CIP-2021 : C07D 513/04 : Sistemas orto-condensados.

CIP-2021CC07C07DC07D 513/00C07D 513/04[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.

C07D 513/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE 3-PIPERIDIL-INDAZOL ANTIHIPERTENSIVOS.

(01/11/1995). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, VANDENBERK, JAN, VAN HEERTUM, ALBERTUS H.M.T.

NUEVOS DERIVADOS DE 3-PIPERIDIL-INDAZOL ANTIHIPERTENSIVOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H O ALQUILO C1-C6; R2 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUILCARBONILO C1-C6, ALQUILOXICARBONILO O FENILCARBONILO C1-C6, DONDE EL FENILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, R3 Y R4 SON H, HALO, HIDROXI, ALQUILOXI C1-C6 O ALQUILO C1-C6; Q ES UN RADICAL HETEROCICLICO BICICLICO DE FORMULA (A), (B) O (C), LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS POSIBLES FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, COMPUESTOS QUE SON AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN TALES COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

UTILIZACION DE DERIVADOS DE TIAZOLO-(2,3-A)-ISOINDOL COMO MEDICAMENTOS ANTIVIRICOS Y NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOLO-(2,3-A)-ISOINDOL.

(01/10/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: LEINERT, HERBERT, ZILCH, HARALD, MERTENS, ALFRED, LESER, ULRIKE, KONIG, BERNHARD, POLL, THOMAS, SCHAEFER, WOLFGANG.

EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION ES LA APLICACION DE DERIVADOS TIAZOLO -(2,3-A) ISOINDOL PARA FABRICAR MEDICAMENTOS ANTIVIRALES Y NUEVOS DERIVADOS TIAZOLO [2,3 -A] ISOINDOL. LA INVENCION SE REFIERE PARTICULARMENTE A LA APLICACION DE DERIVADOS DE TIAZOLOCION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES O RETROVIRALES, ASI COMO TAUTOMEROS, ENANTIOMEROS, DIASTERISOMEROS Y SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE. EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION SON TAMBIEN NUEVOS TIAZOLES [2,3] ISOINDOLES DE FORMULA (I) EN LA QUE R UN ANILLO MONO, BI O TRICICLICO. SIENDO R HIDROGENO, UN RESTO ALIFATICO O UN ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R1 A R6 UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE; X S, O O UN GRUPO IMINO O UN GRUPO ALQUILAMINO N-C (1 A 5) Y N 0, 1 O 2.

DERIVADOS BENZOPIRAN [4,3-D]-TIAZOLES CON ACCION ANTIALERGICA, ANTIANAFILACTICA Y ANTIARTRITICA Y COMPUESTOS QUE CONTIENEN ESTOS.

(01/10/1995). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: GRANCINI, GIAN, CARLO, CARENZI, ANGELO, CHIARINO, DARIO, FRIGENI, VIVIANA.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) (EN DONDE R Y R1 TIENEN EL SIGNIFICADO EXPUESTO EN LA ESPECIFICACION) Y SUS PREPARACIONES SE DESCRIBEN.ESTOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN ACTIVIDAD ATIALERGICA ANTIANAFILACTICA Y ANTIARTRITICA Y SON DE UTILIDAD EN EL CAMPO FARMACEUTICO. SE DESCRIBEN TAMBIEN COMPUESTOS DE USO FARMACEUTICO QUE CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE PIRIDINA;SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/10/1995). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: TANAKA, AKIHIRO, YATSU, TAKEYUKI, FUJIKURA, TAKASHI, TSUZUKI, RYUJI, YOKOTA, MASAKI.

E PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES QUE TIENEN ACCION DILATADORA DEL TRACTO NEFROVASCULAR.

DERIVADOS DE 3-PIPERAZINIL-BENZAZOL ANTIPSICOTICOS.

(16/09/1995). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, VANDENBERK, JAN.

