIVADAS Y USANDO ASI DERIVADOS DE COMPUESTOS RADIOMARCADOS PARA EMPLAZAMIENTOS DE IMAGENES EN EL CUERPO DE UN MAMIFERO.
ANALOGOS DE 10,11-METILENDIOXI-20(RS)-CAMPTOTECINA Y 10,11-METILENDIOXI-20(S)-CAMPTOTECINA.
(16/03/2002). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE. Inventor/es: WANI, MANSUKH, C., WALL, MONROE E., NICHOLAS, ALLAN W., MANIKUMAR, GOVINDARAJAN, RESEARCH TRIANGEL INST.
ANALOGO DE CAMPTOTECIN CON LA ESTRUCTURA SIGUIENTE: EN DONDE Z ES H O C1-8 ALQUILO, R ES NO2, NH2 N3, HIDROGENO, HALOGENO, COOH, OH, O-C1-3 ALQUILO, SH, S-C1-3 ALQUILO, CN, CH2NH2, NH-C1-3 ALQUILO, CH2-NH-C1-3 ALQUILO, N(C1-3 ALQUILO)2, CH2N-C1-3 ALQUILO, O-, NH CH2CH2OH)2, O-, NHCH2CH2CH2N(CH2CH2CH2OH2)2 , O-, NH O-, NHCHR1NR2R3, EN DONDE R1 ES LA CADENA LATERAL DE UN (ALFA)-AMINOACIDO Y R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O R3 ES UNA UNIDAD DE PEPTIDO QUE CONTIENE DE 1 A 3 UNIDADES DE AMINOACIDO UNIDO AL NITROGENO A TRAVES DE UN ENLACE DE PEPTIDO; NHCO-C2-8-ALQUILENO-X O NHCO-C2-8-ALQUILENO-X , EN DONDE X ES COOH; CONR2-(CH2)-NR2R3, EN DONDE N = 1-10 Y R2 Y R3 SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; NHCO-B-(CH2)N-NR2R3, EN DONDE B = OXIGENO O NH; O EN DONDE M + Y = 3-6 Y SUS SALES.
NUEVOS PEPTIDOS Y AGENTE NEOTROPICO.
(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA. Inventor/es: TANABE, SHUICHI, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, SHISHIDO,YOSHIYUKI, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, FURUSHIRO MASAYOSHI, KABUSHIKI K. YAKULT HONSHA, KADO, KUNIO, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, HASHIMOTO, SHUSUKE, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, YOKOKURA, TERUO, KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA, TERASAKI, TETSUYA.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PEPTIDOS REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: (DONDE X ES OH O NH 2 , R ES UN RESIDUO AMINOACIDO SELECCIONADO A PARTIR DE ARG, HIS, LYS, METIL - ARG O METIL TYR, N ES UN ENTERO DE 1 A 4 Y EN EL CASO DE QUE N SEA 2-4, LOS SUSTITUYENTES R PUEDEN SER IDENTICOS O DISTINTOS ENTRE SI). SE DESCRIBE ASIMISMO UN MEDICAMENTO ANTIDEMENCIA QUE CONTIENE UNO O MAS DE DICHOS NUEVOS PEPTIDOS Y PRESENTA UNA ALTA PERMEABILIDAD A LA BARRERA HEMATOENCEFALICA (BBB) Y, ADEMAS, PRODUCE ESCASOS EFECTOS SECUNDARIOS.
PROCEDIMIENTOS PARA LA DETERMINACION DEL POTENCIAL DE TROMBINA ENDOGENA (ETP) Y SUSTRATOS DE LA TROMBINA PARA SU USO EN ESOS PROCEDIMIENTOS.
