CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.

A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.

A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.

A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.

A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.

A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.

A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.

A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.

A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.

A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.

A61P 25/22 · Anxiolíticos.

A61P 25/24 · Antidepresivos.

A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.

A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.

A61P 25/32 · · del alcohol.

A61P 25/34 · · del tabaco.

A61P 25/36 · · de los opiáceos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

AGENTE TERAPEUTICO CON UNA NEUROTOXINA BOTULINICA.

(01/10/2004). Solicitante/s: BIOTECON GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE ENTWICKLUNG UND CONSULTING MBH. Inventor/es: BIGALKE, HANS, FREVERT, JURGEN.

Uso de las neurotoxinas de “Clostridium botulinum” de los tipos A, B, C, D, E, F o G o una mezcla de dos o más de estas neurotoxinas, caracterizado porque la neurotoxina o la mezcla de las neurotoxinas está exenta de las proteínas formadoras de complejos, que forman de manera natural complejos con las neurotoxinas botulínicas, para la preparación de un fármaco para el tratamiento cosmético o para el tratamiento de distonías o de afecciones del sistema nervioso en pacientes animales o humanos que ya han formado anticuerpos neutralizantes contra complejos de neurotoxinas botulínicas.

NUEVAS UTILIZACIONES DE UN COMPLEJO A BASE DE FOSFOLIPIDOS CEREBRALES EN TERAPEUTICA Y EN LA ALIMENTACION.

(16/09/2004). Solicitante/s: INSTITUT DE RECHERCHE BIOLOGIQUE. Inventor/es: PONROY, YVES.

Utilización de los fosfolípidos cerebrales que provienen de cerebro de cerdo ricos en ácidos grasos con largas cadenas poli-saturadas con unas dosis que van de 20 a 40 mg/día para la realización de un medicamento administrado 5al hombre que padece insuficiencia vascular cerebral, hemiplejia o de presenescencia.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: HADDACH, MUSTAPHA.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura: **(Fórmula)** o su estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable; en la que: X es nitrógeno o CR3; A es O, S o NR4; “- - -” representa un doble enlace opcional; R es un sustituyente opcional que, cuando aparece, es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el que m es 0, 1, 2 ó 3, y representa el número de sustituyentes R; R1 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi o tioalquilo; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alquilo sustituido; y R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido.

3-BICICLOARIL-2-AMINOMETIL BICICLOALCANOS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: KEENAN, MARTINE, MILUTINOVIC, SANDRA GINETTE, TUPPER, DAVID EDWARD.

Un compuesto de la fórmula en la que R1 y R2 son cada uno hidrógeno o alquilo C1- 4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolino, estando dicho grupo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes alquilo C1-4, R3 es un grupo naftilo, indolilo, benzotienilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, y n es 1 ó 2; o una sal o éster del mimo.

PRECONCENTRADOS DE MICROEMULSION QUE CONTIENEN UNA PIPERIDINA ANTAGONISTA DE LA SUBSTANCIA P.

(16/09/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LANG, STEFFEN, LIECHTI, KURT.

Una composición farmacéutica que se puede dispersar espontáneamente para administración oral que comprende (2R, 4S)-N-(1-(3, 5-bis(trifluorometil)-benzoil)-2-(4-clorobencil)-4-piperidinil)-quinolin-4-carboxamida , estando la composición en forma de una microemulsión.

COMBINACION DE GINSENG Y GINKGO PARA MEJORAR LA ACTIVIDAD COGNOSCITIVA.

(01/09/2004). Solicitante/s: PHARMATON S.A. Inventor/es: PETRINI, ORLANDO, SCHOLEY, ANDREW.

Utilización de una formulación que comprende: (i) 100 partes en peso de un extracto de la planta Panax ginseng que contiene al menos 3% de ginsenosidos, y (ii)60 partes en peso de un extracto de la planta Ginkgo biloba que contiene al menos 20% de flavona glicósidos de ginkgo y 2 a 10% de terpeno lactonas; para la fabricación de un medicamento o un suplemento dietético para el aumento de la actividad cognitiva en niños saludables o adultos jóvenes, que incluye la administración oral de 200 a 1200 mg de dicha formulación 0, 5 a 6, 0 horas antes de que dichas personas tengan necesidad de este tratamiento.

DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZO-3-IL-AMINA.

(01/09/2004) Imidazo-3-il-amina bicíclica de fórmula general I, en la que: R2 I X e Y significan CH ó N con la condición de que X e Y no signifiquen N al mismo tiempo, R1 significa t-butilo, (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, en caso dado fenilo substituido, (C4-C8)-cicloalquilo , CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil-butilo o CH2Ra, donde Ra significa hidrógeno, OH, (C1-C8)-alquilo (ramificado o sin ramificar), en caso dado, fenilo substituido, CO(OR’) (con R’= (C1-C4)-alquilosin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado), PO(OR’)2 (con R’= (C1-C4)-alquilo sin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (con Rx, Ry y Rz en cada caso por separado (C1-C4)-alquilo (ramificado o sin ramificar), (C4-C8)-cicloalquilo o fenilo). R2 significa hidrógeno, CORb, donde Rb representa…

DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.

(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR’’’, O ó S; R’’’ representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…

USO DE DERIVADOS DE ARIL(O HETEROARIL)AZOLILCARBINOLES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS MEDIADOS POR UN EXCESO DE SUBSTANCIA P.

(16/08/2004). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, MERCE-VIDAL, RAM &N.

Los derivados de aril(o heteroaril)azolilcarbinol (I) donde Ar es fenilo o tienilo opcionalmente sustituidos, R1 -C4 , R2 , es H, dialquilaminoalquilo , alquilazaheterociclilalquilo o azaheterociclilalquilo , y Het es un heterociclo aromático nitrogenado de 5 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido, son útiles para el tratamiento de los trastornos que vienen mediados por un exceso de substancia P, especialmente, ciertos trastornos de sistema nervioso central tales como ansiedad, depresión, esquizofrenia, psicosis maníaco depresiva, disfunción sexual, drogodependencias, trastornos cognitivos, trastornos locomotores, etc., en mamíferos, incluidos el hombre.

DERIVADOS DE AMINOPIRROLIDINA HETEROCICLICOS UTILES COMO AGENTES MELATONERGICOS.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TAKAKI, KATHERINE, S., LUO, GUANGLIN, BERTENSHAW, STEPHEN, R..

Un compuesto de la fórmula W- Z , --—\ N I R en la que el enlace quebrado representa el racemato, el enantiómero (R) o el enantiómero (S); R1 y R2 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno o halógeno; W es CR5, CR5R6 o (CH2)n, con n = 1-2 Z es CH2, CH u oxígeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1, 4; R4 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-3, alquenilo C2-6, alquilamino C1-66, cicloalquilamino C3-6, di (C1-4)alquilamino, alcoxi(C1-4)alquilo C1-4, alquiltio(C1-4) alquilo C1-4 o trifluorometil(C1~2)alquilo C1-4; y R5 y R6 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno o alquilo C1-4; o una sal, hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable y atóxico.

NUEVAS IMIDAZO-3-IL-AMINAS BICICLICAS.

(16/08/2004) Imidazo-3-il-aminas bicíclicas de fórmula general I, en la que X representa CR4 o N e Y representa CR5 o N, con la condición de que X e Y no signifiquen simultáneamente N, R1 representa (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, fenilo en caso dado sustituido, C4-C8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil- butilo o CH2Ra, siendo Ra igual a hidrógeno, OH, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo en caso dado sustituido, CO(OR') (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado), PO(OR')2 (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (siendo Rx, Ry y Rz en cada caso, independientemente entre sí, C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado), C4-C8-cicloalquilo o fenilo), R2 representa hidrógeno, CORb,…

COMPUESTO DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., LONG, STEPHEN, K.

