CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/505^[4] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS IMIDAZOL E IMIDAZOLINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.

La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.

N-(3-(3-SUSTITUIDAS-PIRAZOLO(1 ,5-A)PIRIMIDIN-7-IL)-FENIL)-SULFONAMIDAS Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS.

(16/12/2005). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, ANGLADA BURNIOL,LUIS, PALOMER BENET,ALBERT, PRINCEP MOTA,MARTA.

N[3-(3-sustituidas-pirazolo[1 ,5-a]pirimidin-7-il)-fenil]- sulfonamidas y composiciones y métodos relacionados. Consiste en nuevas N-[3-(3-sustituidas-pirazolo[1 ,5-a]pirimidin-7-il)-fenil]- sulfonamidas, así como su preparación, sus usos para tratar o prevenir las enfermedades relacionadas con la modulación del receptor GABA-A y sus composiciones.

QUINAZOLIN-4-ONAS COMO ANTAGONISTAS DE AMPA.

(16/12/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O)…

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

(01/12/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY G.D. SEARLE & CO. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, FRESKOS, JOHN NICHOLAS, HEINTZ, ROBERT MARTIN, DECRESCENZO, GARY ANTHONY, GETMAN, DANIEL PAUL, LIN, KO-CHUNG, MUELLER, RICHARD AUGUST, TALLEY, JOHN JEFFREY, SUN, ERIC TAK ON, REED, KATHRYN LEA, VASQUEZ, MICHAEL LAWRENCE.

COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA CONTENIENDO UREA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA CONTENIENDO UREA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INIHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV.

DERIVADOS DE QUINAZOLINONA.

(01/12/2005) Utilización de un compuesto representado por la fórmula general : [en la que T representa oxígeno o azufre; Y representa fenilo o fenilo sustituido; el anillo W representa benceno; R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, amino sustituido, hidroxi, alcoxi inferior, alquiltio inferior, alquilsulfinilo inferior o alquilsulfonilo inferior; R3 representa hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo, aralquilo o aralquilo sustituido; Z representa un grupo representado por la fórmula: (CH2)n EN-A3 [en la que n…

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

LOS COMPUESTOS DE HIDROXILETILAMINA QUE CONTIENEN UREA SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRICA Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.

(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, C ; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…

3-NITRO-PIRAZOLO(1,5-A)PIRIMIDINAS 7-SUSTITUIDAS Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS.

(01/12/2005). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, ANGLADA BURNIOL,LUIS, PALOMER BENET,ALBERT, PRINCEP MOTA,MARTA.

3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidinas 7-sustituidas y composiciones y métodos relacionados. Consiste en nuevas 3-nitro-pirazolo[1,5- a]pirimidinas 7-sustituidas, así como su preparación, sus usos para tratar o prevenir las enfermedades relacionadas con la modulación del receptor GABA-A y sus composiciones.

4-AMINO-2- (PIRIDIN-2-IL)PIRIMIDINA COMO SUSTANCIAS ACTIVAS MICROBICIDAS.

(16/11/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, PETZOLD, KARIN.

Un compuesto de la fórmula (I) en donde, R1 y R2, son cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno; alquilo C1-C20, alcoxi C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo C2-C20, cicloalquilo C3-C18, cicloalquilo C3-C7-alquilo C C1-C20, insustituidos, ó mono-, ó poli- halo-sustituidos; hidroxi, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C20; carboxi; alquilo C1-C6-oxilcarbonilo; ciano; mono- ó di-alquilamino C1-C20; alquilamino C1-C6-alquilo C1-C20; halógeno; fenilo; fenil-alquilo C1-C20, fenoxi ó fenil- C1-C20 alcoxi, insustituidos, ó alquil C1-C5-, halo- ó hidroxi-sustituidos; ó R1 y R2, forman una cadena de.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.

(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, STOKES, ELAINE SOPHIE ELIZABETH, MCKERRECHER, DARREN, PLE, PATRICK.

El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.

USO DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ALFA1 ADRENERGICOS EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER INC. THE BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE. Inventor/es: WYLLIE, MICHAEL, G., THOMPSON, TIMOTHY C., YANG, GUANG.

METODO PARA TRATAR O PREVENIR EL CANCER EN UN MAMIFERO QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION A DICHO MAMIFERO DE UNA CANTIDAD DE UN FARMACO, QUE INCLUYE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR {AL}{SUB,1} ADRENERGICO O UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EFECTIVO EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DEL CANCER.

AGENTES PROFILACTICOS O REMEDIOS CONTRA LOS TRASTORNOS RENALES DE ORIGEN MEDICAMENTOSO.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: OKAMURA, MIKIO, KANAYAMA, YOSHIHARU, YOSHIKAWA, JUNICHI, SHINTAKU, HARUO.

