CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE PIPERIDINAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: DIEHL, HERBERT, DR., GIFFELS, GUIDO, DR., MARTIN, GEORG, DR., FROHN, LUTZ, DR., HAMMERSCHMIDT, ERICH, DR.
Procedimiento para la obtención de piperidinas mediante hidrogenación catalítica de piridinas de la fórmula (I) en la que R1 significa grupos COOR3-, CONH2-, CO-NH-COR3- o COOH o dos grupos contiguos R1 forman conjuntamente un grupo CO-NR4-CO-, R2 significa alquilo lineal o ramificado con 1 a 20 átomos de carbono, R3 significa alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o bencilo, R4 significa hidrógeno, significa alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o bencilo, n significa 1 o 2 y m significa 0, 1 o 2, en presencia de catalizadores de paladio-sobre-carbón , caracterizado porque como disolventes se emplean hidrocarburos aromáticos, y se obtienen las piperidinas correspondientes de la fórmula (II) en la que los símbolos empleados tienen el mismo significado que en el caso de la fórmula (I).
DERIVADOS DE ACIDO OXIIMINO-ALCALINO CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.
(16/03/2005) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la diabetes mellitus, compuesto que está representado por la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 es 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado del grupo que consta de un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene de 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene de 7 a 13 átomos de carbono y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene de 6 a 14…
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
NUEVOS DERIVADOS NAFTIRIDINA.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MURAOKA, MASAMI, OHASHI, NAOHITO, IORIYA, KATSUHISA.
DERIVADO NAFTIRIDINA DE LA FORMULA: DONDE EL ANILLO A ES UNA PIRIDINA SUSTITUIDA O NO SUSTITUIDA, X ES N(R SUP,2}) CO (R SUP,2} ES H, ALQUIL, ALQUIL SUSTITUIDO, ETC.), Z ES UN ENLACE DIRECTO, ES ALQUIL, ALQUIL SUSTITUIDO, GRUPO AROMATICO O GRUPO AROMATICO SUSTITUIDO, ETC., B ES ALQUIL, ALQUIL SUSTITUIDO, GRUPO AROMATICO O GRUPO AROMATICO SUSTITUIDO, O UNA SAL ACIDA AÑADIDA AL COMPUESTO, TENIENDO ESTOS COMPUESTOS ACIL COA: ACTIVIDAD INHIBIDORA DE COLESTEROL ACIL TRANSFERASA, Y SIENDO UTILES PARA LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPEMIA, ATEROSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS.
NAFTRIDINAS QUE AFECTAN AL RECEPTOR DE IL-4 Y AL G-CSF.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SOLOMON, DANIEL, M., GRACE, MICHAEL, J., FINE, JAY, S., BOBER, LORETTA, A., SHERLOCK, MARGARET, H.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE E, Q, T, U, V, L, Z, X, W, M, Y E Y' REPRESENTAN LO INDICADO EN LA ESPECIFICACION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS, INFLAMACIONES, ENFERMEDADES AUTOINMUNES, LINFOMAS DE CELULAS B, TUMORES Y DE LOS EFECTOS SECUNDARIOS TRAS UN TRANSPLANTE DE MEDULA OSEA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 3-(2-(4-(6-FLUORO-BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL) PIPERIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO-(1 ,2-A ) PIRIMIDIN-4-ONA.
(16/03/2005). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: PETSCHEN OLIVE,INES, SALLARES ROSELL,JUAN, FOGUET AMBROS,RAFAEL, RAMENTOL MASSANA,JORGE, FERNANDEZ CANO,DIEGO, ARMENGOL MONTSERRAT,MIGUEL P, CAMPS CAMPRUBI,FRANCESC X, PASTO AGUILA,MIREIA, GORDO CAMPON,ESTHER.
Procedimiento de obtención de la 3-{2-[4-(6-fluoro- benzo[d]isoxazol-3-il)-piperidin-1-il]etil}-2-metil-6 ,7,8,9- tetrahidro-4H-pirido-[1 ,2-a]pirimidin-4-ona. Consiste en la condensación del (2-metil-4-oxo-6,7,8 ,9-tetrahidro-4H-pirido[1 ,2- a]pirimidin-3-il)-acetaldehído con el 6-fluoro-3-(4-piperidinil)- 1,2-benzisoxazol para dar lugar a la enamina intermedia 3-{2-[4- (6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-il)-piperidin-1-il]-vinil}-2-metil- 6,7,8,9-tetrahidro-pirido[1 ,2-a]pirimidin-4-ona seguido de reducción de la misma.
PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE IMIDAZOPIRIDINA SUSTITUIDO.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ELMAN, BJORN, ERBACK, SILKE, THIEMERMANN, ERIC.
Un proceso para preparar un compuesto de imidazopiridina sustituido de Fórmula en la cual R1 es alcoxi C1C6 o NH2, que comprende el paso de hacer reaccionar un compuesto de la Fórmula con un compuesto de 3halo2butanona en ciclohexanona.
DERIVADOS DER IMIDAZO-PIRIDINIO COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I, o una sal adecuada para lo mismo **(Fórmula)** en la que Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o una unión -NH Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de estos grupos puede estar sustituido de forma opcional por uno o más sustituyentes, seleccionados entre halógeno, carboxamido, ciano, nitro, amino, formilo, alcoxicarbonilo C2-6 y -CRa=NORbR1 representa alquilo C1-66, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, heteroarilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, o -CRa=NORa; Ra representa hidrógeno o alquilo C1-6; y Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o dialquilamino(C1-6)alquilo…
DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA SUSTITUIDOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAKAWA,TAKERU; BANYU PHAR.CO.,LTD. TSUKUBA RES.I, ANDO, MAKOTO; BANYU PHAR.CO.LTD. TSUKUBA RES.INST., KOITO,SEITA BANYU PHAR.CO.LTD.MEGUROSITE, OHWAKI,KENJI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INSTIT., KIMURA,TOSHIFUMI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS, SAEKI,TOSHIHIKO BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS., MIYAJI,MITSURU BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INST., IWAHORI,YUKI BANYU PHAR.CO.LTD.TSUKUBA RES.INSTIT., FUJIKAWA,TORU BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS., OTAKE,NORIKAZU BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.INS, NOGUCHI,KAZUHITO BANYU PHARMA.CO.LTD.TSUKUBA RES.I.
Compuestos representados por una fórmula general [I] [en la que A, B, C y D son iguales o diferentes y significan un grupo o grupos metino o un átomo de nitrógeno, estando dichos grupo o grupos metino opcionalmente sustituidos con halógeno, hidroxilo o alquilo C1-C6; E significa oxígeno; son iguales y diferentes y significan un grupo o grupos heterocíclicos que contienen nitrógeno, alifáticos, monocíclicos, C3-C9; R1 significa alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo o di(alquil C1-C6)aminosulfonilo o alquil(C1-C6)- sulfonilo que puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1-C6 que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, oxo, amino, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-tio, alquil(C1-C6)-sulfonilo y alcoxicarbonilo C2-C7; y R2 significa alquilo C1-C6] o sus sales.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAMA, TAKASHI, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., KAWANISHI, NOBUHIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., TAKAKI, TOORU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Un derivado de pirazinona de **fórmula**en la que Ar1 es un grupo arilo o un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo formado por piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tienilo y pirazinilo, estando dicho arilo o heterociclo condensado con el anillo de pirazinona adyacente en las posiciones 5 y 6; X es CO, SO, SO2 o NCOR (en la que R es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, arilo o aralquilo {dicho alquilo inferior, arilo o aralquilo puede tener uno o más sustituyentes, que son iguales o distintos, seleccionados del grupo formado por hidroxi, carboxilo, carbamoilo y sulfamoilo}); Y es CH o N; Z es CH, C, N, S u O (cuando Z es C, entonces Z se toma junto con R2 formando CO; o cuando Z es S u O, entonces Z se toma junto con R2 formando S u O, con la condición de que cuando X es CO, entonces Y y Z no son ambos CH.
INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ACIDO CARBOXILICO DE ESTRUCTURA QUINOLONA.
(01/03/2005) La presente invención se refiere a nuevas sales de 4-aminometil-3-alcoxiiminopirrolidina que se utilizan en la síntesis de compuestos farmaceúticamente activos. De acuerdo con la invención, se proporciona un compuesto de Fórmula (I): donde R es alquilo o haloalquilo de 1 a 4 carbonos El compuesto de fórmula (I) es preferentemente dimetanosulfonato de 4-aminometil-3-metoxiiminopirrolidinio. De acuerdo con otro aspecto de la invención, se proporciona un proceso para la producción de un compuesto de Fórmula (I) que comprende la reacción con ácido metanosulfónico de un compuesto de Fórmula (II): donde R es tal se ha definido para la Fórmula (I) y P1 y P2, iguales o diferentes, son grupos adecuados de protección amino que pueden eliminarse mediante tratamiento con ácido metanosulfónico. El grupo protector preferente…
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DEL ACIDO NAFTIRIDINA-3-CARBOXILICO.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LG LIFE SCIENCES, LTD.. Inventor/es: CHO, SUNGWOOK, LG CHEM INVESTMENT, LTD., CHOI, HOON, LG CHEM INVESTMENT LTD., HAYLER, JOHN, DAVID GLAXOSMITHKLINE.
Proceso para la obtención de un compuesto de Fórmula (I), o una sal y/o un hidrato del mismo farmaceúticamente aceptables: donde R es alquilo o haloalquilo de 1 a 4 carbonos, que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula (II): donde X es un grupo saliente con un compuesto de Fórmula (III): donde R es tal como se define en la Fórmula (I) o una sal del mismo; en presencia de una base y de un disolvente acuoso, donde el disolvente es agua; y opcionalmente, la formación de una sal y/o un hidrato del mismo farmaceúticamente aceptables.
DERIVADOS DE 7-AMINOPIRIDO(2,3-D)-PIRIMIDINA PARA TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL.
(01/03/2005) La invención proporciona derivados de 7-amino-1-fenilpirido{[}2 ,3-d{]}pirimidina-2,4-diona de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos; *fórmula (I) *, en la que R{sub,1} es hidrógeno, alquenilo inferior, fenilo o alquilo inferior opcionalmente sustituido que está opcionalmente sustituyente con un sustituto seleccionado de oxo; alcoxi inferior; fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo inferior, alcoxi inferior, carboxilo, alcoxicarbonilo inferior, mercapto, halógeno, trifluorometilo y/o nitro; naftilo; furilo; isoxazolilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo inferior; piridilo que…
N-OXIDOS DE BENZONAFTIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE3 Y PDE4.
(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, ULRICH, WOLF-RUDIGER, SCHMIDT, BEATE, BAR, THOMAS.
Compuestos de fórmula I en la que R1 significa alquilo C1-4, R2 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, o en la que R2 y R3 significan juntos un grupo alquilen-(C1-2)-dioxi , R4 representa un resto fenilo sustituido con R5, en el que R5 representa un resto tetrazol-5-ilo sustituido con un resto R6, en el que R6 significa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil-(C3-7)-metilo o ar-alquilo C1-4, en el que Ar representa un resto fenilo no sustituido o sustituido con R7 y/o R8, y R7 y R8 significan independientemente alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, así como las sales de estos compuestos.
COMPUESTO DE PIRIDAZINA CONDENSADA.
(01/03/2005) Un compuesto de piridazina condensada representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que n es un número entero de 1 a 3; R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo ciano, o un grupo 4-hidroxipiperidin-1-ilo; R1a representa un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo ciano o un grupo 4-hidroxipiperidin-1-ilo; cada uno de R12, R13 y R14 representa, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo inferior opcionalmente substituido o alcoxi inferior opcionalmente substituido o, como alternativa,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN PIGMENTO DE QUINACRIDONA EN FASE GAMMA SUSTANCIALMENTE PURA DE GRAN TAMAÑO DE PARTICULA.
(16/02/2005). Solicitante/s: SUN CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: SUNG, EDWARD, H., ROBERTSON, GEORGE, H., VELASQUEZ, HUMBERTO, A.
Un procedimiento para acondicionar un pigmento o un derivado de pigmento de quinacridona que comprende: (a) preparar una lechada acuosa de una quinacridona bruta en presencia de un álcali cáustico y un disolvente no polar, inmiscible con el agua; y (b) calentar dicha lechada a una temperatura por encima de aproximadamente 120ºC produciendo un pigmento de quinacridona esencialmente en fase gamma pura, de tamaño de partícula grande.
DERIVADOS DE N-ARILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1B.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND, AUDINOT, VALERIE.
N - ARIL PIPERIDINAS DE FORMULA I: DONDE M = 1-5; N = 1,2; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO O ARALQUILO; E REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; AR REPRESENTA: A REPRESENTA: Y X, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O CIERTOS SUSTITUTIVOS. ESTOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DEL RECEPTOR 5 - HT 1 B Y RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE ESTE IMPLICADO EL SISTEMA SEROTONINERGICO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA.
(01/02/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) y sus sales, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables, o sales o solvatos de dichos ésteres en las que: R0 y R1 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; R2 es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor; alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, S- alquilo C1-6, C(O)H, C(O)-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido por un uno o más átomos de flúor, halógeno, CN, CONR4R5, CO2H, CO2-alquilo C1-6, o NHSO2R4; R3 es H o fenilo…
AZAINDOLES QUE TIENEN ACTIVIDAD CON EL RECEPTOR DE SEROTONINA.
(01/02/2005) Un compuesto de la fórmula I y una sal, un solvato o hidrato del mismo, en el que en las que R significa un grupo de la fórmula II o de la fórmula III; uno de A, B, D y E es un átomo de N, los restantes son grupos CH; R1 se elige entre el grupo formado por SO2Ar, C(O)Ar, CH2Ar y Ar; R2, R3 y R4 con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H y alquilo; ---- significa un enlace sencillo o doble, con la condición que solamente puede haber un enlace doble en el anillo; n es un número entero de 1 a 3; Z se elige entre el grupo formado por C, CH y N, con la condición de que cuando ---- es un doble enlace, entonces Z es C y cuando ---- es un enlace…
AGENTES ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO A BASE DE DIHIDROPIRAZOLONA TRICICLICA Y DE DIHIDROISOXAZOLONA TRICICLICA.
(01/02/2005) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde, m es un entero 1-2; n es un entero 0-1; siempre que cuando m sea 2, n es 0; R1 se selecciona del grupo formado por arilo y heterociclo; Q se selecciona del grupo formado por C(O), S(O), y S(O)2; V se selecciona del grupo formado por C(R2)(R3), O, S, y NR4; R2 y R3 están independientemente ausentes o se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquenilo, arilalquilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, oxo, -NR5R6, y (NR5R6)alquilo; R4 se selecciona del grupo formado por…
COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…
COMPUESTO HETEROCICLICO FUSIONADO SUSTITUIDO.
(16/12/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY LIMITED, FUJITA, TAKASHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, WADA, KUNIO, SANKYO COMPANY, LIMITED.
Un compuesto heterocíclico fusionado sustituido representado por la siguiente **formula** en donde un grupo fenilo que está sustituido con 1 y 5 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes a definidos a continuación, o un grupo piridilo que puede estar sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes definidos a continuación; R5 representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado entre Sustituyentes a definidos a continuación; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6, un grupo arilo de C6-10 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre Sustituyentes b definidos a continuación o un grupo aralquilo C7-16 que puede estar sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionado entre Sustituyentes b definidos a continuación; D representa un átomo de oxígeno o de azufre; y E representa un grupo CH o un átomo de nitrógeno.
DERIVADOS DE PIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2004) Compuestos de **Fórmula** en la cual: W representa: - bien un grupo naftilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, trihalogenoalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, metilendioxilo y etilendioxilo, - bien un grupo en la cual E representa, con los átomos de carbono del ciclo fenilo a los cuales está unido, un sistema monocíclico, no saturado, parcialmente saturado, o aromático, de 5 a 7 eslabones, que constan de al menos un heteroátomo elegido entre oxígeno, nitrógeno, azufre, pudiendo estar unido dicho grupo Y al grupo (CH2)n de los compuestos de Fórmula (I), bien sea por la parte fenilo, bien sea por el sistema monocíclico E, pudiendo…
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
DERIVADOS DE AMINA TRICICLICOS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, DAIICHI PHAR. CO., LTD., TAKAHASHI, HISASHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KIMURA, KENICHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., OHKI, HITOSHI, DAIICHI PHAR. CO., LTD., MIYAUCHI, RIE, DAIICHI PHAR. CO., LTD., KAWAKAMI, KATSUHIRO, DAIICHI PHAR. CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE UN SUSTITUYENTE DE AMINA TRICICLICA, QUE PUEDE PRESENTAR A SU VEZ VARIOS SUSTITUYENTES, ESTANDO REPRESENTADO DICHO COMPUESTO POR LA FORMULA (I), ASI COMO UNA SAL O HIDRATO DEL MISMO, UN HIDRATO DE LA SAL Y UN FARMACO QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA FRENTE A BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Y GRAM POSITIVAS, CON UN DESTINO FINAL Y SEGURIDAD SATISFACTORIOS Y QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. DONDE Q REPRESENTA PREFERIBLEMENTE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA PARCIAL, QUE PUEDE PRESENTAR DIVERSOS SUSTITUYENTES:.
INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.
(16/12/2004) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo) , -COOR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo) o -CONR'R'' (donde R' y R'' independientemente representan…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…
BIFENIL ISOXAZOLIL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C., SPERGEL, STEVEN, H..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS DE ARILPIPERAZINIL-CICLOHEXILINDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, EVRARD, DEBORAH, ANN, GILBERT, ADAM, MATTHEW, ZHOU, DAHUI, MEAGHER, KRISTIN, LYNNE, ASSELIN, MAGDA.
Compuesto de fórmula: en el que: Ra, R1, R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, o un sustituyente seleccionado a partir de halógeno, CF3, alquilo, alcoxi, MeSO2, amino o aminocarbonilo (cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de alquilo y bencilo) carboxi o alcoxicarbonilo; o dos grupos adyacentes de Ra y R1-3 pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que está opcionalmente sustituido por un sustituyente definido anteriormente; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; R6 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida, alcoxi o benciloxi; Y es CH o nitrógeno; y Z es carbono o nitrógeno; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico, y cada grupo alquilo y alcoxi, incluido el grupo alquilo de arilalquilo, contiene 1-6 átomos de carbono, y cada radical arilo, incluido el componente arilo de arilalquilo, contiene 6-12 átomos de carbono.
DERIVADOS DE 1,3-DIARIL-2-PIRIDIN-2-IL-3-(PIRIDIN-2-ILAMINO)-PROPANOL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.
(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** Z NH -NH-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-fenil-(C=O); independientemente entre sí, un radical aminoácido, un radical aminoácido sustituido una o varias veces con grupos protectores de aminoácidos; -SO2-R4, -CO-R4; fenilo, tiazolilo, oxazolilo, tienilo, tiofenilo, furanilo, piridilo, pirimidilo, pudiendo estar sustituidos los anillos hasta 3 veces con F, Cl, Br, OH, CF3, -NO2, CN, OCF3, -alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), COOH, COO-alquilo(C1-C6), COO-cicloalquilo(C3-C6) , CONH2, CONH-alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2…
TRIAZOLOPIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES TROMBOTICAS.
(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I) o (II): **(fórmulas)** donde M es (CH2)m, CH=CH, CH=CF, CF=CH, o C=-C; n es un entero seleccionado entre 0, 1 ó 2; A se selecciona entre piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrilo, NHR2 **(fórmula)** donde R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, CH=(NH), CMe=(NH), acilo C2-C6, alcoxi(C1-C8)carbonilo o aralcoxi(C1-C8)carbonilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o acilo C2-C6; R10 se selecciona entre hidrógeno o C(O)N(R1)YZ, donde R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; Y se selecciona entre (CH2)p, CH(R3)(CH2)q, (CH2)qCH(R3), (CH(CO2R4)CH2)q, (CH2)qCHOH o ácido piperidino3-carboxílico; R3 se selecciona entre alquilo…
IMIDAZO(1,2-A)PIRIDINAS COMO AGENTES QUE SE UNEN A LOS RECEPTORES PERIFERICOS DE BENZODIAZEPINA.
(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I) en la que **(fórmula)** Y se elige entre F, Cl, Br, I, OH, SH, NH2, CN y COOH; Z se elige entre N(R3)C(O)R4 y C(O)N(R3)R4; cada R1 se elige independientemente entre alquilo(C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), heteroarilo, heterocíclico, cada uno de los cuales puede ser no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos entre el grupo consistente en halógeno, OH, alcoxi (C1-C4), SH, NH2, carboxi, oxo, amido, CN, CNS, SCN, CNO, OCN y NHOH; cada R2 se elige independientemente entre alquilo(C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo (C6-C12), heteroarilo, heterocíclico, alcanoílo (C2-C12) y acilo (C2-C7), cada uno de los cuales puede ser no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes entre el grupo consistente…