Compuestos con la **fórmula** en donde: - Y es hidrógeno, halógeno, alquilo(1-3C), o CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi(1-3C), amino o amino mono- o di- alquilo(1-3C) sustituido o hidroxi, - X es O o S, o SO o SO2, - Z representa -C, =C o -N, - R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo(1-3C), - Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo de halógeno, nitro, ciano, amino, mono- o di- alquil(1-3C)amino, alcoxi(1-3C), CF3, OCF3, SCF3, alquilo(1-4C), alquil(1-3C)-sulfonilo o hidroxi, y sales y profármacos de los mismos que son derivados de los compuestos con la fórmula (I), en donde está presente un grupo que se separa fácilmente después de su administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado de O-(carbamato de aciloximetileno), carbamato o enaminona.

DERIVADOS DE DIAZABICICLOOCTANO Y SUS USOS TERAPEUTICOS.

(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que el grupo representa R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), fluoroalquilo (C1-C6), halógeno (por ejemplo, F, Cl, Br, I), ciano, nitro, O-alquilo (C1-C6), O- fluoroalquilo (C1-C6), -NHC(O)R4 y -OR5, donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), y un anillo de arilo o heteroarilo de 5 a 7 miembros, o R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros; y R3 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), (CH2)m-arilo o (CH2)m-heteroarilo, en los que m es un número entero de 1 a 4, cada grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido…

COMPUESTO TETRAHIDRONAFTALENO Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(16/07/2004) El uso de un compuesto eficaz para inhibir la unión de un péptido de amiloide beta con los receptores nicotínicos alfa-7 de la acetilcolina en la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno neurodegenerativo, en el que el compuesto tiene fórmula I en la que R1es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo o arilo C1- C6 o aralquilo C7-C10; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C10, cicloalquilo C3-C8 alquilo C1-C6, heteroaril alquilo C1-C4, arilo sustituido o no sustituido o aralquilo C7-C10 sustituido o no sustituido, donde el sustituyente del arilo o aralquilo son uno o más sustituyentes seleccionados…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS ETERES CICLICOS PIPERIDINILAMINOMETIL TRIFLUOROMETILICOS.

(16/07/2004) Un procedimiento para la preparación de una mezcla de compuestos de **fórmula** enriquecida en el compuesto de fórmula, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o fenilo o fenilo sustituido; R3 es hidrógeno o halo; m es cero, uno o dos; que comprende las etapas de (a1) hacer reaccionar una mezcla de compuestos de **fórmula** con un ácido de fórmula HX, seleccionándose HX entre el grupo constituido por ácido (S)-(+)-mandélico, ácido D- -tartárico, ácido di-p-toluoil-D-tartárico , ácido ((1R)- endo, anti)-(+)-3-bromocanfo-8-sulfónico , ácido quínico, ácido acético y ácido bromhídrico, para formar una mezcla de compuestos diastereoméricos de fórmulas Va y Vb, respectivamente: 49 (b1) permitir que la sal de HX de la mezcla del producto diasteromérico de la etapa…

COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS.

(16/07/2004) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que W es metileno, etileno, propileno, vinileno, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-o -S-CH2-; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o halo-alquilo C1-C3, con la condición de que cuando W es metileno, ni R2 ni R3 sean hidrógeno; o uno de R2 o R3 puede ser hidroxi; X es halo, alcoxi C1-C3, alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3 o alquenilo C1-C3; Y es -NH-o -O-; Q es oxígeno o azufre y presenta un doble enlace con el carbono al que está unido, o Q es CH3 y presenta un enlace sencillo con el carbono al que está unido; y T es (2S, 3S)-2-difenilmetilquinuclidin-3-ilo , (2S, 3S)-2-difenilmetil-1-azanorbornan-3-ilo; o (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo , estando el grupo fenilo de dicho (2S, 3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo opcionalmente…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN OLANZAPINA-N-OXIDO.

(01/07/2004). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: YELLE, WILLIAM, E..

El uso de olanzapina-N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de psicosis en un ser humano.

