(16/06/2000). Solicitante/s: GODECKE AG. Inventor/es: ARANDA, JULIAN, HARTENSTEIN, JOHANNES, RUDOLPH, CLAUS, DR., SCHACHTELE, CHRISTOPH, DR., OSSWALD, HARTMUT, DR., RECK, REINHARD, DR., WEINHEIMER, GUNTER.

Derivados de alcoxi-4(1H)piridona de la fórmula general I **fórmula** en la que R1 representa una cadena linear o ramificada, un grupo alquilo o adamantilalquilo saturado o insaturado con cada vez hasta 22 átomos de carbono, R2 representa una cadena linear o ramificada, un grupo alquilo saturado o insaturado con hasta 5 átomos de carbono, un grupo cicloalquilmetilo con de 5 hasta 7 átomos de C en el ciclo cicloalquilo, un hidroxi no sustituido o sustituido por halógeno, alquilo con hasta 5 átomos de C, alcoxi con hasta 5 átomos de C, dialquilamino con hasta 5 átomos de C o fenilo o un grupo fenilalquilo sustituido por benciloxi con un resto alquilo de cadena linear o ramificada con hasta 5 átomos de C o un grupo aminoalquilo.

(01/06/2000). Solicitante/s: EPROVA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLER, HANS RUDOLF, MOSER, RUDOLF, ULMANN, MARTIN, AMMANN, THOMAS.

LA INVENCION SE REFIERE A (6S) - Y (6R) - ACIDO TETRAHIDROFOLICO CRISTALINO ESTABLE, SU UTILIZACION ASI COMO UN PROCESO PARA SU ELABORACION. EL (6S) - Y (6R) - ACIDO TETRAHIDROFOLICO CRISTALINO MUESTRA UNIDADES PURAS ALTAS Y DE FORMA EXTRAORDINARIA ALTA ESTABILIDAD. SE COMPORTAN TAMBIEN CONTRA AIRE Y TEMPERATURA ELEVADA DE FORMA QUE SON SUSTANCIAS MUY SENSIBLES A LA OXIDACION SIN ESTABILIZADORES ADICIONALES DE FORMA ABSOLUTA INERTE. EL PROCESO REQUERIDO PARA LA ELABORACION DEL (6S) - ACIDO TETRAHIDROFOLICO CRISTALINO DE CRISTALIZACION EN UN VALOR DE PH DE MAYOR O IGUAL A 3,5 Y EL PROCESO REQUERIDO PARA LA ELABORACION DEL (6R) - ACIDO TETRAHIDROFOLICO CRISTALINO SE REALIZAN DE FORMA SENCILLA Y MUY CONSIDERABLE EN CRISTALIZACION CON UN VALOR DE PH DE MAYOR O IGUAL A 2 Y DE MANERA SENCILLA.

(01/06/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WIRTH, KLAUS, BICKEL, MARTIN, HEITSCH, HOLGER, HROPOT, MAX, DR., WAGNER, ADALBERT, DR..

LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA NO PEPTIDOS PARA LA FABRICACION DE UNOS MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HEPATICAS FIBROGENETICAS-CRONICAS (CIRROSIS HEPATICA Y FIBROSIS HEPATICA), ENFERMEDADES HEPATICAS AGUDAS Y PARA LA PREVENCION DE COMPLICACIONES, EN PARTICULAR PARA LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION PORTAL, PROBLEMAS DE DESCOMPENSACION COMO ASCITIS, EDEMATIZACION, SINDROME HEPATORENAL, GASTROPATIA Y COLOPATIA HIPERTENSIVAS, ESPLENOMEGALIA, ASI COMO COMPLICACIONES HEMORRAGICAS EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL DEBIDAS A UNA HIPERTENSION PORTAL, CIRCULACION COLATERAL E HIPEREMIA Y UNA CARDIOPATIA COMO CONSECUENCIA DE UN ESTADO CIRCULATORIO CRONICO HIPERDINAMICO Y SUS CONSECUENCIAS.

(16/05/2000). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: UCHIDA, TAKESHI THE GREEN CROSS CORP., OHTAKI, YUTAKA THE GREEN CROSS CORP., WATANABE, MASAHIRO THE GREEN CROSS CORP., ASHIMORI, ATSUYUKI THE GREEN CROSS CORP., FUKAYA, CHIKARA THE GREEN CROSS CORP.

