CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(01/12/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), EN QUE R1 ES BROMO Y R2 METILO O CLORO, O BIEN R1 ES METOXILO Y R2 CLORO. SE HACE REACCIONAR CON CALENTAMIENTO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QIE R3 ES ALQUILO INFERIOR, CON BROMURO DE CIANOGENO, EN UN MEDIO DISOLVENTE, COMO ALCANOL INFERIOR. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL, Y OPCIONALMENTE, SE OBTIENE LA SAL DE ADICION DE ACIDO, POR REACCION CON UN ACIDO MINERAL. SE USAN EN PREPARDOS FARMACEUTICOS PARA LA PROFILAXIS DE LA TROMBOSIS, COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS EN LA SANGRE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZOPIRIDACINA.
(16/11/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA ONTENCION DE PIRIDAZOPIRIDACINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R2 ES HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR O AMINO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, RADICAL ALQUILO INFERIOR O ARILO, Y LAS LINEAS DE TRAZAS INDICAN ENLACES OPCIONALES. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR. LA REACCION, QUE DEPENDE DE LA NATURALEZA DE R4, SE LLEVA A CABO POR METODOS CONVENCIONALES. SI R4 ES HIDROGENO, LA CICLIZACION COMPRENDE UNA DESHIDRATACION. SI R4 ES HIDROGENO, LA CICLIZACION COMPRENDE UNA DESHIDRATACION. SI R4 ES UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, LA REACCION CMPRENDE SEPARAR LOS ELEMENTOS DEL ALCANOL R4-OH CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 2-(PERHIDRO-1,4-DIAZINO)-PIRIMIDO(5 ,4-D)PIRIMIDINAS.
(16/11/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(PERHIDRO-1,4-DIAZINO)-PIRIMIDO(5 ,4-D)-PIRIDINAS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS Y ORGANICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 2 O 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA PIRIMIDO(5,4-D)PIRIMIDINA DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y X ES UN GRUPO NUCLOFILO, CON UNA PERHIDRO-1,4-DIAZINA DE FORMULA (III), EN LA QUE N VALE 2 O 3 Y R3 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R3 O REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA O UNA ORGANICA TERCIARIA Y DE UN CATALIZADOR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDAD ENTRE 20 Y 150 C.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDO-2-BENZACEPINAS.
(01/10/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIMIDO-2-BENZACEPINAS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DONDE A ES UN GRUPO DE FORMULA (II); EN LA QUE Y ES HIDROGENO O HALOGENO; R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O DIVERSOS RADICALES; R CUADRADO ES HIDROGENO, AMINO O DIALQUILAMINO INFERIOR, Y X ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUIROMETILO, ETILO, ALFA-HIDROXI-ETILO O ACETILO. CONSISTE EN DESOXIGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) Y CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. LA DESOXIGENACION SE LLEVA A CABO POR MEDIO DE REACTIVOS COMO TRICLORURO DE FOSFORO, HEXACLORO DESILANO, NIQUEL RANEY Y SIMILARES. DE APLICACION, POR SU ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, COMO ANXIOLITICOS Y SEDANTES. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZINO.
(16/08/1981). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE NAVARRA-FACULTAD DE FARMACIA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON OXICLORURO DE FOSFORO, PARA OBTENER LA CLOROIMINA CORRESPONDIENTE, LA CUAL SE HACE REACCIONAR CON EL COMPUESTO R1-NH-R2, QUE CORRESPONDE A LA MORFOLINA O A LA HIDRAZINA. SE EMPLEAN COMO DISOLVENTES LAS MISMAS AMINAS A SU TEMPERATURA DE EBULLICION, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO (II); R CORRESPONDE A UN RADICAL -CL O (III), MIENTRAS QUE R' SE ELIGE ENTRE -NH-NH2 O EL REDICAL III. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO (3,2,0) HEP T-2-EN-2-CARBOXILICO.
(01/08/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO[3.2.0] HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO , DE SUS SALES Y ESTERES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. SE BASA EN LA REACCION DE UN ESTER ROMPIBLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R11 ES UN RADICAL METILO O ETILO, CON UN REACTIVO GENERADOR DE ACIDO HIPOHALOSO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTES ORGANICOS INERTES, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE HUMEDAD, Y A TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE TRANSFORMAR EN UN ACIDO LIBRE, EN UNA SAL O EN OTRO ESTER ROMPIBLE, POR METODOS CONVENCIONALES. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,7-DIOXO-2,7-DIHIDROBENZO-(1:2-B;5:6-B1)DIFURANO O DIPIRROL.
