CIP-2021 : A61P 37/00 : Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 37/00[m] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 37/02 · Inmunomoduladores.

A61P 37/04 · · Inmunoestimulantes.

A61P 37/06 · · Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.

A61P 37/08 · Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.

(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…

Compuestos de atropisómeros tricíclicos.

(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en la que: las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos; X es: (i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o (ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces; Q es: **(Ver fórmula)** R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b; R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H; R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…

Composiciones que comprenden Anticuerpos anti-IGF-1R y Métodos para obtener dichos Anticuerpos.

(08/04/2020) Una proteína de unión a antígeno, en donde dicha proteína de unión a antígeno (a) comprende una combinación L16/H16 de un dominio variable de cadena ligera y un dominio variable de cadena pesada, en donde dicho dominio variable de cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 32; y dicho dominio variable de cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 136; o (b) comprende un dominio variable de cadena ligera que comprende i. la secuencia CDR1 de los restos 24 a 39 de la SEQ ID NO: 32; y ii. la secuencia CDR2 de los restos 55 a 61 de la SEQ ID NO: 32; y; iii. la secuencia CDR3 de los restos 94 a 102 de la SEQ ID NO: 32; y un dominio variable de cadena pesada que comprende i. la secuencia CDR1 de los restos 31 a 36 de la SEQ ID…

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o un solvato del mismo, en donde: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2795366_T3.pdf

Nuevos anticuerpos dirigidos contra el receptor IIB de Fc gamma y el receptor de Fc épsilon.

(01/04/2020). Solicitante/s: SUPPREMOL GMBH. Inventor/es: SONDERMANN, PETER, POHL, THOMAS, CARLE,ANNA, RIETH,NICOLE, DIRENBERGER,CAROLIN, MUELLER,MARTINA.

Molécula de reconocimiento, que es un anticuerpo, que se une con un primer dominio de unión a un receptor de Fcε (FcεR) y con un segundo dominio de unión a un receptor IIB de Fc gamma (FcγRIIB), en la que el primer dominio de unión comprende al menos una porción de una región constante de IgE, en la que el segundo dominio comprende al menos una porción de un dominio Fab, que comprende en su segundo dominio de unión las siguientes secuencias de CDR en su región variable de cadena pesada y ligera: (a) SEQ ID NO. 14 (CDR-H1), SEQ ID NO. 15 (CDR-H2) y SEQ ID NO. 16 (CDR-H3) en su región variable de cadena pesada, y SEQ ID NO. 17 (CDR-L1), SEQ ID NO. 18 (CDR-L2) y SEQ ID NO. 19 (CDR-L3) en su región variable de cadena ligera; o (b) SEQ ID NO. 20 (CDR-H1), SEQ ID NO. 21 (CDR-H2) y SEQ ID NO. 22 (CDR-H3) en su región variable de cadena pesada, y SEQ ID NO. 23 (CDR-L1), SEQ ID NO. 24 (CDR-L2) y SEQ ID NO. 25 (CDR-L3) en su región variable de cadena ligera.

PDF original: ES-2802176_T3.pdf

Método de tratamiento y composiciones que comprenden un inhibidor dual de la quinasa PI3K delta-gama y un corticoesteroide.

(01/04/2020). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inventor/es: VISWANADHA,SRIKANT, KUMAR VENKATA SATYA VAKKALANKA,SWAROOP.

Un inhibidor dual de PI3K delta y gamma y un corticosteroide para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección autoinmune, respiratoria y/o inflamatoria, el método comprende administrar a un sujeto que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de (i) un inhibidor dual de PI3K delta y gamma, y (ii) un corticosteroide, en donde el inhibidor dual de PI3K delta y gamma es un compuesto de Fórmula A: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2802202_T3.pdf

Derivados de 2,3-dihidro-1h-inden-1-ona como antagonistas de receptores huérfanos relacionados con el ácido retinoico gamma (ROR gamma) para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

(01/04/2020). Solicitante/s: Arrien Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, YERRAMREDDY,VENKATAKRISHNAREDDY.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde: X es O; R1 es **(Ver fórmula)** o R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes halo independientes; o R1 es fenilo, piridinilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes halo, trifluorometilo, (trifluorometil)tio, trifluorometoxi, 1,1,1,3,3,3,-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-ilo **(Ver fórmula)** o independientes; m es 0 o 1; la línea punteada indica un doble enlace opcional cuando m=1; R2 es halo, -OH, -CN, -OCH3, -OS(O)2CH2CH3, **(Ver fórmula)** o fenilo opcionalmente sustituido con 0-5 sustituyentes halo, trifluorometoxi independientes; R3 es **(Ver fórmula)** n es una cadena de 2 o 3 carbonos; R4 es H, OH, OCH3, o -OS(O)2CH2CH3;.