(16/12/2001) UN PROCEDIMIENTO PARA DETERMINAR EL ETP (POTENCIAL DE TROMBINA ENDOGENO) DE UNA MUESTRA, PREFERIBLEMENTE EN UN ENSAYO CONTINUO, INCLUYENDO DICHA MUESTRA UNA ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE TOTAL IGUAL O EQUIVALENTE A AL MENOS 0,07 U ISH/ML, EN EL CUAL UN SUSTRATO DE TROMBINA, O UNA SAL DEL MISMO, QUE ES SOLUBLE EN LA MUESTRA, SE APLICA EN UNA MANERA CONOCIDA POR SI MISMA, PARA DETERMINAR EL ETP DE UNA MUESTRA, ESTANDO SELECCIONADO DICHO SUSTRATO DE TROMBINA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR SUSTRATOS DE FORMULA P INO, SIENDO DICHO GRUPO NO AROMATICO Y POLAR, VAL ES UN RADICAL VALINA UNIDO MEDIANTE UN ENLACE PEPTIDICO A XAA, XAA ES UN RADICAL AMINOACIDO QUE INCLUYE UN GRUPO GUANIDINO O UN GRUPO UREIDO TERMINAL, SEPARADO POR AL MENOS 2 ATOMOS DE CARBONO…
COMPUESTOS MIMETICOS DE LA HOJA BETA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MOLECUMETICS, LTD.. Inventor/es: KAHN, MICHAEL.
SE DESCRIBEN MIMETICOS DE LAMINA RELACIONADOS CON LOS MISMOS PARA IMPARTIR O ESTABILIZAR LA ESTRUCTURA DE LAMINA UN ASPECTO, LOS MIMETICOS DE LAMINA OVALENTE AL EXTREMO O AL INTERIOR DE LA LONGITUD DEL PEPTIDO O LA PROTEINA. LOS MIMETICOS DE LAMINA {BE} POSEEN UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS EN GENERAL, INCLUYENDO ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS SERICAS TALES COMO TROMBINA, ELASTASA Y FACTOR X.
DERIVADOS DE ENOL ACILADOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA ELASTASA.
(01/12/2001). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P..
SE HACE REFERENCIA A DERIVADOS DE ENOL ACILATO DE CONOCIDO EFECTO COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE VARIOS TRASTORNOS INFLAMATORIOS, INCLUYENDO LA FIBROSIS CISTICA Y EL ENFISEMA O COMO PROMEDICAMENTOS DE COMPUESTOS QUE TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DICHOS TRASTORNOS.
INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL-AMINOPEPTIDASA DE TIPO IV.
(16/03/2001). Solicitante/s: NEW ENGLAND MEDICAL CENTER TUFTS UNIVERSITY. Inventor/es: BACHOVCHIN, WILLIAM, W., PLAUT, ANDREW, G., FLENTKE, GEORGE, R.
LA INVENCION SE REFIERE A POTENTES INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD ENZIMATICA DE LA DP-IV EN DONDE LOS INHIBIDORES SON ANALOGOS DEL ACIDO AMINOBORICO DE LA PROTEINA.
COMPUESTOS CON PROPIEDADES PARA LIBERAR LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/03/2001). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: LAU, JESPER, TH GERSEN, HENNING, JOHANSEN, NILS LANGELAND, MADSEN, KJELD, LUNDT, BEHREND FRIEDRICH, HANSEN, BIRGIT SEHESTED, PESCHKE, BERND.
PEPTIDOS SINTETICOS DE FORMULA GENERAL A-B-C-D-(E) P , SIENDO P 0 O 1, CON UNA MEJOR RESISTENCIA A LA DEGRADACION PROTEOLITICA POR ENZIMAS DEBIDA A LA PRESENCIA DE AMINOACIDOS ADYACENTES, OPCIONALMENTE COMBINADOS CON LA SUSTITUCION DE UN ENLACE AMIDICO (-CONH-) POR (Y-N-R18), P. E. AMINOMETILENO (CH{SUB,2}NH-) Y/O MODIFICACION DEL EXTREMO N- O C- TERMINAL DEL PEPTIDO. LOS DERIVADOS PEPTIDICOS ESTIMULAN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO DESDE LA PITUITARIA.
ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.
