CIP-2021 : A61K 31/404 : Indoles, p. ej. pindolol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/404 · · · · · Indoles, p. ej. pindolol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de 2-(1H-indolilsulfanil)-aril-amina.
(11/01/2017) La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula general IV**Fórmula**
en la que
R1-R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, C1-6-alqu(en/in)il, C3-8-cicloalqu(en)il, y C3-8- cicloalqu(en)il-C1-6-alqu(en/in)il; o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene cero o un doble enlace, opcionalmente dicho anillo además de dicho nitrógeno comprende además un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y azufre;
R3-R6 y R8-R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, C1-6-alqu(en/in)il, C3-8-cicloalqu(en)il, C3-8-cicloalqu(en)il-C1-6-alqu(en/in)il, amino, C1-6-alqu(en/in)ilamino, di-(C1-6- alqu(en/in)il)amino, C1-6-alqu(en/in)ilcarbonil, aminocarbonil, C1-6-alqu(en/in)ilaminocarbonil,…
Compuesto de ácido guanidinobenzoico.
(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H;
L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-;
L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-;
R3 es halógeno;
R6 es H o alquilo C1-6;
m es 0; y
p es 0.
PDF original: ES-2617514_T3.pdf
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos oculares.
(30/11/2016). Solicitante/s: SARcode Bioscience Inc. Inventor/es: GADEK, THOMAS, BURNIER, JOHN.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2614080_T3.pdf
Sales maleato de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida y sus formas cristalinas.
(23/11/2016) Un método para preparar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4- (dimetilamino)-2-butenamida parcialmente hidratado como una sal de maleato que comprende las etapas de:
i) calentar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2- butenamida y ácido maleico a 50ºC-60ºC en una disolución de agua:n-propanol y mantener la mezcla a 50- 60ºC durante un mínimo de 15 min;
ii) enfriar dicha disolución durante por lo menos una hora a 40ºC y mantener la disolución enfriada a 40ºC durante 12 horas;
iii) enfriar adicionalmente…
Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
n representa 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno y R2 representa hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); -NHR11; -N(CH3)2; -CN; - CONH2; alcoxi (C1-C4)-carbonilo; alquilamino (C1-C4)-carbonilo; arilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o heteroarilo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido con alquilo (C1- C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o
R1 representa alquilo (C1-C3) o hidroxi-alquilo (C1-C3) y R2 representa hidrógeno;
R3 representa hidrógeno o flúor;
R4 representa hidrógeno o flúor;
R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o halógeno;
R6 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-carbonilo, hidroxi-alquil (C1-C4), hidroxialcoxi…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(09/11/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL.
Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde ambos grupos R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula**
en donde R'3 se selecciona independientemente de uno de los siguientes:
-H, -CH3, -CH2CH3, -C(O)CH3, -CH2CH2OH, -C(O)OCH3,**Fórmula**
y en donde cada R3 se selecciona independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -CH2CH3,-CH2CH2OH, -CH2CH2CH3, - NH2, halo, -OCH3, -CN, -CF3, -C(O)OCH2CH3,-S(O)2CH3, -CH2NH2, -C(O)NH2,**Fórmula**.
PDF original: ES-2659364_T3.pdf
Composición novedosa para el tratamiento de fibrosis quística.
(02/11/2016). Solicitante/s: SciPharm SàRL. Inventor/es: FREISSMUTH,MICHAEL, KOENIG,XAVER, GLOECKEL,CHRISTINA, KEUERLEBER,SIMON.
Composición que comprende al menos una prostaciclina o análogo de prostaciclina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y al menos un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE) 4 para uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis quística, en donde dicho análogo de prostaciclina se selecciona entre el grupo de Treprostinil, lloprost, Cicaprost o Beraprost o sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2612510_T3.pdf
Método para preparar la forma A pura polimórfica de acetato de bazedoxifeno.
(02/11/2016). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: PICHLER,ARTHUR, HOTTER,ANDREAS, LANGES,CHRISTOPH.
Un método para la preparación de la forma A pura polimórfica de Bazedoxifeno x acetato que comprende las etapas de:
(a) disolver Bazedoxifeno x acetato en un disolvente o una mezcla disolvente que comprende al menos un éter cíclico;
(b) opcionalmente filtrar la solución;
(c) agitar la solución para iniciar la cristalización de la forma A polimórfica;
(d) aislar la forma A polimórfica de Bazedoxifeno x acetato; y
(e) secar el material aislado.
PDF original: ES-2614516_T3.pdf
Derivados antibacterianos de 1H-indazol y 1H-indol.
