CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO 2,7-FENANTROLINA-9-CARBOXILICO.
(16/11/1981). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2,7 FENANTROLINA-9-CARBOXILICO , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES, EN LA QUE R1 ES UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO O HIDROXIALQUILO INFERIORES, Y R2 Y R3 SON HIDROGENO, HALOGENO O UN RADICAL ALQUILO O ALCOXI INFERIORES. CONSISTE EN LA HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I)Y R4 ES UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, MEDIANTE CALENTAMIENTO CON UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO O ALCALINO-TERREO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO EL AGUA. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES MICROBIANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ANALOGOS DE CEFALOSPORINA.
(16/11/1981). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y X REPRESENTA UN GRUPO ACILO DE FORMULA X1CO, PUDIENDO SER X1 UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (II), EN LA QUE RN' ES HIDROGENO ALQUILO C1-5 O UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO HIDROXI, Y R2' HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI, CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA X2COOH, EN LA QUE X2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN CADA CASO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS POR SU ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS IMIDAZO (1,2-A) PIRIDINAS.
(01/11/1981). Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO-(1,2-A)-PRIRIDINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE R Y R1 PUEDEN SER ATOMO DE HIDROGENO O RADICAL METILO. CONISTE EN LA REACCION DE UNA METILISOTIOUREA DE FORMULA , EN LA QUE R Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON METILAMINA EN DISOLUCION AUCOSA DE DIMETIFORMAMIDA O EN DISOLUCION HIDROALCOHILICA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 50C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 5,11-DIHIDRO-11-(4-METIL- PIPERACIN-1-IL)-ACETIL)-6H-PIRIDO(2 ,3-B) (1,K4)BENZODIAZEPIN-6-ONA Y SUS SALES.
(16/10/1981). Solicitante/s: CENTRO DE INVESTIGACION FARMACEUTICA,S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 5-11-DIHIDRO-11-(METIL-PIPERACIN-1-IL)-ACETIL)-6H-PIRIDO(2 ,3-B) BENZODIAZEPIN-6-ONA , DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), Y DE SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. MEDIANTE UNA REACCION DE AMINOLISIS ENTRE EL COMPUESTO 2-CLORO-3-AMINOPIRIDINA Y EL ANHIDRIDO ISATOICO, LLEVADA A EFECTO CON DISOLVENTES TALES COMO EL TOLUENO Y EL DIOXANO A TEMPERATURA DE EBULLICION, SE OBRIENE EL PRODUCTO INTERMEDIO 2-CLORO-3-(2'-AMINOBENZOIL)-AMINOPIRIDINA , DE FORMULA ESTRUCTURAL (II); 2. DICHO PRODUCTO INTERMEDIO SE SOMETE A UNA CICLACION INTRAMOLECULAR, MEDIANTE UNA REACCION DE AMINOLISIS CON DESPRENDIMIENTO DE CLORURO DE HIDROGENO; 3. EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA SEGUNDA ETAPA SE SOMETE A ACETILACION CON EL CLORURO DE ACIDO CLOROACETICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ANALOGOS DE CEFALOSPORINA.
(16/10/1981). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ANALOGOS DE CEFALOSPORINA OPTICAMENTE ACTIVOS RESPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). CONSISTENTE EN OBTENER (I) POR DESACILACION OPTICAMENTE SELECTIVA DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA ENZIMA, EN CUYAS FORMULAS R1 REPRESENTA HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR A UN GRUPO ACILO INFERIOR; R2 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO; R ES UN CARBOCICLO DE SEIS MIEMBROS, UN GRUPO FENOXI O UN HETEROCICLO; X REPRESENTA HIDROGENO, GRUPO AMINO, HIDROXI O ALQUILO INFERIOR, Y LOS HIDROGENOS EN LAS POSICIONES 6 Y 7 ESTAN EN CONFIGURACION CIS. DICHA ENZIMA SE OBTIENE DE UN MOCROORGANISMO QUE PUEDE PERTENECER A DIVERSOS GENEROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 50C Y A UN PH DE 4 A 10, EN UN DISOLVENTE INACTIVO QUE NO AFECTE A LA REACCION. UNA VEZ COMPLETA LA REACCION, EL AISLAMIENTO DEL PRODUCTO DESEADO SE REALIZA POR UN METODO CONVENCIONAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILUREAS.