(16/01/2001). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, CODY, WAYNE, LIVINGSTON, DEPUE, PATRICIA, TAYLOR, MICHAEL, DOUGLAS.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTOS,QUE SON UTILES EN EL CONTROL DE LOS TRASTORNO DE LA HIPERTENSION, EL INFARTO DE MIOCARDIO, METABOLICOS, ENDOCRINOLOGICOS Y NEUROLOGICOS, FALLO CARDIACO CONGESTIVO. ATAQUE ENDOTOXICO, HEMORRAGIA SUBARACNOIDE, ARRITMIA, ASMA, FALLO RENALAGUDO, PREECLAMPSIA Y DIABETES.
NUEVO TIODEPSIPEPTIDO AISLADO A PARTIR DE UN ACTINOMICETO MARINO.
(16/11/2000). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: GRAVALOS, DOLORES GARCIA, BAZ, JULIA, PEREZ, MILLAN, FRANCISCO, ROMERO, DE QUESADA, THERESA, GARCIA.
LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A UN NUEVO DEPSIPEPTIDO QUE HA SIDO AISLADO DE UNA NUEVA CADENA MARINA L-13-ACM2-092 QUE PERTENECE A LA FAMILIA MICROMONOSPORACEAE. AQUI SE DESCRIBE SU PRODUCCION MEDIANTE FERMENTACION AEROBICA BAJO CONDICIONES CONTROLADAS DE LA CADENA, Y EL AISLAMIENTO Y PURIFICACION DE PM93135. EL COMPUESTO Y EL CALDO DE FERMENTACION DEMUESTRAN ACTIVIDAD SIGNIFICATIVA FRENTE A DIFERENTES LINEAS DE CELULAS DE CANCER. EL COMPUESTO TAMBIEN MUESTRA ACTIVIDAD CONTRA DIFERENTES BACTERIAS GRAM POSITIVAS.
OLIGOPEPTIDOS DE CRECIMIENTO OSTEOGENICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2000). Solicitante/s: YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM. Inventor/es: CHOREV, MICHAEL, BAB, ITAI, MUHLRAD, ANDRAS, SHTEYER, ARIE, GREENBERG, ZVI, MANSUR, NURA.
EL ELEMENTOS SE REFIERE A OLIGOPEPTIDOS BIOQUIMICAMENTE PUROS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ESTIMULANTE SOBRE CELULAS FIBROBLASTICOS Y/O OSTEOBLASTICAS QUE TIENEN UN PESO MOLECULAR ENTRE 200 Y 2000. LOS OLIGOPEPTIDOS PREFERIDOS DE ACUERDO CON LA INVENCION COMPRENDEN SECUENCIAS DE AMINOACIDO TYR-GLY-PHE-HIS-GLY Y GLYPHE-GLY-GLY. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA ESTIMULACION DE FOMRACION DE CELULAS FIBROBLASTICAS U OSTEOBLASTICAS, FORMACIONES DE HUESO REFORZADAS EN CONDICIONES PATOLOGICAS OSTEOGENICAS, REPARAMIENTO DE FRACTURAS, CICATRIZACION DE HERIDAS, IMPLANTES INTRAOSEOS Y SUPLEMENTACIONES DE HUESO, U OTRAS CONDICIONES QUE REQUIERAN CELULAS DE FORMACION OSEA REFORZADA CON UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN OLIGOPEPTIDO DE ACUERDO CON LA INVENCION.
PEPTIDO T Y PEPTIDOS ASOCIADOS DESTINADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFLAMACIONES, PARTICULARMENTE LA ESCLEROSIS MULTIPLE.
