CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
BENZOFENONAS Y SULFONAS COMO INHIBIDORES DE LA CAPTACION DE GLICINA.
(01/05/2005) Un compuesto de fórmula I 5 en la que el anillo A es fenilo, naftilo, benzotienilo, benzofuranilo o tienilo; o el anillo A es un anillo de arilo o heteroarilo monocíclico que contiene de cero a cuatro heteroátomos y que no contiene átomos de oxígeno de anillo adyacentes; o el anillo A es un anillo de arilo o heteroarilo bicíclico que contiene de cero a cinco heteroátomos y que no contiene átomos de oxígeno de anillo adyacentes; Y es C=O o SO2 y está unido al grupo fenoxi representado en la fórmula I en la posición meta o para; X y Z se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, y alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor,…
INHIBIDORES DE C-AMP-FOSFODIESTERASA.
(01/04/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER LIMITED. Inventor/es: MORLEY, ANDREW, DAVID, FENTON, GARRY, PALFREYMAN, MALCOLM NORMAN, RATCLIFFE, ANDREW JAMES, SHARP, BRIAN WILLIAM, STUTTLE, KEITH ALFRED, JAMES, THURAIRATNAM, SUKANTHINI, VACHER, BERNARD YVON JACK.
ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO FARMACEUTICO DE COMPUESTOS DE FENILO, QUE SE ENCUENTRAN ENLAZADOS A UNA UNIDAD DE ARILO MEDIANTE VARIOS ENLACES, PARA INHIBIR EL FACTOR DE NECROSIS DE TUMORES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS COMPUESTOS, A SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS. ADEMAS ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO FARMACEUTICO DE LOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA FOSFODIESTERASA DE AMP CICLICA.
PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE 2-ARIL-3-ARIL-5-HALOPIRIDINAS UTILES COMO INHIBIDORAS DE COX-2.
(16/02/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ROSSEN, KAI, DR., PYE, PHILIP, J., MALIAKAL, ASHOK, VOLANTE, RALPH, P., SAGER, JESS.
La invención s refiere a un procedimiento para fabricar compuestos con fórmula (I) útiles en el tratamiento de enfermedades inducidas por la ciclo-oxigenasa-2.
DERIVADOS DE BENZAMIDA, UTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACION CELULAR.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUI CHEMICALS, INC.. Inventor/es: SAITO, AKIKO, SUZUKI, TSUNEJI, ANDO, TOMOYUKI, TSUCHIYA, KATSUTOSHI, NAKANISHI, OSAMU, YAMASHITA, TAKASHI, SHIRAISHI, YOSHINORI, TANAKA, EISHI.
EL NUEVO DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA Y LOS NUEVOS DERIVADOS DE ANILIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA DE ESTA INVENCION PRESENTAN UN EFECTO INDUCTOR DE LA DIFERENCIACION, Y SON, POR TANTO, UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS O DE MEJORA PARA TUMORES MALIGNOS, ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS, ENFERMEDADES DERMATOLOGICAS Y PARASITISMO. EN PARTICULAR, SON MUY EFECTIVOS COMO DROGAS CONTRA EL CANCER, ESPECIFICAMENTE CONTRA UNA MALIGNIDAD HEMATOLOGICA Y UN CARCINOMA SOLIDO.
COMPUESTOS AROMATICOS SUSTITUIDOS CON BENCILOXI Y SU USO COMO FUNGICIDAS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROHM AND HAAS COMPANY. Inventor/es: ROSS, RONALD, SHABER, STEVEN HOWARD, SZAPACS, EDWARD, MICHAEL, FUJIMOTO, TED TSUTOMO.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS CON PROPIEDADES FUNGICIDAS, DE FORMULA I: DONDE M Y N SON 0 O 1, A CONDICION DE QUE M + N SEA 1; X ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO (C 1 - C 4 ), O ALCOXI (C 1 - C 4 ); R ES UN GRUPO ALQUILO OPC IONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ARILO, ARALQUILO O HETEROCICLICO; AL MENOS UNO DE R 1 Y R 2 ES HIDROGENO; Y R 3 ES ALQUILO O HALOALQUILO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(6-METILPIRIDIN-3-IL)-2-((4-METILSULFONIL)FENIL)ETANONA.
