CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ACIDO-2-INO, Y SU PREPARACION Y USOS.
(01/10/1995). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA HAYASHIBARA SEIBUTSU KAGAKU KENKYUJO. Inventor/es: MIYAKE, TOSHIO, SAKAI, SHUZO, YONEYAMA, MASARU.
EL ACIDO CRISTALIZABLE EN SU SOLUCION SOBRESATURADA. EL ACIDO-2 FAROSCOPICO, DE LIBRE FLUJO LIBRE DE DELIQUESCENCIA, CONSOLIDACION Y ACTIVIDAD REDUCTORA DIRECTA, PERO SE DISUELVE PRONTO EN EL AGUA. POR ESTA RAZON, EL ACIDO 2L ENE ACTIVIDADES DE ESTABILIDAD Y FISIOLOGICAS MUY ALTAS. POR ESTO, EL ACIDO-2 ISTALINO ES MUY PROPICIO PARA SER UTILIZADO EN AGENTES ENRIQUECIDOS CON VITAMINA C, COMIDAS PREPARADAS, PRODUCTOS FARMACEUTICOS Y COSMETICOS.
ACIDO ASCORBICO ALFA-GLICOSIL-L Y SU PREPARACION Y USOS.
(01/10/1995). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA HAYASHIBARA SEIBUTSU KAGAKU KENKYUJO. Inventor/es: MIYAKE, TOSHIO, YAMAMOTO, ITARU, MUTO, NORIO.
EL ACIDO ASCORBICO ALFA-GLICOSIL-L SE FORMA EN UNA SOLUCION CONTENIENDO ACIDO ASCORBICO L Y UN SACARIDO ALFA-GLUCOSIL, CUANDO ESTA SUJETO A LA ACCION DE UNA ENZIMA TRANSFERENTE DE LOS SACARIDOS. EL ACIDO ASCORBICO ALFA -GLICOSIL-L ES ESTABLE Y FACILMENTE HIDROLIZABLE IN VIVO. ASI, EL ACIDO ASCORBICO ALFA- GLICOSIL-L ES EMPLEADO EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA Y COSMETICA COMO ESTABILIZADOR, COMO AGENTE MEJORADOR DE LA CALIDAD, COMO ANTIOXIDANTE, COMO AGENTE FISIOLOGICAMENTE ACTIVO Y ABSORBEDOR DE RAYOS ULTRAVIOLETA.
NUEVO DERIVADO DEL ACIDO CAFEICO, EL ORAPOSIDO, COMPOSICION COSMETICA O FARMACEUTICA, PARTICULARMENTE DERMATOLOGICA QUE LO CONTIENE.
(01/10/1995). Solicitante/s: PARFUMS CHRISTIAN DIOR. Inventor/es: ANDRE, PATRICE, ANDARY, CLAUDE.
LA INVENCION CONCIERNE A UN NUEVO DERIVADO DEL ACIDO CAFEICO. ESTE NUEVO DERIVADO PRESENTA LA FORMULA (I) EN LA CUAL UNO O VARIOS R REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO EN C1-C5, EN PARTICULAR METILO, UN GRUPO ACILO, EN PARTICULAR EN C1-C6, SOBRE TODO ACETILO. ESTE NUEVO DERIVADO DENOMINADO ORAPOXIDO ES PARTICULARMENTE UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES COSMETICAS O FARMACEUTICAS, EN PARTICULAR DERMATOLOGICAS, GRACIAS SOBRE TODO A UNA ACTIVIDAD ANTIRADICALES LIBRES, ANTIINFLAMATORIAS Y ANTIENVEJECIMIENTO ACTINICO.
METODO DE PREPARACION DE LACTULOSA SOLIDA.
(01/10/1995). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: WETERINGS, HENDRIKUS W., PLUIM, HENDRIK.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO DE PREPARACION DE FORMAS SOLIDAS DE ADMINISTRACION DE LACTULOSA EVAPORANDO SIROPE DE LACTULOSA HASTA UN CONTENIDO DE AGUA DE COMO MAXIMO 10%, PREFERIBLEMENTE 2 A 6%, ENFRIANDO EL SIROPE ESPESO, EVAPORADO Y MOLIENDO Y TAMIZANDO, O ROMPIENDO EL PRODUCTO SOLIDO.
