CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALQUIL SECOCANTINAS.
(16/05/1988). Solicitante/s: BEECHAM - WUELFING GMBH & CO. KG.
LAS AMINOALQUIL SECOCANTINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R2 Y R3 HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE, R4 Y R5 SON HIDROGENO O JUNTOS UN GRUPO OXO, R6 ES ALQUILO C1-7 SUSTITUIDO Y R7 HIDROGENO O ALQUILO C1-4; SE OBTIENEN POR ACILACION REDUCTIVA DE UN COMPUESTO (II), EN UN DISOLVENTE COMO EL CLOROFORMO (CHCL3), EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO LA TRIETILAMINA, ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, SEGUIDA DE UNA REDUCCION CON LIALH4 Y ALCL3 EN ETER Y THF, ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO. EJERCEN ACTIVIDAD ANTI-ISQUEMICA, ESPECIALMENTE ACTIVIDAD ANTIHIPOXICA O CONTRA LA DEFICIENCIA DE OXIGENO CEREBRAL POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES ASOCIADOS A LA SENILIDAD CEREBRAL.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL TRIAZOL Y DE SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS APROPIADOS.
(01/05/1988). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE, SOCIETE EN NOM COLLECTIF.
LOS DERIVADOS DE TRIAZOL (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE X Y XK SON HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O JUNTOS UN RADICAL METILEN-DIOXI, N ESTA ENTRE 1 Y 6; A ES 0, 1 O 2; B, 0, 1, 2 O 3; C, 0, 1 O 2; Y D, 2, 3, 4 O 5; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON HIDRATO DE HIDRAZINA EN UN ALCOHOL, EL COMPUESTO FORMADO SE HACE REACCIONAR CON UNA LACTIMA ETER (III), DONDE R ES ALCOILO C1-5, EN UN DISOLVENTE COMO EL XILENO, CON DESTILACION EN CASO NECESARIO DE LOS PRODUCTOS FORMADOS (ALCOHOLES, AGUA...) Y OPCIONALMENTE PRODUCIR LASSALES DE ADICION. LOS DERIVADOS (I) PRESENTAN PROPIEDADES ANSIOLITICAS O ANALGESICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALQUIL SECOCANTINAS.
(01/05/1988). Solicitante/s: BEECHAM - WUELFING GMBH & CO. KG.
LAS AMINOALQUIL SECOCANTINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R2 Y R3 HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE, R4 Y R5 SON HIDROGENO O JUNTOS UN GRUPO OXO, R6 ES ALQUILO C1-7 SUSTITUIDO Y R7 HIDROGENO O ALQUILO C1-4; SE OBTIENEN POR ALQUILACION REDUCTIVA DE UN COMPUESTO (II), CALENTANDO CON EL ALDEHIDO O CETONA EN UN ACIDO ORGANICO, TAL COMO ACETICO Y DESPUES REDUCIENDO CON BOROHIDRURO ALCALINO. TAMBIEN PUEDE PREPARARSE POR SIMPLE ALQUILACION O POR ACILACION SEGUIDA DE REDUCCION DE AMIDA. EJERCEN ACTIVIDAD ANTI-ISQUEMICA, ESPECIALMENTE ACTIVIDAD ANTIHIPOXICA O CONTRA LA DEFICIENCIA DE OXIGENO CEREBRAL POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES ASOCIADOS A LA SENILIDAD CEREBRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALQUIL SECOCANTINAS.
(01/05/1988). Solicitante/s: BEECHAM - WUELFING GMBH & CO. KG.
LAS AMINOAQUIL SECOCANTINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R2 Y R3 HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE, R4 Y R5 SON HIDROGENO O JUNTOS UN GRUPO OXO, R6 ES ALQUILO C1-7 SUSTITUIDO Y R7 HIDROGENO O ALQUILO C1-4; SE OBTIENEN POR ALQUILACION DE UN COMPUESTO (II). EJERCEN ACTIVIDAD ANTI-ISQUEMICA, ESPECIALMENTE ACTIVIDAD ANTIHIPOXICA O CONTRA LA DEFICIENCIA DE OXIGENO CEREBRAL POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES ASOCIADOS A LA SENILIDAD CEREBRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALQUIL SECOCANTINAS.
