CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Ésteres de lactama esteroidea y derivados de ácido bis(2-cloroetil) aminofenoxi propanoico.
(13/05/2019). Solicitante/s: Galenica S.A. Inventor/es: TRAFALIS,DIMITRIOS.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, -CH3, -CH=CH2, -CH2-CH3, - CH2CH2CH3,**Fórmula**
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, -OH, -NH2.
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Separación de ácido 4-aza-androst-1-en-17-oico a partir de ácido 4-aza-androstan-17-oico.
(05/03/2014) Proceso para la separación de ácido 4-aza-androstan-17-oico a partir de ácido 4-aza-androst-1-en-17-oico, que comprende las etapas de tratar ácido 4-aza-androst-1-en-17-oico en bruto con ácido fórmico a una temperatura menor que 40 ºC y recuperar el ácido 4-aza-androst-1-en-17-oico purificado que contiene ácido 4-aza-androstan-17- oico en un tanto por ciento p/p de menos de 0,05%.
METODO PARA LA INDUCCION DE RESISTENCIA A ENFERMEDADES EN PLANTAS.
(07/09/2012). Solicitante/s: CENTRO DE INGENIERIA GENETICA Y BIOTECNOLOGIA. Inventor/es: BORROTO NORDELO,Carlos,Guillermo, BORRÁS HIDALGO,Orlando, CANALES LÓPEZ,Eduardo, PUJOL FERRER,Merardo, COLL GARCÍA,Yamilet.
La presente invención describe un método para la estimulación de la defensa natural y la inducción de resistencia a enfermedades en plantas, mediante la activación simultánea de genes relacionados con la ruta del ácido salicílico, ácido jasmónico/etileno y la respuesta de hipersensibilidad. La invención también contempla el uso de brasinosteroides para el tratamiento preventivo y curativo de las plantas contra las enfermedades causadas por patógenos. Además, incluye un método para la prevención y el tratamiento de la enfermedad Huanglongbing en los cítricos.
Derivados de oxa-esteroides como moduladores selectivos del receptor de progesterona.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo,aralquilo y alquil-C1-4heteroarilo; en el que arilo o heteroarilo, bien solo o como parte de un grupo sustituyente, seencuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que están seleccionados de forma independienteentre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro,amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4) amino:
R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, NRARB, SRA y -SO2-RA; en la que RA y RB estánseleccionados de forma independiente entre…
Control de las características de sabor e indicador de la frescura de un zumo de frutas.
(30/05/2012) Un procedimiento para determinar la cantidad de estrés térmico que se ha infligido a un zumo de frutas,comprendiendo dicho procedimiento determinar la proporción de isolimonina a limonina.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE FINASTERIDA.
(14/06/2010) El procedimiento comprende ((i) disolver finasterida en un disolvente orgánico sustancialmente anhídrido, seleccionado entre acetato de n-butilo, acetato de iso-butilo, acetato de sec-butilo, acetato de tert-butilo, acetato de alquilo C5, y sus mezclas, a una temperatura igual o inferior al punto de ebullición de dicho disolvente orgánico; (ii) enfriar lentamente dicha disolución de finasterida hasta una temperatura de enfriamiento determinada en función del disolvente elegido; (iii) mantener la suspensión resultante a la temperatura de enfriamiento durante un periodo de tiempo igual o inferior a 16 horas; y (iv) recuperar la fase sólida que contiene…
PROCEDIMIENTO PARA LA DESHIDROGENACION DE COMPUESTOS AZAANDROSTANO.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: BARTHO, ISTV N, HERINE, BERTA, MONIKA, DEVENYI, TAM S, HANTOS, G BOR, OLASZ, KATALIN, PECSNE, RAZSO, AGNES.
Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I (I) en la que R1 es un grupo -NH-tert-butilo o 4-metilpiperidino, por bioconversión de los compuestos de fórmula II (II) , en la que R1 es un grupo -NH-tert-butilo o un grupo 4-metilpiperidino, por medio de un biocatalizador que tiene actividad esteroide-?1- deshidrogenasa, utilizando un inductor de la enzima, caracterizado porque se añade un estabilizador para mantener el nivel apropiado de enzima, un agente formador de complejos para acelerar la disolución continua del sustrato y un portador de electrones conocido para mejorar la bioconversión.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: JENAPHARM GMBH & CO. KG. Inventor/es: ELGER, WALTER, MENZENBACH, BERND, DROESCHER, PETER, HILLISCH, ALEXANDER, SCHWEIKERT, HANS-UDO, SCHOLLKOPF, KLAUS.
17-Metileno-4-azasteroides sustituidos con halógeno y pseudohalógeno de la fórmula general I (Ver fórmula) R20 y R20a representan por separado grupos fluoro, cloro, bromo, azido, ciano, tiociano, alquilo C1_4 o hidroxi-alquilo C C1-4, y R20a puede representar adicionalmente un átomo de hidrógeno; R10 representa en cada caso un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R4 se selecciona de un grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1_4, R1 y R2 son en común cada vez un átomo de hidrógeno o un enlace adicional.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE FINASTERIDA.
