CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
USO DE DERIVADOS DE OXAZOLIDINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS.
(01/12/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BATTS, DONALD, H., ULRICH, ROGER G. APARTMENT 333.
Uso de una oxazolidinona seleccionada de: (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-(hidroxiacetil)-1- piperazinil]fenil]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida , (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-(morfolinil)fenil]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida , [4-(S)-cis]- -N-[[3-[3-fluoro-4-(tetrahidro-1-óxido- 2H-tiopiran-4-il)fenil]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida , N-((5S)-3-(3-fluoro-4-(4-(2-fluoroetil)-3-oxopiperazin- 1-il)fenil-2-oxooxazolidin-5-ilmetil)acetamida , (S)-N-[[3-[3-[5-(3-piridil)tiofen-2-il]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida y (S)-N-[[3-[3-[5-(4-piridil)pirid-2-il]-2-oxo-5- oxazolidinil]metil]acetamida y sus sales farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento para tratar la psoriasis.
NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/11/2005) La inhibición de farnesil proteína transferasa por compuestos de esta invención no se ha indicado anteriormente. Así, esta invención proporciona compuestos adecuados para inhibir farnesil proteína transferasa que: (i) inhiben eficazmente farnesil proteína transferasa, pero no geranilgeranil proteína transferasa I, in vitro; (ii) bloquean el cambio fenotípico inducido por una forma de Ras transformante que es un aceptor de farnesilo pero no por una forma de Ras transformante diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo; (iii) bloquean el tratamiento intracelular de Ras que es un aceptor de farnesilo pero no de Ras diseñada…
NUEVOS DERIVADOS DE N-BENCILPIPERAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005) Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, representa un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o amino (eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados), representa un número entero entre 1 y 12 inclusive, representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 12 carbonos lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo fenilo (a su vez eventualmente sustituido con uno o varios, idénticos o diferentes, átomos de halógeno o grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o…
EMULSIONES TOPICAS DE KETOCONAZOL.
(16/10/2005). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FRANCOIS, MARC, KAREL, JOZEF, SNOECKX, ERIC, CAROLUS, LEONARDA.
LA INVENCION SE REFIERE A EMULSIONES ESTABLES QUE INCLUYEN QUETOCONAZOL CON UN PH QUE OSCILA ENTRE 6 Y 8, QUE SE CARACTERIZAN POR QUE CARECEN DE SULFATO DE SODIO COMO ANTIOXIDANTE; PROCESO PARA PREPARAR DICHAS EMULSIONES.
DERIVADOS DE 1-FENILSULFONIL-1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
(16/10/2005). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: TONNERRE, BERNARD, WAGNON, JEAN, GARCIA, GEORGES, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, ROUX, RICHARD, DI MALTA, ALAIN, SCHOENTJES, BRUNO.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - n es 1 ó 2; - X representa un grupo -CH2-; -O-; -NH-; -O-CH2-; -NH-CH2-; -NH-CH2-CH2-; - R1 representa un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); - R2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); un radical trifluorometilo; - R3 representa un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C3); un alcoxi (C1-C3); un radical trifluorometilo; un radical trifluorometoxi; - R4 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C3); un alcoxi (C1-C3); - R5 representa un radical elegido de: **(Fórmula)** - R6 representa un alcoxi (C1-C4); - R7 representa un alcoxi (C1-C4); así como sus sales con ácidos minerales u orgánicos, sus solvatos y/o sus hidratos.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZINA O SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS O SUS SALES E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION.
(16/10/2005) Un derivado de pirazina representado por la siguiente fórmula general: donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo ácido monofosfórico, difosfórico o trifosfórico protegido o no protegido; R3, R4, R5 y R6 que pueden ser iguales o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo azido, un grupo hidroxilo o amino sustituido o no sustituido protegido o no protegido o R4 y R6, tomados juntos, representan una unidad de enlace; A representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno; n representa 0 o 1; e Y representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo NH, o una sal del mismo siempre que se excluya el caso en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno;…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZINA O SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS O SUS SALES E INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: EGAWA, HIROYUKI, FURUTA, YOUSUKE, SUGITA, JUN, UEHARA, SAYURI, YONEZAWA, KENJI, HAMAMOTO, SHOICHI.
Un derivado de pirazina representado por la siguiente fórmula general: donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo ácido monofosfórico, difosfórico o trifosfórico protegido o no protegido; R3, R4, R5 y R6 que pueden ser iguales o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo azido, un grupo hidroxilo o amino sustituido o no sustituido, protegido o no protegido o R4 y R6, tomados juntos, representan una unidad de enlace; A representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno; n representa 0 o 1; e Y representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo NH, o una sal del mismo.
