DERIVADOS DE 10-ARIL-11H-BENZO(B)FLUORENO Y ANALOGOS DESTINADOS PARA UNA UTILIZACION MEDICINAL.
(16/05/2006) Un compuesto que tiene la fórmula 1 en la cual: Re y Re son OH, opcionalmente eterificado o esterificado independientemente; Z es CH2-0 CH2CH2; R1 es H, halógeno, CF3 o alquilo(1C-4C);R2, R3 y R4 son independientemente H, halógeno, -CF3, -OCF3, alquilo(1C-8C), hidroxi, alquil(1C-8C)oxi, ariloxi, arilalquilo(1C-8C), haloalquilo(1C-8C), O(CH2).X, donde X es halógeno o fenilo y m = 2-4; -O(CH2)mNRaRb, S(CH2)mNRaRb o -(CH2)mNRaRb, donde m = 2-4 y Ra, Rb son independientemente alquilo(1C-8C), alquenilo(2C8C), alquinilo(2C-8C) o arilo, opcionalmente sustituidos con halógeno, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -OH, alcoxi (1C-8C), ariloxi, carboxilo, alquil(1C-8C)tio, carboxilato, alquilo(1C-8C), arilo, arilalquilo(1C-8C), haloalquilo (1C-8C) o Ra y Rb forman una estructura de anillo de 3-8 miembros, sustituida opcionalmente con halógeno, -CF3, -OCF3,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIPERIDENO I.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT GMBH & CO. KG. Inventor/es: KASTNER, GERHARD, SCHEIB, KLAUS.
Procedimiento para preparar biperideno, caracterizado porque se hace reaccionar una mezcla exo/endo de 1- (biciclo[2.2.1]hept-5-en-2-il)-3-piperidino-1-propanona (II) con una relación de isómeros de forma exo respecto a forma endo de por lo menos 2, 5:1 con difenilmagnesio, obteniéndose una mezcla de isómeros que contiene biperideno y a partir de la cual se obtiene biperideno (Ia).
N-ARALQUILAMINAS CICLICAS ANTIPSICOTICAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOIGEGRAIN, ROBERT, BOURRIE, MARTINE, LAIR, PIERRE, PAUL, RAYMOND, PONCELET, MARTINE, VERNIERES, JEAN-CLAUDE.
Compuesto de fórmula (I): en la cual: - A representa un grupo elegido entre los siguientes: - -CC-; -CH=CH-, -CH2-CH2- - n es igual a 1 ó 2; - X representa un átomo de hidrógeno, de cloro o de flúor o un grupo metilo o metoxi; - Y representa un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro o de flúor; - R1 representa un grupo ciclohexilo monosustituido, bisustituido, trisustituido o tetrasustituido por un grupo metilo; un grupo fenilo monosustituido o bisustituido por un átomo de flúor o de cloro o por un grupo (C1-C3)-alcoxi o trifluorometilo; un grupo cicloheptilo, terc-butilo,.
NUEVOS COMPUESTOS DE 1-(1-(HETERO)ARIL-1-PERHIDROXIALQUILMETIL)-PIPERAZINA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/04/2006) Compuestos de fórmula general I en la cual A significa naftilo, fenilo eventualmente sustituido con hidroxi, heteroarilo mono- o bicíclico, o alquenilo C3- 6 eventualmente sustituido con fenilo, Z significa un subgrupo de fórmula general en la cual R1 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede formar, conjuntamente con otro sustituyente seleccionado del grupo compuesto por R2, R3, R4 y R5, un anillo de 5 ó 6 miembros, puenteado a través de carbonilo, tiocarbonilo, o a través de metileno eventualmente sustituido con alquilo C1- 4 o con alquileno C4-5, R2 significa hidrógeno o alcanoílo C2-4, o bien puede…
SULFAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente entre -(CXY)p-; (-(CXY)qCY = CY(CXY)r-; (-(CXY)xNR13(CXY)yX representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10 donde t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y conjuntamente representan =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; con la condición de que ni A ni B comprendan más de un resto -CXY- que sea distinto de C-CH2 Z completa un sistema de anillos aromáticos de 5 a 10 átomos, de los que de 0 a 3 se seleccionan entre nitrógeno, oxígeno y azufre y el resto son carbono, o Z completa un sistema de anillos no aromático de 5 a 10 átomos, de los cuales 0 a 3 se seleccionan independientemente…
COMPOSICION DE TEÑIDO POR OXIDACION QUE CONTIENE UN COPULADOR CATIONICO, PROCEDIMIENTOS DE TEÑIDO, NUEVOS COPULADORES CATIONICOS.