UNA COMPOSICION CEREBRAL HIPERQUINERICA QUE CONTIENE COMO INGREDIENTE EFECTIVO AL MENOS UN DERIVADO DE DIHIDROPIRIDINA DE LA FORMULA(I), DONDE R1, R2 Y R3 IGUALES O NO SON INDEPENDIENTMENTE UN ALQUILO, CICLOALQUILO O UN ALCOXIALQUILO, R4 Y R5 IGUALES O NO , SON INDEPENDIENTEMENTE UN H UN HALOGENO, NITRO UN ALQUILO HALOGENADO, UN ALQUILSULFONILO, UN ALCOXI HALOGENADO, UN ALQUILSULFINILO, CIANO; X ES VINILENO Y AR ES UN FENILO, QUE PUEDE SER SUSTITUIDO O UNA SAL DE ADICION ACIDA EN CANTIDAD EFECTIVA.

(16/05/2000). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI.

Utilización de los derivados de 1- 4-[4-abril (o heteroaril)-1-piperazinil]-butil -1h-azol para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos de la apnea del sueño, de las disfunciones sexuales de la emesis del mareo en los mamíferos, incluido el hombre. La invención se refiere a la utilización de derivados de 1- 4-[4-aril o heteroaril)-1-piperazinil]-butil -1H-azol así como de sus sales fisiológicamente aceptables, para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos , de la apnea del sueño, de las disfunciones sexuales, de la emesis y del mareo.

(01/05/2000). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: YAMAZAKI, CHIKA, SATO, TADAO, NAGANO, TATSUO.

UN MONOHIDRATO DE UN DERIVADO DE ACIDO AMINOBENCENOSULFONICO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I), POR EJEMPLO, ACIDO 2(()1-PIPERAZINILO())-5-METILBENCENOSULFONICO , EL CUAL ESTA SUSTANCIALMENTE LIBRE DE CAMBIO DE PESO DEBIDO A LA ABSORCION DE HUMEDAD, Y PUEDE SER PESADO DE FORMA PRECISA EN UN PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CORAZON QUE COMPRENDE DICHO MONOHIDRATO.

(01/04/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ROSNER, MANFRED, DR., BENDER, RUDOLF, DR., BILLHARDT-TROUGHTON, UTA-MARIA, DR., MEICHSNER, CHRISTOPH, DR.

COMPUESTOS DE LA FORMULA I, ASI COMO FORMAS TAUTOMERAS DE LA FORMULA (IA) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES R1 HASTA R5 ASI COMO V, W, Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS, PRESENTA ACCION CONTRA LOS VIRUS.

(16/03/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, MESENS, JEAN LOUIS, ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF, VAN DER EYCKEN, LUC, ALFONS, LEO.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I) , UNA SAL DE ADICION ACIDA O BASICA DE LA MISMA, O UNA FORMA ISOMERA ESTEREOQUIMICAMENTE DE LA MISMA, EN DONDE A Y B TOMADOS JUNTOS FORMAN -N=CH- , -CH=N-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}, CH=CH-, -C(=O)-CH{SUB,2}-, -CH{SUB,2}-C(=O); D ES UN RADICAL DE FORMULA (D{SUB,1}), (D{SUB,2}), (D{SUB,3}); L ES UN RADICAL DE FORMULA (L{SUB,1}), (L{SUB,2}); ALK ES UN RADICAL ALCANODIILO C{SUB,1-4}; R{SUP,1} ES HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUILOXICARBONILO C{SUB,1-6}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} TOMADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO. SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS ACTIVOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS, COMPOSICIONES.

(01/03/2000). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SPECK, GEORG, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, ROOS, OTTO, ARNDTS, DIETRICH, LOSEL, WALTER.

NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE SE EXPLICA EN LA DESCRIPCION, SE PUEDEN OBTENER CON UN PROCEDIMIENTO CONVENCIONAL, Y SE PUEDEN UTILIZAR COMO MEDICAMENTOS.