(01/07/1981). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,7-DIHIDROBENZO-[1:2-B , 5:6-B ELEVADO A 1]-DIFURANO O DIPIRROL, DE FORMULA (I), EN LA QUE Z1 Y Z2 SON OXIGENO O -NY, SIENDO Y HIDROGENO, UN RADICAL ALIFATICO O ACILO; R1 Y R2 SON RADICALES ARILO SUSTITUIDOS O SIN SUSTITUIR, Y X1 Y X2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES O FORMAR CONJUNTAMENTE UN ANILLO DE 5 6 MIEMBROS. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE AL MENOS UNO DE LOS RADICALES W ES -OH Y EL OTRO PUEDE SER -OH O -NHQ, SIENDO Q HIDROGENO, RADICAL ALQUILO O ARILO, CON UN ACIDO ARILACETICO, UN ACIDO ARILACETICO ALFA-HALOGENO- O ALFA-HIDROXI- OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN ESTER DERIVADO DE LOS MISMOS, Y POSTERIOR OXIDACION DEL PRODUCTO EN PRESENCIA DE AIRE O CON OTRO AGENTE OXIDANTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO COLORANTES. *FORMULA*.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLO (3,4-D) PIRIDAZIN-7(6H)-ONAS.
(01/07/1981). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLO-(3,4-D)-PIRIDAZIN-7(6H)-ONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO O RADICALES ALQUILO INFERIOR. SE HACEN REACCIONAR, MOL A MOL, UN 4,4-DIALCOXI-2-BUTINOATO DE ALQUILO Y DIAZOMETANO EN METANOL, ETANOL O ETER DIETILICO A TEMPERATURA INFERIOR A 20 GC DURANTE 5 A 48 HORAS. EL 4-DIALCOXIMETILPIRAZOL-3 -CARBOXILATO DE ALQUILO RESULTANTE, EVENTUALMENTE, SE SOMETE A N-ALQUILACION CON EXCESO DE DIAZOMETANO DURANTE 7 A 12 DIAS, O CON UN HALOGENURO, SULFATO O P-TOLUENSULFONATO DE ALQUILO INFERIOR EN MEDIO BASICO. EL N-ALQUIL DERIVADO, O EL PRODUCTO SIN SOMETER A N-ALQUILACION, SE CONDENSA CON HIDRATO DE HIDRACINA O UNA ALQUILHIDRAZINA CALENTANDO A REFLUJO EN METANOL O ETANOL, EN PRESENCIA DE UN ACIDO ORGANICO. EL PRODUCTO SE PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES TERAPEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTINFLAMATORIA. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOBENZODIAZEPINONAS.
(01/06/1981). Solicitante/s: BYH GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOBENZODIAZEPINONAS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS Y RADICALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA HALOGENO-ALCANOILPIRAZOLOENZODIAZEPINONA DE FORMULA (II), EN DONDE A SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADO; HAL SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, CON UNA AMIDA SECUNDARIA DE FORMULA (III). EVENTUALMENTE SE TRANSFORMA LA BASE OBTENIDA EN LAS SALES POR ADICION DE ACIDO, O SE TRANSFORMA UNA SAL POR ADICION DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. ESTOS COMPUESTOS POSEEN EFECTOS ANALGESICOS, ANTIFLOGISTICOS, ANTIDEPRESIVOS, ANTIARRITMICOS Y DIURETICOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(01/06/1981). Solicitante/s: F. HOFFMAN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA. CONSISTE EN BROMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I AISLANDO EL COMPUESTO OBTENIDO (II). BROMACION PUEDE EFECTUARSE MEDIANTE ACIDO ACETICO A TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE. R ES METILO O CLORO. SE OBTIENE COMO COMPUESTO PREFERENTES: D-L-7-BROMO-1,5-DIHIDRO-3 ,6-DIMETIL-IMIDAZO(2 ,1-B)QUINAZOLIN-2(3H)-ONA , SUS TANTOMEROS Y SUS SALES CON ACIDOS MINERALES O BIEN LA D-7-BROMO-1,5-DIHIDRO-3 ,6-DIMETIL-IMIDAZO(2 ,1-B)QUINAZOLIN-2(3H)-ONA , SUS TANTOMEROS Y SUS SALES CON ACISOS MINERALES. *FORMULA* PROFILAXIS DE LA TROMBOSIS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS PIRAZOLO (1,5-C) QUINAZOLINOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS.
