CIP-2021 : A61K 31/435 : que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.

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Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/435 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y MEJORADORES DE LA FUNCION CEREBRAL QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, MATSUNO, TOSHIYUKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, FUKUDA, NAOKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, SAITOH, KENICHI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, YAMAGUCHI, YOSHIMASA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K., HIGASHI, MASAYA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K.

Los compuestos heterocíclicos representados por la fórmula I, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo benciloxi; R2 representa un grupo metilo o nada; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R5 [en el que R5 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano) o tienilo]; R4 representa un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R6 [en el que R6 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano), naftilo o tienilo]; o bien, R3 está acoplado con R4 formando un grupo (en el que R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6, ciano o trifluoro metilo).

COMPOSICIONES FARMECEUTICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE RAPAMICINA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: TIEMESSEN, HARRY.

Procedimiento para la preparación de una composición en emulsión que contiene rapamicina o un derivado de la misma como agente activo, cuyo procedimiento comprende la etapa de mezclar, en una emulsión grasa de placebo, un concentrado que comprende: a) el agente activo, b) un estabilizante elegido entre un fosfolípido, un glicolípido, un esfingolípido, un diacilfosfatidilglicerol , un fosfatidilglicerol de huevo, un fosfatidilglicerol de soja, un diacilfosfatidilglicerol , o una sal de los mismos; o un ácido graso (C12-24) saturado, mono- o di-insaturado, o una sal del mismo, y c) un disolvente orgánico, en donde la relación en peso de agente activo a estabilizante está comprendida entre 400:1 y 0, 5:1.

TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE IMPLICAN FORMACION DE QUISTES.

(16/02/2006). Solicitante/s: SCIOS INC. STANTON, LAWRENCE, W. Inventor/es: JOLY, ALISON, SCHREINER, GEORGE, F., WHITE, R., TYLER.

El uso de un ligando de un receptor de benzodiazepina de tipo periférico (PTBR) para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento o prevención de una enfermedad que implica la formación de quistes en un paciente que tiene o con riesgo de desarrollar dicha enfermedad, en el que el ligando de PTBR es un compuesto orgánico seleccionado entre el grupo compuesto por benzodiazepinas, isoquinolina carboxamidas, imidazopiridinas, 2-aril-3- indolacetamidas y pirrolobenzoxazepinas.

DERIVADOS DE SULFONIL-CARBOXAMIDA PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que significan R1, R2, independientemente uno de otro, NR6R7, piperidina, piperazina, tetrahidropiridina, pudiendo los anillos estar sustituidos en cada caso con fenilo, alquil (C1-C6)-fenilo, alquilo (C1-C8), (CO)-alquilo (C1-C6); R6 y R7, independientemente uno de otro, H, alquilo (C1- C6), alquil (C1-C6)-NH-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-N-[alquilo (C1-C6)]2, (CH2)n-Ar, pudiendo n ser = 0 - 6 y pudiendo Ar ser igual a fenilo, 2-, 3- ó 4-piridilo, piperidinilo, pirrolidinilo, 2-, 4- ó 5-pirimidinilo, 2-pirazinilo, 2-, 3- ó 4- morfolinilo, y pudiendo Ar estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), COOH, NH2, (CH2)-fenilo, siendo n = 0 - 3; X alquilo (C1-C6), (CH2)-fenilo, pudiendo n ser = 0 - 6; y el radical fenilo puede estar sustituido,…

DERIVADOS DE 5-SUSTITUIDO-3-OXADIAZOLIL-1 ,6-NAFTIRIDIN-2(1H)-ONA.

(01/12/2005) Un derivativo 5-substituído-3-oxadiazolil-1 , 6-naftiridin-2(1H)-ona con la siguiente fórmula : en donde Het es un grupo oxadiazolilo, R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo ciclo-alquilo C3-C6, un grupo trifluorometilo, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo fenilo o n grupo naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituído con de 1 a 3 substituyentes seleccionados de entre un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C3, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C3, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo amino y un grupo nitro, o un grupo heteroaromático constituido por 5- o 6- miembros, conteniendo de 1 a 2 heteroátomos…

DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE TROMBOSIS.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., COSTANZO, MICHAEL, J., HOEKSTRA, WILLIAM, J..