(01/10/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SULFONILUREAS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LA REACCION DE SINTESIS SE LLEVA A CABO POR METODOS CONOCIDOS, QUE DEPENDEN DE LOS COMPUESTOS DE PARTIDA UTILIZADOS. SE HACE REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA R1NH2, O SUS SALES, CON UN BENCENOSULFONILISOCIANATOS , ESTERES O TIOLESTERES DE ACIDOS BENCENOSULFONILCARBAMICOS , O UREAS, SEMICARBACIDAS O SEMICARBAZONAS BENCENOSULFONILICAS, SUSTITUIDOS EN POSICION 4 CON EL RADICAL DE FORMULA (II); O SE HACEN REACCIONAR SULFONAMIDAS DE FORMULA (III), O SUS SALES, CON ISOCIANATOS O ESTERES, TIOLESTERES O HALOGENUROS DE ACIDOS CARBAMICOS O CON UREAS SUSTITUIDAS CON EL RADICAL R1. TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER LAS SULFONILUREAS POR DESDOBLAMIENTO, SUSTITUCION DE AZUFRE POR OXIGENO, OXIDACION O REACCIONES DE CONDENSACION, UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE PARTIDA ADECUADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD POGLUCEMICA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE 1,8-NAFTIRIDINA.
(01/10/1981). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 1,8-NAFTIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO, METILO, ETILO O PROPILO. SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURA DE 20-150GC, EN UN RECIPIENTE CERRADO HERMETICAMENTE, Y OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE, UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Y ES HALOGENO, ALCOHILOXI INFERIOR, ALCOHILITO INFERIOR..., U OTROS, Y R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR, Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO AMINO. CASO DE SER R1 Y R2 DIFERENTES DE HIDROGENO, EL PRODUCTO DE LA REACCION SE TRATA CON UN ACIDO O UNA BASE Y/O SE ESCINDE REDUCTORAMENTE. EL PRODUCTO FINAL PUEDE CONVERTIRSE EN UNA SAL POR REACCION CON UN ACIDO O UN HIDROXIDO METALICO. DE APLICACION COMO AGENTE ANTIBACTERIANO CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE ANALOGOS DE CEFALOSPORINA.
(01/10/1981). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE ANALOGOS DE CEFALOSPORINA, QUE RESPONDEN A LA FORMULA (I), Y SUS SALES, DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO O HALOGENO, R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO, R6 E Y PUEDEN SER DIFERENTES RADICALES, Y LOS ATOMOS DE HIDROGENO DE LAS POSICIONES 6 Y 7 SE ENCUENTRAN EN LA CONFIGURACION CIS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO CARBOXILICO ALFA,ALFA-DISUSTITUIDO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO U OPTICAMENTE INACTIVO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN MICROORGANISMO CAPAZ DE PRODUCIR COMPUESTOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE ANALOGOS DE CEFALOSPORINA. DE APLICACION, POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, CONTRA MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 2-ALCOXI-FENIL-IMIDAZO (4,5-B) PIRIDINAS.
(01/09/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ALCOXIFENILIMIDAZO[4 ,5-B]PIRIDINAS DE FORMULA (I), DE SUS TANTOMEROS 3H Y SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1 ES UN RADICAL ALCOXI CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y R2 ES UN RADICAL ALCOXI CON 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO DIVERSAMENTE SUSTITUIDO. SE BASA EN LA REACCION DE OXIDACION DE UNA IMIDAZO[4,5-B]PIRIDINA DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y R3 ES UN RADICAL ALCOXI DE 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO ADECUADAMENTE SUSTITUIDO, CON UN AGENTE OXIDANTE EN UN DISOLVENTE QUE PUEDE SER AGUA O UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -180G Y 100GC, DEPENDIENDO DEL DISOLVENTE EMPLEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS HIPERTENSORES Y/O INOTROPOS POSITIVOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 6-FLUORO-1,8-NAFTIRIDINA.