DERIVADOS DIAZABICICLICOS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE LA ACETILCOLINA.

(01/07/2004) La presente invención describe compuestos diazabicíclicos N-sustituidos, un método para controlar selectivamente la liberación de neurotransmisor en mamíferos con la utilización de dichos compuestos, y composiciones farmacéuticas que incluyen dichos compuestos. Más en particular, la presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y sus sales farmacéuticamente aceptables en las que Z es CH2; L1 se selecciona del grupo que consiste en una unión covalente y (CH2)n; n es 1-5; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo , benciloxicarbonilo, cianoalquilo, dihidro-3-piridinilcarbonilo , hidroxi, hidroxialquilo, fenoxicarbonilo;…

4-(2-PIRIDIL)PIPERIZINAS CON ACTIVIDAD DE AGONISTAS AL RECEPTOR 5-HT7.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: PARIKH, VINOD DIPAK, PFIZER GLOBAL RESEARCH, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., PFIZER GLOBAL.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquil(C1-C6)- OH, alquil(C1-C6)-O-alquilo(C1-C6) , alquilo(C1-C6)-CN arilo, heteroarilo, alquilarilo(C1-C6); alquiloxiarilo(C1- C6) o alquiloxiheteroarilo(C1-C6) , pudiendo estar opcionalmente sustituidos dichos arilo y heteroarilo y los restos arilo y heteroarilo de dicho alquilarilo, alquiloxiarilo y alquilheteroarilo con uno o más sustituyentes, independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino, ciano, -C(=O)-O-alquilo(C1-C6) , - alquil(C1-C6)-C(=O)-alquilo(C1-C6) , -C(=O)H, -C(=O)NR4R5, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, y alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, o disustituido de manera que los dos sustituyentes juntos comprenden un grupo metilenodioxi, y a las sales farmacéuticamente aceptables de tales compuestos.

TRATAMIENTO DEL ESTRES Y ACONDICIONAMIENTO PREVIO CONTRA EL ESTRES.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VASOGEN IRELAND LIMITED CENTRE DE RECHERCHE DU CENTRE HOSPITALIER DE L'UNIVERSITE DE MONTREAL. Inventor/es: HAMET, PAVEL, TREMBLAY, JOHANNE.

Utilización de una muestra de sangre de mamífero compatible, que ha sido sometida extracorporalmente a un factor estresante de entorno oxidativo y a un factor estresante de radiación UV, opcionalmente a una temperatura elevada de hasta 45ºC, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un paciente mamífero, para reducir los síntomas de estrés en el paciente, o para preacondicionar el cuerpo del paciente, con el objeto de reducir las manifestaciones de síntomas de estrés, resultantes de una situación de estrés en la que se encuentre el paciente posteriormente al tratamiento, siendo los síntomas un aumento de la frecuencia cardíaca, aumento de la temperatura corporal y/o aumento de la tensión arterial del paciente.

SISTEMA TERAPEUTICO TRANSDERMAL PARA LA ADMINISTRACION DE ZALEPLON.

(01/07/2004). Solicitante/s: LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME AG. Inventor/es: SELZER, THORSTEN.

Preparado farmacéutico que contiene zaleplon, caracterizado por estar constituido el preparado por un sistema terapéutico transdérmico en forma de parche con una capa superior, un reservorio de principio activo adhesivo por contacto unido a ella y una capa protectora separable antes de la aplicación, conteniendo el reservorio de principio activo zaleplon.

PREPARACIONES QUE SIRVEN PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROVOCADAS POR UNA HIPOFUNCION DEL OXIDO NITRICO SINTASA.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: ISHIHARA, TAKAFUMI, OKAMURA, MIKIO, KANAYAMA, YOSHIHARU, YOSHIKAWA, JUNICHI, SHINTAKU, HARUO.