(01/05/1988). Solicitante/s: BEECHAM - WUELFING GMBH & CO. KG.
LAS AMINOALQUIL SECOCANTINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R2 Y R3 HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE, R4 Y R5 SON HIDROGENO O JUNTOS UN GRUPO OXO, R6 ES ALQUILO C1-7 SUSTITUIDO Y R7 HIDROGENO O ALQUILO C1-4; SE OBTIENEN SOMETIENDO UN COMPUESTO (II), DONDE X ES UN GRUPO SALIENTE, A UNA SUSTITUCION NUCLEOFILA CON UN COMPUESTO HNR6KR7K, SIENDO R6K Y R7K, GRUPOS CONVERTIBLES EN R6 Y R7, 50JC, EN UN DISOLVENTE POLAR COMO EL ACETONITRILO Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO LA DIISOPROPILETILAMINA. EJERCEN ACTIVIDAD ANTI-ISQUEMICA, ESPECIALMENTE ACTIVIDAD ANTIHIPOXICA O CONTRA LA DEFICIENCIA DE OXIGENO CEREBRAL POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES ASOCIADOS A LA SENILIDAD CEREBRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALQUIL SECOCANTINAS.
(16/04/1988). Solicitante/s: BEECHAM - WUELFING GMBH & CO. KG.
LAS AMINOALQUIL SECOCANTINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES ALQUILO C1-6, R2 Y R3 SON HIDROGENO O JUNTOS SON UN ENLACE, R4 Y R5 HIDROGENO O JUNTOS OXO, R6 ALQUILO AUATITUIDO C1-7, R7 ALQUILO C1-4; SE OBTIENEN SOMETIENDO UN COMPUESTO (II), DONDE Q ES UN GRUPO SALIENTE, A UNA SUSTITUCION NUCLEOFILA CON OTRO NHR6R7 A 40J, EN UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO COMO LA DIISORPOPILETILAMINA , SEGUIDA DE UNA REDUCCION CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO EN TETRAHIDROFURANO, Y OPCIONALMENTE CONVERTIR RK6 Y RK7 EN R6 Y R7; REDUCIR EL ENLACE R2/R3 Y/O R4/R5 CUANDO ES OXO. POSEEN ACTIVIDAD ANTI-ISQUEMICA Y ANTIHIPOXICA Y/O CONTRA LA DEFICIENCIA DE OXIGENA CEREBRAL, POR LO QUE SON APLICABLES EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS VASCUALRES Y ASOCIADOS A LA SENILIDAD CEREBRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-1,4DIHIDRO-4-OXO-1 ,8-NAFTIRIDEIN-3-CARBOXILICOS.
(16/04/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
LOS ACIDOS 1-CICLOPROPIL-1,4-DIHIDRO-4-OXO-1 ,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, X ES HALOGENO O NITRO Y A ES UN GRUPO II, DONDE R1 ALQUILO RAMIFICADO O LINEAL C1-4, Y R2 Y R3 HIDROGENO O METILO; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR ACIDOS (III) CON METIL-VINILCETONA CH3-CO-CHFCH2 EN UN DISOLVENTE COMO DIOXANO, ENTRE 20 Y 150JC Y OPCIONALMENTE CONVERTIRLO EN SUS SALES U OTROS PRODUG. ESTOS COMPUESTOS SON ACTIVOS CONTRA BACTERIAS Y MICROORGANISMOS SIMILARES, EN ENFERMEDADES LOCALES Y/O SISTEMICAS COMO OTITIS, FARINGITIS, BRONQUITIS, ETC.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINILO 1,4-DISUSTITUIDOS.