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA, DE FORMULA (I), QUE SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES TROMBOTICAS MEDIADAS POR PLAQUETAS.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: RICHTER, FRIEDRICH, JACKMAN, MARTIN, POPP, XUE-PING, SCHMOOK, FRITZ.

Una composición tópica en forma de una emulsión, que comprende un compuesto de la clase de FK506; un alcanodiol, éterdiol o diéteralcohol, fisiológicamente aceptables, que contienen hasta 8 átomos de carbono, como disolvente para el compuesto de la clase de FK506; y agua, caracterizada porque comprende además un alcohol graso insaturado.

N-OXIDOS DE FENANTRIDINAS CON UNA ACITVIDAD INHIDORA DE PDE-IV.

(16/11/2005) Un N-óxido de los compuestos de la **fórmula**, en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o alcoxi de 1-4C sustituido con flúor por completo o de manera predominante, R2 es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o alcoxi de 1-4C sustituido con flúor por completo o de manera predominante, o en la que R1 y R2 conjuntamente son un grupo (alquilen de 1-2C)- dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en la que R3 y R31 conjuntamente son un grupo alquileno de 1-4C, R4 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, R5 es hidrógeno, R51 es hidrógeno, o en la que R5 y R51 conjuntamente…

BENZOCICLOHEPTAPIRIDINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CF 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH…

H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C..

Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR)(OR-), donde R, R y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.

DERIVADOS DE PIRIDINA INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS Y/O DEL RECEPTOR TIROSINA QUINASA DE VEGF.

(01/11/2005) Un compuesto de fórmula I en donde A o D es N, mientras que el otro es CH y T es CH o CR4; o A o D es CH, mientras que el otro es CR4 y T es N; R4 es alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o halógeno; B y E son CH; G es alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6; n es 0 o 1; r es 0; R1 y R1 independientemente entre sí son cada uno hidrógeno o alquilo inferior; R2 y R3 forman juntos un puente de fórmula parcial I*, en donde los miembros del anillo T1, T2, T3 y T4 son CH o T4 es nitrógeno y los restantes miembros del anillo T1, T2 y T3 son CH y el enlace se consigue por vía de los átomos T1 y T4, los enlaces caracterizados por una línea ondulada son enlaces dobles, y m es 0; W representa hidrógeno o alquilo inferior; X es -N(R5)-; y R5 es H o alquilo inferior; e Y es ciclohexilo sustituido,…

NUEVOS COMPUESTOS.

(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que, cada R1 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, cicloalquilo C3C6, alcoxi C1C6, alcoxi C1C6carbonilo, haloalquilo C1C6, haloalcoxi C1C6, NR9R10, cicloalquilamino C3C6, alquiltio C1C6, alquil C1C6carbonilo, alquil C1C6carbonilamino , sulfonamido, alquilsulfonilo C1C6, C(O)NR11R12, -NR13C(O)-(NH)pR14, fenilo, o alquilo C1C6 sustituido opcionalmente con carboxilo o alcoxi C1C6carbonilo; p es 0 ó 1; X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2, CH(CH3), OCH2, CH2O, CH2NH, NH o carbonilo, e Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH o C(OH), con la salvedad de que cuando X represente un átomo de oxígeno o azufre o un grupo CH2O, CH2NH o NH, entonces Y represente un grupo CH; Z1…

DERIVADOS DE OXIBENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

(16/10/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WILL, DAVID, WILLIAM, MATTER, HANS, PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., GERLACH, UWE, ZOLLER, GERHARD, DR., NAZARE, MARC.

