(01/11/1984). Solicitante/s: SUNTORY, LTD.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS PIRROLICIDINICOS 8-SUSTITUIDOS.CONSISTE EN SOMETER UNA 8-ALCOXICARBONILMETILPIRROLICIDINA DE FORMULA (II) A REACCION CON UNA SAL DE METAL ALCALINO DE LA ANILINA SUSTITUIDA, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO CLOROFORMO Y DE UNA BASE INORGANICA U ORGANICA COMO HIDROXIDO ALCALINO O TRIETILAMINA O PIRIDINA, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H O ALQUILO INFERIOR; R2 ES H, ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R3 ES UN ALQUILO INFERIOR, UN ALCOXI INFERIOR, UN GRUPO AMINO O HALOGENO; Y R ES UN GRUPO METILO O ETILO.TIENE APLICACION COMO AGENTE ANTIARRITMICO.

(01/10/1984). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5H-PIRIMIDO 5,4-B INDOLES SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE SOMETE A NITRACION UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, LOS COMPUESTOS NITRADOS OBTENIDOS SE REDUCEN PARA FORMAR LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS AMINICOS; Y POR ULTIMO, DICHOS COMPUESTOS AMINICOS SON HALOGENADOS EN POSICION ORTO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES PSICOFARMACEUTICAS.

(01/10/1984). Solicitante/s: NEWPORT PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL, INC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1-5; Y R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.CONSISTE EN LA REACCION EQUIMOLECULAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1-5, CON UN ORTOESTER DE ALQUILO INFERIOR DE UN ACIDO GRASO INFERIOR, EN PRESENCIA DE ANHIDRIDO ACETICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA O INMUNOPOTENCIADORA.

(01/08/1984). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5H-PIRIMIDO 5,4-B INDOLES SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE RA Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE SEPARACION DEL GRUPO R DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO TOLUENO-SULFONILO, FENILSULFONILO O METOXIFENILSULFONILO Y R Y RA SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON UNA BASE FUERTE, EN DISOLUCION ALCOHOLICA A TEMPERATURA AMBIENTE O POR CALENTAMIENTO A REFLUJO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/08/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,4-DICETO-PIRROLO3,4-C-PIRROLES , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE, RADICALES ISOCICLICOS O HETEROCICLICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN MOL DE UN DIESTER DE ACIDO SUCCINICO, CON DOS MOLES DE UN NITRILO DE FORMULA: R1-CN O R2-CN, EN DONDE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE.DE APLICACION EN LA INDUSTRIA PIGMENTARIA.

(01/08/1984). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR S-TRIAZOLO 3,4-AFTALAZINAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN CICLAR UNA 4-SUSTITUIDA-1-HIDRAZINO-FTALAZINA , DE FORMULA GENERAL (II). OPCIONALMENTE SE PUEDE TRANSFORMAR EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 3 DEL NUCLEO DE TRIAZOLO 3,4-AFTALAZINA, DE ACUERDO CON UN PROCEDIMIENTO CONOCIDO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/07/1984). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

Procedimiento para la preparación de ácidos, 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1 ,2-a]-pirrol-1- carboxílico 5-substituidos.

(16/06/1984). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ARILTETRAAZAINDENOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA -NFCH-CHFN O -CHFN-NFCH-; Y AR SIGNIFICA UN RESTO FENILO INDUSTITUIDO O UN RESTO FENILO SUSTITUIDO POR GRUPOS HIDROXI, MERCAPTO O DIALQUILAMINO, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DIAMINA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE EL GRUPO -A- TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UN ACIDO BENZOICO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE AR TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, O CON UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS O CON UN ALDEHIDO DE FORMULAGENERAL (IV), EN LA QUE AR TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE OXIDANTE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS, O EN EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DEL CUERPO HUMANO O ANIMAL.

(16/06/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-AMINO-6-ARIL-1,2,4-TRIAZOLO4 ,3-BPIRIDAZINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN HIDROGENO, FENILO O CLORO; Y AR REPRESENTA RADICALES AROMATICOS TALES COMO FENILO, BIFENILO O FENOXIFENILO, Y SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ARIL-HIDRAZINOPIRIDAZINA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R, R Y AR TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN REACTIVO CICLIZANTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PORSUS EFECTOS ANXIOLITICOS Y ANTICONVULSIVOS.

(01/06/1984). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM.CONSISTE EN SOMETER UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) A UNA REACCION DE DESPLAZAMIENTO NUCLEOFILICO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE ION PLATA, CON UN SULFURO DE FORMULA (III) PARA DESPLAZAR EL GRUPO YODO DEL INTERMEDIO (II) CON EL GRUPO DE FORMULA (IV), Y POSTERIOR SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR R DEL CARBOXILO, PARA FORMAR NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO; R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO CON C 1 A 10; R Y R SIGNIFICAN CADA UNODE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C 1 A 6, ALQUENILO C 2 A 6, ALQUINILO C 2 A 6 Y OTROS; A ES ALQUILENO CON C 2 A 6 ATOMOS DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA Y R ES HIDROGENO, UNA CARGA ANIONICA O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO.TIENE APLICACION COMO POTENTES AGENTES ACTIBACTERIANOS Y/O COMO INHIBIDORES DE BBB-LACTAMASA.