DERIVADOS DE FLUORCITIDINA, SU OBTENCION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/09/1995). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ISHITSUKA, HIDEO, MIWA, MASANORI, FUJIU, MORIO, UMEDA, ISAO IMPERIAL HIGASHIHAKURAKU, YOKOSE, KAZUTERU.
LOS DERIVADOS DE 5 - DEOXI - 5 - FLUORCITIDINA DE FORMULA GENERAL(I) DONDE R1, R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H O UN GRUPO FACILMENTE SEPARABLE BAJO CONDICIONES FISIOLOGICAS, CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE LOS RESTOS R1, R2 Y R3 SEA UN GRUPO FACILMENTE SEPARABLE BAJO CONDICIONES FISIOLOGICAS, ASI COMO HIDRATOS O SOLVATOS DE ESTOS COMPUESTOS TIENEN EFECTO ANTITUMORAL. SE PUEDEN OBTNER PARTIENDO DE COMPUESTOS CORRESPONDIENTES DE LA FORMULA I, DONDE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN H, O GRUPOS PROTECTORES DE N U O.
DERIVADOS DE AMINA DE ANTIBIOTICOS DE ANTRACICLINA.
(01/09/1995). Solicitante/s: CYTOGEN CORPORATION. Inventor/es: KING, DALTON H., COUGHLIN, DANIEL, J., RODWELL, JOHN DENNIS, LOPES, ANTHONY DWIGHT, RADCLIFFE, ROBERT DAVID.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AMINICOS ANTINEOPLASICOS DE ANTIBIOTICOS DE ANTRACICLINA Y A METODOS PARA SINTETIZARLOS. LOS DERIVADOS SON UTILES PARA PREPAR CONJUGADOS DE ANTICUERPOS TERAPEUTICOS UNIDOS A UN SITIO SELECTIVO Y DE ANTIBIOTICO DE ANTRACICLINA QUE RETIENE LA INMUNOESPECIFICIDAD SUSTANCIAL DE LA MOLECULA DE ANTICUERPO CONJUGADO. UTILIZANDO ESTOS CONJUGADOS SE CONSIGUE DESCARGAR EN UN SITIO ESPECIFICO LOS AMINODERIVADOS ANTINEOPLASICOS DEL ANTIBIOTICO DE ANTRACICLINA IN VIVO. DICHOS CONJUGADOS SON TERAPEUTICAMENTE EFICACES CONTRA UNA SERIE DE ALTERACIONES CELULARES NEOPLASICOAS CUANDO SE ADMINSITRAN IN VIVO. TAMBIEN SE INCLUYEN METODOS PARA PREPARAR LOS CONJUGADOS DE ANTICUERPOS Y PARA UTILIZARLOS IN VIVO.
NUEVOS DERIVADOS ACETILENICOS, CIANO Y ALEMICOS DE ARISTEROMICINA/ADENOSINA.
(01/09/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MCCARTHY, JAMES R., EDWARDS, MICHAEL, L., PRAKASH, NELLIKUNJA J.
LA INVENCION SE REFIERE A ALGUNOS DERIVADOS ACETILENICOS, CIANO Y ALEMICOS DE ARISTEROMICINA/ADENOSINA QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA TRANSMETILACION ADOMET, Y EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFECTADOS DE ESTADOS PATOLOGICOS NEOPLASICOS O VIRICOS.
INHIBICION DE LA REPLICACION VIRICA.
(16/08/1995). Solicitante/s: NEXSTAR PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SCOLARO, MICHAEL, J., SULLIVAN, SEAN, M.
EL SUMINISTRO INTRACELULAR DE UN OLIGONUCLEOTIDO DE ADN CON LA MISMA SECUENCIA QUE UNA CEPA DE ORIGEN VIRAL QUE CODIFICA AL ADN QUE CODIFICA LA PRODUCCION DE UNA PROTEINA REGULADORA VIRAL INHIBE LA REPRODUCCION, EN UNA CELULA, DE UN VIRUS CON UN GENOMA QUE SE INTEGRA EN EL ADN HUESPED DE LA CELULA.
