CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PIRROLO(2,1-B)(1,3)BENZOTIAZEPINAS Y SU USO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: MINETTI, PATRIZIA SIGMA-TAU I. P. R. S.P.A., DI CESARE, ASSUNTA SIGMA-TAU I. P. R. S.P.A., MASTROIANNI, DOMENICO SIGMA-TAU I. P. R. S.P.A., CAMPIANI, GIUSEPPE, NACCI, VITO.
Compuestos de Fórmula (I) en la que: R = H, Cl, Br, F, I, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilo C1-C4, cicloalquilo C5-C6; R1 = dialquilamina C1-C4, donde los grupos alquilo pueden ser iguales o diferentes entre sí, 4-alquil-1- piperazinilo, 4-hidroxialquil-1-piperazinilo , 1- imidazolilo, 4-alquil-1-piperidinilo , 4-alquil-1- homopiperazinilo; R2 = H, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilo C1- C4, CHO, CH=NOH; R3 = H, CHO; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(16/07/2005) El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición para tratamiento de infecciones bacterianas en mamíferos humanos y no humanos **(Fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa un grupo R10-(Xn)-(ALK)- en el que R10 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, arilo, o heterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi, mercapto, alquiltio C1-C6, amino, halo (incluyendo fluoro, cloro, bromo y yodo), trifluorometilo, ciano, nitro, -COOH, , -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, -NHRA, -NRARB, o -CONRARB en los que RAy RB son independientemente un grupo alquilo…
ARILHETEROCICLOS CON ACTIVIDAD HERBICIDA.
(16/07/2005) Arilheterociclos que presentan la fórmula general (I): en la que: - Y representa un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, flúor o bromo; un radical alquilo o haloalquilo C1-C4 lineal o ramificado, un alcoxi o haloalcoxi C1-C4 lineal o ramificado; o un alquiltio o haloalquiltio C1-C4 lineal o ramificado; - Z representa un átomo de oxígeno; - Q representa uno de los siguientes radicales (como se representa en las siguientes fórmulas generales): en las que: - R representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo o haloalquilo C1-C6 lineal o ramificado; - R1, R3 y R4 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical metilo; - R2 es hidrógeno; - R5 y R6 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o,…
DERIVADOS DE TETRAHIDROÑ-HETEROCICLOACEPINIL PIRIMIDINA.
(16/07/2005) Compuestos de fórmula general: caracterizados porque: R1 significa oxígeno, hidroxi, alcoxi C1-C7 o 2, 2, 2- trifluoroetoxi; R2 significa nitro o ciano; R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, oxígeno, alcoxi C1- C7, amino, alquil-amino C1-C7 o hidroxi-alquil-amino C1- C7; R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, o está ausente, si el átomo de nitrógeno adyacente ya es el origen de tres enlaces como N= o =N-; R5, R6, R9 y R10 significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; significa R7, R8, R11 o R12 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C7, o hidroxi; R13 y R14 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R15 y R16 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R17 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi o amino; R18…
NUEVOS DERIVADOS DE CICLOALCANODIONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SUS APLICACIONES FARMACOLOGICAS.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPA SCHWARZ PHARMA SL. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, FRECHILLA MANSO, DIANA, BENHAMU SALAMA, BELLINDA, FUENTES CUBERO, JOSE, ANGEL, DELGADO WALLACE, MERCEDES, LOPEZ RODRIGUEZ,M. LUZ.
Nuevos derivados de cicloalcanodionas, procedimiento para su preparación y sus aplicaciones farmacológicas Nuevos derivados de cicloalcanodionas que son agonistas del subtipo de receptor de serotonina (5-hidroxitriptamina , 5-HT) 5-HTIA y que, consiguientemente, son útiles en el tratamiento de estados patológicos para los que está indicado un agonista de estos receptores. Particularmente, son útiles como agentes neuroprotectores, de especial interés en el tratamiento y profilaxis del daño cerebral producido por el ictus isquémico o traumático. De forma general, dichos derivados de cicloalcanodiona corresponden a la **fórmula**.