(01/06/1984). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GESELLSCHAFT M.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLES TRICICLICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II0 CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III) PARA OBTENER PIRROLES TRICICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON C 1 A 4; R2 ES HIDROGENO, RADICAL ALCOHILO CON C 1 A 4 O RADICAL ALQUENILO CON C 3 A 5; R3 ES RADICAL ALCOHILO CON C1 A 4 SUSTITUIDO O NO POR UN GRUPO DIALCOHILAMINO CON C 1 A 4; R4, R5 Y R6 SON IDENTICOS O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO O ALCOHILO CON C 1 A 4 Y N REPRESENTA 1 O 2, Y ZES UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO.LAS BASES LIBRES ASI OBTENIDAS SON CONVERTIDAS EN LAS SALES POR ADICION DE ACIDO.TIENEN APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(01/05/1984). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDO-QUINOXALINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 5 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL CICLOALCOHILO QUE CONTIENE DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILOXI QUE CONTIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS SALES.CONSISTE EN REDUCIR UN PRODUCTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIORSE HACE REACCIONAR CON UN REACTIVO QUE PERMITE INTRODUCIR EL RADICAL R, PREFERIBLEMENTE UN CLORURO.DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES ANTIALERGICAS.

(01/05/1984). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE METIL- Y ETIL-PIPERAZINILTETRAAZATRICICLOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; R SIGNIFICA UN GRUPO METILO O ETILO; Y N SIGNIFICA 2 O 3, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE ACILACION TETRAAZATRICICLOS, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UN DERIVADO DEL ACIDO PIPERAZINILACETICO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Z REPRESENTA UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO; Y R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOSYA SEÑALADOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO DE PROTECCION DEL ESTOMAGO Y DE LOS INTESTINOS EN ANIMALES HOMOTERMOS.

(03/04/1984). Solicitante/s: LABORATORIOS FHER, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO 1,2-APIRIMIDINAS, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL FORMACION DE LA SAL CON UN ACIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR O NO POLAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 180JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN TERAPEUTICA.

(03/04/1984). Solicitante/s: ENS BIO LOGICALS INC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 9-(ETOXIMETIL SUSTITUIDO) GUANINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR GUANINA QUIMICAMENTE PROTEGIDA, QUE TIENE GRUPOS PROTECTORES QUIMICOS EN SUS PUNTOS REACTIVOS DIFERENTES DE LA POSICION 9, CON 2-HALOMETOXI-PROPANO DISUSTITUIDO EN 1,3 EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACEPTOR DE HIDRACIDOS. OPCIONALMENTE EL PRODUCTO RESULTANTE SE SOMETE A UNA REACCION DE ELIMINACION DE UN GRUPO SUSTITUYENTE.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA.

(01/03/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA QUINOXALINA POLIAZAHETEROCICLICOS , DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER REACTIVO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3, R4, R5 Y AR TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS UTILIZADOS COMO ANTIDEPRESIVOS O COMO ANXIOLITICOS.

(01/03/1984). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAZOLINONAS TRICICLICAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2, R3, R4, R5, R6 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y M REPRESENTA UN METAL ALCALINO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y X REPRESENTA HALOGENO.DE APLICACION COMO AGENTES TRANQUILIZANTES MENORES, EN PARTICULAR PARA ATENUAR LA ANGUSTIA O LA TENSION.

(01/03/1984). Solicitante/s: SANRAKU-OCEAN CO.,LTD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE LOS ANTIBIOTICOS OA-6129A, OA-6129B1, Y OA-6129B2, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO BENCILO O UN GRUPO DIFENILMETILO; Y R4 REPRESENTA UN GRUPO BENCILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO.CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOSPARA LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM.

(07/02/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7-OXO-1-AZABICICLO [3.2.0] HEPTENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, COMO EL CARBONATO POTASICO, UN ESTER ESCINDIBLE, TAL COMO EL ESTER P-NITROBENCILICO, DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL 8 (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE 7-OXO-1-ALZABICLO [3.2.0] HEPTENO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X REPRESENTA UN GRUPO AMINO, POR EJEMPLO P-NITROBENCILOXICARBONILAMINO. LA REACCION TIENE LUGAR A TEMPERAURA DE 15º C EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA. TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMALES.

(31/01/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDINAS DE ACIDO CARBOXILICO N,N EKEVADO ,-PUNTEADAS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RESTO AROMATICO; R2 ES 1-CARBOXIALQUILOINFERIOR; PH ES 1,2-FENILO; Y ALK ES ALQUILENO C1-3. CONSISTE EN LA REACCION DE SOLVOLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O DE SUS SALES, SEGUN LA CUAL R2 SE TRANSFORMA VOLVOLITICAMENTE EN R2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE O DILUYENTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0GC Y 150GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES FLOGISTICAS. *FORMULA*.