PDF original: ES-2788660_T3.pdf

Moduladores de ROR-gamma.

(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; - el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; - A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; - R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…

Moduladores de ROR gamma (RORgamma).

(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F; el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F; A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N; R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente…

Derivados de oxadiazol útiles como inhibidores de HDAC.

(18/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YOSHIKAWA, MASATO, ISHII,NAOKI, NARA,Hiroshi, KAIEDA,Akira, TOYOFUKU,MASASHI, DAINI,MASAKI, HIDAKA,KOUSUKE.

Un compuesto representado por la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde X es CH o N, uno de Y y Z es C(O) y el otro es C(R2)(R3), R2 y R3 son ambos átomos de hidrógeno; el átomo en R1 unido a N de Y-N-Z es C; y R1 es un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido que está opcionalmente condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, o una sal del mismo.

PDF original: ES-2793014_T3.pdf

Nuevo antagonista de TLR4.

(11/03/2020). Solicitante/s: Genesen Co., Ltd. Inventor/es: CHOI,SANG DUN, YOO,TAE HYEON, PARK,SEOL HEE.

Un péptido representado por una o más secuencias de aminoácidos seleccionadas del grupo que consiste en las SEQ ID NO: 1 a 3.

PDF original: ES-2791954_T3.pdf

Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.

(11/03/2020) Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde el anillo A se selecciona de **(Ver fórmula)** Y **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros; L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y cada uno de x, y y z representa un punto de union; R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi; cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros; …

Uso de inhibidores de la actividad o de la función de la PI3K para el tratamiento del síndrome de Sjögren primario.

(11/03/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHRIST,ANDREAS, KALIS,CHRISTOPH, DE BUCK,STEFAN, BIETH,BRUNO, BURKHART,CHRISTOPH, LINDGREN,SAM.

1-{(S)-3-[6-(6-metoxi-5-trifluorometil-piridin-3-il)-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4,3-d]pirimidin-4-ilamino]-pirrolidin-1-il}- propan-1-ona o sus sales farmaceuticamente aceptables para su uso en el tratamiento del sindrome de Sjogren primario.

PDF original: ES-2797091_T3.pdf

Moduladores de ROR-gamma.

(11/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** Meta o para o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A11 - A14 son N o CR11, CR12, CR13, CR14, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cinco posiciones A en A11-A14 puedan ser simultáneamente N; - A6, A7, A8, A9, A10 son N o CR6, CR7, CR8, CR9, CR10, respectivamente, con la condición de que al menos una pero no más de dos de las cuatro posiciones A en A6, A7, A8, A9, A10 sea N; - R1 es alquilo C , cicloalquilo C , cicloalquilC -alquiloC , (di)cicloalquilC -amino o (di)(cicloalquilC -alquilC )amino, con todos los átomos de carbono de los grupos alquilo opcionalmente sustituidos…

Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.

(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y **(Ver fórmula)** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb); Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…

Derivados de tetrahidroimidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; Q representa -CH2- o -CH2O-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6 o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, oxo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo…

Moduladores de ROR-gamma.

(19/02/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N; - R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R9 es alquilo C - R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F; - R12 es alquilo C ; - R13 cicloalquilo C , cicloalquilC…

Inhibidores de la histona deacetilasa.

(12/02/2020). Solicitante/s: BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC. Inventor/es: SINGH, JASBIR, PEET, NORTON, P., JACQUES,VINCENT, RUSCHE,JAMES R.

Un compuesto que tiene una estructura de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)** en el que RA es H o F; RC es H, Cl o F; Het es piperidinilo, y el nitrogeno del anillo esta sustituido con RB; RB es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o alquileno C1-C3-cicloalquilo C3-C6.

PDF original: ES-2780693_T3.pdf

1H-pirrolo[2,3-C]piridin-7(6H)-onas y pirazolo[3,4-C]piridin-7(6H)-onas como inhibidores de proteínas BET.

(12/02/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C=O o CR8R9; Y es O o NR10; Z es CH o N; R1 yR2 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, Cy1, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)Rb1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1S(ORb1, NRc1S(O2Rb1, NRc1S(O2NRc1Rd1, S(O)Rb1 S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1; en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de RA; …

Anticuerpos antagonistas anti-receptor de IL-7 y procedimientos.