UN OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION ES EL DE PROPORCIONAR UN AGENTE TERAPEUTICO PARA PREVENIR O MEJORAR EFICAZMENTE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR DISFUNCION DE LA NOS. LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA PREVENIR Y/O TRATAR ENFERMEDADES ASOCIADAS A DISFUNCION DE LA NOS, QUE COMPRENDEN, COMO INGREDIENTE EFECTIVO, UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R 1 Y R 2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O, TOMADOS CONJUNTAMENTE, REPRESENTAN UN UNICO ENLACE, MIENTRAS QUE R 3 REPRESENTA -CH(OH)CH(OH)CH3 , CH(OCOCH 3 )CH(OCOCH 3 )CH 3 , -CH 3 , CH BUS,2 OH, O UN GRUPO FENILO, CUANDO R 1 Y R 2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O -COCH(OH)CH 3 CUANDO R 1 Y R 2 REPRESENTAN CONJUNTAMENTE UN ENLACE UNICO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA.

DEREIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABA.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LIMITED. Inventor/es: HALLETT, DAVID JAMES, ROWLEY, MICHAEL.

Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales en la que Y representa un enlace químico, o una unión de metileno (CH2), carbonilo (C=O), tiocarbonilo (C=S) o amida (CONH o NHCO); Z representa un grupo arilo, heteroarilo o heteroarilo- alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o un grupo de fórmula -NR1R2; R1 y R2, independientemente, representan hidrógeno, hidrocarburo o un grupo heterocíclico; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que interviene representan un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido seleccionado entre azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo; y R3 representa un grupo arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido.

DERIVADOS DE OCTAHIDRO-2H-PIRIDO- (1,2-A) -PIRAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

(01/07/2004) Derivados de octahidro-2H-pirido-[1 , 2-a]-pirazina, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. La presente invención se refiere a nuevos derivados de octahidro-2H-pirido-[1 , 2-a]-pirazina, a su procedimiento de preparación y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son particularmente interesantes desde un punto de vista farmacológico por su interacción específica con los receptores histaminérgicos centrales de tipo H3, encontrando su aplicación en el tratamiento de las neuropatologías asociadas con el envejecimiento cerebral, los trastornos del humor, el comportamiento alimentario y el ritmo del insomnio-sueño, así como su síndrome de hiperactividad con déficits de atención.…

AROIL AMINOACIL PIRROLES PARA USO EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: CARSON, JOHN, R., ROGERS, KATHRYN, E., PITIS, PHILIP, M..

Uso de un compuesto de la fórmula descrita a continuación en la fabricación de un medicamento para el uso en el tratamiento del dolor neuropático, en el que el compuesto es de fórmula: en la que, A es simultáneamente n es un número entero de 1 a 5; R1 es H o alquilo C1-4; R2 y R3 son H o alquilo C1-4; R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-4, fenil alquilo C1-4 y fenil alquilo C1-4 sustituido donde el sustituyente del fenilo es metilo o metoxi, o como alternativa, se fusionan y junto con dicho nitrógeno forman un anillo heterocíclico 4-[bis(4-fluorofenil)metilen]- piperidin-1-ilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidro-6, 7-dimetoxi- isoquinolin-2-ilo, donde Y es S u O, x es de 3 a 7 y R7 es metilo o hidroximetilo; y R6 es halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, nitro, amino, acilamino C1-4, ciano, trihalo alquilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfinilo C1-4 o acilo C1-4, incluyendo sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE3 GABA.

(16/06/2004). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, ROWLEY, MICHAEL, CARLING, WILLIAM ROBERT, TERLINGS PARK, GUIBLIN, ALEXANDER RICHARD, MOYES, CHRISTOPHER RICHARD.

Un compuesto de **fórmula**, o una sal o un profármaco del mismo en la que Y representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3- 7; Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, bicicloalquilo C6-8, arilo, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo o dialquilamino (C1- 6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R1 representa cicloalquilo C3-7, fenilo, furilo, tienilo o piridinilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; y R2 representa cicloalquilo C3-7alquilo (C1-6), arilalquilo (C1-6) o heteroarilalquilo (C1-6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido.

NUEVAS BIARILCARBOXAMIDAS.