(01/07/2004). Solicitante/s: LONZA AG MERCK & CO., INC. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., ARMBRUSTER, ERICH, BESSARD, YVES, PROPLESCH, RALF, KUO, DAVID, LERESCHE, JAMES, EDWARD.
Procedimiento para la preparación de 1-(6-metilpiridín- 3-il)-2-[(4-(metilsulfonil)fenil]etanona de fórmula en el cual se transforma 2-metil-5-vinilpiridina , mediante reacción con ozono y subsiguiente reducción, primero en 2-metilpiridín-5-carbaldehído y, seguidamente, éste se hace reaccionar con una dialquilamina y un compuesto ciano, para dar un N, N- dialquilamino-(6-metil-3-piridil)acetonitrilo de fórmula general en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y significan alquilo C1-C4, y a continuación se hace reaccionar éste, en presencia de una base, con un haluro de 4-(metilsulfonil)bencilo para dar 1-(6- metilpiridín-3-il)-2-[(4-(metilsulfonil)fenil]etanona de fórmula I.
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA TRIPTASA.
(16/06/2004). Solicitante/s: MORPHOCHEM AG. Inventor/es: FUCHS, THILO, ILLGEN, KATRIN, CAPPI, MICHAEL, WEBER, LUTZ, DOEMLING, ALEXANDER.
Compuestos de la **fórmula** en la que X es H2N-C(=NH)- o R1-N=C(-NH2-), en los que R1 es -OH, -C(=O)OR2, alquilo, aralquilo, aralquiloxilo o un grupo heteroalquilo, tal como alquiloxilo, acilo o aciloxilo, en los que R2 es alquilo, heteroalquilo, carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; Ar es arileno, heteroarileno o aralquileno, en los que X se une directamente al sistema de anillo aromático; R3 es H, alquilo, heteroalquilo o aralquilo; R4 es H, un grupo alquilo que puede estar sustituido con uno o más grupos -OH o NH2, un grupo heteroalquilo, un grupo carbocíclico, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo aralquilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo, heteroalquilo tales como alquiloxilo, acilo o aciloxilo, un grupo carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(6-METILPIRIDIN-3-IL)-2-((4-METILSULFONIL)FENIL)ETANONA.
(01/06/2004). Solicitante/s: LONZA AG MERCK & CO., INC. Inventor/es: BESSARD, YVES, LERESCHE, JAMES, EDWARD.
Procedimiento para preparar 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[(4-metilsulfonil)fenil]etanona de la fórmula I: que comprende las etapas de: - convertir cloruro de 4-(metiltio)bencilo en presencia de un catalizador de transferencia de fase con un cianuro de metal alcalino en presencia de un disolvente inmiscible en agua para dar 4-(metiltio)fenilacetonitrilo , - condensar dicho 4-(metiltio)fenilacetonitrilo con un éster 6-metilnicotínico para dar 3-[2-(4-metiltio)fencianoacetil](6-metil)piridina de la fórmula II: - hidrolizar y descarboxilar dicha 3-[2-(4-metiltio)fenil)-2-cianoacetil](6-metil)piridina de fórmula II en condiciones ácidas utilizando una mezcla de ácido acético y un ácido mineral para dar 3-[2-(4-metiltio)fenil)acetil](metil)piridina de la fórmula III: - y, en la última etapa, oxidar dicha 3-[2-(4-metiltio)fenil)acetil](6-metil)piridina de fórmula III para dar el producto final.
NUEVO INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE PIRIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ESTE DERIVADO.