(01/11/2000) PEPTIDO T Y SUS ANALOGOS LINEALES O CICLICOS DE LA FORMULA GENERAL : I-A-B-C-D-E-F-G-H-II , EN DONDE A ES ALA, GLY, VAL, SER, THR O AUSENTE, B ES ALA, GLY, VAL, SER, THR O AUSENTE; C ES SER, THR O AUSENTE, D ES SER, THR, ASN, GLU, ARG, ILE, LEU O AUSENTE, E ES SER, THR, ASP O AUSENTE, F ES THR, SER, ASN, ARG, GLN, LYS, TRP O AUSENTE, G ES TYR O AUSENTE, H ES THR, ARG, GLY, MET, MET (O), CYS, THR, GLY, O AUSENTE E I ES CYS O AUSENTE, II ES CYS, UN GRUPO AMIDA, GRUPO AMIDA SUSTITUIDO, UN GRUPO ESTER O AUSENTE, ESTANDO AL MENOS UNO DE LOS AMINO ACIDOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN CARBOHIDRATO POLIMERICO O MONOMERICO O DERIVADOS DE ELLOS, SIENDO REALIZADA TAL SUSTITUCION A TRAVES DE HIDROXILO Y/O AMIDO Y/O GRUPOS AMIDO DE LOS AMINO ACIDOS, QUE COMPRENDEN AL MENOS…
EPITOPOS DE PROTEINAS DEL ESTRES.
(16/09/2000). Solicitante/s: NEUTEC PHARMA PLC. Inventor/es: BURNIE, JAMES, PETER 2 GORSEFIELD HEY, MATTHEWS, RUTH, CHRISTINE 2 GORSEFIELD HEY.
SE DESCRIBE UN EPITOPE FUNCIONAL QUE ESTA PURIFICADO A PARTIR DE HSP90 HUMANO O QUE ESTA SINTETIZADO PARA CORRESPONDER A TAL EPITOPE PURIFICADO, EL CUAL ESTA, SI ES PURIFICADO, MODIFICADO O SIN MODIFICAR POR MEDIO DE LA SUSTITUCION DE ACIDOS AMINOS SELECCIONADOS Y SI ESTA SINTETIZADO ES IDENTICO A UN EPITOPE PURIFICADO O DIFIERE DE UN EPITOPE PURIFICADO POR LA SUSTITUCION DE AMINO ACIDOS SELECCIONADOS, Y QUE REACCIONA CONTRARIAMENTE CON UN ANTICUERPO PRODUCIDO POR UNA PROTEINA DE LA FATIGA NERVIOSA.
(16/03/2000) EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO DE GLICINA DE FORMULA (I), SUS HIDRATOS O SOLVATOS Y SUS SALES FISIOLOGICAS; TRATA DE LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) A PARTIR DE COMPUESTOS QUE CONTIENEN UNO O VARIOS GRUPOS ESTERES PROTECTORES DE AMINO, AMIDINO O GUAMIDINO Y DESCRIBE LA APLICACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE PROTEINAS ADHESIVAS EN PLAQUETAS, LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y LA ADHESION DE CELULA Y CELULA. SIENDO: R UN GRUPO DE FORMULA II, III, IV O V; RA, H, -COO ALQUILO DE C 1 A 4, Z, -COC6H5, -COC6H4N3, -SO2C6H5, -SO2-, -NAFTILO O -COCH2N(Y)-CH2 -CH2-NH-Y; RB UN GRUPO DE FORMULA -C(NH)(CH2)0-3-CH3 O UN GRUPO DE FORMULA (IV); RC, H O AMIDINO; RD, H O -NH-; R1, H O -COR0; R0 AMINO, -NH-ALQUILO DE C 1 A 4, -NH(CH2)1-4-C6H5, -NH(CH2)1-4-C6H4-HAL , -NH-C6H4-COOH, -NHC6H4-COOALQUILO…
DERIVADOS PEPTIDICOS DE TETRAHIDRONAFTALENO.
(16/01/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, MULLER, KLAUS, ABRECHT, CHRISTINE, TRZECIAK, ARNOLD.