(01/09/1981). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 6-FLUORO-1,8-NAFTIRIDINA , DE FORMULA (I), Y SUS SALES NO TOXICAS ACEPTABLES EN FARMACIA. CONSISTE EN OXIDAR UN DERIVADO DE 1,8-NAFTIRIDINA DE FORMULA (II), DONDE R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, Y DESPUES HIDROLIZAR EL PRODUCTO DE LA OXIDACION, EN EL CASO DE QUE R1 SEA UN GRUPO PROTECTOR. UN COMPUESTO DE FORMULA (I) TRATANDOLO CON UN ACIDO O UNA BASE SE PUEDE TRANSFORMAR EN UNA SAL NO TOXICA, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LA OXIDACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) SE PUEDE EFECTUAR USANDO UN HIPOHALOGENITO, OXIDO DE PLATA, O MEDIANTE UNA MEZCLA DE PIRIDINA Y YODO, TRATANDO EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN ALCALI. DE USO EN PREPARADOS FARMACEUTICOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS, TANTO CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS COMO BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE 4,7FENANTROLINA.
(16/08/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 4,7-FENANTROLINA. CONSISTE EN CICLIZAR INTRAMOLECULARMENTE UN COMPUESTO (I), DONDE Z1 SIGNIFICA UN GRUPO HIDROXI EN CASO DADO MODIFICADO, CAPAZ DE REACCION, O UN TAUTOMERO Y/O UNA SAL DEL MISMO. SI SE DESEA, EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTO (II) Y/O UN COMPUESTO FORMADOR DE SAL OBTENIDO SE TRANSFORMA EN UNA SAL O UNA SAL SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTO LIBRE O EN OTRA SAL. *FORMULA* H.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE 4,7FENANTROLINA.
(16/08/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 4,7-FENANTROLINA. CONSISTE EN CICLIZAR INTRAMOLECULARMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UN TAUTOMERO Y/O UNA SAL DEL MISMO. SI SE DESEA, EL COMPUESTO OBTENIBLE SE TRANSFORMA EN OTRO COMPUESTO (II) Y/O UN COMPUESTO FORMADOR DE SAL OBTENIDO SE TRANSFORMA EN UNA SAL, O UNA SAL OBTENIDA SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTO LIBRE O EN OTRA SAL. LA CICLIZACION SE EFECTUA POR CALENTAMIENTO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO, TAL COMO UN ALCOHOLATO DE METAL ALCALINO. *FORMULA* O.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS BETA-CARBOLIN-3-CARBOXILICOS.
(16/08/1981). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT Y A-S FERROSAN.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS BETA-CARBOLIN-3-CARBOXILICOS DE **FORMULA**, DONDE X ES OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO UNIDO A UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR, CICLOALCOHILO O HIDROGENO; R3, ALCOXI, ARILOXI, ARALCOXI O UN GRUPO CONTENIENDO NITROGENO, Y RQ, HIDROGENO ALCOHILO O ALCOXICARBONILO. SE HALOGENA EL COMPUESTO DE **FORMULA** Y SE ALCOXILA O TIOALCOHILA EL PRODUCTO RESULTANTE; O BIEN SE NITRA EL COMPUESTO DE **FORMULA**, SE REDUCE Y SE HIDROLIZA PARA OBTENER UN ACIDO, O SE ACILA PARA OBTENER UNA AMIDA. SE OBTIENE EL PRODUCTO TAMBIEN POR DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE **FORMULA**; O BIEN ESTERIFICANDOLE Y AMIDANDO O REESTERIFICANDO EL ESTER OBTENIDO. TAMBIEN HACIENDO REACCIONAR UN NITRILO DE **FORMULA** CON UN ALCOHOL Y CLORURO DE HIDROGENO ANHIDRO; EL COMPUESTO QUIMICO FORMADO SE TRATA PARA OBTENER UNA AMIDINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE 4,7FENANTROLINA.
(16/08/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 4,7-FENANTROLINA. CONSISTE EN TRANSFORMAR EN UN COMPUESTO (I), EN QUE Z2 ES UN RESTO TRANSFORMABLE EN HIDROXI, EN CASO DADO ETERADO, Y Z3 JUNTO CON RC Y RD, RZ SIGNIFICAN UN ENLACE ADICIONAL, O DONDE Z2 Y Z3 EN CADA CASO SIGNIFICAN UN RESTO MONOVALENTE O JUNTOS UN RESTO DIVALENTE TRANSFORMABLE EN OXI, Y RC JUNTO CON RD REPRESENTAN UN ENLACE ADICIONAL O EN UNA SAL DEL MISMO; UN RESTO Z2 TRANSFORMABLE EN HIDROXI O EN CASO DADO ETERADO, SE TRANSFORMA EN HIDROXI O EN CASO DADO ETERADO, O BIEN LOS RESTOS Z2 Y Z3 O Z2 +Z3 TRANSFORMABLE EN OXO, SE TRANSFORMAN EN OXO, O SI SE DESEA EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRANSFORMA EN (II) Y/O UN COMPUESTO FORMADOR DE SAL SE TRANSFORMA EN UNA SAL O UNA SAL OBTENIDA SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTO LIBRE. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE 4,7FENANTROLINA.
(16/08/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 4,7-FENOANTROLINA. CONSISTE EN TRANSFORMAR EL RADICAL R' EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN EL GRUPO CARBOXI R, EN CASO DADO ESTERIFICADO O AMIDADO, Y SE DESEA EL COMPUESTO FORMADOR DE SAL OBTENIDO SE TRANSFORMA EN UNA SAL O UNA SAL OBTENIDA SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTO LIBRE O EN OTRA SAL. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, CON UN ALCOHOL EN UN GRUPO IMINOETER, Y ESTE SE HIDROLIZA A CARBOXI ESTERIFICADO. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO PIRIDO (3,2-E)-AS-TRIAZINO O DE UNA SAL DE ADICION ACIDA DEL MISMO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
(01/08/1981). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS PIRIDO (3,2-E)-AS-TRIAZINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, CON UN AGENTE ACILANTE MONOFUNCIONAL DE FORMULA R ELEVADO A C1-X, EN EL QUE X ES UN GRUPO SALIENTE, O CON UN AGENTE ACILANTE BIFUNCIONAL II. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III), EL CUAL OPCIONALMENTE SE CONVIERTE EN SU SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O BIEN, SE LIBRA LA BASE LIBRE DE SU SAL. LA ACILACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE LIGADOR DE ACIDOS DENTRO DE UNA GAMMA DE TEMPERATURAS COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 250 GC. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS DERIVADOS DE 6-ALQUIL-7-FENIL-1,6-NAFTIRIDIN-5(6H)-ONA Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS.
(01/07/1981). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 6-ALQUIL-FENIL-1,6-NAFTIRIDIN-5(6H)-ONA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, EN LA QUE R1 ES UN RADICAL ALQUILICO C1-4 Y R2, R3 Y R4 PUEDEN SE VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE SOMETE A UNA REACCION DE DESHIDRATACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III) O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, QUE PUEDE SER UN ACIDO ORGANICO FUERTE O UN ACIDO MINERAL, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS DESDE 0 GC HASTA AL DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SE SEPARAN Y PURIFICAN POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD RELAJANTE DE LOS MUSCULOS Y ANTINFLAMATORIA. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOLIZINA.
(16/06/1981). Solicitante/s: S.A.LABAZ N.V..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOZILINA. SE PREPARA UN COMPUESTO DE FORMULA (I) POR CONDENSACION A TEMPERATURA AMBIENTE, USANDO DE DISOLVENTE DICLOROETANO, DE UNA 2-ARIL-INDOLIZINA DE FORMULA (II), DONDE X2 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI Y R ES UN DERIVADO DE CLORURO DE ACIDO BENZOICO DE FORMULA (III), DONDE X2 REPRESENTA CLORO, BROMO O METOXI Y T5 REPRESENTA UN RADICAL DE P-TOLUENOSULFONILO, EL CUAL SE REFLUYE EN HIDROXIDO SODICO, OBTENIENDOSE LA CORRESPONDIENTE SAL METALICA, LA CUAL SE HIDROLIZA A TEMPERATURA AMBIENTE EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DESEADO. DE USO COMO INHIBIDORES DE LA ACCION DE LA OXIDASA DE XANTINA Y DE AMINASA DE ADENOSINA, DE ACCION URICOSURICA, COMO POTENCIADORES DE LOS EFECTOS CARDIOVASCULARES DE LAS CATECOLAMINAS, PARA PREVENIR EL FENOMENO DE RECHAZO EN TRASPLANTE DE ORGANOS. *FORMULA* A.
UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDO-INDOLES.
(16/06/1981) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE RACEMATOS O ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS DE PIRIDO-INDOLES DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES LO MISMO QUE EN LA FORMULA (I), DISUELTO EN UN DISOLVENTE POLAR ADECUADO, CON EL COMPUESTO ETO-CO-CO-CH2COOC2H5 , CALENTANDO A REFLUJO. SE ELIMINA EL DISOLVENTE POR EVAPORACION, SE DISUELVE EN AGUA, SE ALCALINIZA CON AMONIACO Y SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO ADECUADO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SAPONIFICA, TRATANDOLO CON DISOLUCION AUOSA DE HIDROXIDO SODICO A REFLUJO DURANTE VARIAS HORAS. SE ACEDIFICA CON ACIDO CLORHIDRICO Y EL DIACIDO…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRENCEPINA.
(01/06/1981). Solicitante/s: GRISSMAN CHEMICALS LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRENCEPINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UN ESTER DE ALQUILO INFERIOR (PREFERENTEMENTE METILO) DE ACIDO O-AMINOBENZOICO CON 3-AMINOPIRIDINA EN PRESENCIA DE UNA BASE (PREFERENTEMENTE AMIDA SODICA). 2. REACCION DEL COMPUESTO TRICICLICO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR CON UN ANHIDRIDO MIXTO DE ACIDO N-METIL-PIPERACIN-ACETICO (PREFERENTEMENTE EL OBTENIDO CON CLOROFORMO DE ETILO). SE OBTIENE PIRENCEPINA, QUE SE AISLA O SE OBTIENE COMO SAL DE ADICION. EL COMPUESTO TRICICLICO SE OBTIENE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60 Y 80GC CON 1 MOL DE 3-AMINOPIRIDINA. DESPUES DE ENFRIAMIENTO, LA MEZCLA SE NEUTRALIZA CON ACIDO CLORHIDRICO, SE CONCENTRA LA MEZCLA DE ENFRIAMIENTO, LA MEZCLA SE NEUTRALIZA CON ACIDO CLORHIDRICO, SE CONCENTRA LA MEZCLA EN VACIO Y SE EXTRAE EL PRODUCTO CON UN DISOLVENTE NO ACUOSOLUBLE. ACTIVIDAD ANTIULCEROSA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE HEXALIDROTRANS-4A,4B-1(H) PIRIDOINDOL.
(16/05/1981). Solicitante/s: PFIZER INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE HEXAHIDRO-TRANS-4A,4B-1(H)PIRIDOINDOL DE FORMULA (I), DONDE "N" ES DE 2 A 9, X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O FLUOR Y R PUEDE SER DIFERENTES COMPUESTOS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE "N" ES DE 0 A 1, "M'" ES "M-1" Y W ES -CN O -CO-NHR' (SIENDO R'ALQUILO), PARA OBTENER UNA AMINA. LA AMINA PUEDE BIEN ALQUILARSE CON UN HALURO O SULFATO DE ALQUILO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO, O BIEN HACERSE REACCIONAR CON UN ACIDO PARA OBTENER EL MISMO COMPUESTO, SIENDO R ACILO O SULFONILO. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO AGENTES NEUROLEPTICOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO-PIRIDINAS.
(16/04/1981). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO-PIRIDINAS DE FORMULA: *FORMULA* DONDE X ES AZUFRE O SULFINILO, R1 ES HALOGENO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R3 ES ALCOXI INFERIOR, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R1 ES CLORO, X ES SULFINILO. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO CON UN AGENTE HALOGENANTE, LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA ENTRE 75 Y 100GC DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE UNA O VEINTICUATRO HORAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN INTERES FARMACOLOGICO. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO 4-AMINO-3-CARBOXI-O-CIANO-1 ,2-DIHIDRO-2-OXO-1,8-NAFTIRIDINA.