(16/12/2003) ESTA INVENCION SE REFIERE A: UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (V), SU TAUTOMERO Y UNA MEZCLA DE LOS MISMOS; UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ARRIBA MENCIONADA (V), SU TAUTOMERO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, QUE COMPRENDE LA REACCION DE N-VINILPIPERIDONA REPRESENTADA POR LA FORMULA (I) CON UN NICOTINATO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILO BAJO, EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO DE SODIO; UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PIRIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (III), QUE COMPRENDE LA PRODUCCION DEL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (V), SU TAUTOMERO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS MEDIANTE EL PROCEDIMIENTO DESCRITO EN EL PUNTO ANTERIOR , Y A CONTINUACION TRATAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON…
DERIVADOS DE BIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/04/2003) DERIVADO DE BIFENIL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA: EN DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO AMINO, A UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXILO INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXIALQUIL INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXIALCOHOXIL INFERIOR, UN GRUPO ARIL, UN GRUPO ARALQUIL, UN GRUPO HETEROARIL, UN GRUPO HETEROARILALQUIL, UN GRUPO HETEROARILALQUIL HALOGENADO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR CIANO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR HIDROXIL, UN GRUPO…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACILOINAS.
(16/02/2002) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACILOINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,A} Y R{SUP,B} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, Y SON HIDROGENO O UN ALQUILO DE C{SUB,1} A C{SUB,20} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ARILO DE C{SUB,6} A C{SUB,10} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ARALQUILO DE C{SUB,7} A C{SUB,12} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EXCEPTUANDO LOS PRODUCTOS DE AUTOCONDENSACION DEL FORMALDEHIDO; HACIENDO REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) R{SUP,A}CHO CON UN ALDEHIDO DE FORMULA (III) R{SUP,B}CHO, EN LOS CUALES R{SUP,A} Y R{SUP,B} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE, Y QUE AL MENOS UNO DE LOS RADICALES R{SUP,A} O R{SUP,B} ES DIFERENTE DEL HIDROGENO, EN…
COMPUESTOS AROMATICOS SUSTITUIDOS CON BENCILOXI Y SU USO COMO FUNGICIDAS E INSECTICIDAS.
(01/12/2000) COMPUESTOS CON PROPIEDADES FUNGICIDAS E INSECTICIDAS, DE FORMULA DONDE A ES N O CH; V ES O O NH; M Y N SON LOS ENTEROS 0 Y 1, CON LA CONDICION DE QUE M+N SEA 0 O 1; X SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE HIDROGENO, HALO, ALQUILO (C 1 - C 4 ), Y ALCOXI(C 1 - C 4 ); R SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO, ALQUILO(C 1 C 12 ), AL COXI(C 1 - C 12 ), HALOALQUILO(C 1 C 12 ), ALQUENILO(C 2 - C 12 ), ALQUINILO(C 2 - C 12 ), ALCOXI(C 1 - C 12 )ALQUILO(C 1 C 12 ), CICLOALQUILO(C 3 - C 7 ), HALOCICLOALQUILO(C 3 - C 7 ), CICLOALQUIL(C 3 C 7 )ALQUILO(C 1 - C SUB,12 ), CICLOALQUIL(C 3 C 7 )ALQUENILO(C 2 - C SUB,12 ), CICLOALQUIL(C 3 C 7 )ALQUINILO(C 2 - C12 ), ALQUIL(C 1 C 12 )CICLOALQUILO(C…
PIRIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y USO FARMACEUTICO.
(16/11/2000). Solicitante/s: BRITISH TECHNOLOGY GROUP LIMITED. Inventor/es: POTTER, GERARD, ANDREW, JARMAN, MICHAEL, CHAN, FERDINAND.
LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL EN LA QUE CADA R1 Y R2 REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; A REPRESENTA -O Y R5 SON COMO SE DEFINIERON R1 O R2; R3 REPRESENTA UN GRUPO ADAMANTILO; Y PY REPRESENTA UN GRUPO 3 LIBRES O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER DEPENDIENTE DE ANDROGENOS, ESPECIALMENTE DEL PROSTATICO.