(12/02/2020) Un anticuerpo aislado que se une específicamente a receptor de interleucina 7 alfa (IL-7Rα), en el que el anticuerpo se une a un epítopo que comprende los restos I82, K84, K100, T105 y Y192 del receptor de interleucina 7 alfa humano (IL-7Ra), y en el que el anticuerpo se compone: una región variable de cadena ligera (VL) que comprende un VL CDR1 con la secuencia aminoacídica que se muestra en la SEQ ID NO:29, un VL CDR2 con la secuencia aminoacídica que se muestra en la SEQ ID NO:31, y un VL CDR3 con la secuencia aminoacídica que se muestra en la SEQ ID NO:36; y una de: (i) una región variable de cadena pesada (VH) que comprende un VH CDR1 con la secuencia aminoacídica que se…

Moduladores de ROR-gamma.

(05/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: - A11 - A14 son N o CR11, CR12, CR13, CR14, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A puedan ser simultáneamente N; - R1 es alquilo C , cicloalquilo C , cicloalquil C alquilo C , (di)cicloalquilamino C o (di)(cicloalquil C alquil )amino, con todos los átomos de carbono de los grupos alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F y todos los átomos de carbono de los grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F o metilo; - R2 y R3 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxi, metoxi o R2 y R3 juntos es carbonilo, todos los grupos alquilo, si están presentes, están opcionalmente sustituidos con uno o más…

Procedimientos de uso y aparato para modulación inmunitaria de células madre.

(05/02/2020) Un biorreactor para modular los linfocitos y suprimir las células T autorreactivas, que comprende: una cámara q 5 ue tiene al menos una superficie de sustrato cargada positivamente e hidrófoba; una población de células madre que no se deriva de la masa celular interna de un blastocisto unido a la superficie del sustrato, donde las células madre están caracterizadas por: (a) mostrar características de células madre embrionarias; (b) mostrar características de células hematopoyéticas como positivas para el antígeno común de leucocitos CD45; (c) no expresar el marcador CD34; (d) mostrar baja inmunogenicidad; o (e) expresar un regulador autoinmune; un conducto de entrada para introducir linfocitos en la cámara para el cultivo conjunto con las células madre,…

Compuestos derivados de heterocicloalquilo como inhibidores selectivos de histona desacetilasa y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(05/02/2020) Un compuesto representado por la siguiente fórmula I, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** En la que, X es un heterocicloalquilo seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** {donde Z y W son cada uno independientemente C o N, al menos uno de Z y W es N, a, b, c y d son cada uno independientemente 1, 2 o 3, y R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-C4}; Y es C o N; A y B son cada uno independientemente -alquilo C1-C4, -arilo C6-C10, -heteroarilo C3-C12, -cicloalquilo C3-C10, - heterocicloalquilo C2-C10, o -cicloalquenilo C3-C10 {donde uno o más átomos de hidrógeno del -alquilo C1-C4 pueden estar sustituidos con -OH o halógeno, y el -arilo C6-C10, el -heteroarilo…

Amidas heterocíclicas útiles como moduladores de proteínas.

(29/01/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Ra es H, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 o alquinilo C1-C4; R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en la que dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre -ORc, -NRcRd, -CO2Rc, -CONRcRd, -SO2NRcRd y -OCONRcRd; R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6 o ciclopropilo; R3 es H, halógeno o alquilo C1-C4; cada uno de R4 y R7 se selecciona independientemente entre H, halógeno, halo(alquilo C1-C6), halo(alcoxi C1-C6)- , hidroxilo, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc, -N(Rg)SO2(alquil C1-C2)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(alquil C1-C2)-N(Rh)(Rf),…

Conjugados de moléculas de unión celular con agentes citotóxicos.

(22/01/2020) Un conjugado que es: A. un conjugado que tiene la Formula (II): **(Ver fórmula)** y sales y solvatos farmaceuticamente aceptables de la misma, en donde T es un ligando de direccionamiento o de union; L es un conector liberable que se conecta a una molecula dentro del soporte de forma independiente; n es 1-20 y m es 1-10; la porcion dentro del corchete redondo es un potente agente antimitotico en donde R1, R2, R3 y R4 son independientemente C1-C8 de alquilo, heteroalquilo; C2-C8 de heterociclico, carbociclico, alquilcicloalquilo, heterocicloalquilo; C3-C8 de arilo, Ar-alquilo, heteroalquilcicloalquilo, alquilcarbonilo; o dos R pueden ser 3-7 miembros de un sistema de anillo carbociclico, cicloalquilo o heterociclico, heterocicloalquilo;…

Sulfato de dextrano para su uso en la movilización de células.

(15/01/2020). Solicitante/s: TX MEDIC AB. Inventor/es: WAAS,ANDERS, DUPREZ,IDA.

