CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
APARATO DE BRONCEADO Y PROCEDIMIENTO DEL MISMO.
(01/04/2007). Solicitante/s: TECHNIP FRANCE. Inventor/es: DONNISON, CHRISTOPHER, DUTTON, ALAN.
Una unidad de bronceado para piernas que comprende una carcasa con al menos una superficie exterior y al menos una lámpara de bronceado , en la que la al menos una lámpara está dispuesta dentro de la carcasa y de tal manera que, durante el funcionamiento, se emite radiación bronceadora a través de la al menos una superficie exterior y en la que la carcasa está conformada para permitir que un usuario esté sentado a horcajadas de la unidad de bronceado de tal manera que la superficie interior de cada pierna del usuario está adyacente a la al menos una superficie exterior, con lo que, en funcionamiento, las superficies interiores de ambas piernas se someten simultáneamente a dicha radiación bronceadora.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS DEL SILICIO Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES ASOCIADAS A GNRH (HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA).
(01/04/2007). Solicitante/s: ROLLS-ROYCE PLC. Inventor/es: GILMOUR, KENNETH, SCOTT, MYERS, TIMOTHY, MARK, STEPHEN.
Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: uno de entre X e Y es silicio, y el otro es carbono o silicio; Z es oxígeno, azufre o -N(R)-, en la que R es hidrógeno o alquilo; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi o cicloalquilo; y R2 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -alquil-cicloalquilo , -alquilheterocicloalquilo , -alquil-arilo o -alquil-heteroarilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
ISOXAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ERK.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 se selecciona entre R5, flúor, N(R5)2, OR, NRCOR, CON(R5)2, SO2R, NRSO2R, o SO2N(R5)2 ; T y Q cada uno se selecciona independientemente entre un enlace de valencia o una cadena alquilideno C1-6 saturada o insaturada que está opcionalmente sustituida, y en la que uno o dos carbonos saturados de la cadena son reemplazados opcionalmente por -C(O)-, -C(O)C(O)-, -CONH-, -CONHNH-, -CO2-, -OC(O)-, -NHCO2-, -O-, -NHCONH-, -OC(O)NH-, -NHNH-, -NHCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -SO2NH-, o -NHSO2- ; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis carbonos; R2 se…
COMPOSICION FARMACEUTICA PARA USO OTOTOPICO.
(16/03/2007). Solicitante/s: LABORATORIO REIG JOFRE, S.A.. Inventor/es: BORRAS SCHIERLOH,JOSE MARIA, REIG LOPEZ,ISABEL, NIETO ABAD,CARLOS, BOIX MONTAES,ANTON. DE PADUA, GARCIA ROVIRA,MONTSERRAT.
Composición farmacéutica para uso ototópico. La composición comprende un porcentaje de 0,8-2,0% (p/v) de diclofenaco y un porcentaje de 0,1-0,5% (p/v) de ciprofloxacino o de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. La composición preferida está en forma de microemulsión y comprende los siguientes componentes en los porcentajes p/v aproximados indicados: 0,3% de hidrocloruro de ciprofloxacino; 1,0% de diclofenaco sódico; 19,0% de dietilenglicol monoetil éter; 19,0% de glicéridos C8-C10 de polietilenglicol; 19,5% de oleato de poliglicerol; 10,9% de isoestearato de isoestearilo, y la cantidad necesaria de agua purificada hasta completar el 100%. La composición es útil para la preparación de un medicamento para el tratamiento tópico de la otitis externa en un mamífero, incluido un humano.
USO DE FLIBANSERINA EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL DESEO SEXUAL.
(01/03/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: EVANS, KENNETH, ROBERT, BORSINI, FRANCO.
Uso de flibanserina, eventualmente en forma de una de sus sales de adición de ácidos farmacológicamente aceptables, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos del deseo sexual.
COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5-HT.
(16/12/2006) Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de H, alquilo de C1-4, 2- hidroxietilo, 2-cianoetilo, tetrahidropiran-2-ilo , y un grupo protector de nitrógeno; R2 y R3 cada uno, independientemente, representa H o CH3; R4 se selecciona de O-R5, NH-R5 o S-R5, en donde R5 se selecciona de arilo, aril-alquilo de C1-6, ariloxi-alquilo de C2-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, heteroariloxi-alquilo de C2-6, cicloalquilo de C3-6, cicloalquilo de C3-6-alquilo de C1-4, alquilo de C1- 6, 2-tetrahidrofurilo, 3-tetrahidrofurilo, 2- tetrahidrofurfurilo, 3-tetrahidrofurfurilo , piperidin-4- il, tetrahidropiran-4-il , alquinilo de…
TRATAMIENTO DE HIPERTENSION PULMONAR.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BUTROUS, GHAZWAN SALEEM, LUKAS, TIMOTHY, MACHIN, IAN.