PIRIDINAS 2-ARIL SUSTITUIDAS.
(16/11/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, GUNTER, SCHMIDT, DELF, BRANDES, ARNDT, BISCHOFF, HILMAR, WOHLFEIL, STEFAN, DR., ANGERBAUER, ROLF, DR., LOGERS, MICHAEL, DR., MULLER-GLIEMANN, MATTHIAS, DR..
LAS PIRIDINAS 2 - ARIL - SUSTITUIDAS SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR PIRIDILALDEHIDO CON COMPUESTOS ORGANOMETALICOS Y REALIZANDO A CONTINUACION UNA REDUCCION SELECTIVA. LAS PIRIDINAS 2 - ARIL - SUSTITUIDAS SE UTILIZAN COMO PRINCIPIOS ACTIVOS DE MEDICAMENTOS, EN PARTICULAR EN MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS AROMATICOS Y HETEROAROMATICOS ALFA, ALFA-DISUSTITUIDOS PARA LA MEJORA DE LAS FUNCIONES COGNITIVAS.
(16/12/1999). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: NICKOLSON, VICTOR JOHANNES, EARL, RICHARD ALAN, MYERS, MELVYN JOHN.
SE TRATAN LAS DEFICIENCIAS COGNITIVAS O LA DISFUNCION NEUROLOGICA CON COMPUESTOS O,O-DISUBSTITUIDOS AROMATICOS Y HETERAROMATICOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: O SU SAL EN DONDE X E Y SE TOMAN JUNTOS PARA FORMAR UN PRIMER ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO Y EL CARBONO MOSTRADO EN DICHO ANILLO ES O RESPECTO, AL MENOS, A UN ANILLO AROMATICO ADICIONAL O A UN ANILLO HETERAROMATICO UNIDO AL PRIMER ANILLO; UNO DE HET1 O HET2 ES 2, 3, O 4 INILO Y EL OTRO SE SELECCIONA A PARTIR DE (A) 2, 3, O 4 DILO (B) 2, 4, O 5 4 ROFURANILO, Y (G) 3 - TIENILO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOLIZINA.
(01/05/1999). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: WATANABE, SHINYA, TANAKA, HIROKAZU, SAWADA, KOZO, KURODA, AKIO, OKADA, SATOSHI.
UN NUEVO PROCEDIMENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I).
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO LIGANDOS 5-HT1A.
(16/12/1998). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, CLIFFE, IAN, ANTHONY, WARD, TERENCE, JAMES, WHITE, ALAN CHAPMAN, ASHWELL, MARK ANTONY.
DERIVADOS DE PIPERACINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES SON AGENTES AGLOMERANTES 5-HT{SUB.1A}, Y PUEDEN SER UTILIZADOS, POR EJEMPLO, COMO ANXIOLITICOS. EN LA FORMULA R, R{SUP.2}, Y R{SUP.4} SON HIDROGENO O ALQUIL BAJO, R{SUP.1} ES ARIL MONO O BICICLICO O HETEROARIL, R{SUP.3} ES ALQUIL BAJO O CICLOALQUIL, A ES UNA CADENA ALQUILENA Y X ES -CO-, -CR{SUP.5}OH- (DONDE R{SUP.5} ES HIDROGENO, ALQUIL BAJO O CICLOALQUIL), -S-, -SO- O -SO{SUB.2}O X PUEDE SER -(CH{SUB.2}){SUB.N}- (DONDE N ES 0,1 O 2) DONDE R{SUP.3} ES CICLOALQUIL.
INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CALCIO.
(01/11/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: EDWARDS, MICHAEL, L., DINERSTEIN, ROBERT, J., DIEKEMA, KEITH, A., STEMERICK, DAVID, M..