(16/05/1981). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS PIRAZOLO(1,5-C)QUINAZOLINOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS. CONSISTE EN EFECTUAR ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. REACCION DE UN DERIVADO DE PIRAZOL CON UN ORTOFORMATO PARA OBTENER UNA NITROPIRASOLO (1,5-C)QUINAZOLINA. 2. REACCION DE UN COMPUESTO I CON UN AGENTE REDUCTOR, O SE HIDROGENA CATALITICAMENTE. 3. REACCION DE UN DERIVADO PIRAZOL CON UN ALDEHIDO (R1-CHO) PARA LA OBTENCION DE UNA NITROPIRAZOLO (1,5-C)QUINASOLYINA. 4. REACCION DE UN DERIVADO PIRAZOL CON UNA CETONA PARA OBTENER UNA NITROPIRAZOLO (1,5-C)QUINAZOLINA. 5. ALQUILACION DE UN COMPUESTO II CON UN HALOGENURO DE ALQUILO. 6. REACCION DE UN COMPUESTO III CON UN AGENTE REDUCTOR. 7. ALQUILACION DE UN COMPUESTO IV CON UN HALOGENURO O UN SULFATO DE ALQUILO. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIENAMICINAS.
(16/05/1981). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TIENAMICINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) CON R'-X ELEVADO A 0 Y-. SE OBTIENE EL COMPUESTO II. EL REACTIVO HETEROCIDICO SE DISUELVE EN AGUA A 20GC Y SE AGREGA A UNA SOLUCION MAGNETICAMENTE AGITADA DE TIENAMICINA EN AGUA. SE AÑADE ALCALI PARA MANTENER EL PH ENTRE 7 Y 7,5. LA REACCION DURA DE 15 MINUTOS A 5 HORAS A UNA TEMPERATURA DE 20GC. LA SOLUCION RESULTANTE SE TRATA POR CROMATOGRAFIA DE ACUSOSA DE TETRAHIDROFURANO Y SIGUIENDO LAS FRACCIONES POR HPLC. SE COMBINAN LAS FRACCIONES, SE EVAPORAN Y SE LIOFILIZAN. EL PRODUCTO SE CARACTERIZA POR ESPECTROMETRIA EN INFRARROJO, ULTRAVIOLETA Y HPLC ANALITICA. ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS PIRROLO (1,2-A) PIRIMIDINICOS.
(16/04/1981). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRROLO (1,2-'A)PIRIMIDINICOS DE FORMULA GENERAL (I Y II), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y CUATERNARIAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. R Y R ELEVADO A 2 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES, R ELEVADO A 1 PUEDE SER DISTINTOS RADICALES. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN DERIVADO 2-AMINOPIRROLINA, DE FORMULA (III), CON UN DERIVADO DE ACIDO ACRILICO DE FORMULA (IV), DONDE R ELEVADO A 3, R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS DERIVADOS TIENEN APLICACION EN EL SISTEMA CIRCULATORIO. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS BENZO-ASTRIAZINOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(16/04/1981). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS BENZO-AS-TRIAZINOS. CONSISTENTE EN OBTENER COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II) Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN CUYAS FORMULAS GENERALES R1 Y R2 REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS, HIDROGENO, UN GRUPO ALQUIL-CARBONILO, FENILCARBONILO Y OTROS, PUDIENDO ASIMISMO FORMAR R1 Y R2 JUNTO CON LOS ATOMOS DE NITROGENO ADYACENTES, UN ANILLO PIRAZOL; R3 REPRESENTA HIDROGENO, UN GRUPO MERCAPTO, UN GRUPO AMINO Y OTROS, Y R4 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4 O ALCOXILO C1-4. SEGUN SE DESEE OBTENER (I) Y (II), SE PARTE DE UNOS COMPUESTOS DIFERENTES, PERO QUE EN CUALQUIER CASO SE HACEN REACCIONAR CON UN AGENTE ACILANTE. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZA-BICICLO (3,2,0) HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO.