NUEVOS 3-PIPERAZINIL-1,2-BENZAZOLES , DE FORMULA (I), DONDE Q ES UN RADICAL DE FORMULA (A) O (B), R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R1 Y R2 SON HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALQUILOXI C1-C6 O ALQUILO C1-C6; X ES O, S O NR3; LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ISOMERAS ESTEREOQUIMICAS POSIBLES, COMPUESTOS QUE SON AGENTES ANTIPSICOTICOS; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

DERIVADOS DEL AZOLE Y COMPUESTOS ANTIULCEROSOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.

(16/08/1995) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA FORMULA A,B, C Y D REPRESENTAN CADA UNA -CH= O -N=, CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNA DE ELLAS SEA -N=; X REPRESENTA -NH-, -O- O -S-; Y REPRESENTA -(CH2)P- EN DONDE P ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 4, -C(CH3)2, -CH2CH=CH, -CH2CO-, -CF2- O -CH2COCH2-; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUIL C1-C4, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ALCOXI C1-C4; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXIL, UN GRUPO ALQUIL C1-6 SATURADO O INSATURADO, UN GRUPO ALKOXI C1-6, UN GRUPO CARBOXIL, UN GRUPO ALKOXICARBONIL C1-12 SATURADO O INSATURADO QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, UN GRUPO…

(3H,7H)TIAZOLO(3,4-A)PIRIDINAS CON EFECTOS ANTIASMATICOS Y ANTIINFLAMATORIOS SOBRE EL TRACTO RESPIRATORIO.

(01/06/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM ITALIA S.P.A.. Inventor/es: LONG, GIORGIO, GALLICO, LICIA, GANDOLFI, CARMELO, A., DE CILLIS, GIAMPIERO.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUIL; R1 ES CIANO, CARBOXIDO, ALCOXICARBONIL, AMINOCARBONIL O HIDROXILAMINOCARBONIL; R2 ES FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO, CICLOALQUIL C3-C7, (ALFA)-, (BETA) IL O UN ANILLO BENZOHETEROCICLICO; R3 ES CARBOXIDO O CARBOALCOXIDO; Y ES UN GRUPO DE LA FORMULA COOX; -NHCOA; -NCO; -COA; -CONHORE; -OCOA; A; -CO-CH2-CO-RF; -NHCSA; -OCSA; (A) X ES HIDROGENO, ALQUIL O UN GRUPO SUCCINIMIDIL; A ES UN GRUPO AMINO CICLICO O ACICLICO; Y N ES 1 O 2; LOS COMPUESTOS TIENEN CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS QUE LAS HACEN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES INFLAMATORIAS DEL TRACTO RESPIRATORIO Y CONDICIONES ASMATICAS.

DERIVADOS DE HIDROXILOALQUILOFURANILO.

(01/04/1995). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH, JANSSENS, FRANS, EDUARD.

DERIVADOS DE HIDROXILOALQUILOFURANILO DE FORMULA EN DONDE -A1 = A2-A3 = A4ES -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -CH=CH-CH=N-, -N=CH-N=CH- O -CH=N-CH=N-; D ES ALCANODIILO C1-4; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ARILO C1-6 ALQUILO, O ALQUILOCARBONILO C1-6; R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6; N ES 0,1 O 2; B ES NR4, O, S, SO2 O CH2; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-6, ALQUENILO C3-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ARILO, ALQUILOCARBONILO C1-6, ALQUILOOXILOCARBONILO C1-6, ARILOCARBONILO, ARILO C1-6 ALQUILOOXILOCARBONILO , ALQUILOSULFONILO C1-6, ARILOSULFONILO, O UN RADICAL DE LA FORMULA -ALK-R5, -ALK-Y-R6, -ALK-Z1-C(=X)-Z2-R7, O -CH2-CHOH-CH2-O-R8, LAS SALES DE ADICION ACIDA Y FORMAS ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERAS DE ELLAS, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS ACTIVIDAD ANTI-ALERGICA. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO TALES COMPUESTOS COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO; METODOS DE PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

ESTERES DEL ACIDO CINAMICO.

(01/03/1995). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WESTPHALEN, KARL-OTTO, EICKEN, KARL, RUEB, LOTHAR, WUERZER, BRUNO, DR..

ESTERES DEL ACIDO CINAMICO DE FORMULA GENERAL (FORMULA) EN LA QUE EL ENLACE PUNTEADO ES TANTO SENCILLO COMO DOBLE Y EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO SIGUIENTE : R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 HOLOGENO, R3 HIDROGENO, HALOGENO O UN ALQUILO C1 STITUIDO, UN ALQUENILO C3-C6, UN ALQUINILO C3-C6 O BENCILO, X ES OXIGENO O AZUFRE. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y PRODUCTOS QUE LOS CONTIENEN.

2-AMINOBENZOTIAZOLES Y DERIVADOS UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

(01/03/1995). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: JOHNSON, GRAHAM, PAVIA, MICHAEL, RAYMOND.

LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CEREBROVASCULARES Y PARA EL EMPLEO EN ANESTESIA.

COMPUESTOS DE TRIAZOLO O TRIAZIN HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA EL 2-RECEPTOR DE LA SEROTONINA.

(01/02/1995). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: USUI, HIROYUKI, WATANABE, YOSHIFUMI, SHIBANO, TOSHIRO, TANAKA, TSUYOSHI, MORISHIMA, YOSHIYUKI, YASUOKA, MEGUMI.

SE PRESENTAN LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y SUS INTERMEDIARIOS. DICHOS COMPUESTOS, JUNTO CON SUS SALES MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA SELECTIVA AL 2-RECEPTOR DE LA SEROTONINA, Y SON UTILES PARA LA PREVENCION, ASI COMO, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULARORIAS, POR EJEMPLO, ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUIMICAS, PERTURBACIONES CEREBRALES Y TRASTORNOS EN LA CIRCULACION PERIFERICA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2,2-DIOXIDOS DE PIRAZINO (2,3-C)-1,2,6-TIADIAZINA N(1) SUSTITUIDOS.

(01/02/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: PRODESFARMA, S.A. CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: CARRASCO YUFERA, EMILIO, GRAU MATEO, MANUEL, GOYA LOZA, PILAR, PAES PROPER, JUAN ANTONIO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2,2-DIOXIDOS DE PIRAZINO[2,3-C]-1,2,6-TIADIAZINA N SUSTITUIDOS, DE FORMULA I (RSI1 SC Y RSI2 SC SON HIDROGENO, ALQUILO, ARILO, TRIFLUOROMETILO, HALOGENO, OXO, AMINO, CARBOXAMIDO, ALCOXICARBONILO O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE CATIONES ORGANICOS O INORGANICOS; RSI3 SC ES ALQUILO, DIALQUILAMINOETILO, ARALQUILO, ALCOXICARBONILMETILO , CARBOXIMETILO O HIDROXIETILO; Y RSI4 SC Y RSI5 SC SON HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE CATIONES ORGANICOS O INORGANICOS); EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE: 1) CONDENSACION DE UNA O-DIAMINOTIADIAZINA CON COMPUESTOS 1,2-DICARBONILICOS, DANDO UN COMPUESTO DE FORMULA IV FORMULA 2) ALQUILACION DEL COMPUESTO IV, PARA OBTENER UN NUEVO COMPUESTO, QUE O BIEN ES SUJETO DE UNA ALQUILACION O BIEN DE UNA TRANSAMINACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN NOTABLES PROPIEDADES COMO DIURETICOS, BRONCODILATADORES Y ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS.

ACIDOS QUINOLEIN - CARBOXILICOS HETEROCICLICO - SUSTITUIDOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE III, JOHN ADAMS, BRIGHTY, KATHERINE E., MCGUIRK, PAUL ROBERT.

LOS ACIDOS 1 - SUSTITUIDOS - 6 FLUOR - 7 - HETEROCICLICOS - 1,4 DIHIDROQUINO - 1 - (O DIHIDRONAFTIRIDIN) - 4 - ONA CARBOXILICOS RIENEN PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS. EL GRUPO 7 - HETEROCICLICO ES UN GRUPO BICICLICO UNO DE CUYOS ANILLOS ES SATURADO Y EL OTRO INSATURADO.