ESTA INVENCION SE REFIERE AL 1-ARIL-3-PIRIDINIL-2-PROPENO-1-UNOS Y A LAS COMPOSICIONES FAMACOLOGICAS QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS Y QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CALCIO EN LEUCOCITOS Y TROMBOCITOS, Y EL PROCESO DE SU PREPARACION.
NUEVOS LIBERADORES DE NEUROTRANSMISORES UTILES PARA LA POTENCIACION DE LAS FACULTADES COGNOSCITIVAS.
(16/06/1997) UNOS COMPONENTES DE FORMULA (I) HAN SIDO PRESENTADOS PARA AUMENTAR LA SEPARACION DE ACETILCOLINA NEUROTRANSMISORA, Y ADEMAS PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HUMANAS TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTRAS CONDICIONES QUE IMPLICAN CONOCIMIENTO Y APRENDIZAJE DONDE SE ENCUENTRAN NIVELES SUBNORMALES DE ESTOS COMPUESTOS NEUROQUIMICOS. LOS COMPONENTES DE ESTA INVENCION PUEDEN DESCRIBIRSE COMO MUESTRA LA FORMULA (I), EN LA QUE Q ES (A) O (B), A Y B SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO QUE INCLUYE H,R4, -OH Y -OCOR4 , O A Y B FORMAN JUNTOS =O, =S, =CH2, =CHR4, =C(R4), =NOH, =NOR4, 1,3-DIOXANO, 1,3-DIOXOLANO, 1,3-DITIANO O 1,3-DITIOLANO; R1 ES 4-, 3-, O 2-PIRIDIL, PIRIMIDIL, PIRAZINIL, 2-FLUORO-4-PIRIDIL O 3-FLUORO-4-PIRIDIL; R2 ES ALQUILO DE 1 A 10 CARBONOS,…
(16/05/1996). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: RUSSELL, KEITH, GIBSON, KEITH HOPKINSON, OHNMACHT, CYRUS, JOHN.
AMIDAS QUE TIENEN LA FORMULA I:EN DONDE E, X, R2 Y R3 REPRESENTAN LO INDICADO EN LA ESPECIFICACION Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LOS ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA INCONTINENCIA URINARIA. ADEMAS SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LAS AMIDAS Y DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CALCIO.
(16/01/1996). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: DINERSTEIN, ROBERT, J., DIEKEMA, KEITH, A., SABOL, JEFFREY, S..
ESTA INVENCION SE REFIERE AL 1-FENIL-3-ARIL-2-PROPINO-1-UNOS Y A LAS COMPOSICIONES FAMACOLOGICAS QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS Y QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE CALCIO EN LEUCOCITOS, Y EL PROCESO DE SU PREPARACION.
NUEVAS TETRALONAS CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/09/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN, CARCELLER,ELENA, BARTROLI,JAVIER.
NUEVAS TETRALONAS DE FORMULA GENERAL I, UTILES COMO REGULADORES DE LA CONTRACCION DE LA MUSCULATURA LISA EN LOS SISTEMAS CARDIOVASCULAR, BRONCOPULMONAR Y DIGESTIVO, EN DONDE RBS1 SC Y RBS2 SC SIGNIFICAN HIDROGENO, CIANO, NITRO, HALOGENO, HIDROXI O CSI1-4 SC ALCOXI; RBS3 SC Y RBS4 SC REPRESENTAN CSI1-4 SC ALQUILO, O BIEN RBS3 SC Y RBS4 SC JUNTOS FORMAN UNA CADENA DE CSI2-5 SC POLIMETILENO; RBS5 SC ES HIDROGENO EN CUYO CASO RBS6 SC ES HIDROGENO, HIDROXILO O CSI1-4 SC ALCOXI, O BIEN RBS5 SC ES HIDROXILO Y ENTONCES RBS6 SC ES HIDROGENO, O BIEN RBS5 SC-RBS6 SC JUNTO CON LOS CARBONOS DEL ANILLO FORMAN UN DOBLE ENLACE O UNA AGRUPACION DE TIPO EPOXIDO; RBS7 SC ES UN GRUPO 2-, 3- O 4-PIRIDILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXILO O BIEN CUYO ATOMO DE NITROGENO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE EN FORMA DE N-OXIDO; Y SUS SALES LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN DESCRIBE PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
HETEROARILOALQUENOS, PROCESO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION.