El uso de sildenafilo en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir hipertensión pulmonar seleccionada entre hipertensión pulmonar primaria e hipertensión pulmonar secundaria, en la que la hipertensión pulmonar secundaria es secundaria a la insuficiencia congestiva secundaria, trastorno pulmonar hipóxico crónico, enfermedad vascular inflamatoria o de colágeno, enfermedad cardíaca congénita asociada a derivación izquierda o derecha, y tromboembolia pulmonar, y en la que la resistencia vascular pulmonar se reduce hasta un grado mayor que la resistencia vascular sistémica.
SUBSTANCIA FARMACEUTICA DE ARIPIPRAZOL QUE TIENE UNA HIGROSCOPICIDAD REDUCIDA Y METODOS DE PREPARACION ASOCIADOS.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: BANDO, TAKUJI, AOKI, SATOSHI, KAWASAKI, JUNICHI, ISHIGAMI, MAKOTO, TANIGUCHI, YOUICHI, YABUUCHI, TSUYOSHI, FUJIMOTO, KIYOSHI, NISHIOKA, Y. 5-3 NAKAGIRAI AZA, KOBAYASHI, NORIYUKI, FUJIMURA, TSUTOMU, TAKAHASHI, MASANORI, ABE, KAORU, NAKAGAWA, TOMONORI GRACE 78-205, 78 SASAGINO AZA, SHINHAMA, KOICHI, UTSUMI, NAOTO, TOMINAGA, MICHIAKI, OI, YOSHIHIRO, YAMADA, SHOHEI, TOMIKAWA, KENJI.
Un Hidrato A de aripiprazol donde dicho Hidrato tiene un espectro de difracción de rayos X de polvo que es sustancialmente el mismo que el espectro de difracción de rayos x de polvo mostrado en la Figura 3; bandas de absorción de infrarrojos concretas a 2951, 2822, 1692, 1577, 1447, 1378, 1187, 963 y 784 cm-1 en el espectro de IR (KBr); una curva endotérmica que es sustancialmente la misma que la del análisis termogravimétrico/térmico diferencial (velocidad de calentamiento 5C/min) mostrada en la Figura 1; y un tamaño de partícula medio de 50 m o menos.
DERIVADOS DE CARBOESTIRILO SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR 5-HT1A.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: JORDAN, SHAUN, KIKUCHI, TETSURO, TOTTORI, KATSURA, HIROSE, TSUYOSHI, UWAHODO, YASUFUMI.
El uso de un derivado de carboestirilo de fórmula donde la línea discontinua representa un enlace sencillo o doble, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la producción de un medicamento eficaz en el tratamiento de los trastornos del sistema nervioso central asociados con el subtipo de receptor 5-HT1A, seleccionados entre depresión; deterioro cognitivo; autismo; síndrome de Down; trastornos de hiperactividad por déficit de atención (ADHD); enfermedades neurodegenerativas seleccionadas entre enfermedad de Alzheimer y enfermedad de Parkinson; trastornos obsesivo compulsivos (OCD): trastornos del sueño; disfunción sexual; abuso de alcohol; adicción a drogas; emesis; mareo por movimiento; obesidad; y migraña.
COMPUESTOS DINAMICOS CICLICOS QUE COMPRENDEN GRUPOS CICLICOS DE SEIS ELEMENTOS.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: KODAMA, TATSUHIKO, TAMURA, MASAHIRO, ODA, TOSHIAKI, YAMAZAKI, YUKIYOSHI, NISHIKAWA, MASAHIRO, DOI, TAKESHI, KYOTANI, YOSHINORI.
Un compuesto diamínico cíclico de fórmula : donde A es un enlace sencillo o C=C; X e Y son individualmente CH o un átomo de nitrógeno; m es 1 o 2; y n es un número de 1 a 5; una sal de adición de ácido del mismo, o un hidrato del mismo.
SUMINISTRO CONTROLADO DE ANTIDEPRESIVOS.
(01/11/2006) Forma de dosificación que comprende una pared que delimita un compartimiento , presentando la pared un orificio de salida formado o formable en la misma y siendo semipermeable por lo menos una parte de la pared ; una capa expandible dispuesta dentro del compartimiento en posición alejada del orificio de salida y en comunicación de fluidos con la parte semipermeable de la pared; una capa de fármaco dispuesta dentro del compartimiento adyacente al orificio de salida, en la que la capa de fármaco se encuentra en estado seco o sustancialmente seco para una liberación en un estado seco o sustancialmente seco, y que comprende un compuesto con la fórmula estructural siguiente: o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es un halógeno; y una pared secundaria entre…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SUSPENSIONES DE PARTICULAS SUBMICRONICAS DE AGENTES FARMACEUTICOS.