DERIVADOS DE ADENOSINA 2-SUSTITUIDA Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS PARA ENFERMEDADES CIRCULATORIAS.
(16/08/1995). Solicitante/s: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: ABIRU, TOICHI, MIYASHITA, TAKANORI, WATANABE, YOKO, YAMAGUCHI, TOYOFUMI, MATSUDA, AKIRA, 10-501, MINAMI SHINKAWA.
SE EXPONEN NUEVOS DERIVADOS DE LA ADENOSINA 2-SUSTITUIDA DE LA FORMULA (I) SIGUIENTE: DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO, M ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 7, N ES 0 O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3, Y R ELEVADO 1, R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR HIDROXILO O UN RESIDUO DE ACIDO FOSFORICO Y LAS SALES DEL MISMO. LOS COMPUESTOS ANTES MENCIONADOS TIENEN UN EFECTO MEJORADOR DE LA CIRCULACION TAL COMO UNA ACTIVIDAD VASODEPRESORA, Y TIENEN ALTA SELECTIVIDAD PARA LOS RECEPTORES A SUB 2, PERO OCASIONAN MENORES EFECTOS COLATERALES SECUNDARIOS NO DESEADOS TAL COMO EFECTOS SUPRESORES EN EL CORAZON. SON, POR LO TANTO, EFECTIVOS CUANDO SE UTILIZAN EN COMPUESTOS FARMACEUTICOS PARA ENFERMEDADES CIRCULATORIAS.
ENDENOSINA 2-OCTONIL SOLIDA ESTABLE Y PROCESO PARA SU PRODUCCION.
(16/08/1995). Solicitante/s: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: YAMAGUCHI, TOYOFUMI, MOROZUMI, MANAMI, KUMAGAI, MASAO.
ESTA INVENCION SUMINISTRA DOS CLASES DE PRODUCTOS DE ENDENOSINA 2-OCTINIL SOLIDAS CON PROPIEDADES NOVELES QUE SON ESTABILIZADOS CON RELACION A LA TEMPERATURA O A LA TEMPERATURA Y HUMEDAD, UNA SIENDO ENDENOSINA 2-OCTINIL SOLIDA CON UN CONTENIDO EN HUMEDAD DE NO MAS DE UN 3%, Y LA OTRA SIENDO ENDENOSINA 2-OCTINIL SOLIDA DEPOSITADA DE UNA SOLUCION ALCOHOLICA ANHIDRA O UNA SOLUCION ALCOHOLICA HIDRATADA DE LA ENDENOSINA 2-OCTINIL, TENIENDO DICHA SOLUCION ALCOHOLICA HIDRATADA UN CONTENIDO EN AGUA MENOR QUE 1%.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE GLICOCONJUGADOS DE FOSFORAMIDA MOSTAZA E ISOFOSFORAMIDA MOSTAZA.
(01/08/1995). Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS. Inventor/es: WIESSLER, MANFRED, PROF.DR., DICKES, MICHAEL.
EL INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE GLICOCONJUGADOS DE FOSFOROAMIDAS DE FORMULA I O II QUE CONSISTE EN CONJUGAR AZUCAR BROMADO PROTEGIDO EN FORMA CONOCIDA CON COMPUESTOS FOSFORADOS Y ELIMINAR GRUPOS PROTECTORES DEL COMPUESTO DE CONJUGACION; TRATA DEL D-GLUCOPIRAMOSILO (2-CLOROETILO) FOSFORO ACIDODIAMIDA Y DESCRIBE SU APLICACION COMO ANTITUMORAL. LA LIGAZON DE LOS AZUCARES CON LA FUNCION IPERITA-FOSFORAMIDA SE REALIZA EN LA POSICION 1. SIENDO R1 Y R2 IGUALES O DIFERENTES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 4 O HALOGENOALQUILO DE C 1 A 6 Y SE UTILIZA COMO MONO, DI O PLISACARIDO EN FORMA ISOMERA O ENANTIOMERA COMO AZUCAR.