DERIVADO PEPTIDO TETRAHIDRONAFTALINA DE LA FORMULA GENERAL DONDE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, BROMO, CIANO, FORMIL, HIDROXI, ALQUIL INFERIOR, ALQUENIL INFERIOR, ALQUINIL INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ARILOXI, ARALCOXI INFERIOR O ARIL; R2 ES UNA CADENA EVENTUALMENTE PROTEGIDA DE HASTA 20 ESTERES AMINOACIDOS, CUYO AMINOACIDO C GIDO O EN FORMA DE UNA AMIDA; A1, A2, A3 Y A4 SON RESPECTIVAMENTE RESTOS DE ALFA ES NO SIMETRICO, ESTA PRESENTE EN A1 Y A2 EN LA CONFIGURACION L Y EN A3 Y EN A4 EN LA CONFIGURACION D; X SIGNIFICA HIDROGENO O AZUFRE; Y Y CONJUNTAMENTE CON AMBOS ATOMOS DE C SIGNIFICAN UN ANILLO BENZOL, URANO, TIOFENO, PIRIDINA O ANILLO PIRIDINA EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS. ASI COMO SUS SALES ESPECIALMENTE AQUELLAS QUE NO CONTIENEN NINGUN GRUPO O GRUPOS DE PROTECCION. SON AGENTES AUXILIARES VALIOSOS PARA LA DETERMINACION DE LAS SECUENCIAS PEPTIDAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS Y REPRESENTAN CON ELLO "RESERCH TOOLS" CONOCIDAS; QUE SON TAMBIEN SIN EMBARGO APROPIADOS DE FORMA POTENCIAL COMO MEDICAMENTOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DOLASTATINA 15 Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(01/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JANSSEN, BERND, HAUPT, ANDREAS, ZIERKE, THOMAS, KLING, ANDREAS, MULLER, STEFAN, AMBERG, WILHELM, BERNARD, HARALD, BUSCHMANN, ERNST, RITTER, KURT, ULRICH, KARL.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE PENTAPEPTIDOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL A Y R SUP,1} R SUP,3} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA, Y QUE CONSISTE EN QUE EL PENTAPEPTIDO ESTA CONSTRUIDO EN PASOS SUCESIVOS Y PARTIENDO DE UNA PROLINAMIDA DE FORMULA (II), EN LA CUAL R SUP,1} Y R SUP,2} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA; Y OPCIONALMENTE EL GRUPO NR SUP,1}R SUP,2} SE DISOCIA HIDROLITICAMENTE DEL PEPTIDO ASI OBTENIDO.
INHIBIDORES DE ADHESION CICLICOS.
(16/12/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, HOLZEMANN, GUNTHER, DR., KESSLER, HORST, PROF. DR., HAUBNER, ROLAND, WERMUTH, JOCHEN.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVO CICLOPEPTIDO DE LA FORMULA I DONDE A, R{SUP.1} Y R{SUP.2} POSEEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1, ASI COMO SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES INTEGRINA Y PUEDEN SER UTILIZADOS EN PARTICULAR PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, DE LOS HUESOS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES, ASI COMO SUSTANCIA ACTIVA ANTIMICROBIAL Y ANTIVIRAL.
PEPTIDOS CICLICOS CON ACTIVIDAD ANTIAGREGANTE.
(01/07/1999) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPONENTES QUE TIENEN LA FORMULA: EN LA QUE: A' ES MEXISTENTE, A SUB SN, G SUB LN, A SUB LA O A SUB BN; A ES INEXISTENTE, O UN DENTRE A SUB RG, HA SUB RG, (M SUB E2)A SUB RG, (E SUB T2)A SUB RG, A SUB BU, A SUB LA, G SUB LY, H SUB IS, L SUB YS, O UN (ALFA)-R' SUSTITUTO DERIVATIVO DE AQUIL, D SUB TC, T SUB PR O P SUB RO; B ES UN D-O-L AMINO-ACIDO ELEGIDO ENTRE A SUB RG, HA SUB RG, (M SUB EZ) A SUB RG, (E SUB T2)A SUB RG, L SUB YS O UN (ALFA)-R' SUSTITUTO DERIVATIVO DE AQUIL; Q ES INEXISTENTE A UN D O L AMINO-ACIDO ELEGIDO ENTRE T SUB YR, (A SUB LK) T SUB YR, P SUB HE, (4'W)P SUB HE, HP SUB HE, P SUB HG, P SUB RO, T SUB RP, H SUB IS, S SUB ER, (A SUB LK)S SUB ER, T SUB HR, (A SUB…
NUEVOS TETRAPEPTIDOS SU OBTENCION Y EMPLEO.