(01/11/2006) Método para preparar partículas de tamaño submicrométrico de un compuesto farmacéuticamente activo cuya solubilidad es mayor en un primer disolvente miscible en agua que en un segundo disolvente que es acuoso, comprendiendo el proceso las etapas de: (i) disolver el compuesto farmacéuticamente activo en el primer disolvente miscible en agua para formar una solución, seleccionándose el primer disolvente de entre el grupo formado por N-metil-2-pirrolidinona , 2- pirrolidona, sulfóxido de dimetilo, dimetilacetamida, ácido láctico, metanol, etanol, isopropanol, 3- pentanol, n-propanol, glicerina, butilenglicol, etilenglicol, propilenglicol, monoglicéridos mono- y di-acilados, isosorbido de dimetilo, acetona, dimetilformamida, 1, 4-dioxano, acetato de etilo, acetato de propilo, polietilenglicol, polietilenglicol ésteres, sorbitanos de polietilenglicol, monoalquil…
DIAMIDAS QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA TRIPTASA Y DEL FACTOR XA.
(01/11/2006) Compuestos de la fórmula (I) en la cual X es C(=NR1)NH2, en donde R1 es H, OH, C(=O)OR2, alquilo, aralquilo, aralquiloxi, ariloxi o un grupo heteroalquilo, en donde R2 es alquilo, heteroalquilo, un carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; Y es O, S, SO, SO2, SO2NH, PO2NH, CO o CR8R9 en donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo, heteroalquilo, carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroarilalquilo; Ar es arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo, en donde X está unido directamente al sistema de anillo aromático; R3 es H, un grupo alquilo, un grupo heteroalquilo, un carbociclo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo…
INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.
(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…
FORMA CRISTALINA DE GATIFLOXACINO.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO.
Forma cristalina de gatifloxacino. La presente invención se refiere a una forma cristalina de gatifloxacino obtenible por un procedimiento que comprende la recristalización del gatifloxacino crudo en metanol y que se estabiliza con un contenido en agua comprendido entre el 2,5 y el 4,5 % en peso, a un procedimiento para obtenerla y a su uso como principio activo en la preparación de formulaciones farmacéuticas.
FORMULA CRISTALINA NO HIGROSCOPICA DE GATIFLOXACINO.
(01/08/2006). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME GOMEZ,ANTONIO, VILLASANTE PRIETO,JAVIER, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO.
Forma cristalina no higroscópica de gatifloxacino. La presente invención se refiere a una forma cristalina no higroscópica de gatifloxacino que contiene entre el 8 y el 9 % en peso de agua, a un procedimiento para obtenerla y a su uso como principio activo en la preparación de formulaciones farmacéuticas.
SISTEMA DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA PARA LA ADMINISTRACION DE LERISETRON.
(16/06/2006). Solicitante/s: LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME AG. Inventor/es: SELZER, TORSTEN, BOTZEM, PETRA, HOFFMANN, GERD, KINDEL, HEINZ.
Preparado farmacéutico conteniendo Lerisetron en forma de un sistema de administración transdérmica (SAT), el cual comprende una capa superior, un reservorio monocapa de principio activo adhesivo de contacto basado en aditivo(s) de contacto de silicona, conteniendo Lerisetron, unido a dicha capa superior y a una capa protectora amovible.
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
FORMAS CRISTALINAS ANHIDRAS I Y II DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-8-METOXI-7-(-3-METIL-1-PIPERAZINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO (GATIFLOXACINA).
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD.. Inventor/es: REDDY, MANNE, SATYANARAYANA, RAJU, CHAKILAM, NAGA, RAJU, VETUKURI, VENKATA, NAGA, KALI, VARA, PRASADA, REDDY, NINGAM, SRINIVAS, KUMAR, RAPOLU, RAJESH.
Una forma I cristalina anhidra de Gatifloxacina, ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(3-metil-1- piper-azinil)-4-oxo-1 , 4-dihidroquinolin-3- carboxílico.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…
AMIDAS DEL ACIDO FENILCICLOHEXANOCARBOXILICO SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE ADENOSINA.
(16/03/2006) Uso de compuestos de **fórmula** en la que A, D, E y G son iguales o diferentes y representan grupos CH o átomos de nitrógeno, L1 y L2 son iguales o diferentes y representan independientemente uno o varios restos seleccionados del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o alcoxi-(C1-C6)-carbonilo , R1 representa el grupo CH2-OH o representa un resto de fórmula CO-NR4R5, en la que R4 y R5 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 representa cicloalquilo (C3-C8), representa alquilo (C1-C8) que dado el caso está interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre o por un resto NR6, representa un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que está unido al anillo de imidazol…
DERIVADOS DE 2-FENILAMINOIMIDAZOLIN FENIL CETONA SUSTITUIDO COMO ANTAGONISTAS DE IP.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula general (I) en donde R1 es un arilo opcionalmente sustituido; en donde R1 está opcionalmente sustituido por uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-6)-alquilo, alcoxilo, arilo, ariloxi, aril C1-6-alcoxi, halógeno, etilendioxi, y heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, (C1-6)-alquilo, o halógeno; A es -C(O)-(CH2)n- o -C(O)-CH2-O-; y el subíndice n es un entero de 2 a 6 inclusive; o un isómero individual, mezcla racémica o no racémica de isómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos; en donde el término arilo significa fenilo, naftilo, difenilo…
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.
Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
MEDICAMENTOS PREVENTIVOS/CURATIVOS PARA GLAUCOMA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD. YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, YOSHIDA, YUKUO, WAKI, MITSUNORI, UEHATA, MASAYOSHI YOSHITOMI PHARMACEUT. IND. LTD.
Uso de un compuesto que tiene una actividad inhibidora de quinasas Rho para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y tratamiento de glucaoma, en donde el compuesto que tiene una actividad inhibidora de quinasas Rho es un compuesto amídico de la fórmula siguiente (I) en donde Ra es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o aralquilo, que opcionalmente tiene un sustituyente sobre el anillo, R1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o aralquilo, que opcionalmente tiene un sustituyente sobre el anillo, o R y R1 en combinación forman, conjuntamente con el átomo de nitrógeno adyacente, un grupo que forma un heterociclo que tiene opcionalmente, en el anillo, átomo de oxígeno, átomo de azufre o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, R2 es hidrógeno o alquilo.
SALES ORALMENTE ACTIVAS CONACTIVIDAD TIROSINA QUINASA.
(01/03/2006) Se ilustra una realización de la invención por una sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol- 2-il]-1H-quinolin-2-ona. Otra realización es una sal cloruro de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona. También está incluida dentro del alcance de la invención la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)- 1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona conforme a una forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo de que tiene ángulos de difracción de: 7, 39, 8, 20, 9, 03, 9, 90, 10, 94, 15, 45, 17, 12, 17, 84, 18, 29, 18, 64, 19, 24, 19, 77, 20, 28, 21, 73, 22, 49, 23, 27, 24, 15, 24, 73, 25, 40, 26, 79 y 27, 50. Otra realización es la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona…
(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…
PROCEDIMIENTO DE COMPUESTOS DE AZOL SOLUBLES EN AGUA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., GOLIK, JERZY, HUDYMA, THOMAS, W., CHEN, CHUNG-PIN.
Un compuesto de la fórmula en la que A es la porción distinta de hidroxi de un compuesto antifúngico de triazol del tipo que contiene un grupo hidroxi secundario o terciario, y R y R1 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
NUEVOS MODULADORES DE LA NEUROTRANSMISION DE DOPAMINA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: A. CARLSSON RESEARCH AB. Inventor/es: ANDERSSON, BENGT, SONESSON, CLAS, WATERS, SUSANNA, WATERS, NICHOLAS, TEDROFF, JOAKIM.
Un compuesto 3-sustituido-4-(fenil-N-alquil)- piperidina de Fórmula 1: en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 y COCF3, en los que R3 es como se define a continuación; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilos C1-C4, alilo, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3, 3, 3- trifluoropropilo y 4, 4, 4-trifluorobutilo; y R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilos C1-C3,.
(01/03/2006) Un derivado de amida de la **Fórmula** en la que X es CH o N; Y es CH o N; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 es hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoilo, formilo, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcoxi(C1-6), alquiltio(C1-6), alquilsulfinilo(C1-6) , alquilsulfonilo(C1-6) , alquilamino(C1-6), di-[alquil(C1-6)]amino , alcoxi(C1-6)carbonilo , N-alquil(C1-6)carbamoilo , N, N-di-[alquil(C1-6)]carbamoilo , y en la que cualquiera de los sustituyentes R1 definidos, que comprenda un grupo CH2 que esté unido a 2 átomos de carbono, o un grupo CH3 que esté unido a un átomo de carbono, puede llevar opcionalmente…
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA.
(16/12/2005) Un derivado de imidazopiridina representado por la fórmula (I) o sales del mismo, donde R1 representa -H, -alquilo C1-C6, alquenilo de hasta 6 átomos de carbono, alquinilo de hasta 6 átomos de carbono, -un cicloalquilo, -un cicloalquenilo, -un halógeno, -NO2, -CN, -un alquilo C1-C6 halogenado, -ORa, - SRa, -SO2Ra, -SORa, -CO2Ra, -CO-Ra, -un arilo, -un alquileno C1-C6 -un arilo, -O-un alquileno C1-C6-un arilo, -CONRaRb, -CO-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO2NRaRb, -SO2-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO3H, -(un grupo heterocíclico saturado que…
FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD, J.
Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.
DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
(16/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6); R4, R5, R7 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6);…