(16/04/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZA-BICICLO[3.2.0]HEPT-2-EN-2-CARBOCILICO DE FORMULA (I) O UNA SAL O ESTER DEL MISMO, EN LA QUE X ES UN RADICAL SCH2CH2NH2 O YNHCOCH3, DONDE Y ES UN RADICAL SCH2CH2, TRANS-SO-CH=CH O CIS O TRANS-CH=CH-; Y R ES UN ALQUILO O ALQUENILO DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO, ARILO O ARALQUILO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN TIOLATO DEL TIOL R-SH, TENIENDO R EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X' ES UN GRUPO X COMO EL DE LA FORMULA (I), EN EL QUE CUALQUIER GRUPO AMINO PRIMARIO ESTA PROTEGIDO; CO2R1 ES UN GRUPO ESTER HIDROLIZABLE Y A ES >C=CH-CH3, PUDIENDO SER CIS Y/O TRANS EL DOBLE ENLACE EN 4. EL TIOLATO SE PUEDE FORMAR . EL PRODUCTO SE AISLA DE LA MEZCLA DE REACCION POR DESTILACON DE LOS DISOLVENTES. SE SEPARA CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO AMINO Y SE HIDROLIZA AL CORRESPONDIENTE ACIDO DE FORMULA (I) O A SU SAL. *FORMULA* P.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS PIPERAZINICOS.
(16/04/1981). Solicitante/s: LABORATORIOS PREM S.A.
METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS PIPERAZINICOS DE FORMULA (I), EN QUE R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, HALOGENO, RADICAL ALQUILO O ALQUILOXI, Y R3 ES UN RADICAL ALQUILO. CONSISTE EN LA REACCION DE 3-CLOROMETILMORFANTRIDINAS DE FORMULA (II) CON UN AMINO-ALCOHOL; LA POSTERIOR REDUCCION DE LAS 3-AMINO-METILMORFANTRIDINAS OBTENIDAS, MEDIANTE SU REACCION CON HIDRUROS O HIDROGENERACION CATALITICA, Y LA CICLACION A TEMPERATURA AMBIENTE DE LOS COMPUESTOS RESULTANTES, POR UNA MEZCLA DE TRIFENIL FOSFINA, TRIETILAMINA Y TETRACLORURO DE CARBONO. OPCIONALMENTE, LOS DERIVADOS PIPERAZINICOS DE FORMULA (I) PUEDEN SOMETERSE A SALIFICACION MEDIANTE ACIDOS. DE APLICACION EN MEDICAMENTOS. S.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS PIRIMIDO (1,2-A) ACEPINICOS.
(01/04/1981). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDO (1,2-A)ACEPINICOS DE FORMULA GENERAL (I Y II), DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y CUATERNARIAS, FARMACEUTICAMENTE ADECUADAS; R Y R ELEVADO A 2 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES, R ELEVADO A 1 PUEDE SER DISTINTOS RADICALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO 2-AMINOPIRROLINICO, DE FORMULA (III), CON UN DERIVADO DE ACIDO ACRILICO DE FORMULA (IV), DONDE R ELEVADO A 3, R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS DERIVADOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,6,7,8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) (1,5) DIAZEPIN-1H,4H-5,7-DIONAS.
(16/03/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,6,7-8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) DIAZEPIN-1H , DONDE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; R4 ES HIDROGENO. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), DONDE X SIGNIFICA DISTINTOS TIPOS DE RADICALES O GRUPOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO AGENTES AUXIOLITICOS Y ANTICONVULSIVOS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,6,7,8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) (1,5) DIAZEPIN-1H,4H-5,7-DIONAS.
(16/03/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,6,7-8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) DIAZEPIN-1H , 4H-5,7 DIONAS DE FORMULA GENERAL (I). DONDE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTNTOS TIPOS DE RADICALES, R4 ES HIDROGENO. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO ACTIVADO DE ACIDO MALONICO TAL COMO DIHALOGENURO DE ACIDO MALONICO, SUBOXIDO DE CARBONO, ACIDO MELDRUMICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO AGENTES AUXIOLITICOS Y ANTICONVULSIVOS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,6,7,8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) (1,5) DIAZEPIN-1H,4H-5,7-DIONAS.
(16/03/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,6,7-8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) DIAZEPIN-1H , 4H-5,7 DIONAS DE FORMULA GENERAL (I). DONDE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; R4 ES HIDROGENO. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: DONDE X SIGNIFICA DISTINTOS GRUPOS O RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO AGENTES AUZIOLITICOS Y ANTICONVULSIVOS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-ARIL-5,6,7,8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) (1,5) DIAZEPIN-1H,4H-5,7-DIONAS.