(01/01/2006) Composición para el teñido por oxidación de las fibras queratínicas y en particular de las fibras queratínicas humanas tales como los cabellos, caracterizada por el hecho de que comprende, en un medio adecuado para el teñido, al 5 menos un copulador monobencénico de fórmula (I) siguiente, y/o al menos una de sus sales de adición con un ácido **(Ver Fórmula I)** en la cual: R1, R2, R3, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halóge20 no; un radical alquil(C1-C6)carbonilo; un radical aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical N-alquil(C1-C6) aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical N, N-dialquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo(C1-C6); un radical N-alquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo(C1C6); un radical N, N-dialquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo(C1-C6);…
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Compuestos o sus sales que tienen la siguiente fórmula general (I): A - B - N(O)2 en la que: A es un radical de fármaco seleccionado entre: paracetamol, salbutamol, ambroxol, ácido alendrónico, aciclovir, doxorubicina, tacrina, 5-metoxi-2-[[4-hidroxi-3 , 5-dimetildemetil-2-piridinil)metil] sulfinil]-1H-bencimidazol , propanolol.
COMPUESTOS DE ETER DIFENILICO UTILES EN TERAPIA.
(01/12/2005) Un compuesto de fórmula general (I), o sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)m(cicloalquilo C3-C6) en el que m = 0, 1, 2 ó 3, o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de azetidina; cada R3 es independientemente CF3, OCF3, alquil C1-C4-tio o o alcoxi C C1-C4; n es 1, 2 ó 3; y R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son: A-X, , en el que A = -CH=CH- (o (CH2)p-, en el que p es 0, 1 ó 1 ó 2; X es hidrógeno, F, F, Cl, BBr, , 1, I, CONR6R7, SO2NR6R7, SO2NHC(=O)R6, OH, alcoxi C1-4, NR8SO2R9, NO2,…
ARILPIPERAZINAS CON UNA ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR DE SEROTONINA 1A.
(01/12/2005) UNA SERIE DE COMPUESTOS DE ARIL-PIPERAZINA SON PRODUCTOS FARMACEUTICOS EFECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBOSOS RELACIONADOS CON, O AFECTADOS POR, EL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 1 A ; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS PARTICULARMENTE E FECTIVOS DE DICHO RECEPTOR, Y ESPECIALMENTE UTILES PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DE LA DESHABITUACION DE LA NICOTINA Y EL TABACO. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: EN LA QUE AR' ES UN RADICAL MONO O BICICLICO ARILO O HETEROARILO, SUSTITUIDO CON UNO A TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS EN EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ALQUILO (C 1 -C 6 ), ALCOXI(C 1 -C 6 ), ALQUILTIO(C 1 -C 6 ), ALQUENILO(C 2 -C 6 ), ALQUINI LO(C 2 -C 6 ), ALQUILHALO(C 1 -C 6 ), CICLOALQUILO(C 3 -C 8 ), CICLOALQUENILO (C 3 -C 8 ) O HALO; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO(C 1 -C 6 ), ALCOXI(C 1 -C…
(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que, cada R1 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, cicloalquilo C3C6, alcoxi C1C6, alcoxi C1C6carbonilo, haloalquilo C1C6, haloalcoxi C1C6, NR9R10, cicloalquilamino C3C6, alquiltio C1C6, alquil C1C6carbonilo, alquil C1C6carbonilamino , sulfonamido, alquilsulfonilo C1C6, C(O)NR11R12, -NR13C(O)-(NH)pR14, fenilo, o alquilo C1C6 sustituido opcionalmente con carboxilo o alcoxi C1C6carbonilo; p es 0 ó 1; X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2, CH(CH3), OCH2, CH2O, CH2NH, NH o carbonilo, e Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH o C(OH), con la salvedad de que cuando X represente un átomo de oxígeno o azufre o un grupo CH2O, CH2NH o NH, entonces Y represente un grupo CH; Z1…
BASES DE MANNICH 1- Y 2-NAFTOL-SUSTITUIDAS.