UTILIZACION DE UN COMPUESTO QUE CONTIENE GERMANIO ORGANICO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
(01/08/1995). Solicitante/s: SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.. Inventor/es: ISHIWATA, YOSHIRO, KURONO, MASAYASU, SAWAI, KIICHI, MITANI, TAKAHIKO, ASANO, KYOICHI, NINOMIYA, NAOHISA, YOKOCHI, SYOJIYAMADA, KANEO, TAKI, MASASHI, MEGURO, TAKASHI, MINAMITANI, MIKIO, SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO LTD, MATUMOTO, TAKAO, SHIOKAWA, YUICHI.
SE USA UN COMPUESTO ORGANICO DE GERMANIO DE LA FORMULA: EN DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 O MAS, EL CUAL ESTA EN LA FORMA DE AGUJAS DE CRISTAL BLANCO, Y TIENE UNA SOLUBILIDAD DE 1,570/100 ML EN AGUA A 25 CION) DE 240 VARIOS MALES. AHORA SE USA PARA MEJORAR LA PRODUCCION DE INTERFERON POR INYECCION EN LA SANGRE DE UN MAMIFERO CON UN PRODUCTOR DE INTERFERON (P.EJ. COMPONENTES BACTERIANOS) EN UNA COMPOSICION CON EL COMPUESTO O INDEPENDIENTEMENTE EN LA SANGRE. TAMBIEN SE USA EN UNA COMPOSICION PARA ADMINISTRACION ORAL O NASAL, PREFERIBLEMENTE CON UN PORTADOR ACTIVADOR TAL COMO UN SACARIDO, UN POLIMERO O UN PRODUCTOR DE INTERFERON, PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
COMPUESTOS DE PIRMIDINA 2'-DIOXI-2'-METILIDENO NUCLEOSIDO.
(16/07/1995). Solicitante/s: YAMASA SHOYU CO., LTD. YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: MIYASHITA, TAKANORI, SASAKI, TAKUMA, SAKATA, SHINJI, UEDA, TOHRU, MATSUDA, AKIRA MINAMISHINKAWA-KOMUINSHUKUSHA10-501, YAMAGAMI, KEIJI, FUJII, AKIHIRO.
DICHO COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA AMINO, HIDROXI, SILILOXI, ARILAMINO O ACILOXI; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL REBAJADO, ALQUENIL REBAJADO, ALQUINIL REBAJADO O HALOALQUIL; R3 REPRESENTA UN HIDROGENO, IGUAL O DIFERENTE, SILIL, ARILO, AMINOARIL, O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O HIDRATO DEL MISMO, EXCEPTO QUE R1 ES AMINO O HIDROXI Y AMBOS R2 Y R3 SON HIDROGENO. DICHO COMPUESTO POSEE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTITUMOR Y ANTIVIRICA Y PROVEE UN NUEVO AGENTE ANTI CANCER Y ANTI VIRICO.
DERIVADOS 3 - DEOXI MICAMINOSIL TILONOLIDA.
(16/07/1995). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, UMEZAWA, SUMIO, SAKAMOTO, SHUICHI, TSUCHIYA, TSUTOMU, KAGEYAMA, SHUNJI.
DERIVADOS 3 - DEOXI MICAMINOSIL TILONOLIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA(I) Y LAS SALES DE ESTO, DONDE X ES UN O, N - OR4 (DONDE R4 ES H O ALQUILO INFERIOR), R1 ES UN H O UN GRUPO ACILO O UNO ALQUILSILILO, R ES UN H O UN GRUPO ACILO, Y R3 ES UN H O UN GRUPO HIDROXILO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I) TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA EXCELENTE.
(01/07/1995). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: DRIVER, MICHAEL JOHN BEECHAM PHARMACEUTICALS, MACLACHLAN, WILLIAM S. BEECHAM PHARMACEUTICALS, TAYLOR, ANDREW WILLIAM BEECHAM PHARMACEUTICALS.
SON DESCRITOS COMPONENTES DE FORMULA (I), O SALES DE ELLO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE: EN DONDE R1 ES -CH2OH; R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-8; R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION AMINO; Y CADA R4 ES HIDROGENO; SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE HONGOS.
ANALOGOS DE OLIGONUCLEOTIDOS.