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., HAMBAUGH, SCOTT, R.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a;Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C=O)O-alquilo C1-C6, (C=O)-alquilo C1-C6 o S(O)2Ra; alquilo es cualquier anillo de carbono monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos uno anillo es aromático y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por O, N y S.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D 3 PARA LA PRODUCCION DE FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LA FUNCION RENAL.
(01/07/2005) Uso de antagonistas del receptor de la dopamina D3 para la producción de fármacos para el tratamiento de trastornos de la función renal. El objetivo de la presente invención fue encontrar fármacos que faciliten un tratamiento específico para los trastornos de la función renal en las enfermedades nombradas. Por consiguiente, se encontró el uso definido al principio. Así, la presente invención se refiere al uso de ligandos del receptor de la dopamina D3 para la producción de fármacos para el tratamiento de trastornos de la función renal, en el que el ligando del receptor es un antagonista del receptor. A los trastornos de la función renal que pueden tratarse según la invención pertenecen…
ACIDO 3-HETEROCICLILPROPANOHIDROXAMICO COMO INHIBIDOR DE LA PROCOLAGENO C-PROTEINASA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: X es alquileno C1-6 o alquileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo, cicloalquenilo C5-8 o cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; [HET] es un resto heterocíclico divalente seleccionado entre **(Fórmula)** Z es H o alquilo C1-4, Y es un sistema de anillo no saturado mono o bicíclico que contiene entre 5 y 10 átomos en el anillo, de los cuales hasta 4 son heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre =O, alquilo C1_4, alcoxi C1-4, NR1R2, SO2NR1R2, CO2R1, CONR1R2, CH2CO2R1, NR1CO2R2, NR1SO2R2 o het1, R1 y R2 se seleccionan cada uno…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, BROWN, WILLIAM, C/O ASTRAZENECA R & D MONTREAL, PLOBECK, NIKLAS.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I en la cual R1 se selecciona de (i) fenilo; (ii) piridinilo; (iii) tienilo; (iv) furilo; (v) imidazolilo, y (vi) triazolilo, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo heteroaromático R1 puede estar sustituido opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; así como sus sales e isómeros farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente (i) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o alquil C1-3- cicloalquilo C3-8, o un grupo tal en el que el alquilo o cicloalquilo está sustituido con uno o más grupos halógeno, -CN, nitro, hidroxi o -O-alquilo C1-6; (ii)-(CH2)aAr1 o -(CH2)aOAr1; o NR1R2 conjuntamente representan pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, morfolinilo o azepinilo, o un grupo condensado a un anillo de benceno, opcionalmente sustituido con uno o más grupos - (CO)n(CH2)tAr1, -(CO)n-alquil C1-6-Ar1Ar2, -(CO)n-alquilo C1-6, -(CH2)rOH, -(CH2)rO(CH2)pOH, -(CH2)rO-alquilo…
DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.
(01/03/2005) Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo CC2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CH2, CO, CS, SO o SO2; y Q es un grupo 1-indolinilo opcionalmente sustituido de fórmula: **(Fórmula)** en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6,…
COMPUESTOS DE PIPERAZINA QUE SON ANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, C/O GLAXO WELLCOME SPA, DI FABIO, ROMANO, C/O GLAXO WELLCOME SPA, GIOVANNINI, RICCARDO, C/O GLAXO WELLCOME SPA, GUERCIO, GIUSEPPE, C/O GLAXO WELLCOME SPA, ST-DENIS, YVES, C/O GLAXO WELLCOME SPA, URSINI, ANTONELLA, C/O GLAXO WELLCOME SPA.
El presente invento se refiere a derivados de piperazina, a procedimientos para su preparación, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso médico. En particular, el invento se refiere a nuevos compuestos que son potentes y específicos agentes antagonistas de taquicininas, inclusive la sustancia P y otras neurocininas. Apropiadas sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula general (I) incluyen las sales por adición de ácidos, que se han formado con ácidos orgánicos o inorgánicos farmacéuticamente aceptables, por ejemplo hidrocloruros, hidrobromuros, sulfatos, alquil- o aril-sulfonatos (p.ej. metano-sulfonatos o p-tolueno-sulfonatos) , fosfatos, acetatos, citratos, succinatos, tartratos, fumaratos y maleatos. Los solvatos pueden ser, por ejemplo, hidratos.
MICROCRISTALES REVESTIDOS DE FOSFOLIPIDOS PARA LA LIBERACION PROLONGADA DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS Y METODOS PARA SU ELABORACION Y EMPLEO.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: IDEXX LABORATORIES, INC.. Inventor/es: LARSON, KENNETH, A., CAMPBELL, WILLIAM, R., HEPLER, DOUGLAS, I.