Un compuesto de la fórmula I, R0-Q-X-Q'-W-U-V-G-M(I) en la que R0 es fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, o piridilo, en el que el piridilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, R2 es halógeno, -NO2, -CN, -C(O)-NH2, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8), en el que el alquilo en cada caso no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, o alquiloxi (C1-C8), en el que el alquiloxi no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, Q es un enlace directo Q' es -O-, X es alquileno (C1-C3), W es fenilo, piridilo o pirimidilo, en el que W no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R1, siempre que Q' y U no estén en una orto posición uno respecto del otro; R1 es 1. halógeno,.

METODO PARA ESTABILIZAR PRANOPROFENO Y PREPARACION LIQUIDA ESTABLE DE PRANOPROFENO.

(16/10/2005). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD. MITSUBISHI PHARMA CORPORATION. Inventor/es: DOI, KOJI, SAWA, HISAKO, OZAKI, YOSHIE, KIMURA, YOSHIYUKI.

Uso de un antioxidante para estabilizar pranoprofeno en una solución acuosa de pranoprofeno, en presencia de un tensioactivo no iónico, en el que el antioxidante es al menos un compuesto seleccionado del grupo consistente en alquil-fenoles, derivados de benzopirano, tiosulfato sódico y aminoácidos.

MODELOS DE ANIMALES TRANSGENICOS PARA HIPERTROFIA CARDIACA Y USOS DE LOS MISMOS.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM UNIVERSITY OF NORTH TEXAS HEALTH SCIENCE CENTER. Inventor/es: OLSON, ERIC N., GRANT, STEPHEN, R., MOLKENTIN, JEFFREY, D.

Uso de una composición que inhibe la actividad de calcineurina y modula la actividad de al menos un gen o producto génico que se expresa en cardiomiocitos como respuesta a una señal hipertrófica para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de hipertrofia cardiaca, hipertrofia cardiaca descompensada, hipertrofia cardiaca compuesta, hipertrofia cardiaca dilatada e insuficiencia cardiaca.,.

DERIVADOS DE 6H-OXAZOLO(4,5-E)INDOL COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOTINICOS Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS.

(16/09/2005) Compuestos de la fórmula general I en los que R1 es H o Het1, R2 es H, A, cicloalquilo, -(CH2)p-N(R5)2, - (CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R3 es H, Hal, OH, OA u O-(CH2)n-Ar, R4 es H, A o -(CH2)n-Ar, R5 es H o A, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está substituido o está monosubstituido o polisubstituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CON(R5)2, NR5SO2A, COR5, SO2NR5 o S(O)mA, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que…

USO DE KF506 Y MACROLIDOS RELACIONADOS EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAR O PREVENIR EL DOLOR.

(16/09/2005). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KELLY, JOHN, S., MCQUEEN, DANIEL, S.

Uso de la sustancia FK 506 o su hidrato en la preparación de un agente para tratar o prevenir el dolor.

MEJORAS EN O RELACIONADAS CON LA PRODUCCION DE BETA LACTAMA.

(01/08/2005). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, DIAGO, JOSE, C. JOSEP CARNER 43/5.

SE DESCRIBE UN PROCESO NUEVO PARA LA PRODUCCION DE 7-ALFAAMINOACILCEFALOSPORINA LIBRE DE DISOLVENTES QUE CONTIENEN HALOGENO ACILANDO ACIDO 7-AMINO-CEF-3-EM-4-CARBOXILICO O UN DERIVADO DEL MISMO EN UN DISOLVENTE SIN HALOGENO.

ANTIANDROGENOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD.

