UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDOINDOLES SUBSTITUIDOS.

Un procedimiento para preparar un pirimidoindol de la fórmula general (I) **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la cual fórmula R representa alquilo inferior, fenilo opcionalmente substituido, naftilo opcionalmente substituido, un radical heterocíclico mono - o bicíclico opcionalmente substituido que tiene un carácter aromático o un grupo de la fórmula R3O - B - [donde R3O es un (inferior)alcoxi, fenil(inferior)alcoxi , fenil(inferior)alcoxi o hidroxi substituido y B es una cadena alquileno inferior que contiene opcionalmente un enlace doble o triple], R1 y R2 , que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, halo(inferior)alquilo , halógeno, amino o mono - o di(inferior)alquilamino y A, junto con el átomo de carbono al que está fijado, representa un anillo carbocíclico saturado de 5,6 o 7miembros, significando la expresión "inferior" que el radical al que se refiere contiene de 1 a 6 átomos de carbono y designando la expresión "substituido' la substitución por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, halo(inferior)alquilo , halógeno, amino o mono - o di(inferior)alquilamino , que comprende
(a) hacer reaccionar una cetona de fórmula general (II) **fórmula** donde R1, R2 y A son como se ha definido anteriormente, con un compuesto organometálico que contiene un radical R4, donde R4 representa alquilo inferior, fenilo opcionalmente substituido, naftilo opcionalmente substituido, un radical heterocíclico mono - o bicíclico opcionalmente substituido que tiene un carácter aromático o un grupo de fórmula R30 - O- B- [donde R30 es (inferior)alcoxi, fenil(inferior) alcoxi, fenil(inferior) - alcoxi substituido o hidroxi protegido, y B es como se ha definido anteriormente] y, cuando R30 - O - es un grupo hidroxi protegido, eliminar el grupo protector para dar un producto en el cual R30 - O- eshidroxio
(b) ciclodeshidratar un derivado indol de fórmula general (VIII) **fórmula** en la cual R, R1, R2 y A tienen los significados dados anteriormente o
(c) hidrogenar un nitrilo de fórmula general (IX) **fórmula** en la cual R, R1, R2 y A tienen los significados dados anteriormente o
(d) ciclar un compuesto de fórmula general (XI) **fórmula** o una sal de adición de ácido del mismo, en la cual fórmula R, R1, R2 y A son como se ha definido anteriormente y Z es un átomo de halógeno o
(e) condensar un indol de fórmula general (XII) **fórmula** en donde R, R1 y R2 son como se ha definido anteriormente, con un dihaloalcano de fórmula general **fórmula** en donde A tiene el significado dado anteriormente y Hal y Hal' son cada uno cloro, bromo o yodo o
(f) convertir una base de fórmula (I) en una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma o
(g) resolver un compuesto racémico de fórmula (I) o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: HUNTERCOMBE LANE SOUTH TAPLOW, MAIDENHEAD BERKSHIRE, SL6 0PH.

Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY, WHITE, ALAN CHAPMAN, TODD, RICHARD SIMON.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 22 de Noviembre de 1990.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • C07D487/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/20 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
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