(01/11/2005) Bases de Mannich 1- y 2-naftol-sustituidas de fórmula general I **(Fórmula)** donde R1 = CH(R9)N(R10)(R11) y R2 = OR12 o R1 = OR12 y R2 = CH(R9)N(R10)(R11), y, en cada caso, los grupos R3 a R8, idénticos o diferentes, son H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR13, NHR13, SR15, OR16, CO (OR20), CH2CO(OR21), CO(R22), grupos alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, o arilo o heteroarilo unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, R9 representa un grupo arilo, heteroarilo o un grupo alquilo sin un protón ácido en la posición a, R10, R11, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido…
NUEVOS DERIVADOS DE N-BENCILPIPERAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005) Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, representa un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o amino (eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados), representa un número entero entre 1 y 12 inclusive, representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 12 carbonos lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo fenilo (a su vez eventualmente sustituido con uno o varios, idénticos o diferentes, átomos de halógeno o grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o…
DERIVADOS DE ARILPIPERIDINOPROPANOL Y ARILPIPERAZINOPROPANOL Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O A SU SAL, HIDRATO, SAL DE HIDRATO O SOLVATO, DONDE R 1 A R SUP,4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, OH, ALCOXI, UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 5 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E 1 REPRESENTA O, S O NR 6 , D ONDE R 6 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; E 2 REPRESENTA O, S O - NR SUP,7 , DONDE R 7 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO, ARILO O AR ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A REPRESENTA CH, C(OH) O N; X REPRESENTA H, HALOGENO, ALCOXI O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y Q REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO FENOXI, FENILMETILO O CICLOALQUILOXI, DONDE E 1 REPRESENTA O O S Y E 2 NO REPRESENTA O O S.…
DERIVADOS DE AZA-AMINOACIDOS (INHIBIDORES DEL FACTOR XA15).
(01/09/2005) Semicarbazidas de la fórmula general I, en la que: R1 significa-(CH2)n-NH2 , -CON=C(NH2)2, -NHC(=NH)-NH2 o -C(=NH)-NH2, que puede estar monosubstituido por - OH, -OCOOA, -OCOO(CH2)nN(A)2, -OCOO(CH2)m-Het, -CO- C(A)2-R5, -COOA, -COSA, -COOAr, -COOAr' o por, R2 significa H, COOA, R3 significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-20 átomos de carbono, en el que uno o dos grupos CH2- pueden estar reemplazados por átomos de O- o de S, Ar, Ar', X o Hal, R4 fenilo monosubstituido por S(O)kA, S(O)kNHA, CF3, COOA, CH2NHA, CN o por OA, R5 significa -CHal3, -O(C=O)A o Ar significa fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por A, OH, OA, NH2, NHA, NA2,…
DERIVADOS BENCENOSULFONAMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: G representa un grupo como: **(Fórmula)**, donde R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo eventualmente sustituido, o heteroarilalquilo eventualmente sustituido, o bien, R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno un grupo heterocicloalquilo de fórmula**(Fórmula)** de 5 a 7 eslabones en el cual Y representa un átomo de nitrógeno, de oxígeno o un grupo CH2 y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, arilcarbonilo eventualmente sustituido, arilcarbonilalquilo eventualmente sustituido, diarilalquilo eventualmente…
AISLAMIENTO DE ACIDOS NUCLEICOS.
(16/06/2005). Solicitante/s: DNA RESEARCH INNOVATIONS LIMITED. Inventor/es: BAKER, MATTHEW, JOHN.