(16/03/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THYES, MARCO, JANSSEN, BERND, HAUPT, ANDREAS, ZIERKE, THOMAS, KLING, ANDREAS, DE POTZOLLI, BERND, MULLER, STEFAN, AMBERG, WILHELM, BERNARD, HARALD, BUSCHMANN, ERNST, RITTER, KURT, KARL, ULRICH, JANITSCHKE, LOTHAR.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y R{SUP,4} TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, Y UN METODO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON ADECUADOS COMO MATERIAL DE PARTIDA PARA LA SINTESIS DE SUSTANCIAS ACTIVAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
UN METODO EN CONTINUO DE SINTESIS EN FASE LIQUIDA PARA PREPARAR UN PEPTIDO Y DERIVADOS DE PEPTIDOS.
(01/01/1999). Solicitante/s: KINERTON LIMITED. Inventor/es: SIWRUK, GARY A., EYNON, JOHN S.
SE DESCRIBE UN METODO SINTETICO DE PEPTIDOS EN FASE LIQUIDA QUE UTILIZA FMOC COMO GRUPO PROTECTOR PARA LA FUNCIONALIDAD AMINA DE CADENA NO-LATERAL, AMONIO, UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR DE FMOC, Y CARBODIIMIDA COMO AGENTE ACOPLADOR PARA LA SINTESIS C A N DE PEPTIDOS O DERIVADOS DE PEPTIDOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROPIADO.
DERIVADOS DE 4-OXO-2-TIOXOIMIDAZOLIDINA COMO SUSTANCIAS INHIBIDORAS DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS SANGUINEAS.
(16/12/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ZOLLER, GERHARD, DR., JUST, MELITTA, DR., JABLONKA, BERND, DR., KNOLLE, JOCHEN DR., KONIG, WOLFGANG, DR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS 4 TIOXOIMIDAZOLIDINA DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 HASTA R4, ASI COMO Y, ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO SUSTANCIAS INHIBIDORAS DE AGREGACION DE TROMBOCITOS DE LA METASTASIS DE CELULAS DE CARCINOMA ASI COMO LA FORMACION DE OSTEOCLASTAS EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.
DERIVADO DE FENILOIMIDAZOLIDINA, SU PRODUCCION Y SU APLICACION.
(16/10/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLINGLER, OTMAR, BREIPOHL, GERHARD, DR., ZOLLER, GERHARD, DR., JUST, MELITTA, DR., JABLONKA, BERND, DR., KNOLLE, JOCHEN DR., KONIG, WOLFGANG, DR..
DERIVADO DE FENILOIMIDAZOLIDINA DE FORMULA (I) QUE PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS TOTALES. SIENDO: R1 -NH-C(=NH)-NH2; R,R2,R3 HIDROGENO; R4 -CO-NHR5; -NH-R5 UN RESTO ALFA-AMINOACIDO; Y CH2-CH2-CO-; W HIDROXI; Z OXIGENO Y R 0 A 3.
NUEVOS INHIBIDORES DE LA PEPTIDASA.
(01/10/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, BEY, PHILIPPE, ANGELASTRO, MICHAEL.
ESTE INVENTO SE REFIERE A ANALOGOS DE SUBSTRATOS DE PEPTIDASA EN LOS QUE EL ATOMO DE NITROGENO DE GRUPO AMIDO ESCISIBLE DEL SUBSTRATO PEPTIDO HA SIDO REEMPLAZADO POR H, O UNA MOLECULA DE MALONIL SUBSTITUIDO. ESTOS ANALOGOS DE LOS SUBTRATOS DE PEPTIDASA SUMINISTRAN INHIBIDORES ESPECIFICOS DE ENZYMA PARA UNA VARIEDAD DE PROTEASAS, LA INHIBICION DE LAS CUALES PODRA TENER CONSECUENCIAS FISIOLOGICA EN UNA GRAN VARIEDAD DE ESTADOS DE DISASEAS.