(16/12/1994). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, LORENZ, GISELA, ZIERKE, THOMAS, ZIPPERER, BERNHARD, GOETZ, NORBERT, DR., LAUER, MANFRED, DR.
HETEROARILOALQUENOS DE LA FORMULA GENERAL I (AR HETEROARILO A C SUB 1-C SUB 5-ALQUILO, C SUB 2-C SUB 5 ALQUENILO, C SUB 3-C SUB 8 -CICLOALQUILO, (C SUB 3-C SUB 8)-CICLOALQUILO-(C SUB 1-C SUB 3)-ALQUILO, ARILO O ALQUILO DE UNO-, DOS-, O TRES NUCLEOS SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO ; Z A CUYO EFECTO SIGNIFICA R HIDROGENO, C SUB 2-C SUB 4-ACILO, DADO EL CASO BENZOILO SUSTITUIDO, C SUB 1-C SUB 4-ALQUILOSULFONILO, FENILSULFONILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON C SUB 1-C SUB 4-ALQUILO O EL RESTO R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 1 PARA C SUB 1-C SUB 4 ALQUILO, FENILO, BENCILO Y HAL SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS ESTAN PARA FLUOR, CLORO, BROMO O YODO; B ARILO, ARALQUILO O HETEROARILO SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS DE UNO O DOS NUCLEOS, ASI COMO SUS N-OXIDOS Y SALES DE ADICION DE ACIDOS; TAMBIEN LA PRODUCCION DE ESTAS SUSTANCIAS, LA PRODUCCION DE LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA TAL FIN, HETEROARILOALQUENOS QUE CONTIENEN AGENTES FUNGICIDAS ASI COMO SU CORRESPONDIENTE PROCESO PARA COMBATIR LOS HONGOS DAÑINOS.
AROMATICOS ALFA, ALFA- DISUSTITUIDO Y HETEROAROMATICOS COMO REALZADORES DE LA COGNICION.
(16/12/1994). Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: NICKOLSON, VICTOR JOHANNES, EARL, RICHARD ALAN, MYERS, MELVYN JOHN.
DEFICIENCIAS COGNITIVAS O DISFUNCIONES NEUROLOGICAS EN MAMIFEROS SE TRATAN CON UN AROMATICO ALFA, ALFA - DISUBSTITUIDO O COMPUESTOS HETEROAROMATICO. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA (I) O UNA SAL DE LAS MISMAS. EN DICHA FORMULA X E Y SE TOMAN JUNTAS PARA FORMAR UN PRIMER ANILLO SATURADO O INSATURADO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO Y EL CARBONO PRESENTADO EN DICHO ANILLO ESTA ENTRE ALFA Y AL MENOS UN ANILLO AROMATICO ADICIONAL O UN ANILLO HEROAROMATICO FUNDIDO AL PRIMER ANILLO; UNO DE LOS HET1 P HET2 ES 2, 3, O 4 - PIRIDIL O 2, 4, O 5 - PIRIMIDINIL Y EL OTRO SE SELECCIONA ENTRE: A) 2, 3, O 4 - PIRIDIL, B) 2, 4, 0 5 - PIRIMIDINIL, C) 2 - PIRAZINIL, D) 3, O 4 - PIRIDAZINIL, E)3, O 4 - PIRAZOLIL F) 2, O 3 - TETRAHIDROFURANIL, Y G) 3 - DIENIL.
AGENTES ANTIFUNGICIDAS DE TRIAZOL.
(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DICKINSON, ROGER PETER, RICHARDSON, KENNETH.