Una composición farmacéutica que contiene micro- cristales, los cuales contienen un compuesto farmacológica- mente activo contenido dentro de una capa de fosfolípidos, en donde por lo menos el 50 por ciento de los microcristales son desde 0, 5 m hasta 3, 0 m de diámetro; y por lo menos un 10 por ciento de los microcristales son desde 3, 0 m hasta 10 m de diámetro; por lo menos un 90 por ciento de los microcristales son de menos de 10 m de diámetro; y la composición contiene microcristales que son mayores de 10 m de diámetro.
INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.
(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…
COMPLEJOS ESTABLES DE COMPUESTOS POBREMENTE SOLUBLES.
(16/11/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PHUAPRADIT, WANTANEE, SHAH, NAVNIT, HARGOVINDAS, ALBANO, ANTONIO A., SANDHU, HARPREET K..
Se describen complejos estables insolubles en agua de compuestos poco solubles dispersos molecularmente en polímeros iónicos insolubles en agua. Los polímeros iónicos insolubles que se utilizan tienen un peso molecular mayor de aproximadamente 80.000 D y una temperatura de transición vítrea igual o mayor de aproximadamente 50ºC. Los compuestos están microprecipitados con forma amorfa en los polímeros iónicos. Los complejos según la presente invención aumentan significativamente la biodisponibilidad de los compuestos terapéuticamente activos poco solubles.
COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y UN ANTIPSICOTICO ATIPICO PARA USAR EN DEPRESION, TRASTORNOS OBSESIVO COMPULSIVO Y PSICOSIS.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Una composición farmacéutica para el tratamiento de la depresión, el desorden compulsivo obsesivo y la psicosis en un mamífero, que comprende: (a) un compuesto que presenta actividad, respectivamente, como un antidepresivo SRI, o una sal suya farmacéuticamente aceptable; (b) agente antipsicótico atípico o una sal suya farmacéuticamente aceptable; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable; en el que los agentes activos (a) y (b) anteriores están presentes en cantidades que hacen que la composición sea eficaz en el tratamiento de, respectivamente, ansiedad o depresión, desorden compulsivo obsesivo y psicosis, con eficacia mejorada, y en la que el agente antidepresivo SRI o una sal suya farmacéuticamente aceptable es seleccionado entre compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPOSICION FARMACEUTICA LIQUIDA PARA LA ADMINISTRACION ORAL DE SUSTANCIAS ACTIVAS AMARGAS SUSCEPTIBLES DE HIDROLISIS.
(16/10/2004). Solicitante/s: LABORATORIOS S.A.L.V.A.T., S.A.. Inventor/es: ROIG CARRERAS, MANEL, TUBAU ARINO, PERE, JULVE RUBIO, JORDI.
Por cada 100 ml comprende: 3-15 g de principio activo; 0,01-0,3 g de conservante (ácido sórbico, p-hidroxibenzoato de metilo); la cantidad suficiente para 100 ml de un vehículo oleoso comestible formado por triglicéridos de ácidos de cadena corta o media (caprílico, cáprico); una cantidad adecuada de edulcorante (sacarina sódica, ciclamato sódico, glicirrinato amónico), acompañada opcionalmente de una cantidad adecuada de aromatizante (nuez, leche condensada, coco, plátano); 0,5-2 g de lecitina de soja; 0,1-5 g de un espesante de tipo derivado de celulosa (N-etilcelulosa); y 0,05-1 g de un tensioactivo de tipo polisorbato. Opcionalmente comprende 0,5-5 g de manitol y 1-5 g de bicarbonato sódico. Es útil para administrar principios activos amargos (ciprofloxacino, paracetamol, eritromicina, etc) a niños, ancianos y pacientes poco motivados, resultando estable, fácil de ingerir, y de sabor soportable.
BENCIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE PARP.
(16/10/2004) Compuestos de la **fórmula** donde R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, pudiendo portar aún un átomo de C del resto alquilo OR5 (significando R5 hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono), o pudiendo portar un átomo de C en la cadena también un grupo =O-, o un grupo NR8R9, significando R8 y R9, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, y pudiendo ser NR8R9 conjuntamente una amina cíclica con 4 a 8 átomos de anillo, pudiendo portar las cadenas en R8, o bien R9, o el anillo formado por NR8R9, aún un resto R6, que, independientemente R2, puede adoptar el mismo significado que R2, y R4 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, cloro, bromo, flúor, nitro, ciano, NR8R9, NH-CO-R10, OR8, significando R8 y R9, independientemente…
COMPOSICIONES LIPOSOMICAS PARA UNA RETENCION DEL FARMACO MEJORADA.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALZA CORPORATION. Inventor/es: GUO, LUKE, S., S., KIWAN, RADWAN.