(01/03/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, DODGE, JEFFREY ALAN.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS METODOS PARA REDUCIR COLESTEROL DEL SUERO E INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR DEL MUSCULO LISO, PARTICULARMENTE RESTENOSIS, EN HUMANOS, E INHIBIR EL TUMOR FIBROSO UTERINO Y ENDOMETRIOSIS EN MUJERES QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN HUMANO/MUJER EN NECESIDAD DE TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R ES C1-C6 ALKILO, C1-C6 ALKOXI, HALO O TRIFLUOMETILO; R1 Y R2 SON CADA UNO EL MISMO O DIFERENTE GRUPO C1-C6 ALKILO; N ES UN ENTERO DE 2 A 6; Y R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE C1-C4 ALKILO, O COMBINAN PARA FORMAR UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE PIRROLIDINA, MORFOLINA, PIPERIDINA, PIPERAZINA, 4-(C1-C6 ALKILO)PIPERAZINA, Y 4-FENIL-PIPERAZINA; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

(01/03/2000). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TAKADA, SUSUMU, CHOMEI, NOBUO, ADACHI, MAKOTO, EIGYO, MASAMI, KAWASAKI, KAZUO.

SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA OXOPIRIDINILQUINOLAXINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) ASI COMO LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO; EN DONDE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO O TRIHALOMETIL; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, CIANO, TRIHALOMETIL, CARBAMOIL, CARBAMOIL SUSTITUIDO CON ALQUIL INFERIOR, SULFAMOIL, O SULFAMOIL SUSTITUIDO CON ALQUIL INFERIOR; R3 ES HIDROGENO, NITRO O HALOGENO; R4 ES HALOGENO; ALQUIL INFERIOR, ALQUIL INFERIOR SUSTITUIDO, CICLOALQUIL INFERIOR, O CICLOALQUIL INFERIOR SUSTITUIDO; R5'S SON SUSTITUYENTE SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HALOGENO, NITRO, CIANO, ALQUIL INFERIOR, CARBAMOIL Y CARBAMOIL SUSTITUIDO CON ALQUIL INFERIOR; Y N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 4. EL DERIVADO TRABAJA COMO AGENTE ANTAGONISTA CONTRA TANTO LOS RECEPTORES DEL NMDA COMO CONTRA LOS RECEPTORES DEL AMPA, DE MANERA QUE ES EFECTIVO COMO AGENTE TERAPEUTICO PARA ENFERMEDADES NEUROLOGICAS PROVOCADAS POR LA UNION DE AMINOACIDOS EXCITATORIOS A LOS RECEPTORES.

(16/02/2000). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WONG, SAMUEL SIU-MING, SWINDELL, ARCHIE CALHOUN.

ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO DE CIERTOS METABOLITOS HIDROXILADOS Y DERIVADOS DE DOXAZOSINA Y SUS SALES DE ADICION DEL ACIDO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE PARA RETARDAR EL DESARROLLO DE ATEROESCLEROSIS EN UN MAMIFERO. TALES COMPUESTOS SON UTILES PARA REDUCIR LA IMPLICACION DE LA PLACA ATEROESCLEROTICA Y PARA RETARDAR Y REDUCIR LA DEPOSICION DE LIPIDOS Y LA FIBROSIS EN EL DESARROLLO DE PLACAS ATEROESCLEROTICAS.

(01/02/2000). Solicitante/s: BERLEX LABORATORIES, INC.. Inventor/es: DAVEY, DAVID DANIEL.

ESTA INVENCION ES RELATIVA A NUEVAS IMIDOAZOQUINOXALINONAS Y SUS AZO ANALOGOS Y A UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SE HAN DESCUBIERTO PARA TENER EFECTOS FARMACOLOGICOS VASODILATADORES Y OTROS.

(01/02/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: ANDERSSON, GUNNAR, BJORK, ANDERS.

UN METODO PARA ALIVIAR O PREVENIR UN SINDROME DE SUPRESION RESULTANTE DE LA ADICCION A UNA DROGA O SUSTANCIA Y/O POR LA SUPRESION DE DEPENDENCIA DE DROGAS O SUSTANCIAS DE ABUSO QUE CONSISTE EN LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE BISFENILALQUILPIPERACINAS DE FORMULA (I) Y EL ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN ADICION DE SALES DEL MISMO.