(01/08/2005) El uso de un antagonista del receptor de NK-3 seleccionado de, (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-hidroxi-2- fenilquinolin-4-carboxamida; (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-[3- [4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il]propoxi]-2-fenilquinolin-4- carboxamida; (+)-(R)-3-[3-(4-Fenil-4-N- metilacetamidopiperidin-1-il)propil]-3-(3 , 4-diclorofenil)-1- benzoilpiperidina; (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-(3- carboxi)propoxi-2-fenilquinolin-4-carboxamida; y (S)- -N- (á-Etilbencil)-3-carboximetoxi-2-fenilquinolin-4- carboxamida; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o profilaxis de hiperplasia prostática benigna, carcinoma prostático metastásico, cáncer testicular, acné dependiente de andrógeno, calvicie de patrón masculino, pubertad precoz en muchachos, hiperandrogenismo, hirsutismo, virilización, síndrome del ovario poliquístico,…

INHIBICION DE LA HISTONA DESACETILASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA CARDIACA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO. Inventor/es: BRISTOW, MICHAEL R., LONG, CARLIN, MCKINSEY, TIMOTHY A., OLSON, ERIC N.

Uso de un inhibidor de histona desacetilasa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de hipertrofia cardiaca patológica e insuficiencia cardiaca.

ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.

(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…

INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., HAMBAUGH, SCOTT, R.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a;Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C=O)O-alquilo C1-C6, (C=O)-alquilo C1-C6 o S(O)2Ra; alquilo es cualquier anillo de carbono monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos uno anillo es aromático y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por O, N y S.

SAL DEL ACIDO BENCENOSULFONICO CON CLOPIDOGREL Y SU USO PARA LA PREPARACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS.

(16/07/2005) Sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel, que se presenta, por lo menos parcialmente, en una forma cristalina. Una misión del presente invento consiste, por consiguiente, en poner a disposición el clopidogrel en una forma que se pueda purificar fácilmente, que sea estable y también fácil de elaborar a escala industrial. Además, se han de evitar lo más que sea posible las interacciones con usuales vehículos de medicamentos, materiales aditivos para medicamentos y sustancias coadyuvantes de elaboración. Por fin, se encontró, de modo sorprendente, que en contraposición con la divulgación del documento EP-A- 0.281.459, la…

DERIVADOS DE 1,2,3,4- TETRAHIDROISOQUINOLINA.

(01/07/2005) Compuestos de la fórmula general (I) **(Fórmula)** en los que: R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi , R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH- o R14-CO-NH o R2 y R3 conjuntamente así como R1 y R2 conjuntamente y R3 y R4 conjuntamente pueden formar con el anillo de fenilo un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo,…

DERIVADOS NOVEDOSOS DE INDOL-2, 3-DION-3-OXIMA.

(01/07/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS NUEVOS DERIVADOS DE INDOL 2,3 DIONA 3 OXIMA CAPACES DE ANTAGONIZAR EL EFECTO DE AQUELLO AMINOACIDOS EXCITADORES, COMO EL GLUTAMATO. MAS CONCRETAMENTE, ESTOS NUEVOS DERIVADOS DE INDOL 2,3 DIONA 3 OXIMA DE LA INVENCION POSEEN UNA ESTRUCTURA DEFINIDA POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R3 CORRESPONDE A UN "HET" O A UN GRUPO CON LA FORMULA (II), EN LA QUE "HET" CORRESPONDE A UN ANILLO HETEROCICLICO O MONOCICLICO, SATURADO O INSATURADO, DE 4 A 7 MIEMBROS, Y EN EL QUE R31 , R32 Y R33 CORRESPONDAN INDEPENDIENTEMENTE A UN HIDROGENO, UN ALQUILO O UN HIDROXIALQUILO, Y AL MENOS UNOS DE LOS GRUPOS R31 , R32 Y R33 CORRESPONDA INDEPENDIENTEMENTE A UN (CH2) N R34 ; DE FORMA QUE R34 CORRESPONDA A UN HIDROXILO, CARBOXILO,…

ADMINISTRACION TOPICA DE DETERMINADOS AZASPIRANOS PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE SINDROMES RELACIONADOS CON LA HIPERPROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA PIEL Y/O DE TRASTORNOS MEDIADOS INMUNOLOGICAMENTE.