Agentes preventivos o remedios para prevenir eficientemente o mejorar los trastornos renales inducidos por medicamentos que contienen como ingrediente activo representado por la fórmula general (I) o sus sales farmacéuticamente aceptable, donde R1 y R2 representan cada un o hidrógeno, R1 y R2 forman juntos un enlace sencillo; y cuando R1 y R2 representan cada uno hidrógeno, entonces R3 representa CH(OH)CH(OH)CH3, - CH(OCOCH3)CH(OCOCH3)CH3 , -CH3, -CH2OH o fenil, y cuando R1 y R2 forman juntos un enlace sencillo, entonces R3 es -COCH(OH)CH3.

NUEVOS ATROPISOMEROS DE 2,3-DISUSTITUIDO-(5,6)-HETEROARIFUSIONADO-PIRIMIDIN-4-ONAS.

(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE LAS 2,3 - DISUSTITUIDAS - - HETEROARILFUSIONADAS - PIRIMIDIN - 4 ONAS, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y AL USO DE LOS CITADOS COMPUESTOS PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO DEL TIPO DE NEURODEGENERATIVO, PSICOTROPICO E INDUCIDO POR LAS DROGAS Y EL ALCOHOL.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE HETEROCICLO-NORBORNILAMINO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2005) Derivados sustituidos de heterociclo-norbornilamino con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros endo-condensado de la fórmula I o con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros exo-condensado de la fórmula I a, **(Fórmula)** en donde significan: A alquileno (C1-C4); T alquilo (C1-C4) o H; B un anillo de cinco o seis carbonos saturado o insaturado que está insustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y alquilo (C1-C4); Het un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene hasta cuatro heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo compuesto por O, S, N y Se; ROH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, fenilo,…

DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOQUINA.

(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS 2,4,5 - TRIARILIMIDAZOL DE FORMULA: DONDE R 1 ES PIRIMIDINILO, OPCIONA LMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO DE LOS CUALES SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE ALQUILO C SUB,1-4 , HALO, ALCOXI C 1-4 , ALQUILTIO C 1-4 , NH SU B,2 , MONO - O DI - ALQUILAMINO C 1-6 Y UN ANILLO N - HETEROCICLILO CUYO ANILLO TIENE DE 5 A 7 MIEMBROS, Y OPCIONALMENTE CONTIENE UN HETEROATOMO ADICIONAL, SELECCIONADO A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE Y NR 22 ; R 2 ES R 8 O - OR 1 2 ; R 3 ES - X A P(Z)(X B R 13 ) 2 O Q (Y 1 ) T ; R 4 ES FENILO, NAFT - 1 - ILO, O NAFT 2 - ILO; Q ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; Y 1 SE SELECCIONA…

SISTEMA TERAPEUTICO TRANSDERMICO QUE CONTIENE DESOXIPEGANIN.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME AG. Inventor/es: HILLE, THOMAS, DEURER, LOTHAR.

Sistema terapéutico transdérmico (STT) para la administración de desoxipeganina a la piel con una capa superior impermeable al principio activo y una capa reservorio adhesiva por contacto, caracterizado por contener la capa reservorio 10-80% en peso de material polimérico y 0, 1-30% en peso de desoxipeganina y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE AZABICICLOALCANOS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y ANTAGONISTAS DE 5HT2A.

(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, PFIZER GLOBAL RESEARCH, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, PFIZER GLOBAL RESEARCH, GALLASCHUN, RANDALL JEMES, PFIZER GLOBAL RESEARCH.

La presente invención proporciona un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero, que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad eficaz inhibidora del enlace al receptor de serotonina 5-HT2A, o una cantidad eficaz inhibidora de la reabsorción de serotonina de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable. La presente invención proporciona además un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, eficaz para tratar la enfermedad, trastorno o dolencia.

COMPUESTOS PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINONA COMO INHIBIDORES DE GMPC.

(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** o sales, solvatos, polimorfos o profármacos farmacéutica o veterinariamente aceptables del mismo, en la que: A representa C(O) y X representa O; R1 representa alquilo C1-C6 sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre OR6, C(O)OR6 o C(O)NR9R10; o R1 representa Het o alquil C1-C6-Het opcionalmente sustituido y/o terminados con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, OR6, C(O)OR6 y C(O)NR9R10; R2 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre halo y OR6; R3 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre halo y OR6; R4 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre…

ISOINDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 representan conjuntamente O y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4, R2 significa hidrógeno y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 y R2 representan conjuntamente O, R3 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4 y R4 significa hidrógeno, R5 significa halógeno, trifluorometilo o metilo, A significa alcano C1-C4-diilo, que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4, a significa 0 ó 1, B representa un grupo en los que R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, b significa 0 ó 1, D significa heterociclilo de 5 a 7 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, carbamoílo, alcanoílo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 unido a través de un grupo carbonilo, cicloalquilo…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…

TRATAMIENTO COMBINADO CON FACTOR DE CRECIMIENTO DE QUERATINOCITOS E INHIBIDOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO.