(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde
X representa N o CH;
R1 representa H o halógeno;
R2 representa alquiniloxi(C3-C4) o el grupo M;
R3 representa H o halógeno;
M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula**
en donde
A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
R1A representa H o halógeno;
R2A representa H, alcoxi(C1-C3) o halógeno;
R3A representa H, alcoxi(C1-C3), hidroxialcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), tioalcoxi(C1-C3), trifluorometoxi, amino, hidroxialquilo(C1-C4), 2-hidroxiacetamido, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetil- cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)ciclopropilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquil(C1-C3))oxetan-3-…
Procedimiento para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato.
(12/10/2016) Un procedimiento adecuado para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi- 3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato de la fórmula (I), que comprende:
**(Ver fórmula)**
Paso (i): Hacer reaccionar 1-metilpiperazina de la fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en la presencia de ácido acético y formaldehído acuoso de la fórmula 2 a una temperatura en el intervalo de 15 °C a 35 °C por un periodo de 1.5 horas a 2.5 horas para obtener el aducto de Mannich;
**(Ver fórmula)**
Paso (ii): Hacer reaccionar el aducto de Mannich con 5-metoxiindol de la fórmula 3
**(Ver fórmula)**
en la presencia en metanol a una temperatura en el intervalo de 15 °C to 40 °C por un periodo de 2.5 horas a 3.5 horas para obtener 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol de la fórmula 4;
**(Ver…
Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.
(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre:
N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;
N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…
Ligandos de diacilhidrazina biodisponibles para modular la expresión de genes exógenos a través de un complejo receptor de ecdisona.
(28/09/2016). Solicitante/s: INTREXON CORPORATION. Inventor/es: HORMANN, ROBERT EUGENE, POTTER,DAVID W, CHORTYK,ORESTES, TICE,COLIN M, CARLSON, GLENN RICHARD, MEYER,ANDREW, OPIE,THOMAS R.
Un compuesto que es
N-terc-butil-N'-(3-metoxi-2-metil-benzoil)-hidrazida del ácido 2-metoxi-6-trifluorometil-nicotínico.
PDF original: ES-2608697_T3.pdf
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C8) o - alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenilo (C5-C8) sin sustituir o sustituido, cicloalquenil (C5-C8)- alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, bicicloalquilo (C6-C10) sin sustituir o sustituido, heterocicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido, heterocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C8) o -alquenilo (C2-C8) sin sustituir o sustituido, fenilo sin sustituir…
Preparación de sal de maleato de neratinib.
(14/09/2016) Un método para preparar maleato de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6- quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida monohidrato cristalino que comprende las etapas de:
i) calentar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2- butenamida, base libre, y ácido maleico a 50-60ºC en una disolución de agua:n-propanol y mantener la mezcla a 50-60ºC durante un mínimo de 15 min, hasta que se obtiene una disolución;
ii) enfriar dicha disolución durante por lo menos una hora a 40ºC y mantener la disolución enfriada a 40ºC durante 12 horas;
iii)…
Formula cristalina de (r) -1 (2,2- difluorobenzo [d] [1,3] dioxol - 5yl) - n- (1- (2,3 - dihidroxipropil) - 6 - fluoro - 2- (1 - hydroxy-2-metilpropan-2il) -1h-indol-5il) cyclopropanecarboxamida.
(24/08/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZHANG,Yuegang, ZHANG,BEILI, KRAWIEC,MARIUSZ, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI, ALCACIO,TIM EDWARD, LEE,ELAINE CHUNGMIN.
(R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][I,3]dioxol-5-ilo)-N-(1-(2,3-dihidroxipropilo)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilo-2-ilo)-1 H-indol-5-ilo)ciclopropanocarboxamida caracterizado como la forma A cristalina, en la que la Forma A se caracteriza por uno o más picos a 19,3 a 19,7 grados, 21,5 a 21,9 grados, y 16,9 a 17,3 grados en un gráfico de difracción de polvo de rayos X obtenidos usando radiación alfa Cu K.
PDF original: ES-2604105_T3.pdf
Método de preparación de enantiómeros de compuestos de espiro-oxindol.
(17/08/2016). Solicitante/s: Xenon Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: FU,Jianmin, CHAFEEV,Mikhail, CADIEUX,JEAN-JACQUES.
Un método para preparar el enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3- f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)-ona que tiene la siguiente fórmula (I-S):**Fórmula**
en donde el método comprende:
aislar el enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3-f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)- ona del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en condiciones de cromatografía de líquidos de alta eficacia en fase quiral o en condiciones de cromatografía en lecho móvil simulado.
PDF original: ES-2600160_T3.pdf
(03/08/2016). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BARDEN,TIMOTHY,C, PENG,Bo, YANG,JANE, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, SPROTT,KEVIN, FRETZEN,ANGELIKA.
Un compuesto seleccionado de la Tabla 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**.
PDF original: ES-2601499_T3.pdf
Antagonistas del receptor de FSH.