Sulfato de dextrano que tiene un peso molecular promedio en un intervalo de 4500 y 7000 Da, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en la movilización de células progenitoras y/o madre en la sangre periférica de un sujeto, siendo dichas células progenitoras y/o madre capaces de restaurar la hematopoyesis normal después de la quimioterapia o la radiación cuando se infunde en un sujeto que padece una enfermedad cancerígena seleccionada de entre el grupo que consiste en leucemia mieloide aguda (LMA), leucemia linfoblástica aguda (LLA), leucemia mieloide crónica (LMC), síndromes mielodisplásicos (SMD), trastornos mieloproliferativos (TMP), linfoma no Hodgkin (LNH), enfermedad de Hodgkin (EH), leucemia linfocítica crónica (LLC), mieloma múltiple (MM), leucemia mieloide crónica juvenil, neuroblastoma, cáncer de ovario, tumores de células germinales, leucemia de células pilosas (LCP) y leucemia promielocítica aguda (LPA).

PDF original: ES-2780907_T3.pdf

Cristales.

(15/01/2020). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: ITOU,HIDEYUKI.

Un cristal de forma II de 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-N-isopropilamino]-butiloxi}-N-(metilsulfonil)acetamida, que muestra picos de difracción en su espectro de difracción de rayos X de polvo al menos en los siguientes ángulos de difracción 2θ: 9,0 grados, 12,9 grados, 20,7 grados y 22,6 grados, en donde el diagrama de difracción de rayos X de polvo se obtiene usando radiación de Cu Kα.

PDF original: ES-2797124_T3.pdf

Pirazol para el tratamiento de trastornos autoinmunes.

(08/01/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, un grupo heterocíclico aromático policíclico fusionado de 8 a 14 miembros, o un grupo arilo C6-14, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, y (ii) un grupo hidroxilo, un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, o un grupo heterocíclico…

Análogos de compstatina de acción prolongada y composiciones y métodos relacionados.

(08/01/2020) Un análogo de compstatina de acción prolongada que comprende un resto reductor de la eliminación unido con dos restos análogos de compstatina, en donde cada resto análogo de compstatina comprende un péptido cíclico extendido por un residuo de lisina o una secuencia que comprende un residuo de lisina en el extremo N, extremo C o ambos, en donde el residuo de lisina está separado de la parte cíclica del péptido por un espaciador rígido o flexible que comprende un resto de oligo(etilenglicol); el resto reductor de la eliminación comprende un polímero, en donde cada extremo del polímero está unido con uno de los restos análogos de compstatina por medio de un carbamato o una amida; y el espaciador comprende ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico (AEEAc) o ácido 11-amino-3,6,9-trioxaundecanoico. …

Composiciones y métodos para tratar la colitis.

(08/01/2020). Solicitante/s: Aerpio Therapeutics Inc. Inventor/es: GARDNER,JOSEPH H, SHALWITZ,ROBERT.

Un compuesto para uso en la regulación de una HIF-1α prolil-hidroxilasa, en donde el compuesto tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde Z es fenilo sustituido con 1 a 5 halógenos seleccionados de flúor y cloro; R4 es alquilo C1-C4 lineal o alquilo C3-C4 ramificado; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2782999_T3.pdf

Derivado de sulfonamida y su uso medicinal.

(08/01/2020) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en donde A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o : **(Ver fórmula)** en donde Arm es un grupo alquilo cíclico o un anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, R1, R11, R21, R51 y R52 representa cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior, un grupo hidroxialquenilo inferior, un grupo hidroxialcoxi…

Método de aislamiento y purificación de microvesículas de sobrenadantes de cultivo celular y fluidos biológicos.

(18/12/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MIAMI. Inventor/es: DAVIS,STEPHEN,C, BADIAVAS,EVANGELOS V, SHABBIR,ARSALAN Q.

Una composición farmacéutica de microvesículas aisladas para su uso en la terapia para potenciar o mejorar la cicatrización de heridas, en donde las microvesículas aisladas se preparan con un método que comprende las etapas de: (a) obtener un fluido biológico que contenga microvesículas; (b) aclarar el fluido biológico para eliminar los residuos celulares; (c) hacer precipitar las microvesículas añadiendo un agente precipitante que sea polietilenglicol al fluido biológico aclarado; (d) recoger las microvesículas precipitadas; (e) lavar las microvesículas precipitadas para eliminar el agente precipitante; y (f) opcionalmente, suspender las microvesículas en una solución para el almacenamiento o uso posterior a fin de producir una preparación aislada de microvesículas, en donde el fluido biológico que contiene microvesículas se obtiene de células madre mesenquimales derivadas de médula ósea.

PDF original: ES-2778098_T3.pdf

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