DERIVADOS DE DOLASTATINA.
(01/10/1998). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HAUPT, ANDREAS, EMLING, FRANZ, ROMERDAHL, CYNTHIA.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE DOLASTATINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, A, B, D, E, F, G, K, X, T, U, V, Y W TIENEN LOS SIGNIFICADOS ESTABLECIDOS EN LA DESCRIPCION, Y LA PREPARACION DE LOS MISMOS. LAS SUSTANCIAS NUEVAS TIENEN UN EFECTO ANTINEOPLASTICO.
(01/08/1998) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PEPTIDOS Y DERIVADOS DE LOS PEPTIDOS RELATIVOS AL FACTOR DE PLAQUETA 4 QUE EXHIBEN ACTIVIDADES ANGIOGENICAS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS PEPTIDOS Y A METODOS PARA FAVORECER LA ANGIOGENESIS UTILIZANDO DICHOS PEPTIDOS. ESTA BASADA, EN PARTE, EN EL DESCUBRIMIENTO DE QUE UN OCTAPEPTIDO DERIVADO DEL FACTOR DE PLAQUETA 4 Y SIETE PEPTIDOS RELACIONADOS ESTRUCTURALMENTE (DESCRITOS EN LA FIGURA 1), FUERON CAPACES DE INDUCIR UNA RESPUESTA ANGIOGENICA IN VIVO MEDIDA POR NEOVASCULARIZACION EN MUESTRA DE IMPLANTE CORNEAL EN CONEJO Y POR MEDICION DE LA QUIMOATRACCION DE CELULA ENDOTELIAL CAPILAR. ESTOS OCHO PEPTIDOS REPRESENTAN REALIZACIONES ESPECIFICAS NO LIMITANTES DE LA PRESENTE INVENCION. LOS PEPTIDOS ANGIOGENICOS DE LA INVENCION,…
SURFACTANTES PEPTIDICOS PULMONARES Y COMBINACIONES TERAPEUTICAS.
(16/05/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MCLEAN, LARRY, R., EDWARDS, J., VINCENT.
AGENTES ACTIVOS DE SUPERFICIE PULMONARES SINTETICOS QUE CONSISTEN EN UN COMPLEJO DE UN POLIPEPTIDO DE RESIDUOS DE AMINO ACIDO 3 - 4 QUE TIENEN ESTRUCTURA ALFA - HELICOIDAL Y UN GRUPO ACILO DE CADENA LARGA ENLAZADO COVALENTEMENTE. LOS PEPTIDOS SON UTILES CUANDO COMPRENDEN UNO O MAS LIPIDOS ASOCIADOS EN CONDICIONES RELACIONADAS CON AFECCIONES RESPIRATORIAS.
PEPTIDOS Y ANTICUERPOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE.
(16/04/1998). Solicitante/s: PEPTIDE THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: STANWORTH, DENIS, RAYMOND, LEWIN, IAN, VICTOR, KIRBY, JULIAN, MAMAN, SARITA.
UN PEPTIDO SINTETICO DE NO MAS DE 20 RESIDUOS DE AMINOACIDOS O ANALOGOS DE ELLOS, COMPRENDE UN RESIDUO DE CISTEINA TIOL-ACTIVA Y AL MENOS DOS RESIDUOS DE AMINOACIDOS CARGADOS POSITIVAMENTE SITUADOS SOBRE (PERO NO NECESARIAMENTE ADYACENTES A ) EL LATERAL TERMINAL-N, SOBRE (PERO NO NECESARIAMENTE ADYACENTES A ) EL LATERAL TERMINAL-C O SOBRE (PERO NO NECESARIAMENTE ADYACENTES A ) AMBOS TERMINALES-C,-N DE LA CISTEINA TIOL-ACTIVA DE USO TERAPEUTICO.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA.