(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que
Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2
es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o
R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4);
R6 es hidroxi o H, o
…
2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:**Fórmula**
es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula**
es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno;
n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no;
R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6;
R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…
Derivados de sulfonamidas como agentes inductores de la apoptosis selectivos para bcl-2 para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias.
(01/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula II**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo,
donde
R100 es R50, OR50, SR50, S(O)R50, SO2R50, C(O)R50, CO(O)R50, OC(O)R50, OC(O)OR50, NH2, NHR50, N(R50)2, C(O)NH2, C(O)NHR50, C(O)N(R50)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR50, C(O)NHSO2R50, C(O)NR55SO2R50, SO2NH2, SO2NHR50, SO2N(R50)2, CF3,CF2CF3,C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR50, C(N)N(R50)2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I;
n es 0, 1, 2 o 3;
A1 es N o C(A2);
uno o dos o tres o cada uno de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente entre R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1 NHC1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NHSO2NHR1 y N(CH3)SO2N(CH3)R1, y los restos de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente…
Sales de maleato de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida y sus formas cristalinas.
(11/05/2016) Un método para preparar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4- (dimetilamino)-2-butenamida anhidra en forma de sal de maleato que comprende las etapas de:
i) calentar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida y ácido maleico a 50-60ºC en una disolución de agua:n-propanol y mantener la mezcla a 50-60ºC durante un mínimo de 15 min;
ii) enfriar dicha disolución durante por lo menos una hora a 40ºC y mantener la disolución enfriada a 40ºC durante 12 horas;
iii) enfriar adicionalmente la disolución enfriada a temperatura…
Formulación de liberación modificada.
(20/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GALLI, BRUNO, THOMA,HUBERT, GRANDEURY,ARNAUD, SPICKERMANN,DIRK, PUTZBACH,KARSTEN, MOLL,KLAUS-PETER, UFER,MIKE, GLANTZMANN,JEAN-MARIE, MUELLER-ZSIGMONDY,MARTIN.
Una formulación de liberación modificada estable que comprende éster metílico del ácido -(3aR,4S,7aR)-4- Hidroxi-4m-toliletinil-octahidro-indol-1-carboxílico en forma de base libre como principio farmacéutico activo y un agente de liberación modificada, de manera que el principio farmacéutico activo se libera de la formulación de una manera controlada durante un período de 6 horas o durante un período de 7 horas, de modo que al menos el 80 % del principio farmacéutico activo se ha liberado al final de este período.
PDF original: ES-2644698_T3.pdf
DERIVADOS DE INDOL PARA LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DE DIABETES YTRASTORNOS METABÓLICOS RELACIONADOS.
(19/04/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, VELA RUIZ,MARTA, GARCÍA GIMENO,María Adelaida.
Derivados de indol para la prevención y/o tratamiento de diabetes y trastornos metabólicos relacionados.
La presente invención se refiere a derivados heterocíclicos de indol sustituidos de Fórmula (I), que actúan como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y el cáncer.
PDF original: ES-2567105_B1.pdf
PDF original: ES-2567105_A1.pdf
Comprimido de liberación controlada multicapa que comprende una capa activa y una o más capas barrera.
(06/04/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: JAGOTEC AG. Inventor/es: CONTE, UBALDO, MAGGI, LAURETTA, GRENIER, PASCAL, VERGNAULT, GUY.
Un comprimido multicapa de liberación controlada que comprende:
(a) una capa activa que consiste 5 en: (i) del 0,05 % al 20 % en peso de una sustancia activa, (ii) sustancias poliméricas hidrófilas que se hinchan y/o se gelifican y/o se erosionan tras el contacto con líquidos acuosos, (iii) sustancias lipófilas y (iv) del 5 % al 50 % en peso de sustancias adyuvantes, en la que la relación en peso de las sustancias poliméricas hidrófilas a las sustancias lipófilas contenidas en dicha capa activa está en el intervalo de 7:1 a 1:1; y
(b) una o más capas de barrera que limitan la superficie de liberación de la capa activa y cuyas capas de barrera contienen una o más de: sustancias poliméricas hidrófilas que se hinchan y/o se gelifican y/o se erosionan tras el contacto con líquidos acuosos, sustancias lipófilas y sustancias adyuvantes,
en el que la sustancia activa no es ropinirol.
PDF original: ES-2580043_T3.pdf
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, - NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-,
Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3,
Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido,…
Enantiómeros de compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.
(30/03/2016). Solicitante/s: Xenon Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: FU,Jianmin, CHAFEEV,Mikhail, CADIEUX,JEAN-JACQUES.
El enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3-f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)-ona que tiene la siguiente fórmula (I-S):**Fórmula**
o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2578779_T3.pdf
DERIVADOS DE INDOL PARA LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DE DIABETES Y TRASTORNOS METABÓLICOS RELACIONADOS.