(01/04/1988). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
LOS DERIVADOS DE PIPERAZINILO 1,4-DISUSTITUIDOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE Z ES UN GRUPO (II), CON R3 Y R4 JUNTOS CON UN GRUPO (III), CON R4 Y R6 ALQUILO O FENILO Y R1 Y R2 ALQUILO DE CADENA CORTA; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (IV) CON D SIENDO DEL TIPO (II) O (III) CON UN COMPUESTO INTERMEDIO (V) CON Q CLORURO, SULFATO Y OTROS. SON AGENTES PSICOTROPICOS UTILES QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO NEUROLEPTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PREPARACIONES ACUOSAS BASICAS DE ACIDOS CARBOXILICOS.
(01/04/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PREPARACIONES ACUOSAS BASICAS DE ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I) O (II) EN DONDE X ES N, C-H, C-F, Z ES O O CH2, R1 ES HIDROGENO, METILO, ETILO O B-HIDROXIETILO, R2 ES CICLOPROPILO, 2-FLUORETILO O ETILO, R3 ES HIDROGENO O METILO Y R4 ES H O METILO. LOS COMPUESTOA (I) O (II) SE DISUELVEN EN FORMA DE SUS SALES CON BASES EN AGUA EN CONCENTRACIONES DE 0,5 A 10% Y, EN CASO DADO, SE AJUSTA EL PH DE 8 A 12,5 CON UN EXCESO DE UNA BASE. PUEDEN EMPLEARSE COMO MEDICAMENTOS CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE EMBONATOS DE LOS ACIDOS QUINOLON-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS.
(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GROHE, KLAUS, DR., SCHEER, MARTIN, VOEGE, HERBERT, DR., HARIBAHAI NAIK, ARUNDEV, FEDERMANN, MANFRED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE EMBONATOS DE LOS ACIDOS QUINOLON-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS DE FORMULA (I) DONDE LOS RESTOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION EN EL QUE SE HACEN REACCIONAR ACIDOS QUINOLON-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS CON ACIDOS CARBONICOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ADECUADOS COMO MEDIOS BACTERICIDAS, ANTE TODO EN LOS MEDIOS ANTIBACTERIALES ORALES EN LA MEDICINA VETERINARIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-1,4DIHIDRO-4-OXO-1 ,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICOS.
(01/03/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-1,4-DIHIDRO-4-OXO-1 ,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICOS. EL COMPUESTO (I), DONDE X ES HALOGENO O NITRO Y A ES UN COMPUESTO (II), DONDE R1 ES UN ALQUILO C1-4 O UN RESTO (III), R2 Y R3 HIDROGENO, METILO U OTROS; SE PREPARA HACIENDO REACCIONAR ACIDOS (IV) CON COMPUESTOS R1-Z, DONDE R1 ES COMO ANTES Y Z HALOGENO, OH ETOXI U OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO EL DIMETILSULFOXIDO, DIOXANO, N,N-DIMETILFORMAMIDA U OTROS, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 180JC, PARA OBTENER EL ACIDO (I) U OPCIONALMENTE SUS SALES ESTERES Y OTRAS FORMAS PRODRUG. DE APLICACION EN MEDICINA Y VETERINARIA, ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES BACTERIANAS EN PECES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINAS.
(01/03/1988). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X2 ES NR, OXIGENO O AZUFRE; Y R3K ES ALQUILO O CICLOALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HIDROXI O ALCOXI, EFECTUANDOSE DICHA REACCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ALERGICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y BENZOATOS SUSTITUIDOS.
(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: KING, FRANCIS DAVID, HADLEY, MICHAEL STEWART, MARTIN, ROGER THOMAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y BENZOATOS SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE, R1 A R7 REPRESENTAN VARIOS RADICALES J, P, Q Y R REPRESENTAN NUMEROS ENTEROS ENTRE 0 Y 3, X ES O, S, SO O NR E Y ES NH U O. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE NO HIDROXILICO O EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE FRENTE A LA MISMA, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DESHIDRATANTE O DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 100JC. POSEEN ACTIVIDAD POTENCIADORA DE LA MOTILIDAD GASTRICA, ACTIVIDAD ANTIEMETICA Y/O ACTIVIDAD ANTAGONICA DEL RECEPTOR DE 5-HT.-.