NUEVOS AZOLES CON ACTIVIDAD INSECTICIDA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: TURBERG, ANDREAS, HANSEN, OLAF, BECK, MICHAEL, KRIMER, WOLFGANG, MARTIN, HANS-DIETER, JESCHKE, PETER, WOLLWEBER, DETLEF, LUBOS-ERDELEN, ANGELIKA, SAUER, PIET.
Compuestos de la fórmula (I) (I) en la que A significa arilo o hetarilo o heterociclilo substituidos respectivamente en caso dado, R1 significa hidrógeno o alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, R2 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono o significa arilo o hetarilo substituidos, respectivamente, en caso dado, n significa 2, 3 o 4, Y significa N-CN o N-NO2, Z significa S, SO, SO2 o NR3 y R3 significa hidrógeno o alquilo con 1 a 3 átomos de carbono.
TIAZOL-2-ILIDEN-AMINAS POLICICLICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/06/2005) Compuestos de la fórmula I, I en la cual significan Y un enlace directo, X CH2, CH-fenilo, R1 F, Cl, Br, Y, O-alquilo(C2-C6), pudiendo estar sustituidos en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos con flúor; O-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0-6 y pudiendo estar sustituido el anillo fenilo, en cada caso una a 3 veces, con F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), NH2, NH-alquilo(C1-C6), N- (alquilo(C1-C6))2, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo(C1-C6) o CONH2; R1' H, F, Cl, Br, Y, O-alquilo(C2-C6), pudiendo estar susti-tuidos en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos con flúor; O-(CH2)n-fenilo, pudiendo ser n = 0-6 y pudiendo estar sustituido el anillo fenilo, en cada caso una a 3 veces, con F, Cl, Br, Y, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo(C1-C6),…
DIHIDROBENZOFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: WU, LAURENCE, ICHIH, JANUSZ, JOHN, MICHAEL.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO DISTINTOS DE HIDROGENO; Y (E) HET ES UN GRUPO HETEROARILO QUE COMPRENDE UNO O MAS CICLOS, CADA UNO CON APROX. DE 5 A 6 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO Y DONDE DICHO GRUPO CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE O, N O S. SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO METODOS DE TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION O EL DOLOR, QUE UTILIZAN DICHOS COMPUESTOS.
SALES DE IMIDAZOAMINAS BICICLICAS N-ACILADAS Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.
(01/04/2005). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: MAUL, CORINNA, GERLACH, MATTHIAS.
Sales de imidazo-3-aminas e imidazo-5-aminas bicíclicas N-aciladas de **Fórmula** en la que R1 es un grupo terc-butilo, 1, 1, 3, 3- tetrametilbutilo, (CH2)6CN, ciclohexilo, CH2CO(O- metilo), 2, 6-dimetilfenilo, terc-butilo o CH2CH2R (R = 4-morfolino), R2 es hidrógeno o CORb, siendo Rb igual a un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos o cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, ramificado o no ramificado, R3 se selecciona entre el grupo consistente en 4- acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4- bromofenilo, 4-bromo-2-fluorofenilo , 5-bromo-2- fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo , 4-terc- butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo , 2-cloro-6- fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo, 4-cianofenilo, 2, 3-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, 3, 4-diclorofenilo, 2, 3- dimetoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 2, 4- dimetilfenilo.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Ar1 es un grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico aromático o no aromático; en la que dicho grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos R1, R2, y R3; X es un grupo NH, N-alquilo de C1-3, N-ciclopropilo, un átomo de S o un átomo de O; Y es un grupo NR15, un átomo de S o un átomo de O; Ra es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-10, un grupo alquenilo de C2-10 o un grupo alquinilo de C2-10, cada uno de los cuales puede ser ramificado o cíclico; o Ra es un grupo arilo o heteroarilo; en la que cada Ra está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, halógeno, OH, oxo, NR10R11, arilo o heteroarilo, estando cada grupo arilo o heteroarilo…
DERIVADOS DE 1,2,3,4-TETRAHIDRO-BENZOFURO(3 ,2)PIRIDINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, LOVE, CHRISTOPHER, JOHN, BISCHOFF, FRANCOIS, PAUL.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; Alk es C1-6alcanodiílo; n es 1 ó 2; D es 1- ó 2-bencimidazolilo, 2(3H)benzoxazolona-3-ilo o un radical de fórmula **(Fórmula)** en las cuales cada X representa independientemente O, S o NR12; R2 es hidrógeno, C1-6alquilo, arilo o aril-C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, C1-6alquiltio, amino o mono- o ddi(C1-6alquil)amino; R4, R5, R6, R7, R8, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; R9 es hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; o R3 y R4, considerados juntos, pueden formar un radical bivalente -R3-R4- de fórmula CH2 - CH2 - CH2 (a-1); -CH2 - CH2 - CH2 - CH2 (a-2); -CH = CH - CH2 (a-3); -CH2 - CH = CH (a-4).