(01/07/1995). Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: HUIE, EDWARD, MCDONALD, TRAINOR, GEORGE, LEONARD.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS OLIGONUCLEOTIDOS EN LOS CUALES UNO O MAS ENLACES DEL FOSFODIESTER INTERNUCLEOTIDO HAN SIDO REEMPLAZADAS POR UN ENLACE BASADO EN AZUFRE QUE APUNTA SOBRE SU POTENCIAL TERAPEUTICO.
COMPUESTOS MACROCICLICOS.
(01/07/1995) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula I, **fórmula** en donde cada par vecino de sustituyentes [R1 y R2], [R3 y R4] y [R5 y R 6 ], independientemente: a) representan dos átomos de hidrógeno vecinos o b) forman un segundo enlace entre los átomos de carbono vecinos a los que están unidos; R7 representa H, OH u O - alquilo C1-6 o, junto con R1 , puede representar = O; R8 representa H u OH; R10 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos hidroxi, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido con uno o más grupos hidroxi, o alquilo C1-6 sustituido con = O; X representa O, (H,OH) ó - CH2O -; Y representa O, (H,OH), N - NR11 R12 ó N- OR13 ; R11 y R12 , independientemente, representan H, alquilo C1-6, fenilo o tosilo; R13 representa H o alquilo C1-6; R20…
METODO PARA PREPARAR BETA-2'-,2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS.
(01/07/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO.. Inventor/es: GROSSMAN, CORA, SUE, HERTEL, LARRY, WAYNE, KROIN, JULIAN, STANLEY.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BETA - 2',2'DIFLUORONUCLEOSIDOS DE LA MEZCLA RACEMICA CORRESPONDIENTE POR UNA REACCION ENZIMATICA.
PREPARACION Y USOS DE RUTIN ALFAGLICOSIL.
(16/06/1995) EL RUTIN ALFA-GLICOSIL ES FORMADO A UNA CONCENTRACION ALTA PARA PERMITIR A UNA ENZIMA DE TRANSFERENCIA DE SACARIDO A ACTUAR EN UN LIQUIDO DE CONTENIDO DE RUTIN ALTO EN SUSPENSION O SOLUCION PARA EFECTUAR LA REACCION DE TRANSFERNCIA DE SACARIDO. EL RUTIN ALFA-GLICOSIL RESULTANTE ES FACILMENTE RECUPERABLE DE LA MEZCLA DE REACCION PARA PERMITIRLE CONTACTAR CON UNA RESINA MACRORETICULAR SINTETICA. EL RUTIN ALFA-GLICOSIL ES SUPERIOR EN SOLUBILIDAD DE AGUA, RESISTENCIA A LA LUZ Y ESTABILIDAD A LA RUTINA INTACTA, COMO TAMBIEN TENIENDO LAS ACTIVIDADES FISIOLOGICAS COMO TIENE EL RUTIN INTACTO. ASI, EL RUTIN ALFA-GLICOSIL ES FAVORABLEMENTE UTILIZABLE COMO UN AGENTE COORANTE AMARILLO, ANTIOXIDANTE, ESTABILIZADOR, AGENTE PREVISOR DE DESTEÑIDO, AGENTE MEJORADOR DE CALIDAD,…
DERIVADOS DE OXIME A METILERITROMICIN-6-0.
(16/06/1995) EL INVENTO PROVEE DERIVADOS OXIME A METILERITROMICIN-6-0 DE LA FORMULA: EN LA QUE X ES UN GRUPO BENCIL SUSTITUIDO EN EL ANILLO BENCENO POR 1 A 5 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALOGENO Y ALQUIL C1-C5, NITRO, TRIFLUOROMETIL, FENIL, BENZIL, ESTIRIL, CLOROBENZILOXI-2, IL-5-OXADIAZOL-1,2,4-(CLOROFENIL-4)-3 , Y GRUPOS METOXICARBONILBENZOIL-2; UN GRUPO FENIL SUSTITUIDO POR 1 A 3 GRUPOS NITRO; UN GRUPO METILBENZIL-A; UN GRUPO METILFENETIL-A; UN GRUPO DIFENILMETIL; UN GRUPO TRITIL; UN GRUPO DIBENZOSUBERANIL; O UN GRUPO DE LA FORMULA -(CH2)N-R (EN EL QUE R ES UN GRUPO BENZIL, UN GRUPO FENILTIO, UN GRUPO FENILTIO SUSTITUIDO POR UN HALOGENO, UN GRUPO CICLOALQUIL C6 O C5, UN GRUPO NAFTIL, UN GRUPO ANTRACENIL, UN GRUPO QUINOLIL, UN GRUPO IL-4-TIAZOL-BENZILOXICARBONILAMINO-2 , UN GRUPO FTALIMIDA, UN GRUPO…
DERIVADOS DE DEACETILCOLCHICINA.