(01/12/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OXIMINO-ACETANILIDAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R SIGNIFICA ALQUILO, ALCOXI O HALOGENO; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO O TRIFLUORMETILO; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, O HALOGENO; R SIGNIFICA HIDROGENO O METILO; R SIGNIFICA ALCOXI O AMINO; Y R SIGNIFICA ALQUINILO, ALCOXIALQUILO O ALQUENOXIALQUILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ACETANILIDA SUSTITUIDA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R, R, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y X SIGNIFICA CLORO, BROMO, YODO O UN RESTO SULFONILOXI, CON UN DERIVADO DEACIDO 2-CIANO-2-OXIMINOACETICO , DE FORMULA (III), EN DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, EN UN DILUYENTE EN FORMA DE SALES ALCALINAS O ALCALINO-TERREAS.DE APLICACION COMO FUNGICIDAS PARA COMBATIR LAS PESTES.

(01/11/1983). Solicitante/s: MAY & BAKER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3H-IMIDAZO 5,1,D -1,2,3,5, TETRAZIN-4-ONA.SE HACE REACIONAR UN COMPUESTO (II) CON UN ISOCIANATO R3NCO DONDE R3 ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO CON AL MENOS 6 ATOMOS DE CARBONO, INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALOGENO, GRUPO ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO Y ALQUILSULFONILO CONTENIENDO COMO MAXIMO 4 ATOMOS DE CARBONO Y GRUPOS FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 PUEDE SER TAMBIEN UN GRUPO CICLOALQUILO CON 3 A 8 ATOMOS DE CARBONO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE R1 PUEDE SER UN GRUPO CICLOALQUILO Y R2 UN GRUPO CARBAMOILO.

(01/10/1983). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOL _[1,2-A PIRIMIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ISOMERIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO A TEMPERATURAS ENTRE 40 C Y 60 C EN UN DISOLVENTE ORGANICO, POLAR O NO POLAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANALGESICOS, HIPOTENSORES Y REDUCTORES DEL RITMO CARDIACO.

(01/08/1983). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLES TRICICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R>1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R>2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUENILO CON 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R>3 SIGNIFICA UN RADICAL ALCOHILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R>4, R>5 Y R>6 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALCOHILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y N SIGNIFICA 1 O 2, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II), DONDE X ES UN ATOMO DE HALOGENO; Y R>1, R>4, R>5, R>6 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON AMINAS H-N(R>2)R>3, EN DONDE R>2 Y R>3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. DE APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(01/08/1983). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE METIL- Y ETIL-PIPERAZINILTETRAAZATRICICLOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R>1 SIGNIFICA UN GRUPO METILO O ETILO; Y N SIGNIFICA 2 O 3, Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN SOMETER A METILACION O ETILACION PIPERAZINILTETRAAZATRICICLOS , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R>1 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS. LA BASE OBTENIDA SE PUEDE TRANSFORMAR EN SAL MEDIANTE LA ADICION DE ACIDO. DE APLICACION EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA PARA LA PREPARACION DE SUBSTANCIAS ACTIVAS PARA MEDICAMENTOS.

(01/07/1983). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO _[1,2-A PIRIMIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL TRANSFORMACION DE LA BASE OBTENIDA EN UNA SAL. LA REACCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 C Y 180 C, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR O NO POLAR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS, HIPOTENSORES Y REDUCTORES DEL RITMO CARDIACO.

(16/05/1983). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS AS-TRIACINICOS CONDENSADOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Z REPRESENTA UN GRUPO BITA-1,3-DIENILO O UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III); R W SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO C - TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO C - POR OTRO ANION DISTINTO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS UTILES EN TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS.

(16/03/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIOCARBAPENEM 3-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES Y ESTERES HIDROLIZABLES ~AIN VIVO~B FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO Y R ES UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA X 3, EN LAS QUE R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), R>A ES HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE, Y X ES UN GRUPO DESPLAZABLE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -30 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/02/1983). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO 1,2-A PIRIMIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA DICETONA DE FORMULA R CO-CHBR-COR , EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON AMINO-2-PIRIMIDINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD EN EL CAMPO DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/02/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBAPENEMAS SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES Y ESTERES DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION ENTRE UN ESTER DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CUYA ESTEREOQUIMICA EN C-8 ESTA INVERTIDA RESPECTO A LA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), UN COMPUESTO DE FORMULA R R-H, UN COMPUESTO DE FORMULA R OCON=NCOOR , Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I); R -R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y L, M Y N VALEN 0 O 1. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -60 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/01/1983). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOBENZODIAZEPINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O HALOGENO; Y R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE ALC ES UN RADICAL ALCOHILO C Y R -R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES SEDATIVAS, HIPNOTICAS, ANSIOLITICAS, TRANQUILIZANTES, ANTICONVULSIONANTES Y MIORRELAJANTES.

(01/01/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO 4,5 B- PIRIDINAS Y -PIRIMIDINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILO, ALCOXI O ALCOHILSUFINILO; R SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILSULFINILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O UN ATOMO DE NITROGENO, ASI COMO DE SUS TAUTOMEROS EN 1H Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS. CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE X Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y R SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILMERCAPTO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ALCOXI, EN UN DISOLVENTE CON BROMO O CON COMPUESTOS DE REACCION POR ADICION DE ESTE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS.