UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDOINDOLES SUBSTITUIDOS.
Un procedimiento para preparar un pirimidoindol de la fórmula general (I) **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la cual fórmula R representa alquilo inferior, fenilo opcionalmente substituido, naftilo opcionalmente substituido, un radical heterocíclico mono - o bicíclico opcionalmente substituido que tiene un carácter aromático o un grupo de la fórmula R3O - B - [donde R3O es un (inferior)alcoxi, fenil(inferior)alcoxi , fenil(inferior)alcoxi o hidroxi substituido y B es una cadena alquileno inferior que contiene opcionalmente un enlace doble o triple], R1 y R2 , que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, halo(inferior)alquilo , halógeno, amino o mono - o di(inferior)alquilamino y A, junto con el átomo de carbono al que está fijado, representa un anillo carbocíclico saturado de 5,6 o 7miembros, significando la expresión "inferior" que el radical al que se refiere contiene de 1 a 6 átomos de carbono y designando la expresión "substituido' la substitución por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, halo(inferior)alquilo , halógeno, amino o mono - o di(inferior)alquilamino , que comprende
(a) hacer reaccionar una cetona de fórmula general (II) **fórmula** donde R1, R2 y A son como se ha definido anteriormente, con un compuesto organometálico que contiene un radical R4, donde R4 representa alquilo inferior, fenilo opcionalmente substituido, naftilo opcionalmente substituido, un radical heterocíclico mono - o bicíclico opcionalmente substituido que tiene un carácter aromático o un grupo de fórmula R30 - O- B- [donde R30 es (inferior)alcoxi, fenil(inferior) alcoxi, fenil(inferior) - alcoxi substituido o hidroxi protegido, y B es como se ha definido anteriormente] y, cuando R30 - O - es un grupo hidroxi protegido, eliminar el grupo protector para dar un producto en el cual R30 - O- eshidroxio
(b) ciclodeshidratar un derivado indol de fórmula general (VIII) **fórmula** en la cual R, R1, R2 y A tienen los significados dados anteriormente o
(c) hidrogenar un nitrilo de fórmula general (IX) **fórmula** en la cual R, R1, R2 y A tienen los significados dados anteriormente o
(d) ciclar un compuesto de fórmula general (XI) **fórmula** o una sal de adición de ácido del mismo, en la cual fórmula R, R1, R2 y A son como se ha definido anteriormente y Z es un átomo de halógeno o
(e) condensar un indol de fórmula general (XII) **fórmula** en donde R, R1 y R2 son como se ha definido anteriormente, con un dihaloalcano de fórmula general **fórmula** en donde A tiene el significado dado anteriormente y Hal y Hal' son cada uno cloro, bromo o yodo o
(f) convertir una base de fórmula (I) en una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma o
(g) resolver un compuesto racémico de fórmula (I) o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: HUNTERCOMBE LANE SOUTH TAPLOW, MAIDENHEAD BERKSHIRE, SL6 0PH.
Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY, WHITE, ALAN CHAPMAN, TODD, RICHARD SIMON.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 22 de Noviembre de 1990.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- C07D487/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.
- C07D487/20 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]
Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]
Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin, del 1 de Julio de 2020, de Acetylon Pharmaceuticals, Inc: Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor […]
Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas, del 1 de Julio de 2020, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; […]
Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]
Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal, del 10 de Junio de 2020, de ENTRECHEM, S.L: Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** […]
Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]