(01/02/2000). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ADACHI, MASAKAZU, TOMINAGA, MICHIAKI, SAITO, FUMIO, NAKAI, SATORU, AIHARA, KOUTOKU, MORI, HITOMI, ICHIKAWA, HIROYUKI, AKAMATSU, SEIJI.

UN REGULADOR DE LA APOPTOSIS QUE CONTIENE UN DERIVADO DE CARBOESTIRIL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL Y SU SAL COMO EL INGREDIENTE ACTIVO, EN DONDE R REPRESENTA BENZOILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALCOXI INFERIOR Y EL ENLACE CARBONOCARBONO ENTRE LAS POSICIONES 3 Y 4 DEL ESQUELETO DE CARBOESTIRIL ES BIEN UN ENLACE SENCILLO O UN ENLACE DOBLE.

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MONGE VEGA, ANTONIO, LASHERAS ALDAZ,BERTA, PALOP CUBILLO, JUAN ANTONIO, BOSCH ROVIRA, ANA, ROCA ACIN, JUAN.

Compuestos derivados de tiofeno y benzotiofeno y utilización y composición correspondientes; los compuestos son de fórmula (I) donde Z es -CO-, -CH(OR6)-, -C(NOR7)-, R1 es: H, alquilo C1-C6, halógeno, o -O-R12, R2 y R3 son H, alquilo, halógeno, nitro o -O-R12 o bien R2 y R3 juntos son: -CR8=CR9-CR10=CR11-; R4 y R5 son H, alquilo, halógeno, haloalquilo, -OR12, nitro, -NR13R14; -COR12, -CO2 R12; -SO2NR13R14; -SO2R12; -SR12, ciano; -CONR13R14 o bien R4 y R5 forman un anillo de benceno; R6 es: H, alquilo, -CO2R12, -C(O)NR13R14 naftilo ó fenilo; R7 es: H o alquilo; R8, R9, R10 y R11 son H, alquilo, halógeno, -OR12, nitro, ciano, -NR13R14, -COR12, -CO2R12, -SO2NR13R14, -SO2 R12, -SR12, -CONR13R14; R12 es H, alquilo C1-C6, o fenilo; y R13 y R14 son H, alquilo o fenilo o bien R13 y R14 un anillo de 5 ó 6. Estos compuestos son eficaces para el tratamiento de la ansiedad o de la depresión.

(16/01/2000). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: SAMUELS, GLENN JAY, LEE, JUNG-CHUNG, LEE, CHARLES, BERRY, STEPHEN, JAROSZ, PAUL JOSEPH.

EL MICOFENOLATO MOFETIL, EL ACIDO MICOFENOLICO, Y LA RANOLAZINA PUEDEN DAR LUGAR MEDIANTE EL PROCESO DE ELABORACION ADECUADO A FORMULACIONES ORALES DE ALTA DOSIS MEDIANTE EL RELLENO CON UN PRODUCTO DE FUSION CALIENTE DE MOFETIL MICOFENOLATO SOBREENFRIADO, ACIDO MICOFENOLICO, LIQUIDO DE RANOLAZINA DANDO LUGAR A UN FORMATO DE DOSIS FARMACEUTICA. DE ESTE MODO SE DESCUBREN FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE ALTAS DOSIS, Y METODOS DE FABRICACION DE LAS MISMAS.

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, TORRENS JOVER,ANTONI.

Derivados de fluorofenil-triazinas y pirimidinas compuestos farmacológicamente activos en el sistema nervioso central.La presente invención se refiere a nuevos compuestos derivados de m-fluorofeniltriazinas y m-fluorofenilpirimidinas tetra o pentahalogenados en el anillo bencénico y sus sales fisiológicamente aceptables de fórmula general I, a los procedimientos para su preparación, y a su utilización como medicamentos, así como a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos objeto de la invención pueden ser igualmente utilizados en la industria farmacéutica como intermediarios y en la preparación de medicamentos. Estos compuestos presentan ciertas actividades farmacológicas interesantes, y en particular han mostrado ser inhibidores de la liberación del glutamato en el sistema nervioso central (SNC).

(01/01/2000). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: NIELSEN, FLEMMING, ELMELUND.