Composición liposómica, que comprende una suspensión liposómica compuesta de un lípido formador de vesícula; contenida dentro de los liposomas, un compuesto de fluorquinolona y un polímero polianiónico eficaz para formar un complejo con la fluorquinolona y para aumentar la retención de la fluorquinolona en los liposomas.
DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.
(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR, O ó S; R representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…
PIRAZINAS SUSTITUIDAS PIRIDIN-4-IL O PIRIMIDIN-4-IL.
(16/07/2004) Un compuesto de fórmula en la que **FORMULA** R1 es hidrógeno, X-Ra, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquiltio C1-4 opcionalmente sustituido, alquilsulfinilo C1-4 opcionalmente sustituido, CH2OR12, amino, amino sustituido con mono y di-alquilo C C1-6, N(R10)C(O)Rb, N(R10)S(O)2Rd, o un anillo heterocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es CH o N; X es oxígeno, azufre o NH; Ra es un resto alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C C1-6, compuesto heterocíclico, heterociclil-alquilo C C1-6, heteroarilo o heteroaril-alquilo C C1-6, en el que cada uno de estos restos puede estar opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo…
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA SUSTITUIDOS CON UN HETEROALRILO DE 5 MIEMBROS COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.
(16/07/2004) Un compuesto seleccionado entre 2-[2-[4-[[1-(aminometil)ciclohexil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-4-(2, 6-diclorofenil)-6-[2-(1 , 3-tiazol-2-il)etil]- 1, 4-dihidro-3, 5-piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-[4-[[1- [(dimetilamino)metil]ciclopentil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-6-[2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-[4-[[1- [(dietilamino)metil]ciclopentil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-6-[2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-oxo-2-[4-[[1-(1- pirrolidinilmetil)ciclopentil]metil]-1-piperazinil]etil]-6- [2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato…
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, PLOBECK, NIKLAS,ASTRAZENECA R &D MONTREAL.
Un compuesto de acuerdo con la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de: (i) fenilo (ii) piridinilo (iii) tiofenilo (iv) furanilo (v) imidazolilo (vi) triazolilo en las cuales cada anillo fenilo y anillo heteroaromático puede estar sustituido ulteriormente de modo opcional e independiente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y los isómeros de los mismos.
NUEVOS MODULARES DE LA NEUROTRANSMISION DE DOPAMINA.
(16/06/2004) Un compuesto de 4-(fenil-N-alquil)-piperazina o 4-(fenil-N-alquil)-piperidina 3-sustituido, de fórmula 1: en la que: X es seleccionado del grupo que consiste en N, CH y C; sin embargo, X puede ser sólo C cuando el compuesto comprende un doble enlace en la línea de puntos; R1 es seleccionado del grupo que consiste en OSO2CF3, OSO2CH3, SOR5, SO2R5, COR5, CN, NO2, CONHR5, CF3, 3- tiofeno, 2-tiofeno, 3-furano, 2-furano, F, Cl, Br, e I, en los que R5 es como se define más adelante; R2 es seleccionado del grupo que consiste en alquilos C1- C4, alilos, CH2SCH3, CH2-CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3, 3, 3- trifluoropropilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.
(16/06/2004) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo (cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W y WR4); y R3 es H o alquilo; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos representan conjuntamente un anillo carboxcíclico o heterocíclico (que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre R4, W o WR4); A es un anillo heterocíclico (unido a SO2 mediante un átomo de nitrógeno) opcionalmente sustituido con R4;…
DERIVADOS DE QUINOLINA Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/06/2004). Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI.
Un compuesto elegido entre los siguientes: (a) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N-propilurea (ejemplo 62), (b) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N-etilurea (ejemplo 76), (c) N-butil-N-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 77), (d) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N-pentilurea (ejemplo 78), (e) N-(sec-butil)-N-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-qui nazolinil)oxi]fenil}urea (ejemplo 79), (f) N-alil-N-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 80), (g) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N-(2-propinil)urea (ejemplo 81), o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE TIENOPIRANOCARBOXAMIDA.
(16/05/2004). Solicitante/s: RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO.
Compuesto cuya fórmula general I es donde R representa un grupo arilo, cicloalquilo o polihaloalquilo, R1 representa un grupo alquilo, alcoxi, polifluoroalcoxi, hidroxi o trifluorometanosulfoniloxi , R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alcoxi o polifluoroalcoxi, y n es 0, 1 ó 2, o que consiste en un N-óxido o en una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
COMPUESTOS CON ACTIVIDAD SOBRE 5-HT1A UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LA RETINA EXTERNA.
(01/05/2004). Solicitante/s: ALCON, INC. Inventor/es: KAPIN, MICHAEL, A., HELLBERG, MARK, R., DEAN, THOMAS, R., COLLIER, ROBERT, J., JR.
El uso de un compuesto con actividad agonista de 5-HT1A para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de trastornos de la retina externa.