(01/04/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLINGLER, OTMAR, BREIPOHL, GERHARD, DR., ZOLLER, GERHARD, DR., JUST, MELITTA, DR., JABLONKA, BERND, DR., KNOLLE, JOCHEN DR., KONIG, WOLFGANG, DR..
EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, EN LA QUE R, R1 A R4, ASI COMO R, Y, Z Y W SE DEFINEN TAL COMO SE INDICA EN LA MEMORIA, AL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO SUSTANCIAS QUE INHIBEN LA AGREGACION DE TROMBOCITOS, LA FORMACION DE METASTASIS A PARTIR DE CELULAS CANCERIGENAS, ASI COMO LA UNION DE LOS OSTEOCLASTAS A LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.
REACTIVOS TIOACILANTES Y COMPUESTOS INTERMEDIOS, TIOPEPTIDOS, Y METODOS PARA PREPARARLOS Y UTILIZARLOS.
(16/01/1998). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, ZACHARIE, BOULOS, BRILLON, DENIS, SAUVE, GILLES.
SE DESCRIBEN REACTIVOS TIOACILATADORES PARA LA PRODUCCION DE UNIONES TIOAMIDAS EN PEPTIDOS QUE ESTAN SIENDO CULTIVADOS REPRESENTADOS POR LA ESTRUCTURA (I), DONDE SE DESCRIBEN LOS SUSTITUYENTES. SE DESCRIBEN TAMBIEN PRECURSORES INTERMEDIOS PARA PREPARAR ESTOS REACTIVOS TIOACILATADORES. ADEMAS, SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PREPARAR LOS REACTIVOS TIOACILATADORES Y LOS PRECURSORES INTERMEDIOS. SE DEFINEN TIOPEPTIDOS, Y SUS SALES, QUE EXHIBEN UTILIDAD FARMACOLOGICA Y ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (II) DONDE R ELEVADO 1, R ELEVADO 3, R ELEVAD 4, X Y N SON TAL COMO SE DEFINEN AQUI. SE DESCRIBEN TAMBIEN METODOS PARA PREPARAR ESTOS TIOPEPTIDOS DESDE SINTESIS DE SOLUCION Y DE FASE SOLIDA, UTILIZANDO LOS REACTIVOS TIOACILETADORES AQUI DESCRITOS.
PEPTIDOS PARA EL BLOQUEO DE ATRACCION ENTRE CELULAS Y S-LAMININA.
(16/12/1997). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: ADAMS, STEVEN PAUL, HUNTER, DALE DONALD, MERLIE, JOHN PAUL, SANES, JOSHUA RICHARD.
ESTOS NUEVOS PEPTIDOS TIENEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA HACIA EL ENLACE DE NEURONAS MOTORAS CON S-LAMININA; Y SON ELEGIDOS DEL GRUPO: FORMULA (I), Y SUS FRAGMENTOS QUE CONTIENEN LA SECUENCIA ESENCIAL LRE.
TENSIOACTIVOS PULMONARES PEPTIDICOS SINTETICOS CON ANTIOXIDANTES COVALENTEMENTE UNIDOS.
(16/11/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MCLEAN, LARRY, R., EDWARDS, J., VINCENT.
SE HAN PREPARADO SURFACTANTES PULMONARES SINTETICOS QUE TIENE PROPIEDADES ANTIOXIDANTES Y CONSISTEN EN UN COMPLEJO DE UN POLIPEPTIDO DE RESIDUOS 3-4 AMINOACIDOS, CON UNA UNIDAD ANTIOXIDANTE Y UN LIPIDO QUE CONSISTE EN UNO O MAS DE LOS LIPIDOS ASOCIADOS AL SURFACTANTE PULMONAR NATURAL. ESTOS SURFACTANTES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE AGOTAMIENTO RESPIRATORIO.