(16/06/2005). Solicitante/s: BERNSTEIN, LAWRENCE RICHARD DR. Inventor/es: BERNSTEIN, LAWRENCE RICHARD DR.

SE PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA TOPICA, QUE PUEDE ADMINISTRARSE LOCALMENTE, PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE LOS SINDROMES CUTANEOS ASOCIADOS A LA HIPERPROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA PIEL, Y/O UN TRASTORNO MEDIADO INMUNOLOGICAMENTE, POR EJEMPLO, EL PSORIASIS, LA DERMATITIS ATOPICA, LA DERMATITIS POR CONTACTO, LA DERMATITIS SEBORREICA, EL LUPUS Y SIMILARES. LA COMPOSICION CONTIENE UN VEHICULO TOPICO Y ESPIROGERMANIO O UN AZASPIRANO ESTRUCTURALMENTE RELACIONADO. SE PROPORCIONAN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LA NUEVA COMPOSICION Y PARCHES LAMINADOS QUE PUEDEN SER APLICADOS A LA PIEL, A FIN DE ADMINISTRAR LA COMPOSICION A LA MISMA.

DERIVADOS DE PIRIDINA O DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(16/06/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: A representa una piridina, un piridinio o una piperidina, R2 representa un átomo de hidrógeno y R3 representa un grupo hidroxilo, o R2 y R3 forman juntos un grupo oxo, R4 representa un grupo fenilo sustituido, naftilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, R1 representa un átomo de hidrógeno, o R1 y R4 forman juntos, con los dos átomos de carbono que los porta, un ciclo de 6 átomos de carbono, o R1 y R2 forman un enlace suplementario y en este caso, R3 representa un heterociclo de 5 a 6 eslabones que contiene un átomo de nitrógeno por el cual está unido y que puede contener otro heteroátomo elegido…

DERIVADOS DE 5-(HETEROARIL)ALQUIL-3-OXO-PIRIDO(1 ,2-A)BENCIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDA (PBI) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: FITZPATRICK, LOUIS, J., REITZ, ALLEN, B., JORDAN, ALFONZO D., SANFILIPPO, PAULINE J.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL 1: COMO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO.

DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.

(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.

ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.

(01/06/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, oxígeno, halógeno y trifluorometilo; o -NR6R7, en donde…

INHIBIDORES DE ANGIOGENESIS A BASE DE HIDRAZINA Y DE ALCOXIAMIDA.

(16/05/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde se selecciona del grupo que se compone de alquilo; arilo no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de alcanoílo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalquilo , amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminosulfonilo, carboxi, ciano, (cicloalquil)alquilsulfanilo , cicloalquilsulfanilo , halo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquilsulfanilo, (heterociclo)alquenilo , hidroxi, hidroxialcoxi, nitro, oxo, y tioxo, en donde los grupos arilo pueden estar además sustituidos con un grupo arilo o un grupo arilalquilo, arilalquilsulfanilo, ariloxi, ariloxialquilo, heterociclo, o (heterociclo)alquenilo adicionales,…

COMPUESTOS BASADOS EN AZABENCIMIDAZOL PARA MODULAR UNA FUNCION DE PROTEINA-QUINASA DE SERINA/TREONINA.

(01/05/2005) Un compuesto de azabencimidazol que tiene una estructura expuesta en la fórmula I, II o III: **(Fórmulas)** en las que (a) R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: (i) hidrógeno; (ii) alquilo saturado o insaturado; (iii) NX2X3, en donde X2 y X3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo saturado o insaturado y restos de anillos homocíclicos o heterocíclicos; (iv) halógeno o trihalometilo; (v) una cetona de fórmula -CO-X4, en la que X4 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo y restos de anillos homocíclicos o heterocíclicos; (vii) un alcohol de fórmula (X8)n-OH o un resto alcoxi de fórmula -(X8)n-O-X9, en las que X8 y X9 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por…

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