(24/03/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, VELA RUIZ,MARTA, GARCÍA GIMENO,María Adelaida.
La presente invención se refiere a derivados heterocíclicos de indol sustituidos de Fórmula (I), que actúan como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y el cáncer.
Compuestos y métodos para el tratamiento del dolor y otras enfermedades.
(23/03/2016). Solicitante/s: Aquilus Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: SUCHOLEIKI,IRVING.
Un compuesto que tiene la Fórmula (II): **Fórmula**
en la que:
cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 R16, y R17 se selecciona independientemente del grupo que consiste en deuterio, hidrógeno, alquilo y deuteroalquilo; y
R18 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo, deuteroalquilo, sodio, potasio; o N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, formulaciones, polimorfos, tautómeros, mezclas racémicas o estereoisómeros de éstos, para uso en el tratamiento del dolor.
PDF original: ES-2575689_T3.pdf
Método para producción de partículas de compuesto orgánico pulverizadas.
(17/03/2016). Solicitante/s: Activus Pharma Co., Ltd. Inventor/es: HIROKAWA,TAKASHI, TADA,TAKAHIRO.
Un método para producción de partículas finas de compuesto orgánico para uso médico poco soluble en agua, en el cual dicho compuesto tiene un punto de fusión en el intervalo de 80 a 350 ºC, es cristalino, tiene un diámetro medio de 600 nm o menos y no comprende adicionalmente agente tensioactivo alguno, que comprende:
(a) mezcladura del compuesto orgánico para uso médico poco soluble en agua con una sal fisiológicamente aceptable en la cantidad de 1 a 100 veces con respecto a la masa del compuesto orgánico para uso médico poco soluble en agua y un poliol fisiológicamente aceptable,
(b) molienda en fase húmeda de dicha mixtura de (a), en donde la molienda en fase húmeda se lleva a cabo utilizando un aparato que no tiene adyuvante de pulverización sólido alguno hecho de vidrio, metal, material cerámico o polímero, y en donde se mantiene la forma cristalina del compuesto orgánico, y
(c) eliminación de la sal y/o el poliol después de la molienda en fase húmeda.
PDF original: ES-2563979_T3.pdf
Derivados de N-acilhidrazona para un fármaco inhibidor selectivo de células T y contra la neoplasia linfoide.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: CHOI,HOJIN, LEE,JAEWON, LEE,CHANGGON, HA,NINA, SEO,SU KIL, LEE,SUNMI, LEE,SONG-MIN.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
A es N-H, O, o S;
Q1, Q2, Q3, Q4 y Q5 son cada uno independientemente C o N;
R1, R2, R3, R4 y R5 están/son cada uno independientemente ausentes, -H, -CF3, -F, -Br, cianuro, -CH2OH, - (CO)NH2, -alquil(C1-10 C6), -alcoxi(C1-3), -NH2, -N(CH3)2, o heteroarilo o heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que comprende 1 a 3 miembros seleccionados del grupo que consiste en N, O y S (dicho heteroarilo o heterocicloalquilo tiene al menos un sustituyente seleccionado de -H, halógeno y amina);
P es -H, -(C1-C3)OH, -alquil(C1-C6), -alquil(CO)(C1-C6);**Fórmula**
y
B es**Fórmula**
en la que, X, Y y Z son cada uno independientemente C, N o S, en la que B está unido al compuesto vía el anillo bencénico solamente, y
R6 y R7 están/son cada uno independientemente ausente, -H, -Br, -alquil(C1-C6), -(C1-C3)OH,**Fórmula**.
PDF original: ES-2651312_T3.pdf
Derivados de indirubin-3''-oxima como potentes inhibidores de la cinasa dependientes de ciclina.
(08/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Anygen Co., Ltd. Inventor/es: LEE,JUNG-EUN, KIM,YONG-CHUL, KIM,JAE-IL, BAN,SOO-HO, JEONG,SOON-YOUNG, CHOI,SOO-JEONG.
Un compuesto derivado de indirubin-3'-oxima como inhibidor de cinasas dependientes de ciclina con actividad anticancerosa representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de F, Cl, OH o CH3
R2 se selecciona de F, Cl o NO2.
PDF original: ES-2562820_T3.pdf
Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina.
(24/02/2016) Un compuesto de 2H-cromeno representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A representa alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en los que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar cada uno sustituido con 1-R1 que son iguales o diferentes;
R1 representa halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, -OH, -O-(alquilo C1-6), -O-(halogenoalquilo C1-6), -O-(arilo), -O-(cicloalquilo), -O-(heteroarilo), -NH2, - NH(alquilo C1-6), -NH(halogenoalquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2 o amino cíclico, en los que los grupos…
