NUEVOS LIBERADORES DE NEUROTRANSMISORES UTILES PARA LA POTENCIACION DE LAS FACULTADES COGNOSCITIVAS.

UNOS COMPONENTES DE FORMULA (I) HAN SIDO PRESENTADOS PARA AUMENTAR LA SEPARACION DE ACETILCOLINA NEUROTRANSMISORA,

Y ADEMAS PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HUMANAS TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTRAS CONDICIONES QUE IMPLICAN CONOCIMIENTO Y APRENDIZAJE DONDE SE ENCUENTRAN NIVELES SUBNORMALES DE ESTOS COMPUESTOS NEUROQUIMICOS. LOS COMPONENTES DE ESTA INVENCION PUEDEN DESCRIBIRSE COMO MUESTRA LA FORMULA (I), EN LA QUE Q ES (A) O (B), A Y B SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO QUE INCLUYE H,R4, -OH Y -OCOR4 , O A Y B FORMAN JUNTOS =O, =S, =CH2, =CHR4, =C(R4), =NOH, =NOR4, 1,3-DIOXANO, 1,3-DIOXOLANO, 1,3-DITIANO O 1,3-DITIOLANO; R1 ES 4-, 3-, O 2-PIRIDIL, PIRIMIDIL, PIRAZINIL, 2-FLUORO-4-PIRIDIL O 3-FLUORO-4-PIRIDIL; R2 ES ALQUILO DE 1 A 10 CARBONOS, CICLOALQUILO DE 3 A 8 CARBONOS, 2-, 3-, O 4-PIRIDIL, PHE O PHE-W; PHE ES UN GRUPO FENIL; W ES F, CL, BR,R4,-OH, -OR4, -NO2, -NH2, -NHR4, -NR4R4, -CN, S(O)M-R4; R3 ES H, F, CL, BR, -CN, -OH, -NO2, -NH2, -CF3, -NHR4, NR4R4, R4, -OR4, -S(O)M-R4; R4 Y R4' SON ALQUILOS DE 1 A 4 CARBONOS, CH2PHE-W O PHE--W; R5 ES -(CH2)N-Y O -OCOR4; Y ES H, OH, NH2, -NHR4, -NR4R4, -NHCOR4, -NHCO2R4, F, CL, BR, OR4, -S(O)MR4, -CO2H, -CO2R4, CN, -CONR4R4, -CONHR4, -CONH2, -COR4; -CH=CHCO2R4, OCOR4, PHE, PHE-W, -C=-CCO2R4, -CH=CHR4, O -C=-CR4; M ES 0, 1 O 2; N ES DE 1 A 7; PROVISTO DE TAL MANERA QUE CUANDO Q ES OXINDOLA Y R5 ES (CH2)NY, ENTONCES Y ES DISTINTO DE OH; Y LAS SALES ADECUADAS FISIOLOGICAMENTE DE ELLOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1007 MARKET STREET,WILMINGTON, DELAWARE 19898.

Inventor/es: WILKERSON, WENDELL, WILKIE, EARL, RICHARD ALAN, VOSS, MATTHEW, ERNST.

Fecha de Publicación: 16 de Junio de 1997.

Fecha Solicitud PCT: 30 de Diciembre de 1992.

Fecha Concesión Europea: 2 de Abril de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
C07D213/50 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales cetónicos.
C07D213/55 C07D 213/00 […] › Acidos; Esteres.
C07D213/57 C07D 213/00 […] › Nitrilos.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Japón, República de Corea, Nueva Zelanda, Polonia, Checoslovaquia.

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