LA INVENCION PROPORCIONA AGENTES ANTIFUNGICIDAS DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O TRES SUSTITUYENTES, CADA UNO ELEGIDO INDEPENDIENTEMENTE DE HALO Y CF3; R1 ES ALQUILO C1-C4; R2 ES H O ALQUILO C1-C4; Y "HET", QUE ESTA UNIDO AL ATOMO DE CARBONO ADYACENTE POR UN ATOMO DE CARBONO EN EL ANILLO, SE ELIGE DE PIRIDINIL, PIRIDAZINIL, HALO, CF3, CN, NO2, NH2, -NH(ALCANOILO C1-C4), O -NHCO2(ALQUILO C1-C4).
DERIVADO DEL INDAN-1,3-DION Y COMPOSICION HERBICIDA CONTENIENDO EL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(01/11/1994) EL PRESENTE INVENTO PROVEE UN DERIVADO DEL INDAN-1,3-DION REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): FIG EN DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR; R2 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FIG EN DONDE E REPERSENTA UN GRUPO FENIL (SUSTITUIDO) O UN GRUPO PIRIDIL (SUSTITUIDO); Y REPRESENTA UN GRUPO HIDROXIL; Y Z REPRESENTA UN ATOMO HALOGENO, UN GRUPO ALQUILSULFONILOXI (SUSTITUIDO) O UN GRUPO FENILSULFONILOXI (SUSTITUIDO), O Y Y Z ESTAN ENLAZADOS PARA REPERSENTAR -O-; Y A REPRESENTA UN GRUPO 1,3BUTADIENILENO (SUSTITUIDO) O UN GRUPO 1,3-AZABURTADIENILENO (SUSTITUIDO), Y UNA COMPOSICION HERBICIDA CONTENIENDO LOS MISMOS COMO INGREDIENTE ACTIVO. EL PRESENTE INVENTO TAMBIEN PROVEE UN DERIVADO INDAN-1,3-DION REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA…
DERIVADOS DE PIROCATEQUINA 3,5-DISUSTITUIDOS.
(16/10/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BORGULYA, JANOS, BRUDERER, HANS, BERNAUER, KARL PROF. DR., DA PRADA. MOSE, PROF. DR., ZURCHER, GERHARD.
LOS DERIVADOS DE CATEQUINA DE FORMULA GENERAL (IA) EN LA QUE RA, RB, RC POSEEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA REIVINDICACION 1, QUE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS SUS DERIVADOS HIDROLIZABLES DE ETER Y DE ESTER Y SUS SALES, ACEPTABLES, FARMACEUTICAMENTE, POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. INHIBEN ESPECIALMENTE LA ENZIMA CATEQUINO-METIL-TRANSFERASA (COMT), UNA ENZIMA SOLUBLE DEPENDIENTE DEL MAGNESIO, QUE CATALIZA LA TRANSFERENCIA DEL GRUPO METILO DE LA 5-ADENOSILMETIONINA A UN SUSTRATO DE CATEQUINA, CON LO QUE SE FORMA EL CORRESPONDIENTE METILETER. SUSTRATOS ADECUADOS, QUE A TRAVES DE COMT SE UTILIZAN EN EL O Y CON ELLO SE DESACTIVAN SON EJEMPLO DE CATECOLAMINAS EXTRANEURONALES Y PRINCIPIOS ACTIVOS TERAPEUTICOS AISLADOS EXOGENOS CON ESTRUCTURA CATEQUINA. LA CITADA FORMULA IA COMPRENDE LOS COMPUESTOS TANTO NUEVOS COMO YA CONOCIDOS, EN ELLA LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN PREPARARSE SEGUN METODOS CONOCIDOS.
DERIVADOS DE TIOFORNAMIDA.