(16/10/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC. OSI PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: MILLER, PENELOPE, ELIZABETH, MOYER, JAMES, DALE.

Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), y un factor de crecimiento de queratinocitos (KGF), en un vehículo farmacéuticamente aceptable.

ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA PARA TRATAR LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

(16/10/2005). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LYNCH, JOSEPH, J., JR., SHEN, YOU-TANG.

ESTA INVENCION SE RELACIONA CON LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DEL FALLO CARDIACO CON COMPUESTOS QUE SON ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.

MODULADORES RECEPTORES DE ADENOSINA.

(16/10/2005) El uso de compuestos de **fórmula** en donde A es un enlace, -S-, -N(R)-, -(CH2)2; -CH=CH-; -CC- u O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, cicloaquilo C3-6, o los siguientes grupos (CH2)n-C(O)O-alquilo C1-6 (CH2)n-C(O)O- alquil-fenilo C1-6 fenil-(CH2)n-NH-C(O)O-alquil-fenilo C1-6, (CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-O-fenilo, -(CH2)nNH-fenilo, -(CH2)n-fenilo, sustituido opcionalmente por 1 ó 2 sustituyentes escogidos entre hidroxilo, alcoxilo C1- 6, alquilo C1-6, CF3-alquenilo C1-6, halógeno, CF3, OCF3, amino, -(CH2)n-N-di- alquilo C1-6, -C(O)NH- alquilo C1-6 o S(O)2-alquilo C1-6, o es -(CH2)n-morfolinilo -(CH2)n-amino, sustituido opcionalmente por alquilo C1- 6 o bencilo…

4-AMINOPIRROL(3,2-D)PIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y.

(16/10/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, HAMMOND, MARLYS.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) eficaces en el tratamiento de estados asociados a una presencia excesiva del neuropéptido Y.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LIVIAR EL MALESTAR.

(16/10/2005). Solicitante/s: N.V. NUTRICIA. Inventor/es: HAGEMAN, ROBERT, JOHAN, JOSEPH, BINDELS, JACOB, GEERT.

Uso de una combinación de ácido fólico, vitamina B6 y B12 y al menos un componente seleccionado de riboflavina, tiamina y niacina para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento o la prevención de trastornos mediados por serotonina o melatonina, tal como para la mejora de la sensación de bienestar, el control de la sensación de dolor y la mejora de la conducta del sueño y el estado de ánimo.

UREAS LINEALES O CICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I), caracterizados porque representan compuestos de fórmula (IA): **(Fórmula)** donde: R3 representa un grupo arilo, eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilalcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, nitro, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, y ciano, representa un grupo carbonilo, G1 representa una cadena alquileno de 2 a 3 carbonos lineal, representa una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada, A representa un átomo de nitrógeno cuando E representa un grupo CH, o A representa un grupo CH cuando E representa un átomo…

USO DE INHIBIDORES DE PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA EYACULACION PRECOZ.

(16/10/2005) Esta invención se refiere al uso de cinco inhibidores del tipo de la guanosina 3, 5-monofosfato fosfodiesterasa cíclica (inhibidores PDE5, a partir de ahora en el presente documento) para el tratamiento de la eyaculación precoz (EP). Los inhibidores PDE5 concretos son sildenafil, IC-351, vardenafil, 5-[2-etoxi-5-(4-etilpiperazin-1-ilsulfonil) piridin-3-il]-3-etil-2-[2-metoxietil]-2 , 6-dihidro-7H-pirazolo[4 , 3-d]pirimidin-7-ona y 5-(5-acetil-2-butoxi-3-piridinil)- 3-etil-2-(1-etil-3-azetidinil)-2 , 6-dihidro-7H-pirazolo[4 , 3-d]pirimidin-7-ona. De acuerdo con la invención, los pacientes que padecen de EP pero con función eréctil normal experimentan eyaculación persistente o recurrente con estimulación sexual…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLD, GUIDO, LANG, MARC, FREI, JORG, TRAXLER, PETER.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 4 - AMINO - 1H PIRAZOLO[3,4 - D]PIRIMIDINA DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO (EGF) Y LA QUINASA C-ERBB2, Y SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES ANTITUMORALES.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.

MESILATO DE N-(3-ETINILFENILAMINO)-6 ,7-BIS(2-METOXIETOXI)-4-QUINAZOLINAMINA ANHIDRO Y MONOHIDRATO.

(01/09/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS, JOHN, MELDRUM, NORRIS, TIMOTHY, RAGGON, JEFFREY, WILLIAM, SANTAFIANOS, DINOS, PAUL, SHANKER, RAVI, MYSORE.

Compuesto seleccionado entre las formas anhidro e hidrato del mesilato de N-(3-etinilfenil)-6, 7-bis(2- metoxietoxi)-4-quinazolinamina.

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