(16/08/2005). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO, LADERAS MUÑOZ,MARIO.
Procedimiento para la obtención de la forma polimórfica i de finasterida. El procedimiento comprende (i) disolver finasterida en un disolvente orgánico sustancialmente anhidro, seleccionado entre acetato de n-butilo, acetato de iso-butilo, acetato de sec- butilo, acetato de tert-butilo, acetato de alquilo C5, y sus mezclas, a una temperatura igual o inferior al punto de ebullición de dicho disolvente orgánico; (ii) enfriar lentamente dicha disolución de finasterida hasta una temperatura de enfriamiento determinada en función del disolvente elegido; (iii) mantener la suspensión resultante a la temperatura de enfriamiento durante un periodo de tiempo igual o inferior a 16 horas; y (iv) recuperar la fase sólida que contiene los cristales de la forma I de finasterida, por ejemplo, mediante filtración, y retirar el disolvente, por ejemplo, mediante secado de dichos cristales. El procedimiento permite obtener de forma única y pura la forma I de finasterida.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17B-(SUSTITUIDO)-3-OXO-A1 ,2-4- AZAESTEROIDES E INTERMEDIOS.
(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, GORGOJO LOBATO,JOSE MARIA.
Procedimiento para la obtención de 17{be}-(sustituido)-3-oxo- {dl}{sup,1,2}-4-azaesteroides e intermedios. Los 17{be}- (sustituido)-3-oxo-{dl}{sup ,1,2}-4-azaesteroides (I), donde R{sup,1} es alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, OR{sup,2}, donde R{sup,2} es un alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, o NR{sup,3}R{sup,4}, donde R{sup,3} y R{sup,4}, iguales o diferentes, representan hidrógeno o un radical alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende romper el anillo oxazolidindiona presente en un 2-(sustituido)-3-hidroxioxazolidindiona de fórmula (IV), donde R{sup,5} es Br o triclorometilsulfonilo , y eliminar el sustituyente en la posición 2, para formar un doble enlace en la posición 1,2. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la testosterona-5{al}-reductasa y pueden utilizarse en el tratamiento de alteraciones hiperandrogénicas.
NUEVAS 7-BETA-SUSTITUIDO-4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONAS COMO INHIBIDORES DE 5-ALFA-REDUCTASA.
(01/07/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HARRIS, GEORGIANNA, BAKSHI, RAMAN, K., TOLMAN, RICHARD, L., RASMUSSON, GARY H., PATEL, GOOL F., GRAHAM, DONALD W., WITZEL, BRUCE E.
SE DESCRIBEN NUEVAS 4-AZA-5 AL -ANDROSTAN-3-ONAS 7 BE SUSTITUIDAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE 5{AL}REDUCTASA.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE LA 17BETA-HIDROXI-17ALFA-METIL-2-OXA-5ALFA-ANDROSTAN-3-ONA.
(01/04/2004). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: SANTA, CSABA, TUBA, ZOLT N, MAHO, S NDOR, SZELES, J NOS, FERENCZI, KATALIN, HORVATH, PETER, LANCOS, KRISZTINA, MESTER, TAM S, TROMPLER.
Nuevo procedimiento para la síntesis de la 17â-hidroxi- 17á-metil-2-oxa-5á-androstan-3-ona de fórmula (I) caracterizado por la transformación de la 17â-hidroxi- 17á-metil-1, 3-seco-2-nor-5á-androstan-1 , 3-diácido de fórmula (III) en el anhídrido 17â-hidroxi-17á-metil-1 , 3-seco-2-nor-5á- androstan-1, 3-diácido cerrado en cadena de fórmula (II) en un disolvente inerte con anhídrido de ácido alcano C2-C3 o una carbodiimida sustituida de fórmula R1- N=C=N=R2 en la que R1 y R2 son independientemente un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido por un grupo amino terciario o cuaternario o un grupo 1, 3-fenilo, un grupo cicloalquilo C5-C6, un grupo arilo sustituido por un grupo 1, 3-metoxilo, un grupo amino terciario, un grupo nitro, un grupo alquilo C1-C4 o un derivado 1, 3-halogenado; y reduciéndolo selectivamente mediante un hidruro de metal alcalino complejo en un disolvente inerte.
COMPUESTOS B NOR-6-TIAEQUILENINA 8-SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTROGENOS.
(16/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN, LUGAR, CHARLES WILLIS.
CIERTOS COMPUESTOS DE B NOR 6 TIAEQUILENINA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 CON HIDROXI Y EN LA POSICION 8 CON HIDROXI O ALCOXI DE UNO A CUATRO ATOMOS DE CARBONO SON MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON ESTROGENO, INCLUYENDO ESTADOS TALES COMO OSTEOPOROSIS, HIPERLIPIDEMIA, CANCER DE MAMA DEPENDIENTE DE ESTROGENO, FIBROSIS UTERINA, ENDOMETRIOSIS Y RESTENOSIS.