(16/06/1995). Solicitante/s: OHGEN RESEARCH LABORATORIES LTD. Inventor/es: AKIYAMA, KIYOSHI.
DERIVADOS DE DEACETILCOLCHICINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA: DONDE R DENOTA UN RESIDUO OBTENIDO AL RETIRAR COOH DE UN ACIDO C SUB 3C SUB 7 DE AZUCAR CARBOXILICO, Y UN GRUPO HIDROXILO PRESENTE EN EL RESIDUO SE PROTEGERA ADECUADAMENTE CON UN GRUPO DE PROTECCION DEL GRUPO HIDROXILO. DICHOS DERIVADOS DE DEACETILCOLCHICINA TIENEN MENOR TOXICIDAD Y UN EFECTO FUERTE PARA INHIBIR LA PROLIFERACION DE CELULAS TUMOROSAS, Y SE ESPERA QUE SE UTILICEN COMO AGENTE ANTITUMOROSO.
Método para fabricar oligonucleótidos que se unen específicamente a centros diana en moléculas de doble hélice de ADN, formando una triple hélice colineal, los oligonucleótidos sintéticos y métodos de uso.
(16/05/1995). Solicitante/s: BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE. Inventor/es: HOGAN,MICHAEL EDWARD, KESSLER,DONALD JOSEPH.
Método para fabricar un oligonucleótido sintético que se une a una secuencia diana en el ADN de doble hélice, formando, mediante la unión a la hendidura principal, una triple hélice colineal, comprendiendo dicho método las etapas de: identificación en el interior de un ADN genómico de doble hélice de una secuencia diana nucleótida de más de 20 nucleótidos aproximadamente, conteniendo, bien por lo menos el 65% de bases púricas aproximadamente, o por lo menos el 65% de bases pirimidínicas, aproximadamente; y síntesis de dichos oligonucleótidos sintéticos complementarios a dicha secuencia diana identificada, presentando dichos oligonucleótidos sintéticos una G cuando la localización complementaria en la doble hélice de ADN exhiba un par de bases GC, y presentando una T cuando la localización complementaria en la doble hélice del ADN exhiba un par de bases AT.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CON POLIMEROS ACIDOS 3-OXIGERMILPROPIONICO PARA INHIBIR LA DEGENERACION DE CELULAS.
(16/05/1995). Solicitante/s: SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.. Inventor/es: KURONO, MASAYASU, SAWAI, KIICHI, MITANI, TAKAHIKO, NAKANO, KAZUMASA, ASANO, KYOICHI, NINOMIYA, NAOHISA, KATO, BUNKICHI.
UNA COMPOSICION PARA INHIBIR LA DEGENERACION DE CELULAS (INCLUYENDO LAS CELULAS DEL HIGADO) CAUSADA POR DROGAS Y PARA ALIVIAR LA TOXICIDAD DE LAS DROGAS PARA LOS ORGANOS INTERNOS (INCLUYENDO EL HIGADO) CONTIENE, COMO COMPONENTE ESENCIAL, UN POLIMERO ACIDO 3-OXIGERMILPROPIONICO QUE ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA [((0 1/2)3)GECH2 CH2 COOH] SUB N EN LA QUE N ES UN NUMERO ENTERO COMO MINIMO 1. EL POLIMERO TIENE FORMA CRISTALINA ACICULAR BLANCA (MP, 230 C CON DESCOMPOSICION O COAGULACION). LA COMPOSICION PUEDE EMPLEARSE CON HIDROXIPROPILCELULOSA EN UNA CANTIDAD DE 0.005 PARA EL 50 % DEL PESO DE EL POLIMERO ACIDO 3-OXIGERMILPROPIONICO.