UN PROCEDIMIENTO ASIMETRICO PARA LA PREPARACION DE 1-CARBACEFALOSPORINAS.
(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE. Inventor/es: SJOGREN, ERIC, BRIAN, EVANS, DAVID ALBERT.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO ASIMETRICO PARA LA PREPARACION DE 1-CARBACEFALOSPORINAS DE FORMULA GENERAL (X) DONDE R2 Y R6 TIENEN LOS SIGUIENTES SIGNIFICADOS DESCRITOS EN LA MEMORIA, QUE COMPRENDE LA CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA 10B CATALIZADA POR RODIO (II).
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.
(16/02/1988). Solicitante/s: EISAI CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II); SEGUIDA DE LA REACCION DE CONDENSACION DEL COMPUESTO DE FORMILO OBTENIDO CON NITROALCANO DE FORMULA O2NCH2W; Y, FINALMENTE, REDUCCION E HIDROLISIS DEL COMPUESTO OBTENIDO PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE W Y R9 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CARDIOTONICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.
(16/02/1988). Solicitante/s: EISAI CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE 6-HALOGENO-IMIDAZO 1,2-A PIRIDINA, DE FORMULA (II), CON MAGNESIO, SEGUIDA DE LA REACCION DEL REACTIVO DE GRIGNARD ASI FORMADO CON UN HALURO DE ALQUILALILO, DE FORMULA (III); Y FINALMENTE, OXIDACION DEL COMPUESTO OBTENIDO PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE HAL REPRESENTA HALOGENO, W ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CARDIOTONICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZO (4,5-B)-QUINOLIN-2-ONAS.
(16/02/1988). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL- -QUINOCIN-2-ONAS. DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R1, R2, R3, R4 SON RADICALES VARIOS, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, SE PREPARAN REDUCIENDO HIDANTOINA SUSTITUIDA DE FORMULA (II) DONDE A Y B SON HIDROGENO O UN ENLACE COVALENTE, POR MEDIOS CONVENCIONALES COMO EL TRATAMIENTO CON IH Y P ROJO O MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA CON PALADIO SOBRE CARBONO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III), QUE POSTERIORMENTE SE CICLA Y SE DESHIDROGENA POR UN AGENTE OXIDANTE COMO EL YODO EN DISOLVENTE ALCANOLICO O TIPO DIMETILFORNAMIDA PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I).
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ACIDO 5-CLORO-S-TRIAZOLO-(4 ,3-A)PIRIDIN-7-CARBOXILICO.
(16/02/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WRIGHT, TERRY, L.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ACIDO 5-CLORO-STRIAZOLO (4,3-A)PIRIDIN-7-CARBOXILICO.EL COMPUESTO (I) SE OBTIENE MEDIANTE CALEFACCION DEL COMPUESTO (II) EN EL R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-7, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CLORO, FENILO, HALOFENILO O (ALQUIL C1-4) FENILO Y Z ES -CN O CCI3, CON ACIDO POLIFOSFORICO A UNOS 150-160 C. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIALERGICA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5,11-DIHIDRO-6H-PIRIDO(2 ,3-B)(1,4)-BENZODIAZEPIN-6-ONAS SUBSTITUIDAS EN POSICION 11.
(01/01/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, MIHM, GERHARD, MAYER, NORBERT, HAMMER, RUDOLF, TRUMMLITZ, GUNTER DR., GIACHETTI, ANTONIODE JONGE, ADRIAAN.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FOMULA I EN QUE X SIGNIFICA H-C-R, N-R O -O- Y A SIGNIFICA UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO. LOS COMPUESTOS POSEEN FAVORABLES EFECTOSSOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA Y SE PUEDEN EMPLEAR COMO MARCAPASOS VAGALES PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIRRITMIA, EN LA MEDICINA HUMANA Y EN LA MEDICINA VETERINARIA. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS POSEEN TAMBIEN UN MUY BUEN EFECTO ANTIROMBOTICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5,8,13,14-TETRAHIDO-(9- Y 12 -HIDROXI)-14-METILBEN (5,6)-ISOINDOLO (2,1-B)ISOQUINOLIN-8 ,13-DIONA.
(01/01/1988). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,6,13,14-TETRAHIDRO-(9Y 12-HIDROXI)-14-NETIL-BENC5 ,6-ISOINDOLO2,1-BISOQUINOLIN-8 ,13-DIONA. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE LA QUINONA DE FORMULA (I) CON EL COMPUESTO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN ANHIDRIDO ALCANOICO, TAL COMO ANHIDRIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL AMONICA DE 1-(B-D-RIBOFURANOSIL)-1 ,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDA-3' ,5'-FOSFATO CICLICO.
(01/01/1988). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE PIRIMIDO 2,1-AISOQUINOLIN-4-ONA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Z ES UN GRUPO ESTER DISOCIABLE, CON UNA N1,N-DIALQUILALQUENDIAMINA , DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE N ES UN ENTERO DE 1 A 4; Y R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. DE APLICACION COMO AGENTES ANORECTICOS UTILIZADOS PARA FINES TERAPEUTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PENEM.
(01/01/1988). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS OPERACIONES DE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO HIDROXI-ALQUILO; R'2 REPRESENTA UN RESIDUO ESTER QUE PUEDE ACTUAR TAMBIEN SIMULTANEAMENTE COMO GRUPO PROTECTOR; Y R5 ES ALQUILO, ARILO O UN ARALQUILO, CON UN COMPUESTO DE TIOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R3 REPRESENTA UN GRUPO BICICLO-HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO, EN UN DISOLVENTE SELECCIONADO ENTRE N,N-DIMETILFORMAMIDA , DIMETILSULFOXIDO, TETRAHIDROFURANO Y HEXAMETILFOSFOTRIAMIDA , Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50 GRADOS Y LA TEMPERATURA AMBIENTE. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALQUIL SECOCANTINAS.
(16/12/1987). Solicitante/s: BEECHAM - WUELFING GMBH & CO. KG.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN AMINOALQUIL SECOCANTINA. COMPRENDE: A) TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) MEDIANTE UNA DEGRADACION DE CURTIUS EN BENCENO Y CON CALENTAMIENTO; B) HIDROLIZAR EL ISOCIANATO FORMADO BAJO CONDICIONES ACIDAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R2 Y R3, H; R4 Y R5, H; R6, ALQUILO DE C 1 A 7 SUSTITUIDO CON NR8R9; R7, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R8 Y R9 INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS POLIMETILENO DE C 3 A 7; R'6, R6; R'7, R7; E Y, CH2CON3. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS CEREBROVASCULARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZIMILO 1,4-DI SUSTITUIDOS.
(16/12/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINILO 1,4-DI-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONARUN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, ENTRE 60 Y 110JC, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE UNION DE ACIDO, COMO PUEDE SER UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: Z, RADICAL DE FORMULA (IV); R1, R3 Y R4, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R2, H, HAL Y OTROS; N, ENTERO DE 2 A 4; D, GRUPO DE FORMULA (V) Y OTROS. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTIPSICOTICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 4-(2-PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDIN-6-IL)ALQUIL-2)BENZOIL DE ACIDO L-GLUTAMICO.
(16/12/1987). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS 4-2-PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDIN-6-ILALQUIL-2BENZOIL DE ACIDO L-GLUTAMICO. COMPRENDE: A) HIDROGENAR UN COMPUESTO DE PIRIDO (2,3-D) PIRIMIDINA DE FORMULA (II) CON HIDROGENO A UNA PRESION ENTRE 3,5 Y 7 KG/CM, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO OXIDO DE PALADIO Y EN DIOXANO; Y B) ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES DEL COMPUESTO DE A), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, AMINO O HIDROXI; R3, H, METILO O ETILO; R5 Y R6, GRUPOS PROTECTORES DE ACIDO CARBOXILICO; Y R7, UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZABICICLOHEPTANOS SUSTITUIDOS.
(16/12/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZABICICLOHEPTANOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION DE UN GRUPO X REDUCIBLE QUE CONTIENE NITR'OGENO, EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O EN UNA DE SUS SALES, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y X REPRESENTA UN GRUPO TRANSFORMABLE EN -NR2R3. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON HIDROGENO CATALITICO O CON HIDROGENO PRODUCIDO ELECTROLITICAMENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE HORMONAS.
UN METODO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXODIAZINA.
(01/12/1987). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE OXODIAZINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q3 REPRESENTA UN HALOGENO Y X, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA CICLACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 15JC Y 180JC EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS, CONTRA LA ANGINA DE PECHO, MEJORADORES DE LA ACCION CORONARIA Y DE LA CIRCULACION CEREBRAL Y PERIFERICA, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS IMIDAZOHETEROCICLICOS.
(01/12/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS IMIDAZOHETEROCICLICOS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1 ES ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR Y ALCADIENILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO; R3 ES AR(ALQUILO INFERIOR) QUE PUEDE TENER 1 A 3 SUSTITUYENTES; X ES OXIGENO O NH; Y ES CH O N; Y Z1 ES UN RESIDUO DE ACIDO O UNA SAL DEL MISMO, REALIZANDOSE LA REACCION EN UN DISOLVENTE SELECCIONADO ENTRE ALCOHOL, BENCENO, TETRAHIDROFURANO Y ETER DIETILICO, A TEMPERATURA AMBIENTE O BAJO CALENTAMIENTO MODERADO O INTENSO. DE APLICACION EN TERAPEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIULCERATIVA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.
(01/12/1987). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL: R7R8NH, EN LAS QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O ALCOXI; R5 Y R6 SON CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO; Y R9 Y R10, UNO DE ELLOS ES UN GRUPO -OCOCH2L Y EL OTRO ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTICANCEROSA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 2,6-DICLORO-5-FLUOR-PIRIDIN-3-CARBOXILICO.
(16/10/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 2,6-DICLORO-5-FLUOR-PIRIDIN-3-CARBOXILICO. COMPRENDE LA REACCION DE DIAZOTACION DE 5-AMINO-2,6-DICLORO-3-METIL-PIRIDINA EN ACIDO CLORHIDRICO O SULFURICO ACUOSOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -20GC Y 20GC; SEGUIDA DE LA REACCION CON DIMETILAMINA, DESCOMPOSICION CON ACIDO FLUORHIDRICO A TEMPERATURA ENTRE 80GC Y 160GC, CLORACION A TEMPERATURA ENTRE 80GC Y 180GC Y PRESION ENTRE 1 Y 10 BARES, Y, FINALMENTE, SAPONIFICACION POR TRATAMIENTO CON ACIDO SULFURICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10GC Y 110GC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.
(01/10/1987). Solicitante/s: EISAI CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN DISOLUCION DE DIOXANO, Y A TEMPERATURA DE HASTA 120GC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (V); B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V) CON EL ALFA-CIANOACETAMIDA, EN DISOLVENTES ALCOHOLICOS, Y EN PRESENCIA DE ALCOXIDOS INFERIORES ALCALINOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R ELEVADO A 1, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R CUADRADO, H O HA1; R CUBO, HA1, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; X, H O METILO; Y, CIANO, H Y OTROS; W Y Z, H O ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS. *FORMULA* F.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.
(01/10/1987). Solicitante/s: EISAI CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON ALFA-CIANOACETAMIDA, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA (I). SIENDO: R ELEVADO A 1, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R CUADRADO, H O HAL; R CUBO, HAL, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; Z Y W, H O ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS. *FORMULA*.