(16/04/1981). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE 4-AMINO-3-CARBOXI O CIANO-1,2-DIHIDRO-2-OXO-1 ,8-NAFTIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), O UNA SAL RESPECTIVA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 5 Y R ELEVADO A 6 PUEDE SER HIDROGENO O DIVERSOS TIPOS DE RADICALES; R ELEVADO A 7 ES ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-AMINONICOTINONITRILO , DE FORMULA (II), CON ESTER DE ACIDO MALONICO ELEGIDO ENTRE UN HALURO DE MALONILO DE ALQUILO INFERIOR Y UN ESTER MALONATO DE DI-ALQUILO INFERIOR Y UN ESTER MALONATO DE DI-ALQUILO INFERIOR DE METAL ALCALINO PARA ACILAR EL GRUPO AMINICO NHR ELEVADO A 1, Y CONDENSARSE CON EL NITRILO -CN PARA FORMAR EL COMPUESTO DESEADO. ESTE COMPUESTO ACTUA COMO AGENTE DE ANTISECRECION GASTRICA. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDO (1,2-A) PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/04/1981). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDO (1,2-A) PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A, R1, R2 Y R3 REPRESENTAN DISTINTOS TIPOS DE RADICALES O ATOMOS. SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA (III). ALTERNATIVAMENTE SE PUEDE OBTENER HACIENDO CICLOPROPANAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) Y TAMBIEN SE PUEDE OBTENER POR ULTIMO HIDROLIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (V), DONDE R REPRESENTA DISTINTOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CICLOALQUILTRIAZOLES.
(01/04/1981). Solicitante/s: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CICLOALQUILTRIAZOLES DE FORMULA: *FORMULA* DONDE ALK PUEDE SER -(CH2)2- Y ALK' ES -(CH2)4- Y R Y R ELEVADO A 1 PUEDE SER SELECCIONADO ENTRE HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, ALQUILOXI, HIDROXI, TRIFLUOROMETILO Y METILTIO, Y EN PARTICULAR R PUEDE SER 2-CH3 Y R ELEVADO A 1 PUEDE SER H. CONSISTE EN REDUCIR LA CORRESPONDIENTE S-TRIAZOL(4,3-A)PIRIDINA CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS SE EMPLEAN COMO AGENTES ANTIGLAUCOMICOS Y ANTIPSICOTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDO (2,1-B) QUINAZOLINONA.
(16/03/1981). Solicitante/s: SCHERING AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDO QUINAZOLINONA DE FORMULA (I), ASI COMO SUS SALES DE ACIDOS O BASES FARMACEUTICAMENTE INOCUOS. DONDE X, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES; R1 PUDEN SER HIDROGENO O UN GRUPO METILO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN CONDENSAR UN DERIVADO DE PIRIDINA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO FENILICO DE FORMULA (III), DONDE V SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO; Y ES UN GRUPO AMINO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO O ETERIFICADO; Z PUEDE SER UN GRUPO AMINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100-250GC EN PRESENCIA DE BASES, ESTOS DERIVADOS SE APLICA EN EL TRATAMIENTO DE ASMA BRONQUIAL, FIEBRE DE HENO, ETCETERA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIDO (2,3-E)-AS-TRIAZINOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS.
(16/02/1981). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.
PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDO (2,3-E)-AS-TRIAZINOS. SON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER UN GRUPO ALQUILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, BENZOILO, FENILO SUSTITUIDO O UN RESIDUO HETEROCICLICO SUSTITUIDO; TAMBIEN PUEDEN FORMAR CONJUNTAMENTE UN ANILLO PIRAZOL-3,5 DIONA DOTADO DISCRECIONALMENTE DE UNS SUSTITUTIVO ALQUILO INFERIOR EN POSICION 4 Y R3 ES HIDROGENO, HALOGENO, GRUPOS ALCOXILO, AMINO, HIDROXILO, MORFINILO PIPERAZINO SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE ACILANTE ADECUADO CUYO GRUPO SALIENTE ES GENERALMENTE CLORO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PRESENTAN ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SON DE EMPLEO COMO SEDANTES, ANALGESICOS, POTENCIADORES DE NARCOSIS, ANTAGONIZANTES DE TETRABENAZINA Y ANTIFLOGISTICOS. *FORMULA*.