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE (3AS)-5,5-DIOXO-2,3,3A ,4-TETRAHIDRO-1H-PIRROLO(2 ,1-C)(1,2,4)BENZOTIADIAZINA.
(16/02/2005) Procedimiento de síntesis industrial de (3aS)-5, 5-dioxo-2, 3, 3a, 4-tetrahidro-1H-pirrolo[2 , 1-c][1, 2, 4]benzotiadiazina de Fórmula (I): **(Fórmula)** caracterizado porque se hidrogena 5, 5-dioxo-2, 3-dihidro-1H-pirrolo[2 , 1-c][1, 2, 4]benzotiadiazina de Fórmula (II): **(Fórmula)** en presencia del catalizador (R) BINAP RuCl2 (R, R) DPEN de Fórmula (III): **(Fórmula)** en una cantidad comprendida entre 0, 4 y 2 mmol por mol de compuesto de Fórmula (II) - en una mezcla de tolueno e isopropanol en la cual la proporción de tolueno se encuentra comprendida entre el 10 y el 90% en volumen, - bajo una presión de hidrógeno comprendida entre 4 y 25 bar, - a una temperatura comprendida entre 40 y 90ºC,…
DERIVADOS DE AMINA TRICICLICOS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, RIE, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KAWAKAMI, KATSUHIRO, DAIICHI PHAR. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE DE AMINA TRICICLICA, QUE PUEDE PRESENTAR A SU VEZ VARIOS SUSTITUYENTES, ESTANDO REPRESENTADO DICHO COMPUESTO POR LA FORMULA (I), ASI COMO UNA SAL O HIDRATO DEL MISMO, UN HIDRATO DE LA SAL Y UN FARMACO QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA FRENTE A BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Y GRAM POSITIVAS, CON UN DESTINO FINAL Y SEGURIDAD SATISFACTORIOS Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DONDE Q REPRESENTA PREFERIBLEMENTE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA PARCIAL, QUE PUEDE PRESENTAR DIVERSOS SUSTITUYENTES:.
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
ACIDOS CARBOXILICOS BICICLICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE NEP Y ACA.
(01/12/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KRONENTHAL, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., GODEREY, JOLLIE D., JR.
COMPUESTOS DE LA FORMULA, EN LA QUE X ES O O S ES UNO O DOS; M ES CERO O NINGUNO; Y ES CH2, O, O SIEMPRE QUE Y SEA O O S O, SON INHIBIDORES SELECTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE PREPARACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…
PIRROLIL-AMIDAS BICICLICAS COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-FOSFORILASA.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARTLETT, JULIE, B., ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, FREEMAN, SUE, KENNY, PETER, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, MORLEY, ANDREW, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, WHITTAMORE, PAUL, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY.