COMPUESTOS DE [[]1,2,4[]]TRIAZOLO[[]4 ,3-A[]]QUINOXALINONA DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R{SUP,1} ES POX'X'' O ALQUILO SUSTITUIDO CON COX' O POX'X'', Y X' Y X'' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXIDO O ALCOXI, Y R{SUP,6}, R{SUP,7}, R{SUP,8} Y R{SUP,9} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO; HALOGENO; NH{SUB,2}; NO{SUB,2}; CN; CF{SUB,3} SO{SUB,2}NY'Y'' O COZ' EN DONDE >Z' ES NY'Y'' O ALQUILO Y Y' E Y'' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; TRIAZOLILO; IMIDAZOLILO O IMIDAZOLILO SUSTITUIDO CON FENILO O ALQUILO, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INDICACIONES CAUSADAS POR HIPERACTIVIDAD DE LOS NEUROTRANSMISORES EXCITADORES.

(16/12/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HOFFMAN, WILLIAM, F., DUGGAN, MARK, E., IHLE, NATHAN, EGBERTSON, MELISSA S., HARTMAN, GEORGE, TURCHI, LAURA M.

SE PRESENTAN ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DEL FIBRINOGENO DE LA FORMULA: PARA SU USO EN LA INHIBICION DE LA UNION DEL FIBRINOGENO A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE Y PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS SANGUINEAS.

(16/12/1999). Solicitante/s: MASON, KENNETH VINCENT. Inventor/es: MASON, KENNETH VINCENT.

UNA COMPOSICION ANTI-SEBORREICA QUE TIENE O UNA DROGA ANTIHONGOS DE ESPECTRO AMPLIO O UN ANTISEPTICO TOPICO O AMBOS. LA COMPOSICION SE PUEDE FORMULAR COMO UN CHAMPU CON UN COMPONENTE QUERATOLITICO O QUERATOPLASTICO. LA COMPOSICION SE FORMULA PREFERENTEMENTE COMO UN CHAMPU CON MICONAZOL, CLORHEXIDINA, Y PUEDIERA INCLUIR SULFURO DE SELENIO.

(01/12/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS TRICICLICOS DE LA FORMULA I EN LA QUE R1 Y R2 JUNTOS FORMAN UN GRUPO QUE CONSISTE EN LA FORMULA N=CH-NH-, N=CH-0-, -N=CH-S-, -N=NH-, -NH-N=CH, -NH-CH=CH-. -NH-CONH., -NH-CO-O-, -NH-CO-S-, NH-NH-CO-, -N=CH-CH=N, -N=N-CH=CH, -N=CHN=CH, -N=CH-CH=N, -NH-CO-CH=CH -NH-; M ES 1,2 O 3 Y R3 COMPRENDE HIDROGENO, HALOGENO Y (1-4C) ALQUILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS; PROCESOS PARA SU PREPARACION; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN; Y EL USO DE LAS PROPIEDADES INHIBITORIAS DE QUINASA DE TIROSINA RECEPTORA DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE CANCER.

(01/12/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSON, GUNNAR J..

LOS COMPUESTOS CARACTERIZADOS GENERALMENTE COMO COMPUESTOS AMINO DIOL DE ETINIL-ALANINA QUE TIENEN UN GRUPO TERMINADO EN PIPERACINIL O EN PIPERACINIL-ALQUILAMINO Y LOS DERIVADOS DE LOS MISMOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; G ES UN GRUPO DE PIPERACINILO O ES UN GRUPO QUE CONTIENE PIPERACINILO DE LA FORMULA (II), B ES UN GRUPO PIPERACINILO O UN GRUPO PIPERACINILO PUENTEADO CON ALQUILENO; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y N-PROPILO; R2 ES FENILMETILO; R3 Y R5 ES HIBRIDO; R4 SE SELECCIONA ENTRE LA FORMULA (III), EN DONDE V SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO Y METILO; R6 ES CICLOHEXILMETILO; R7 ES ISOBUTILO, CICLOPROPILO Y CICLOPROPILMETILO; Q ES UN NUMERO ENTRE 0 Y 3; Y N ES UN NUMERO DE ENTRE 0 Y 3; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.

(01/11/1999). Solicitante/s: KOS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: THEOHARIDES, THEOHARIS C.