(16/02/1981). Solicitante/s: SOCIEDAD ANONIMA LASA LABORATORIOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA 11-[(4-METILPIPERACINO) ACETIL]-5,6-DIHIDRO-6-OXO-11H-PIRIDO [2,3-B] [1,4]-BENZODIACEPINA , DE FORMULA (I). CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR 5,6-DIHIDRO-6-OXO-11H-PIRIDO 2,3-B 1,4 BENZODIACEPINA CON YODURO DE N-METIL-2-(4-METIL-1-PIPERACINIL) ACETOXIPIRIDINIO. SE EMPLEAN COMO DISOLVENTES CLOROFORMO, DICLOROETANO Y SIMILARES. LA TEMPERATURA DE CALENTAMIENTO SUELE SER DE 50 A 100GC. ESTE COMPUESTO TIENE ACTIVIDAD ANTIULCERA, INHIBIDORA DE LA SECRECION GASTRICA. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIDO (3,4-E)-AS-TRIAZINOS ACILADOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDA DE LOS MISMOS.
(16/02/1981). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDO (3,4-E)-AS-TRIAZINOS. SON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 PUEDE SER UN GRUPO ALQUILO, ALCOXILO, HALOALQUILO, FURIDO, PIRIDILO O FENILO SUSTITUIDO, UN GRUPO NAFTILO SUSTITUIDO, PIRIDILO O ALQUILO Y R5 FORMA CON R2 O R4 UN ENLACE DE VALENCIA, O SUS SALES DE ADICION ACIDA. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE BASA EN LA REACCION DE UN PIRIDO (3,4-E)-AS-TRIAZINA O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA: R1-CO-X EN DONDE R1 TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE INDICADO Y X ES UN GRUPO SALIENTE GENERALMENTE CLORO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PRESENTAN ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SON DE EMPLEO COMO AGENTES ANTIFLOGISTICOS Y ANALGESICOS. *FORMULA*. N.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAZATRICICLOS.
(16/02/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAZATRICICLOS. SON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE R1 PUEDE SER HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUELINO INFERIOR, 2-PROPINILO, CICLOALQUILO ALQUILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO INFERIOR; R4 Y R5 SON ALQUILO INFERIOR Y R6 Y R7 PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO. EXISTEN DIVERSAS POSIBILIDADES PARA EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION, QUE VAN DESDE LA DESCARBOXILACION DEL ACIDO CORRESPONDIENTE A LA REACCION DE COMPUESTOS ADECUADOS. DICHOS PROCEDIMIENTOS TAMBIEN PERMITEN OBTENER SALES DE DIAZATRICICLOS. ESTOS COMPUESTOS SON DE EMPLEO EN LA PREPARACION DE DIVEROS PRODUCTOS FARMACEUTICOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO.
(16/12/1980). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ANALOGOS DE CEFALOSPORINA OPTICAMENTE ACTIVOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA ENZIMA CAPAZ DE EFECTUAR UNA DESACILACION OPTICAMENTE SELECTIVA. *FORMULA* SE OBTIENE UN COMPUESTO (I) QUE SE RECUPERA POSTERIORMENTE. LA ENZIMA SE DISPONE EN FORMA DE UNA SOLUCION ENZIMATICA PURIFICADA, CUERPOS DE CELULAS RECUPERADAS EN UN CALDO DE CULTIVO, UNA SUSPENSION CELULAR, UNA SUSPENSION DE CELULAS DESINTEGRADAS, UN EXTRACTO LIBRE DE CELULAS O UN LICOR DE CULTIVO DE MICROORGANISMO.
UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDO-INDOLES.
(16/12/1980). Solicitante/s: SYNTHELABO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDO-INDOLES, EN FORMA DE RACEMATOS O DE ISOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS, QUE PRESENTAN LA FORMULA (I); *FORMULA* DONDE R1, R2, R3 Y R4 SON DIVERSOS TIPOS DE RADICALES. SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II); *FORMULA* CON UN COMPUESTO R3CO(CH2)NCOOX, REPRESENTANDO X UN GRUPO ALCOHILO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES TERAPEUTICAS.