(16/03/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-ARIL-2,6,7,8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) DIAZEPIN-1H , 4H-5,7-DIONAS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO O DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; R4 ES HIDROGENO; R5 PUEDE SER UN GRUPO FENILO O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SOMETER A ARILACION O HETEROARILACION A UNA 5,6,7,8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) DIAZEPIN, 1H, 4H-5,7-DIONA DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL R5X, DONDE X ES UN ATOMO DE HALOGENO, PREFERIBLEMENTE CLORO O BROMO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO AUXOLITICO Y ANTICONVULSIVO. R.
PERFECCIONAMIENTOS EN GENERADORES INTERCAMBIADORES DE AIRE CALIENTE.
(16/02/1981). Solicitante/s: PROMATIC INDUSTRIAL, S.A.
INTERCAMBIADOR DE AIRE CALIENTE DEL TIPO CONTRACORRIENTE. MEDIANTE EL VENTILADOR SE ASPIRAN LOS GASES DE ALTA TEMPERATURA GENERADOS EN EL HOGAR Y SE LES OBLIGA A CIRCULAR POR LOS CONDUCTOS LONGITUDINALES QUE SE ENCUENTRAN DENTRO DEL CILINDRO , LOS CUALES SON EVACUADOS MAS TARDE POR LA CHIMENEA . ESTOS GASES SUCCIONADOS INTERCAMBIAN SU CALOR CON EL AIRE AMBIENTE QUE SE HACE CIRCULAR POR LOS CONDUCTOS PARALELOS A LOS DE LOS HUMOS. EL AIRE YA CALIENTE SE RECOGE POR EL CONDUCTO DE SALIDA.
METODO DE PRODUCIR ANTIBIOTICOS DEL TIPO BASADO EN STREPTOMYCES.
(16/02/1981). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO DE PRODUCIR ANTIBIOTICOS DEL TIPO BASADO EN STREPTOMYCES, DE FORMULA: *FORMULA* EN LA QUE R REPRESENTA -SO3 O HIDROGENO, Y SUS SALES. SE CARACTERIZA POR CULTIVAR UN MICROORGANISMO QUE PERTENECE AL GENERO STREPTOMYCES Y QUE ES CAPAZ DE PRODUCIR DICHOS ANTIBIOTICOS EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE FUENTES DE CARBONO ASIMILABLES Y FUENTES DE NITROGENO DIGERIBLE HASTA QUE SE ACUMULAN SUSTANCIALMENTE EN EL MISMO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 10'-(B-N-(1,4-DIAZABICICLO-(4 ,3,0)-NONANIL)-PROPIONIL)-2'-CLOROFENOTIAZINA.
(16/01/1981). Solicitante/s: MIKHAILOVICH LIKHOSHERSTOV,ARKADY SEMENOVNA NAZAROVA,LIYA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 10'-[BETA-N-(1,4-DIAZABICICLO- -NONANIL)-PROPIONIL]-2'-CLOROFENOT IAZINA, QUE TIENE DE FORMULA: *FORMULA* EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR BETA-CLOROPROPIONIL-2-CLOROFENOTIAZINA CON 1,4-DIAZABICICLO- -NONANO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50-140GC, SEGUIDO DE UN AISLAMIENTO DEL PRODUCTO. TIENE PROPIEDADES ESPASMOLITICAS Y DILATADORAS DE LAS CORONARIAS. Q.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE 10'-(W-N-(1,4-DIAZABICICLO-(4 ,M,O)-ALCANIL)-ACIL)-FENOTIAZINA.
(16/01/1981). Solicitante/s: MIKHAILOVICH LIKHOSHERSTOV,ARKADY SEMENOVNA NAZAROVA,LIYA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE 10'-[OMEGA-N-(1,4-DIAZABICICLO-[4 ,M,0]-ALCANIL-ACIL]-FENOTIAZINA DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* EN LA QUE M ES 3 O 6; N ES 1, 2 O 3 Y X ES HIDROGENO, CLORO O TRIFLUORMETILO. SE TRATA DE HACER REACCIONAR UNA OMEGA-CLOROACILFENOTIAZINA , CON 1,4-DIAZABICICLO-(4,M ,0)-ALCANO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 140GC, SEGUIDO POR UN AISLAMIENTO DEL PRODUCTO DESEADO. ESTE PRODUCTO TIENE APLICACION EN ENFERMEDADES CARDIACAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DESACETIL 890A10.
(16/12/1980). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
Esta invención se refiere al nuevo antibiótico desacetil-890A10,activo frente a las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, que se obtiene por tratamiento del antibiótico 890A10 con N-aceti-890A10-amidohidrolsa producida por un microorganismo de la tierra aislado por técnicas de enriquecimiento esta invención también se refiere al procedimiento mediante el cual se desacetila enzimáticamente el compuesto 890A10.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DESACETILDIHIDRO 890A9.