Un compuesto de **fórmula** en la cual: -X-Y-Z- se selecciona de -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, O-CR4=CR5, -CR4CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4N-, -NR6-CR4=CR5- y -CR4=CR5-NR6-; en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, ureido, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)-carbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C1-6alquilS(O)a en donde a es 0 a 2, C1-6alcoxicarbonilo, C1-6alcoxi-carbonilamino , N-(C1-6alquil)sulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2-sulfamoíl o, C1-6alquilsulfonilamino y C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6a lquil)amino.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9,10 DIHIDROPIRROLO(2,1-B)(1 ,3)BENZOTIACEPINAS AMINOSUSTITUIDAS EN LA POSICION 9'.
(16/10/2004). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: MINETTI, PATRIZIA, SIGMA-TAU IND.PHARM.RIUNITE SPA, MASTROIANNI, D, SIGMA-TAU IND.PHARMA.RIUNITE S.P.A.
Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I) **(fórmula)** y sus sales en la que: R = H, Cl, Br, F, I, alcoxi Ci-Ca, alquiltio Ci-Ca, alquilo C, -Ca, cicloalquilo C5-C6; R, = dialquilamina, 4-alquil-1-piperazinilo , 4-hidroxialquil-1-piperazinilo , 1-imidazolilo, 4-alquil-1-piperidinilo; R2 = hidrógeno, alcoxi C, -Ca, alquiltio C, -Ca; que comprende, esencialmente, transformar pirrolobenzotiacepinona , sustituida con los grupos R y R2, en el compuesto de fórmula (I) a través de la correspondiente enamina y, opcionalmente, salificar con un ácido.
COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.
(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO, WILSON, THOMAS, MICHAEL, WANG, QUIPING, SMITH, EDWARD C.R., MORLIN, JOHN MICHAEL, JR.
Un compuesto que se selecciona entre el grupo compuesto por ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2-metilbencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2 , 6-difluorobencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[3 , 5- bis(trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[2-fluoro-3- (trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; y ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(1-hexil)-9H-pirido[3 , 4- b]indolil]acético; o un racemato, solvato, tautómero, isómero óptico, derivado profármaco seleccionado entre el éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, morfolinoetiloxi, dietilglicolamida o dietilaminocarbonilmetoxi del mismo o sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
NUEVOS COMPUESTOS DE TIAZOLO(4,5-D)PIRIMIDINA.
(16/08/2004) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo en la cual R1 representa un grupo C3-C7 carbocíclico, C1-C8 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo, estando cada uno de los grupos sustituido opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo, naftilo o un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, S y O, estando los anillos fenilo, naftilo y aromático sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIAZOLO (3,2-ALFA)AZEPINA.
(01/07/2004) Derivado sustituido de tiazolo[3, 2-a]azepina representado por la fórmula general (I), o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de un grupo tiol seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6, grupos derivados de ácidos alifáticos monocarboxílicos saturados, grupos derivados de ácidos alifáticos carboxílicos insaturados, grupos derivados de ácidos carboxílicos carbocíclicos, grupos derivados de ácidos carboxílicos heterocíclicos, grupos derivados de ácidos hidroxicarboxílicos y ácidos alcoxicarboxílicos, grupos fenilo o naftilo, grupos heteroarilo, en los que dichos grupos heteroarilo…
INHIBIDORES LACTAMICOS BICICLICOS DE LA ENZIMA CONVERSORA DE INTERLEUQUINA-1BETA.
(01/07/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J., MORGAN ROSS, TINA.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE INTERLEUQUINA-1{BE}, DE FORMULA (A), EN LA QUE Y = (A) O (B) O (C), Z = VARIAS LACTAMAS BICICLICAS, CON UN PUENTE DE NITROGENO.
COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., WILSON, THOMAS, MICHAEL, SMITH, EDWARD C.R., WANG, QIUPING.
SE EXPONE UNA NUEVA CLASE DE TRICICLICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL: A ES FENILO O PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 5, 6, 7 U 8; UNO ENTRE B O D ES NITROGENO, Y EL OTRO ES CARBONO; Z ES CICLOHEXENILO, FENILO, PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 1, 2 O 3, O ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR AZUFRE U OXIGENO, EN LA POSICION 1, 2 O 3, Y NITROGENO EN LA POSICION 1, 2, 3 O 4; ---ES UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS PARA EL TRATAMIE NTO DE ENFERMEDADES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.
USO PESTICIDA Y PARASITICIDA DE COMPUESTOS DE TIAZOLO-/4,5-B) PIRIDINA 2-TIO SUBSTITUIDOS.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: WOOD, WILLIAM, WAKEFIELD.
Esta invención se refiere al empleo de los compuestos de 2-(tiosustituido)tiazolo-[4 ,5-b]piridina como pesticidas y antiparásitos que tienen la fórmula estructural (I).
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON GRUPOS 4-PIRIDILO Y 2,4-PIRIMIDINILO Y SU USO EN FARMACIA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, TOLLMANN, KAROLA, STRIEGEL, HANS-GUNTER, TRIES, SUSANNE.
Un derivado de pirrol sustituido con 4-piridilo o 2, 4-pirimidinilo, y su uso en farmacia, de Fórmula en la cual - uno de los radicales R1, R2 y R3 es 4-piridilo, 2, 4-pirimidilo o 3-amino-2, 4-pirimidilo, el cual está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, - el segundo de los radicales R1, R2 y R3 es fenilo o tienilo, el cual opcionalmente está sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, y el tercero de los radicales R1, R2 y R3 es H, CO2H, CO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CH2OH o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - R4 y R5 independientemente entre sí son H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; - X es CH2, S u O, y - n es 1 ó 2, y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente tolerables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente de los mismos.
DERIVADOS BICICLICOS DE BENZACEPINA COMO ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(01/06/2004). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ALBRIGHT, JAY, DONALD, DELOS SANTOS, EFREN, GUILLERMO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA BICICLICOS NO PEPTIDICOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE ES DESESABLE UNA DISMINUCION EN LOS NIVELES DE VASOPRESINA, TALES COMO INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, ESTADOS DE ENFERMEDAD CON UN EXCESO DE REABSORCION RENAL DE AGUA Y ESTADOS DE RESISTENCIA VASCULAR AUMENTADA Y VASOCONSTRICCION CORONARIA.
NUEVOS DERIVADOS DE BENZOTIOFENO, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(16/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE CORRESPONDE A LA FORMULA (I) DONDE R 1 REPRESENTA LOS SIGUIENTES ELEMENTOS: HIDROGENO; ALQUILCARBAMOIL - ALQUILIDENO (INFERIOR) Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILIDENO INFERIOR; ALQUILO INFERIOR; AR - ALQUILO (INFERIOR) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; CICLO - ALQUILO (INFERIOR ) - ALQUILO (INFERIOR); CARBOXI ALQUILO (INFERIOR) PROTEGIDO; CARBOXI - ALQUILO (INFERIOR); HIDROXI - ALQUILO (INFERIOR); ALQUILCARBAMOIL - ALQUILO (INFERIOR) Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILTIO - ALQUILO (INFERIOR) INFERIOR; CARBOXI - ALCANOILO (INFERIOR); CARBOXI ALCANOILO (INFERIOR) PROTEGIDO; AROILO; ALCANOILO INFERIOR, O FINALMENTE, ARILCARBAMOIL - ALQUILO (INFERIOR) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA HIDROGENO, CARBOXI, CARBOXI PROTEGIDO, FORMILO O N - ALAQUIL (INFERIOR) - N ALCOXICARBAMOILO (INFERIOR). R 3 REPRESENTA…
NUEVOS DERIVADOS DE BENZOTIADIAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: R1 representa un grupo hidroxilo o RCO-O R representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por un grupo arilo, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por un grupo arilo, perhalo-alquilo ((C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C7), adamantilo, arilo o heteroarilo, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptable, entendiéndose que: R1 está situado en la posición 7, por grupo arilo, se comprende un grupo aromático monocíclico o un grupo bicíclico en el cual al menos uno de los ciclos es aromático, eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, halógeno,…
SINTESIS DE COMPUESTOS OPTICAMENTE PUROS UTILES COMO INHIBIDORES DE INJERTO Y SUS INTERMEDIARIOS.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: VARNEY, MICHAEL, D., ROMINES, WILLIAM, H., PALMER, CYNTHIA, L.
LA INVENCION SE REFIERE A METODOS DE FABRICAR COMPUESTOS DE FORMULA (VII) Y SUS ENANTIOMEROS, EN LOS QUE AR ES UN GRUPO AROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, Y B ES BIEN UN AMINOACIDO UNIDO A TRAVES DE LA PORCION AMINO PARA FORMAR UNA AMIDA O UN ALCOHOL C1 PORCION ALCOHOL PARA FORMAR UN ESTER. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN VENTAJAS EN SU USO COMO INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR COMPUESTOS OPTICAMENTE PUROS QUE SON INHIBIDORES GARFT ACTIVOS. EN UN METODO, UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (XVII) SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN EL QUE X ES UN HALOGENO.
INHIBIDORES DE LA NEUROTOXICIDAD DEL ACIDO KAINICO Y DERIVADOS DE LA PIRIDOTIAZINA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: HIRANO, MASAAKI, YASUNAGA, TOMOYUKI, SHISHIKURA, JUN-ICHI, INAMI, HIROSHI, SAKAMOTO, SHUICHI, OHNO, KAZUSHIGE, OKADA, MASAMICHI, TSUKAMOTO, SHIN-ICHI.
LA INVENCION SE REFIERE A AGENTES PROTECTORES DE NEURONAS, BASADOS EN LA INHIBICION DE LA NEURONOTOXICIDAD DEL ACIDO CAINICO, Y COMPUESTOS UTILES COMO AGENTES PROTECTORES. LA INVENCION DESCRIBE ASIMISMO DERIVADOS DE PIRIDOTIAZINA REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I) O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, ASI COMO INHIBIDORES DE LA NEURONOTOXICIDAD, QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES COMO INGREDIENTE ACTIVO. EN LA FORMULA (I), A REPRESENTA UN CICLO DE PIRIDINA; LA FORMULA (II) REPRESENTA LAS FORMULAS (III) O (IV); Y R 1 , R 2 , R 3 , R SUP,4 Y R 5 SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGE NO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ALQUENILO, ARILO, CARBOXI O ALCOXICARBONILO INFERIOR, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O BIEN NO EXISTEN, O R 2 Y R 3 JUNTOS FORMAN UN HETEROCICLO DE NITROGENO, QUE TIENE OPCIONALMENTE UN ATOMO DE NITROGENO COMO HETEROATOMO ADICIONAL, CONDENSADO CON UN CICLO DE BENCENO, O SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR.
DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS CON 4-(1H-INDOLIL-1-IL)-1.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, VANDENBERK, JAN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, EN DONDE LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, FENILO O FENIL SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, HIDROXI, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,16}ALQUILOXI, C{SUB,1-6}ALQUILTIO, MERCAPTO, AMINO, MONO Y DI(C{SUB,1-6}ALQUIL) C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO; ALK ES C{SUB,14}ALCANODIILO; D ES UNA PIRIMIDINONA, UNA PIPERIDONA O UNA BENCIMIDOZOLIDINONA; QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA; A SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS.
(01/05/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CUMMING, JOHN GRAHAM.
Un compuesto bicíclico de la **Fórmula** en la cual: G es N, CH o C(CN); el anillo X es un anillo heteroarilo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno; m es 0, 1 ó 2; R1 es hidroxi, halo, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, sulfamoílo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, -O-(C1-3alquil)-O-, C1-6alquilS(O)n- (donde n es 0-2), N-C1-6alquilamino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcoxicarbonilo, N-C1-6alquilcarbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C2-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, C1-6alcanoilamino, N-C1-6alquilsulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2sulfamoílo , C1-6alquilsulfonilamino , C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6alquil)amino.