SECUENCIA DE OLIGONUCLEOTIDOS ANTISENTIDO, ANTI-ARN MENSAJERO DEL TNF ALFA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(16/05/1995). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BRAHAM, ABDEL KARIM, SMETS, PIERRE, ZALISZ, RENE.
LA SOLICITUD SE REFIERE A UNA SECUENCIA DE OLIGONUCLEOTIDOS ANTISENTIDO, ANTI-ARN MENSAJERO DEL TNF ALFA, DE FORMULA (I), EN LA QUE F ES HIDROGENO O UNA SECUENCIA DE 1 A 17 OLIGONUCLEOTIDOS EN FORMA LIBRE, ALCOHILADA, SULFURADA O DE DERIVADOS DE LA POLI L-LISINA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, APLICACION COMO MEDICAMENTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTA NUEVA SECUENCIA.
NUEVOS DERIVADOS INOSINE/GUANOSINE.
(16/05/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: JARVI, ESA, T., BITONTI, ALAN, J., MCCARTHY, JAMES R., BAUMANN, RUSSELL, J.
ESTE INVENTO RELATA NUEVOS COMPONENTES DE LA FORMULA EN DONDE X1 Y X2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O HALOGENO CON LA PREVISION DE QUE AL MENOS UNO DE X1, Y X2 SEAN HALOGENO, A1 Y A2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXI CON LAS PREVISIONES DE QUE CUANDO A1 ES HIDROXI, A2 ES HIDROGENO, Y CUANDO A2 ES HIDROXI, A1 ES HIDROGENO, Y1 ES NITROGENO, UN GRUPO CH, UN GRUPO CCL, UN GRUPO CBR O UN GRUPO CNH2, Y2 ES NITROGENO O UN GRUPO CH, Y Z ES HIDROGENO, HALOGENO O NH2, QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROTOZOALES.
DERIVADOS DE ANGOLAMICINA.
(01/05/1995). Solicitante/s: MERCIAN CORPORATION. Inventor/es: YOSHIOKA, TAKEO, TAKEUCHI, TOMIO, TONE, HIROSHI, OKAMOTO, ROKURO, SAWA, TSUTOMU, WATANABE, AZUMA, KOMINATO, KOICHIRO.
UN DERIVADO DE ANGOLAMICINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) DONDE X REPRESENTA, UN TRUPO METANOSULFONIL, METILTIO, BENZOIL, ACETIL O METOXI. ESTE COMPUESTO ES UTIL COMO MEDICAMENTO TAL COMO UN AGENTE ANTIBACTERIAL O UN ADITIVO.
ESTERES Y GLICOSIDOS DE CASTANOESPERMINA.
(01/05/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, PAUL, S., RHINEHART, BARRY L., DANIEL, JOHN K.
SE DESCRIBEN MONO- Y DI-ESTERES Y GLICOSIDOS DE CASTANOESPERMINA ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS QUE DIGIEREN LOS HIDRATOS DE CARBONO Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR REACCION DE CASTANOESPERMINA CON UN HALURO O ANHIDRIDO DE ACIDO APROPIADO, CON UN HALURO DE GLICOSILO APROPIADO O CON ACETIMIDATO, BAJO CONDICIONES QUE FAVORECEN EL AISLAMIENTO DE LOS PRODUCTOS MONO- Y DI-ESTERIFICADOS Y GLICOSILADOS.
USO DE ACIDOS 2-SUSTITUIDOS-TIAZOLIDINA-4-CARBOXILICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CATARATA.
(16/04/1995). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: WHEELER, LARRY A., GARNER, WILLIAM, H.
LA INVENCION FACILITA EL USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA: R ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALIFATICO(C1-20), (CH2)N-Q, EN DONDE N ES 0-20 Y Q ES FENILO, TIENILO, FURILO, PIRIDILO O (CH2)N-T EN DONDE N ES 0-20 Y T ES UN ANILLO ALIFATICO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, O =0 O UN CETAL DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, O HIDROXILO, U O-ALIFATICO (C1-10), O N(R1)2 EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, O TIAZOLIDINA, O UN AZUCAR; Y Z ES -OH O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, OR3 EN DONDE R3 ES UN GRUPO ALIFATICO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, N(R1)2 CUANDO R1 SEA HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO QUE RETRASA LA APARICION DE CATARATAS EN MAMIFEROS.