(16/06/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PHILLIPS, EIFION, ASTRAZENECA WILMINGTON, SCHMIESING, RICHARD, ASTRAZENECA WILMINGTON.

Un compuesto de la **fórmula** en la que D es oxígeno o azufre; E es un enlace sencillo, oxígeno, azufre, o NR10; R es hidrógeno o metilo; Ar1 es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 1 átomo de oxígeno o de azufre; Ar2 es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 2 átomos de oxígeno o de azufre; o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado de 8, 9 ó 10 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 2 átomos de oxígeno o de azufre.

NUEVOS COMPUESTOS IMIDAZOLINICCOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2004) La presente invención se refiere a nuevos derivados imidazolínicos, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen, así como su utilización como antagonistas alfa-2-adrenérgicos y bloqueadores de la recaptura de monoaminas (serotonina y/o noradrenalina). El sistema nervioso adrenérgico desempeña un papel importante a varios niveles, por ejemplo arterial, venoso, cardíaco, renal y al nivel del sistema nervioso autónomo central y periférico. A partir de este momento, los productos capaces de interactuar con los receptores adrenérgicos pueden inducir a un gran número de respuestas fisiológicas como la vasoconstricción, la vasodilatación, el aumento o la disminución del ritmo cardíaco, la variación de la fuerza de contracción del músculo cardíaco y de las actividades metabólicas. Diferentes compuestos adrenérgicos…

NUEVOS MODULARES DE LA NEUROTRANSMISION DE DOPAMINA.

(16/06/2004) Un compuesto de 4-(fenil-N-alquil)-piperazina o 4-(fenil-N-alquil)-piperidina 3-sustituido, de fórmula 1: en la que: X es seleccionado del grupo que consiste en N, CH y C; sin embargo, X puede ser sólo C cuando el compuesto comprende un doble enlace en la línea de puntos; R1 es seleccionado del grupo que consiste en OSO2CF3, OSO2CH3, SOR5, SO2R5, COR5, CN, NO2, CONHR5, CF3, 3- tiofeno, 2-tiofeno, 3-furano, 2-furano, F, Cl, Br, e I, en los que R5 es como se define más adelante; R2 es seleccionado del grupo que consiste en alquilos C1- C4, alilos, CH2SCH3, CH2-CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3, 3, 3- trifluoropropilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo…

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 2.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Inventor/es: MORAN, EDMUND, J., CHOI, SEOK-KI.

La invención se dirige a nuevos compuestos (agentes) multiunión que son agonistas o agonistas parciales del receptor adrenérgico beta 2 y son por lo tanto útiles en el tratamiento y prevención de enfermedades respiratorias como asma, enfermedad pulmorar obstructiva crónica, y bronquitis crónica. También son útiles en el tratamiento de daño en el sistema nervioso y parto prematuro. Por consiguiente, la presente invención proporciona un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable de éste. La invención proporciona además una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente aceptable de un compuesto según la invención; un compuesto o una composición según la invención para uso como un medicamento; y el uso de un compuesto o una composición según la invención en la fabricación de un medicamento para tratar una enfermedad mediada por un receptor adrenérgico beta 2 en un mamífero.

COMPOSICIONES DE PAROXETINA CON LIBERACION CONTROLADA.

(16/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: LEONARD, GRAHAM S. SMITHKLINE BEECHAM PHARM., EDLER, DAVID P., SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

FORMULACION DE LIBERACION CONTROLADA O DIFERIDA QUE CONTIENE UN INHIBIDOR SELECTIVO DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA (ESRS) COMO PAROXETINA.

NUEVO DERIVADO DE PIRAZOL, SUS SALES Y SUS SOLVATOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2004). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO BARTH, FRANCIS. Inventor/es: RINALDI, MURIELLE, CAMUS, PHILIPPE, MARTINEZ, SERGE.

La N-piperidino-5-(4-bromofenil)-1-(2 , 4-dicloro fenil)-4-etilpirazol-3-carboxamida de fórmula: sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos.

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