Procedimiento para extraer ácido nucleico de una muestra que contiene ácido nucleico, procedimiento que comprende: a un primer pH, poner en contacto la muestra con un material en el que las especies químicas están inmovilizadas sobre una fase sólida, teniendo las especies químicas un átomo de nitrógeno ionizable positivamente y al menos dos grupos hidroxilo, en donde al menos uno de los grupos hidroxilo está separado del nitrógeno ionizable por no más de dos átomos, en donde el material tiene una carga positiva a dicho primer pH, de tal manera que el ácido nucleico se une al material; y liberar el ácido nucleico a un segundo pH, superior, pH al cual la carga del material es negativa, neutra, o menos positiva, en donde el átomo de nitrógeno ionizable tiene un pKa de entre 4, 5 y 8, 5, y la liberación del ácido nucleico ocurre en condiciones suaves.
2-SUYLFONILAMINOFENOLES CATIONICOS, SU UTILIZACION A TITULO DE COPULADOR PARA EL TEÑIDO POR OXIDACION, COMPOSICIONES QUE LOS INCLUYEN, Y PROCEDIMIENTOS DE TEÑIDO.
(16/06/2005) Compuestos de fórmula (I) siguiente, y sus sales de adición con un ácido: **(Fórmula)** en la cual: - R1 representa un átomo de hidrógeno; - R2 representa un radical metilo, etilo o dimetilamino; - R3 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; - R4 representa -NH-E-D3, -NH(CO)-D3, -NH(CO)-E-D3, -NH(CO)O-E-D3, -NH(CO)NH-ED D3, - R5 representa un átomo de hidrógeno, de cloro o de flúor, o un grupo metilo, metoxi o metilamino; - Y representa un átomo de hidrógeno o de cloro, o un grupo metoxi, o -OCH2(CO)OCH3; - E representa un brazo -(CH2)q-, siendo q un número entero igual a 1 ó 2; - D3 es seleccionado entre los grupos 3-metilimidazolinio-1-il , 3-(2-hidroxietil)-imidazolinio-1-il , 1, 2, 4-triazolio-1-il,…
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS 1,4-SUSTITUIDAS.
(01/05/2005). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, KITAZAWA, NORITAKA, UENO, KOHSHI, KIMURA, TEIJI, SASAKI, ATSUSHI, KAWANO, KOKI, KOMATSU, MAKOTO, MATSUNAGA, MANABU, KUBOTA, ATSUHIKO.
La invención se refiere a un nuevo derivado de la amina cíclica 1,4-sustituida, representada por la fórmula siguiente, o a una sal farmacéuticamente aceptable de esta: (en la que A, B, C, D, T, Y y Z representan cada una metino o N; R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4}y R{sup,5} representan cada una un sustituyente; n representa 0 o 1 entero entre 1 a 3; m representa o0 o un entero entre 1 a 6, y p representa un entero entre 1 y 3). Los compuestos son antagonistas de la serotonina y se emplean clínicamente como medicamentos, en particular para tratamiento, mejora y prevención de la parálisis espástica o como relajante muscular central y para mejorar la miotonía.
DERIVADOS 4-BROMO O 4-YODO DEL ACIDO FENILAMINO BENZHIDROXAMICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA MEK.
(16/04/2005). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, BARRETT, STEPHEN, DOUGLAS, BRIDGES, ALEXANDER, JAMES, DUDLEY, DAVID, THOMAS, SALTIEL, ALAN, ROBERT, TECLE, HAILE.
Se presenta derivados del ácido fenilamino benzohidroxámico de fórmula (I) en la que R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5} y R{sub,6} son hidrógeno o grupos sustituyentes tales como alquilo, y en la que R{sub,7} es hidrógeno o un radical orgánico. Dichos compuestos son potentes inhibidores del MEK y, como tales, son eficaces en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades proliferativas tales como psoriasis y restenosis.
(01/04/2005) Un compuesto de la fórmula general **(Fórmula)** en la cual, R representa un grupo **(Fórmula)** m es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1C6, alcoxi C1-C6-carbonilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -NR9R10, cicloalquilamino C3-C6, alquiltio C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo, alquil C1-C6-carbonil-amino , sulfonamido, alquilsulfonilo C1-C6, -C(O)NR11R12, -NR13C(O)(NH)pR14, fenilo, o alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con carboxilo o alcoxi C1-C6-carbonilo; p es 0 ó 1; X representa un átomo de oxígeno o azufre o un grupo CH2, CH(CH3), OCH2, CH2O, CH2NH,…
COMPUESTOS DE NAFTILO, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
(01/04/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MUEHL, BRIAN, STEPHEN, CULLINAN, GEORGE JOSEPH.
LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE NAFTILO, FORMULADOS Y PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA REABSORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y LOS TRASTORNOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, INCLUYENDO LA HIPERLIPIDEMIA, Y EL CANCER DEPENDIENTE DE ESTROGENOS.
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO QUE CONTIENEN UN ALQUINILO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE.
(16/03/2005) Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, o cicloheteroalquilo C5-C8 que tiene de 1-2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR7, S y O; R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -CN, o -CCH; R7 es hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo de 1- 6 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, oxi, alcanoilo C1-C8, COOR5, COR5, -SO2-alquil C1-C8, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -CO-NHR1;…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS GAMMA-AMINO-ALCANO-SULFONICOS.
(01/03/2005) Procedimiento para la preparación de ácidos ù- amino-alcano-sulfónicos de la fórmula general I en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan grupos alquilo lineales o ramificados con 1 - 20 átomos de C, o en común con el átomo de nitrógeno forman un anillo alifático saturado de 5 ó 6 miembros, en este caso 1 ó 2 miembros del anillo pueden ser, en vez de CH2, también N-R3, O ó S, R3 representa hidrógeno o un grupo alquilo con 1 - 20 átomos de C, y n representa un número entero de 2-6, caracterizado porque una amina de la fórmula II en la que R1 y R2 tienen los significados anteriores, se hace reaccionar con un dihalogenuro de alquilo de la fórmula III en la que n tiene el significado anterior, X1 y X2 son…
DERIVADOS DE CICLOPENTENO UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MOTILINA.
(16/01/2005) Un compuesto de la **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5, alquilo C1-5 sustituido (donde los sustituyentes de alquilo son uno o más halógenos), aminoalquilo C1-5, alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquil C1-5, dialquil C1-5-amino-alquil C15RaRbN-alquilo C1-5 (donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5, o se toman conjuntamente para formar una morfolina, piperazina, piperidina, o piperidina N-sustituida en dondeel sustituyente N es alquilo C1-5 o fenilalquilo C1-5, alquilC1-5carbonilo, alcoxiC1-5carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-5 aminocarbonilo, cicloalquil C3-9 aminocarbonilo, piridinilcarbonilo, piridinilcarbonilo sustituido…
NUEVAS 3-FENOXI- Y 3-FENILALQUILOXI-2-FENIL-PROPILAMINAS SUSTITUIDAS.
(16/12/2004) Compuestos de la fórmula general 1, en donde R1 y R2, independientemente uno de otro, pueden significar hidrógeno, alquilo C1-C8, bencilo, furilmetilo, cicloalquilo, cicloalquil-metilo, alquenilo C2- C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8-(CH2)l-, cicloalcoxi C3-C8-(CH2)m- y l puede significar un número entero 1, 2, 3 ó 4, y m puede significar un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros que, eventualmente, puede estar sustituido con 1-4 grupos metilo o un grupo dimetileno; n puede significar un número entero 0, 1, 2 ó 3; R3, R4 y R3', independientemente uno de otro, pueden significar hidrógeno, flúor,…
1-((4-CLOROFENIL)FENILMEILl)PIPERAZINAS DE FORMA LEVOGIRA O DEXTROGIRA TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UCB S.A.. Inventor/es: COSSEMENT, ERIC, BODSON, GUY, GOBERT, JEAN.
ENANTIOMERAS DEXTROGIROS O LEVOGIROS OPTICAMENTE PUROS DE LA 1-[(4-CLOROFENIL)FENILMETIL)PIPERACINA DE FORMULA (V) EN LA QUE R REPRESENTA EL RADICAL METILO, (3-METILFENIL)METILO , (4-TERTBUTILFENIL)METILO , 2-[2-(2-HIDROXIETOXI)ETOXI]ETILO , 2(CARBAMOILMETOXI)ETILLO , O 2-(METOXICARBONILMETOXI)ETILO , SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD.