COMPUESTOS DE BENZODIAZEPINA Y SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED. Inventor/es: HOTTEN, TERRENCE MICHAEL, CHAKRABARTI, JIBAN KUMAR.

TIAZO[1,5]BENZODIAZEPINAS DE FORMULA: (FIG. A), DONDE R1, R2, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C2-C4, HALOGENO, HALOALQUILO C1-C4, NITRO, ALCOXI C1-C4, HALOALCOXI C1-C4, ALQUILTIO C1-C4 O FENILSULFONILO; EN LA QUE R5 ES UN GRUPO DE FORMULA: (FIG. B), DONDE R7 ES H, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUIL C3-C7 ALQUILO C1-C4, BENCILO O ALQUILO ZO-C2-C6, DONDE Z ES H O UN GRUPO ACILO; R8 ES H O ALQUILO C1-C4; Y N ES 0 O 1; PREVIENDO QUE CUANDO R7 ES H, N ES 0; EN LA QUE R6 ES H, ALQUILO C1-C10,, CICLOALQUILO C3-C7, CICLOALQUIL C3-C7 ALQUILO C1-C4, HALOALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4 O ALQUILTIO C1-C4; Y EN LA QUE EL GRUPO DE FORMULA: (FIG. C) ES UN ANILLO TIAZOL ELEGIDO DE RADICAL DE FORMULA: (FIG. D) O (FIG. E, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. LOS COMPUESTOS TIENE ACTIVIDAD AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

NUEVOS DERIVADOS DE 1H,3H-PIRROLO [1,2-C] TIAZOLCARBOXAMIDA-7, SU OBTENCION Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/1994) NUEVOS DERIVADOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 = H, HALOGENO, ALCOILO, ALCOXILO CF3, NH2, ALCOILAMINO, DIALCOILAMINO, OH, CH, FENILO O FENOXI; AR = FENILO, NAFTILO, PIRIDILO, QUINOLILO, ISOQUINOLILO, TIENILO, TIENO [2,3-B]TIENILO O TIENEO [2,3-B]TIENILO (EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS POR HALOGENO, ALCOILO, ALCOILOXI, CF3, NH2, ALCOILAMINO, DIALCOILAMINO, OH O CN; P = 0, 1 O 2; Y A) Z ES UNION DE VALENCIA Y R2 = H, B) Z ES UNION DE VALENCIA Y R2 = PIRIDILO, QUINUCLIDINILO, PIRROLIDINILO-3, PIPERIDILO-3 O -4 (EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS POR ALCOILO, HIDROXIALCOILO, FENILO O FENILALCOILO), C) Z ES RADICAL ALCOILENO C1-C4 Y R2 = PIRIDILO-2, -3 O -4, QUINUCLIDINILO-3, PIRROLIDINILO-2 O -3, PIPERIDILO-2, -3 O -4 (EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOILO, HIDROXIALCOILO, FENILO O FENILALCOILO) O R2 =…

DERIVADOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS DE TETRAHIDROPIRIDINILO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LA DOPAMINA.

(16/12/1994). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: GIBSON, SAMUEL, GEORGE, RAE, DUNCAN ROBERTSON, CAIRNS, JAMES.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS TETRAHIDROPIRIDINILDIBENZACEPINOS DE LA FORMULA I DONDE R SUB 1 ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HIDROGENO, HALOGENO, Y ALQUILO INFERIOR; R SUB 2 SE SELECCIONA DE HIDROGENO Y ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI O NO SUSTITUIDO O ALQUENILO INFERIOR; X ES O, S, O CH SUB 2; Y ES HC = CH O S; O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA DOPAMINA Y POR LO TANTO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS SICOTICOS TALES COMO ESQUIZOFRENIA, TRANSTORNOS ESQUIZOFRENIFORMES, TRANSTORNO DELUSIONAL, ESTADOS MANIACOS AGUDOS, SENILES Y ESTADOS SICOTICOS PRESENILES, SICOSIS TOXICA, SICOSIS INDUCIDA POR UNA SUSTANCIA SICOACTIVA, SINTOMAS SEVEROS DE INSOMNIO, HIPEREXCITABILIDAD Y ANSIEDAD, TRANSTORNOS MOTORES, ENTRE LOS CUALES ESTA EL TRANSTORNO DE TOURETTE Y RUTINA DE HUNTINGTON, NAUSEAS Y VOMITOS Y VERTIGOS.