(01/04/1995). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: LINN, BRUCE O., MROZIK, HELMUT H.
ESTAN DISPUESTOS UNOS NUEVOS COMPONENTES DE AUERMECTIN EN DONDE EL GRUPO HIDROXIDO 4'' O 4' ES OXIDIZADO EN UN GRUPO OXO Y REPUESTO CON UNA SEMICARBAZOBNA, HIDRAZONA CARBONIL O SULFONIL-, HIDRAZONA U OXIMA, Y OPCIONALMENTE REDUCIDO AL CORRESPONDIENTE SEMICARBACIDA CARBONIL- O SULFONIL-SULFONILIDRACIDA O HIDRACIDA, LAS SEMICARBAZONAS E HIDRAZONAS SON PREPARADAS DEL COMPONENTE OXO 4'' O 4' QUE UTILIZA LAS CORRESPONDIENTES SEMICARBACIDAS O HIDRACINAS. LOS COMPONENTES TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES Y COMPOSICIONES ANTIPARASITARIAS. LOS COMPONENTES SON TAMBIEN INSECTICIDAS DE ALTA POTENCIA CONTRA PESTES AGRICOLAS. LAS COMPOSICIONES PARA TAL USO ESTAN TAMBIEN DISPUESTAS.
DIHIDRATO DEOXI-2'-METILDENECITIDINA-2' , METODOS PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES.
(01/04/1995). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD. YAMASA SHOYU CO., LTD. Inventor/es: MIYASHITA, TAKANORI, KONDO, KAZUHIKO, SHIBATA, TOSHIYUKI, SAKATA, SHINJI, SAKAI, ATSUSHI, OGAWA, TAKAYUKI.
NUEVA METILDENECITIDINA-2'-DEOXI-2' NO HIGROSCOPICA Y ESTABLE Y SUS METODOS PARA LA PRODUCCION, Y COMPOSICIONES CON SOLUBILIDAD MEJORADA CONTENIENDO LA MISMA Y SACARIDA (S).
SEMISINTETICO RODAMICIN, PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION Y SU APLICACION COMO ZITOESTATICA.
(01/04/1995) EL INVENTO SE TRATA DE ANTRACICLIN NUEVO, SITOESTATICO, EFICAZ DE LA FORMULA GENERAL I, QUE EN EL CASO DADO SE PRESENTA COMO SAL DE UN ACIDO ANORGANICO U ORGANICO, DONDE LOS RESIDUOS R1 SIGNIFICAN HIDROGENO O HIDROXI; R2 HIDROGENO, UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA II O IV O JUNTO CON R3 UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA III.; R3 SIGNIFICA HIDROGENO, UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA II O IV O JUNTO CON R2 UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA III; R4 ES HIDROGENO, UN GRUPO DE ACILO, TRIMETILOSILIL, UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA II O UNA ESTRUCTURA DE LA FORMULA IV: DONDE R5 ES HIDROGENO, METILO, HIDROXI, METILENO, R6 ES HIDROGENO, HIDROXI, ACILOXI, ALCOHILOXI, ALILOXI, BENCILOXI O HALOGEN. R7 SIGNIFICA LO MISMO QUE R6 Y PUEDE SER ADICIONALMENTE NH2, NH ACILO,…
PREPARADO DE LACTULOSA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.
(16/03/1995). Solicitante/s: LAEVOSAN-GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: NITSCH, ERNST.
LA INVENCION DESCRIBE UN PREPARADO DE LACTULOSA QUE SE ENCUENTRA EN FORMA DE GEL Y CONTIENE ELEMENTOS ANTIFLATULENTOS, ADITIVOS USUALES, LACTULOSA Y UNA DROGA VISCOSA CULTIVABLE, PERTENECIENTE A LA SEMILLA DE PLANTAGO OVALA L PLANTAGO PFSILIUM INDICA L O LINUM USITASIMUM.