NUEVOS AGENTES ANTI-ESTROGENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LICHTNER, ROSEMARIE, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, LESSL, MONIKA, KLAR, ULRICH, BOHLMANN, ROLF, PARCZYK, KARSTEN.
Derivados de 3, 4-difenil-biciclo[4.3.0]nonilo de la **fórmula** en los que R1 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido; aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG1 o un átomo de hidrógeno, R2 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido, aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG2 o un átomo de hidrógeno, PG1, PG2 son iguales o diferentes y representan un grupo protector PG, sindo PG un radical metoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, trimetilsililo, trietilsililo, terc.-butildimetilsililo , terc.-butildifenilsililo , tribencilsililo, triisopropilsililo, metilo, terc.- butilo, bencilo, para-nitrobencilo, para- metoxibencilo, formilo, acetilo, propionilo, butirilo, pivaloilo o benzoílo.
DERIVADOS SULFONAMIDA BENCENICOS Y SUS UTILIZACIONES.
(16/11/2004) Derivados sulfonamida bencénicos que tienen a la fórmula general (I) **(fórmula)** en la cual: X representa un grupo nitro, ciano o halógeno, opcionalmente radioactivo; Y1 representa un grupo amino secundario o terciario, azufre u oxígeno; Y2 representa un grupo -NH, o nitrógeno; Z representa oxígeno, azufre, -N-CN o -CH-NO2; y R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno de ellos, independientemente, un grupo alquilo lineal o ramificado, saturado o insaturado, de 2 a 12 átomos de carbono opcionalmente radioactivo, un grupo alicíclico, saturado o insaturado, de 3 a 12 átomos e carbono, opcionalmente radioactivo, un grupo arilo, sustituido o no por uno o diversos grupos alquilo en C1-C4, nitro, ciano, trifluorometilo, carboxi y halógeno, o un grupo arilalquilo; o bien R1 y/o R2 forman con Y1 y/o Y2 un grupo…
DERIVADOS DE BIFENILAMIDA.
(16/11/2004) Un derivado de bifenilamidina de **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-4; R° es un grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo C1- 8; un grupo ariloxicarbonilo; un grupo aralcoxicarbonilo; un grupo carbamoílo en el que un átomo de nitrógeno que constituye el grupo carbamoílo puede estar sustituido con un grupo mono- o di-alquilo C1-8 o puede ser un átomo de nitrógeno en un aminoácido; o un grupo alquilcarbonilo C1- 8; R3 es un átomo de hidrógeno; X es cualquiera de las fórmulas: -O-, -N(R4)-, -N(R5)-CO-; donde R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilcarbonilo C1-10 o un grupo alquilsulfonilo C1-10; R5 es un átomo de hidrógeno; donde un grupo alquilo en R4 puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un átomo…
DERIVADOS DE ACIL-FENIL-UREAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/10/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** en los que A significa fenilo, naftilo, pudiendo el radical fenilo o naftilo estar sustituido hasta tres veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), O-alquenilo (C1-C6), O-alquinilo (C1-C6), S-alquilo (C1-C6), S-alquenilo (C1-C6), S-alquinilo (C1-C6), SO-alquilo (C1-C6), SO2-alquilo (C1-C6), SO2-NH2, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3-C7)-alquileno (C1-C4), alquilen (C0-C6)-COOH, alquilen (C0C6)-COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON-[alquilo (C1-C6)]2, CONH-cicloalquilo (C3-C7), alquilen (C0-C6)-NH2, alquilen (C0-C6)-NH-alquilo…
DERIVADOS INSATURADOS DE ACIDO HIDROXIMICO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PARP.
(01/10/2004) Derivado insaturado de ácido hidroxímico de fórmula **(fórmula)** en la que R1 representa un grupo alquilo C1-20, un grupo fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-2, un grupo alcoxi C1-2, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo alquilamino C1, 4, un grupo dialquilamino C1, 4, o un grupo dialcanoilamino C1, 4, representando R1 un grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno o un átomo de azufre, como el heteroátomo, y R2 representa un átomo de hidrógeno, o R1 forma conjuntamente con R2 un grupo cicloalquilo…