(01/08/1994). Solicitante/s: MAY & BAKER LIMITED. Inventor/es: HART, TERANCE, WILLIAM, PALFREYMAN, MALCOLM NORMAN, MCLAY, IAIN, MCFARLANE, WALSH, ROGER, JOHN, AITCHISON, COOK, DAVID CHARLES.
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE TIOFORNAMIDA, TERAPEUTICAMENTE UTILES, DE FORMULA(I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO, HET ES PIRIDILO - 3, ISOQUINOLEINILO - 4, TETRAHIDROQUINOLEINILO - 3, QUINOLEINILO - 3, PIRIDAZINILO - 4, PIRIDINILO - 5, TIAZOLILO - 5, TIENO[2,3-B], PIRIDINILO - 5, PIRAZINILO - 2, INDOLILO - 3 Y TIENO[2,3-B] PIRIDINILO - 6, Y ES ETILENO, METILENO O UN ENLACE DE VALENCIA, Y X ES CARBONILO HIDROXIMETILENO O UN ENLACE DE VALENCIA, Y X ES CARBONILO, HIDROXIMETILENO, = C = NOR1, = C = NN(R1)2 O = C = NN(R1)CON(R1)2 (EN DONDE R1 ES H O ALQUILO, BENCILO, FENETILO, 1 - NAFTILMETILO, 2 NAFTILMETILO O PIRIDIL - 3 - METILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O DOS SUSTITUYENTES R1 SOBRE EL MISMO ATOMO DE N PUEDEN FORMAR JUNTOS UNA CADENA ALQUILENICA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA), Y SUS SALES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PIRIDINILMETICETONA.
(01/03/1987). Solicitante/s: TORCAN CHEMICAL LTD.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINILMETIL-CETONA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, CON AGUA O CON UN ALCANOL INFERIOR PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R Y R1 REPRESENTAN ALQUILO C1-5, ARILO O ARALQUILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD CARDIOTONICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2-DIHIDRO-6-(ALQUILO INFERIOR)-2-OXO-5-(PIRIDINIL)NICOTINONITRILOS.
(16/11/1985). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,2-DIHIDRO-6-(ALQUILO INFERIOR)-2-OXO-5-(PIRINIDIL)NICOTINONITRILOS. SE TRATA A REFLUJO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ES ALQUILO INFERIOR Y PY SIGNIFICA 4 O 3-PIRIDINILO CON SUSTITUYENTES ALQUILO INFERIOR O NO, CON MALONONITRILO EN ALCOHOL INFERIOR, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R Y PY TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR Y Q ES UN GRUPO CIANO. SON PRODUCTOS CARDIOTONICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMINOPROPANDERIVADOS.
(01/11/1985). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMINOPROPANDERIVADOS DE FORMULA (I). CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) SIENDO A EL RESTO DE FORMULA (III) DONDE B SIGNIFICA UN GRUPO DISOCIABLE NUCLEOFUGO CON UNA AMINA DE FORMULA HNR1R2; OB) SE HIDROGENA CATALITICAMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) Y LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS SE TRANSFORMAN EN SUS SALES DE ADICION DE ACIDO CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. APLICADO EN LA OBTENCION DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD ANTIARRITIMICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS INTERMEDIOS CETONICOS.
(16/10/1985). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CETONICOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R Y R REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR; Y PY REPRESENTA 4- O 3-PIRIDINILO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO CON 1 O 2 ALQUILOS INFERIORES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA PIRIMIDIL-METIL ALQUILO INFERIOR CETONA DE FORMULA (II) EN LA QUE R Y PY TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I) CON EL ORTOFORMIATO DE TRI(ALQUILO INFERIOR) ANHIDRIDO ACETICO Y ACIDO ACETICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A TEMPERATURA AMBIENTE CON UN EXCESO DE ORTOFORMIATO 13-17 MOLES POR MOL DE CETONA Y 20-30 MOLES DE ANHIDRIDO ACETICO POR MOL DE CETONA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE NICOTINAMIZIDAS CON ACTIVIDAD CARDIOTONICA.