(16/12/1980). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..
Esta invención se refiere al nuevo antibiótico desaceril-dihidro-890A9 , activo contra las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, que se obtiene por tratamiento de dihidro 890A9 con una N-acetil-890A9-amidohidrolasa producida por un microorganismo de la tierra aislado por técnicas de enriquecimiento. Esta invención también se refiere al procedimiento mediante el cual enzimáticamente desacetilado el dihidro-890A9.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO (3.2.0) HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO.
(16/12/1980). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZA-BICICLO -HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN EL QUE CUALQUIER GRUPO AMINO PRIMARIO ESTA PROTEGIDO Y CO2R1 ES UN GRUPO ESTER ESCINDIBLE, *FORMULA* CON UN COMPUESTO (II) Y UN COMPUESTO (III). A CONTINUACION SE SEPARA CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DEL AMINO Y POR ULTIMO, SI SE DESEA, SE CONVIERTE EL ESTER FORMADO EN EL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE O SAL.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS IMIDAZO (1,5-D) AS- TRIAZINA-4 (3H)-ONAS Y -TIONAS.
(01/12/1980). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE IMIDAZO (1,5-D)-ASTRIAZINA-4 (3H)-ONAS Y TIONAS. CONSISTE EN CALENTAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN UN DISOLVENTE ORGANICO NO POLAR DE PUNTO DE EBULLICION ELEVADO, A UNA TEMPERATURA DE 175-275GC, DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE PARA QUE LA CICLACION TENGA LUGAR. OPTATIVAMENTE, SE PUEDE TRATAR. EL PRODUCTO OBTENIDO CON CLORO O BROMO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 90GC. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 8-ARIL-5,6,7,8-TETRAHIDROPIRAZOLO (3,4-B) (1,5) DIAZEPIN-1H,4H-5,7-DIONAS.
(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
Procedimiento para la preparación de 8-aril-5,6,7,8-tetrahidropirazolo (3,4-b) diazepin-1H,4H-5,7-dionas de la fórmula **fórmula** en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan átomos de hidrógeno, grupos alcohilo con 1-6 átomos de carbono, pudiendo ser uno de los radicales R1 y R2 en cada caso también un grupo bencilo o fenilo, R3 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alcohilo con 1- 6 átomos de carbono, que está eventualmente sustituido con un grupo alcoxi con 1-6 átomos de carbono o un grupo dialcohilamino con 2 hasta 12 átomos de carbono o un grupo cicloalcohilo con 3-6 átomos de carbono.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO.
(01/09/1980) Un procedimiento para la preparación de un compuesto con actividad antibacteriana e inhibidora de la beta-lactamasa de fórmula-01 (VII): **(Fórmula-01)** donde CO2R1 es un grupo carboxilo libre, salificado o esterificado; n es 0 o 1 y R2 es hidrógeno, un grupo acilo o un grupo de subfórmula (a): R3O3S3 (a), donde R3 es un ion salificante o un grupo metilo o etilo, con la condición de que cuando R2 es un grupo de subfórmula (a), el compuesto presenta la estereoquímica cis alrededor del anillo de beta-lactama; cuyo procedimiento consiste en isomerizar un compuesto de fórmula-02 (IX): **(Fórmula-02)** donde R1, R2 y la estereoquímica alrededor del anillo de beta- lactama son los definidos…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1, AZA-BICICLO (3,2,0)-HEPT-2-ENO-2- CARBOXILICO.
(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
1. Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido 7-oxo-1-aza-biciclo -hept-2-eno-2-carboxilico de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** o una sal o un éter escindible del mismo, donde A es un grupo donde CH-CH2-CH3 e Y es un grupo -S-CH2-CH2-, -S-CH=CH o -SO- CH=CH; cuyo procedimiento comprende: a) someter a reacción de eliminación de los elementos de un compuesto de fórmula QH o H2O el compuesto de fórmula-02: **(Fórmula-02)** donde Y es el definido anteriormente, Q es R7(O)n-SO2-O u -OH, R7 es un grupo alquilo inferior, arilo o aralquilo inferior, y n es O, o bien R7 es un grupo alquilo inferior, arilo o aralquilo inferior o un catión y n es 1, y CO2R1 es un grupo éter escindible; b) someter el producto de la etapa anterior a reacción de reducción y después, si se desea, desesterificar el grupo carboxilo esterificado.