COMPUESTOS FLAVONOIDES SUSTITUIDOS, SUS SALES, SU FABRICACION Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/1994). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BRIET, PHILIPPE, BERTHELON, JEAN-JACQUES, COLLONGES, FRANCOIS.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS FLAVONOIDES DE FORMULA(I). ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTICANCEROSA EN PARTICULAR ACTIVIDAD FRENTE AL CANCER DE PANCREAS, JUNTO CON ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA.

INHIBIDORES DE ELASTASA BETA-LACTO.

(16/11/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., JASYS, V. JOHN, KELLOG, MICHAEL S.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPONENTES BETA-LACTO CON UNA POTENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. ESTOS COMPONENETES SE CARACTERIZAN POR TENER LAS FORMULAS GENERALES ESTRUCTURALES (I), (II), (III): ESTOS COMPONENETES SE CARACTERIZAN TAMBIEN EN QUE X E Y SON CADA UNO -S- O -CH2-, Y AL MENOS UNO DE ELLOS ES -S-, O ALTERNATIVAMENTE, X ES -SO- O -SO2- E Y ES -CH2-; R1 ES HIDROGENO, TRI(ALQUILOBAJO)-SILIL , -COOR'' O -CONHR''', EN EL QUE R'' Y R''' SON CADA UNO UN ALQUIL BAJO O UN FENILO (ALQUILOBAJO), Y PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES; R3 ES HIDOGENO, ALGUILO BAJO O UN OXI(ALQUILOBAJO); UNO DE LOS B Y D ES OXICARBORIL(ALQUILOBAJO) , OXICARBONIL (ALQUILOBAJO), ALILOXICARBONIL O FENIL (ALQUILOBAJO) OXICARBONIL; Y EL OTRO DE LOS B Y D ES UN HIDROGENO O UN ALGUILO BAJO. DICHOS COMPONENETES SON UTILES COMO AGENTES ANTI INFLORIOS, PARTICULARMENTE EN EL TRATAMIENTO DE SINDROMES DE ESFUERZOS RESPIRATORIOS Y ARTRITIS REUMATOIDE.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL 1-ALQUIL SUSTITUIDOS.

(16/11/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS, EDUARD, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA, TORREMANS, JOSEH LEO GHISLANUS.

NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE -A1=A2-A3=A4- ES UN RADICAL BIVALENTE QUE TIENE LA FORMULA (I); L ES HIDROGENO, ALQUILCARBONILO, ALQUILSULFONILO O ALQUILOXICARBONILO (TENIENDO LOS GRUPOS ALQUILO DE 1 A 6 C), AR2-C, AR2-CRBONILO, AR2-SULFONILO, CICLOALQUILO DE 3 A 6 C. ALQUENILO DE 2 A 6 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON AR2, ALQUILO DE 1 A 12 C UN RADICAL DE FORMULA -ALK-R4(B-1), -ALK-Y-R5(B-2),-ALK-Z1-C(X)-Z2-R6 (B-3) O -CH2CHOH-CH2-O-R' (B-4); LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS. ESTOS OCMPUESTOS SON ANTIALERGICOS. LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LSO CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA SU PREPARACION.

NUEVAS IMIDAZO(2, 1-B)BENZOTIAZOLES Y SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS, SU PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/11/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: KAY, DAVID PAUL, HEDGECOCK, CHARLES JOHN ROBERT.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 REPRESENTA SIENDO AGRUPAMIENTO (A): EN EL QUE R4 Y R5 SON H O ALCOILO (C1 - C5), R6 ES H, ALCOILO (C1 - C5), FENILO, HALOGENO, ALCOXICARBONILO (C2 - C5), CIANO, AMIDO, MONO O DIALCOILAMIDO, SIENDO EL COMPUESTO (B) EN EL QUE R7 Y R8 SON H, ALCOILO (C1 C5), R2 Y R3 SON EN EL QUE M ES 1, 2 O 3: X1 Y X2 SON H, ALCOILO, ALQUENILO, ALCOXI C5, ARALCOXI, ARILOXI, HALOGENO, NITRILO O AZIDO O X1 Y X2 JUNTOS SON UN RADICAL METILENO DIOXI, ASI COMO SUS SALES, SU PREPARACION, SU APLICACION A TITULO DE MEDICAMENTOS Y DE NUEVOS INTERMEDIARIOS.

COMPONENTES HETEROCICLICOS, SU PREPARACION Y USO.

(16/11/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: DREJER, JORGEN, NIELSEN, FLEMMING, ELMELUND, JACOBSEN, POUL, HONORE, TAGE.

COMPOENTES HETEROCICLICOS DIHODROXIQUINOXALINO DE FORMULA (I), EN DONDE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENOS, NO2, NH2, CN, HALOGENO, SO2NH2; -X-Y-Z, ES SELECCIONADA DE LA FORMULA (II), EN DONDE R3 ES HIDROGENO, BAJO ALQUILO CF3.LA INVENCION TAMBIEN RELATA UN METODO PARA PERPARAR LOS COMPONENTES, COMPOSICION FARMACEUTICA DE LOS MISMOS Y SU USO, LOS COMPONENTES SON UTILES EN EL TRATAMIENO DE INDICACIONES CAUSADAS POR HIPERACTIVIDAD DE LAS NEUROTRANSMISORES EXCITATORIOS.

DERIVADOS DE 5H-1,3,4-TIADIAZOL[3 ,2-A]PIRIMIDIN5-ONA Y UNA COMPOSICION FUNGICIDA QUE LOS CONTIENE, PARA AGRICULTURA-HORTICULTURA.

(01/11/1994). Solicitante/s: KUMIAI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. IHARA CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.. Inventor/es: KOJIMA, YOSHIYUKI, TOKUNAGA, YUKIO, MAENO, SHIN-ICHIRO, SAWAI, NOBUMITSU, SASO, YASUO, KAKU, KOICHIRO.

SE DESCRIBE LA SINTESIS DE UNA NUEVA CLASE DE DERIVADOS DE 5H-1,3,4-TIADIAZOL[3 ,2-A]PIRIMIDIN-5-ONA , QUE SON UTILES COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS-HORTICOLAS.

AZOLES Y ACINAS HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDAS, PROCESO DE SU PRODUCCION Y SU USO COMO SUSTANCIA DE EFECTO HERBICIDA.

(01/11/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: JOHANN, GERHARD, FRANKE, WILFRIED, GANZER, MICHAEL, REES, RICHARD, DORFMEISTER, GABRIELLE, DR., ARNDT, FRIEDRICH, DR.

LA PATENTE AFECTA A NUEVOS AZOLES Y ACINAS HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL I, DONDE R1, X, Y Y Z TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA DESCRIPCION, AL PROCESO DE SU PRODUCCION Y A SU USO COMO SUSTANCIA CON EFECTOS HERBICIDAS.

NUEVAS PIRIMIDO-BENZOTIAZINAS.

(01/11/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: SHISHIDO, YUJI, SHIMADA, KAORU.

EL INVENTO MUESTRA UNOS NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIMIDO-BENZOTIAZINAS QUE INHIBEN LA ACCION EL ENZIMA DE LIPOXIGENASA Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DOLENCIAS INFLAMATORIAS, ALERGIAS Y ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES EN MAMIFEROS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE 5H-1,3,4-TIAZOL/3,2-A/PIRIMIDIN-5ONA Y COMPOSICIONES FUNGICIDAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/11/1994). Solicitante/s: KUMIAI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. IHARA CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.. Inventor/es: KOJIMA, YOSHIYUKI, TOKUNAGA, YUKIO, MAENO, SHIN-ICHIRO, SAWAI, NOBUMITSU, SASO, YASUO.

SE DESCRIBE UNA CLASE DE NUEVOS DERIVADOS DE 5H-1,3,4-TIAZOL/3,2-A/PIRIMIDIN-5-ONA. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAS NOTABLES ACTIVIDADES FUNGICIDAS CONTRA LOS HONGOS PATOGENOS DEL MOHO GRIS DEL PEPINO, DEL MILDIU VELLOSO DEL PEPINO, MANCHA NEGRA DE LA ALTERNARIA EN LA MOSTAZA CHINA, MANCHA ESCAMOSA DE LA ALTERNARIA EN LA MANZANA, MANCHA NEGRA DE LA PERA, A/UBLO DEL ARROZ, TI/ON TARDIO DEL TOMATE, ETC.

INHIBICION DE LA VIA DE 6-LIPOXIGENASA.

(16/10/1994). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HANNA, NABIL, BENDER, PAUL ELLIOT, GLEASON, JOHN GERALD, SARAU, HENRY MARTIN, LANTOS, IVAN, GRISWOLD, DON EDGAR, RAZGAITIS, KAZYS ARUNASSHILCRAT, SUSAN CATHY.

UN IMIDAZOL CON UN DIARILO SUSTITUIDO CONDENSADO CON UN ANILLO DE TIAZOL, PIRROL, TIAZINA O PIRIDINA, O COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO, SON UTILES PARA INHIBIR LA VIA DE 5-LIPOXIGENASA EN UN ANIMAL QUE LO NECESITE, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE DICHO COMPUESTO PARA INHIBIR LA VIA DE 5LIPOXIGENASA.

ENOLETERES DE 6 - CLORO - 4 - HIDROXI - 2 - METIL - N - (2 PIRIMIDIL) - 2H - TIENO - (2, 3-E) - 1,2 - TIACINA - 3 - AMIDA DE ACIDO ORGANICO - 1,1 - DIOXIDO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION ASI COMO SU UTILIZACION.

(16/10/1994). Solicitante/s: HAFSLUND NYCOMED PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BINDER, DIETER, ROVENSZKY, FRANZ, DR.DIPL.-ING., FERBER, HUBERT PETER, DR.

LA INVENCION TRATA DE ENOLETERES DE 6 - CLORO - 4 - HIDROXI - 2 - METIL - N - 2 - (PIRIDINIL) - 2H - TIENO(2, 3-E) - 1,2 TIACINA - 3 - AMIDA DE ACIDO ORGANOC - 1,1 - DIHIDROXIDO DE LA FORMULA(I) DONDE R ES (C1 - C6) ALQUILO, (C5 - C7) CICLOALQUILO O BENCILO, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y SON APTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL REUMA.

NUEVAS 4,5,7,8 - TETRAHIDRO - 6H - TIAZOLO[5,4 - D]ACEPINAS, SU OBTENCION Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

(16/10/1994). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: MIERAU, JOACHIM, GRELL, WOLFGANG DR. DIPL.-CHEM., PICHLER, LUDWIG, HURNAUS, RUDOLF, DR. DIPL.-CHEM., REIFFEN, MANFRED, DR. DIPL.-CHEM., SAUTER, ROBERT, DR. DIPL.-CHEM., KOBINGER, WALTER, DR. PROF., ENTZEROTH, MICHAEL, DR. DIPL-CHEM.SCHINGNITZ , GUNTER, DR.

LA PRESENTE PATENTE AFECTA A NUEVAS 4,5,7,8 - TETRAHIDRO - 6H TIAZOLO [5,4 - D]ACEPINAS DE FORMULA GENERAL II, DONDE A ES UN GRUPO DE LAS FORMULAS 1, 2, 3, 4, 5, 6 O 7 Y DONDE LOS DIFERENTES RESTOS E INDICES TIENEN LA SIGNIFICACION QUE SE CITA EN LA COMUNICACION DE PATENTE. LA PATENTE AFECTA TAMBIEN A SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, A MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y AL PROCESO DE FABRICACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS MUESTRAN VALIOSAS CUALIDADES FARMACOLOGICAS, COMO SON EFECTOS MUY SELECTIVOS SOBRE EL SISTEMA DOPAMINERGICO, LOS CUALES SE TRANSMITEN POR ESTIMULACION (PREFERENCIA D2) DE RECEPTORES DE DOPAMINA.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO I-DITIA 2-TIA CEFALOSPORINICO, PROCESO DE PREPARACION, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

(01/09/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: TEUTSCH, JEAN-GEORGES, GOUIN D\'AMBRIERES, SOLANGE, COSTEROUSSE, GERMAIN.

EL INVENTO TRATA LOS PRODUCTOS DE FORMULA : R = BIEN RA-C-NH-, RA AGRUPAMIENTO ORGANICO BIEN RI Y RJ = H, RADIAL HIDROCARBONADO, HETEROCIDO O RI Y RJ CONJUNTO FORMAN UN CICLO; BIEN RB - NH - RB = ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; A = H O CATION O CO2A = CO2O; R4 = H O CCH3; N2 = ENTERO 0,1 O 2; Y R1B REPRESENTA UN RADICAL: (CH = CH) N1 CH2 - S.RM, DONDE N1= ENTERO 0 O 1 Y RM REPRESENTA UN RADICAL INSATURADO CON UN ATOMO DE NITROGENO CARGADO POSITIVAMENTE Y DOBLEMENTE UNIDO Y FIJADO AL ATOMO DE AZUFRE POR UN ATOMO DE CARBONO, ASI COMO SUS SALES CON LOS ACIDOS MINERALES U ORGANICOS, SU PROCESO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LES CONTIENEN.

NUEVOS 5 - HALOGENO - TIENOISOTIAZOL - 3(2H) - ON - 1,1 - DIOXIDOS SUSTITUIDOS BASICAMENTE, UN PROCESO PARA SU OBTENCION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: CHEMISCH PHARMAZEUTISCHE FORSCHUNGS-GESELLSCHAFT M.B.H. Inventor/es: BINDER, DIETER, ROVENSZKY, FRANZ, DIPL. ING. DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 5 - HALOGENO - TIENOISOTIAZOL 3(2H) - ON - 1,1 - DIOXIDOS SUSTITUIDOS BASICAMENTE, DE FORMULA I, DONDE R1 ES HIDROGENO, (C1 - C4) -ALQUILO O HALOGENO, R2 ES HALOGENO Y N ES UN NUMERO ENTERO ENTRE 2 Y 6. TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE COMPATIBLES, A UN PROCESO PARA SU OBTENCION ASI COMO A SU APLICACION EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ANSIEDAD.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIARILSULFUROS O DIARILSELENIUROS.

(16/08/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: DUCHESNE, JEAN-PIERRE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIARILSULFUROS O DIARILSELENIUROS DE FORMULAS GENERALES AR-X-AR, DONDE X = S O SE Y AR = ARILO, POR ACCION DE AZUFRE Y DE DIOXIDO DE AZUFRE O DE SELENIO Y DE DIOXIDO DE SELENIO SOBRE UN PRODUCTO DE FORMULA AR-H. APLICACION A LA OBTENCION DE FENOTIAZINAS DE FORMULA; (FIG. A), DONDE X = S O SE Y Z Y Z1, IDENTICOS O DIFERENTES = HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TRIOXO-PIRAZOLO, (2,1) BENZOTIAZEPINAS>.

(16/08/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: VEGA NOVEROLA,SALVADOR, DIAZ MARTIN,JUAN ANTONIO.

EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TRIOXO-PIRAZOLO [2,1] BENZOTIAZEPINAS SE CARACTERIZA POR LA UTILIZACION SUCESIVA DE TRES ETAPAS DE REACCION QUE SE ILUSTRAN EN EL ESQUEMA SIGUIENTE: FORMULA ETAPA 1. REACCION ENTRE UN CLOROSULFONIL DERIVADO DEL TIPO (II) Y UNA ANILINA, SUSTITUIDA O NO, PARA DAR EL CORRESPONDIENTE SULFONAMIDO-ESTER (III). ETAPA.

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