UN METODO DE PREVENIR O ALIVIAR UN DOLOR DE CABEZA DE JAQUECA QUE COMPRENDE ADMINISTRAR UNA CANTIDAD EFECTIVA FARMACEUTICAMENTE DE UN BLOQUEANTE DE LA DEGRANULACION DE LA CELULA DE CEBADA JUSTO ANTES O DURANTE LA FASE PRODROMICA DE LA JAQUECA EN LA AUSENCIA DE UN ANALGESICO. EL AGENTE PUEDE TAMBIEN SER ADMINISTRADO EN COMBINACION CON UN ESTIMULANTE DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/11/1999). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: TURNER, JONATHAN, COLE, BELINDA.

SE DESCRIBEN LA NUEVA UTILIZACION DE ANTAGONISTAS O AGONISTAS PARCIALES EN EL RECEPTOR 5-HT1A PARA LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ANOMALIAS COGNITIVAS, ASI COMO MEDIOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/10/1999). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: WNENDT, STEPHAN, ZIMMER, OSWALD, DR., ZWINGENBERGER, KAI, DR., BOHLKE, HORST, DR., GEIST-RUDOLF, CORNELIA, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO MEDICAMENTOS, DE FORMULA I EN DONDE R{SUP,1} ES ALQUILO DE C{SUB,1-6} O CICLOALQUILO DE C{SUB,3-6}, R{SUP,2} ES ALQUILO DE C{SUB,1-6}, FENILO, -(CH{SUB,2}){SUB,1-3}FENILO O -(CH{SUB,2}){SUB,1-4}-COOR{SUP ,5} O R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON JUNTOS -(CH{SUB,2}){SUB,4-6}- , (CH{SUB,2}){SUB,2}-O-(CH{SUB ,2}){SUB,2}- O R{SUP,3} ES H, ALQUILO DE C{SUB,1-5} O -(CH{SUB,2}){SUB,1-4}COOR{SUP ,5}, R{SUP,4} ES UN COMPUESTO HETEROAROMATICO DEL GRUPO CON LAS FORMULAS R{SUP,5} ES ALQUILO DE C{SUB,1-3}, R{SUP,6} ES H, ALQUILO DE C{SUB,1-4}, FENILO O BENCILO, R{SUP,7} ES H, ALQUILO DE C{SUB,1-4} O TRIFLUOROMETILO.

(16/10/1999). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY.

LOS COMPONENTES DE LA FORMULA (I) DONDE A ES UNA CADENA ALQUILENA DE 2 O 5 ATOMOS SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILES INFERIORES, R REPRESENTA HIDROGENO O U O DOS IGUALES O DIFERENTES GRUPOS DE ALQUIL INFERIOR, R1 ES UN ARIL MONOCICLICO O UN RADICAL HETEROARIL, R2 ES UN RADICAL MONO O BICICLO ARIL Y R3 ES CICLOALQUIL Y EL ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN ADICION A LAS SALES SON NUEVOS. SON ANTAGONISTAS 5 EDAD.

(16/10/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR., PRUCHER, HELMUT.

NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE R1, Z E Y TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD DE PATENTE I, ASI COMO SUS SALES INHIBIDORAS DE ENLACE DE FIBRINOGENO EN EL RECEPTOR DE FIBRINOGENO Y PUEDEN SER UTILIZADAS PARA EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, APOPLEJIA, INFARTO DE MIOCARDIO, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS, OSTEOPOROSIS, ASI COMO TUMORES.

(01/10/1999). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: RIBEILL, YVES, DAMOUR, DOMINIQUE, GENEVOIS-BORELLA, ARIELLE, ALOUP, JEAN-CLAUDE, JIMONET, PATRICK, AUDIAU, FRANCOIS, BARREAU, MICHEL, MAGNANI, SERGE.

COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R 1 , R 2 Y R{SUB,3} SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SUS SALES, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ACIDO {AL}-AMINO-3-HIDROXI-5-METIL-4-ISOXAZOLEPROPIONICO (AMPA), TAMBIEN CONOCIDO BAJO EL NOMBRE DE RECEPTOR DE QUISCALATO. POR OTRA PARTE, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS DEL RECEPTOR N-METIL-D-ASPARTATO (NMDA) Y, MAS EN PARTICULAR, SON LIGANDOS PARA SITIOS MODULADORES DE LA GLICINA DEL RECEPTOR NMDA.