17-BETA- ICLOPROPIL(AMINO/OXI)4-AZA ESTEROIDES COMO INHIBIDORES ACTIVOS DE LA 5-ALFA-REDUCTASA Y DE C17-20-LIASA DE TESTOSTERONA.
(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: PRIBISH, JAMES, R., GATES, CYNTHIA, A., WEINTRAUB, PHILIPP, M.
LA INVENCION SE REFIERE A 4 - AZA - 17 BE - (CICLOPROPOXI) ANDROST - 5 AL - ANDROSTAN - 3 - ONA, 4 - AZA - 17 BE (CI CLOPROPILAMINO) - ANDROST - 4 - EN - 3 - ONA Y A COMPUESTOS RELACIONADOS Y A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LA INHIBICION DE LIASA C 17-20), 5 AL - REDUCTASA Y C 17 AL - HIDROLASA Y AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR ANDROGENOS Y ESTROGENOS, INCLUIDA LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA, CANCER DE PROSTATA MEDIADO POR ANDROGENOS, CANCER DE MAMA MEDIADO POR ESTROGENOS Y A TRASTORNOS MEDIADOS POR DHT TALES COMO EL ACNE. TAMBIEN SE INCLUYEN LOS TRASTORNOS RELATIVOS A LA SOBRESINTESIS DE CORTISOL, POR EJEMPLO, EL SINDROME DE CUSHING. EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEPENDIENTES DE ANDROGENOS TAMBIEN COMPRENDE UNA TERAPIA COMBINATORIA CON ANTAGONISTAS CONOCIDOS DEL RECEPTOR DE ANDROGENOS, TALES COMO LA FLUTAMIDA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN LA FORMULA GENERAL (I).
DERIVADOS DE 17-HALOGENO-4-AZAANDROSTENO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/11/2002). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: HORVATH, JUDIT, TUBA, ZOLTAN, SZELES, JANOS, LOVASNE MARSAI, MARIA, BALOGH, GABOR.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 4-AZAANDROSTENO NOVEDOSOS DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL C{SUB,1-3}; X REPRESENTA CLORO, BROMINA O IODINA, Y LA LINEA DE UNION ----- REPRESENTA UNA UNION SENCILLA O DOBLE.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-AZAANDROSTANO 17 BETA-SUSTITUIDOS.
(01/11/2002) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO NOVEDOSO DE DERIVADOS DE 4-AZAANDROSTANO 17{BE}-SUSTITUIDOS DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL C{SUB,1-3}; R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO CARBOXAMIDO MONO O DESUSTITUIDO POR UN GRUPO O GRUPOS DE ALQUIL C{SUB,1-8}; O UN GRUPO DE CARBOXIL LIBRE; O UN GRUPO DE CARBOXIL ESTERIFICADO CONUN ALCOHOL C{SUB,15} Y LINEA DE UNION ----- REPRESENTA UNA UNION SENCILLA O DOBLE; ADEMAS DE SUS SALES. EL PROCESO COMPRENDE REACCIONAR UN DERIVADO DE 17-HALOGENO-4-AZAANDROSTENO DE LA FORMULA GENERAL (II), DONDE R Y LA LINEA DE UNION ----- SON COMO DEFINIDAS ARRIBA, Y X ES CLORO, BROMINA O IONDINA, CON UN ALQUILAMINO PRIMARIO O SECUNDARIO O UN ALCOHOL C{SUB,1-5}, EN UN MEDIO DIMETILFORMAMIDA O DIMETILSULFOXIDO EN LA PRESENCIA DE UNA SAL DE PALADIO(II)…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARBOXAMIDO-4-AZAESTEROIDES.
(16/10/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, LONGO, ANTONIO, PANZERI, ACHILLE, D\'ANELLO, MATTEO.
Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (I) *fórmula*, en la que la línea de trazos --- representa individualmente un enlace sencillo o un doble enlace, y R, R{sub,1}, R{sub,2} y R{sub,3} son cada uno hidrógeno o un radical orgánico, comprende tratar los correspondientes intermedios de 17{be}-carbonilimidazol con ácidos anhidros en presencia de una amina y, opcionalmente, hidrogenar el compuesto resultante.
DERIVADOS DE 3-OXO Y 3-TIOXO-4-AZA-ANDROSTANO DIASTEREOMERICAMENTE PUROS Y SU USO COMO ANTIANDROGENOS.
(01/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: POLICHEM S.A.. Inventor/es: POLI, STEFANO, MAGNI, AMBROGIO, GRISENTI, PARIDE, GIRARDELLO, ROBERTO, OLGIATI, VINCENZO.
COMPUESTOS DE FORMULA (A) DONDE LOS GRUPOS X, R 1 E Y SON LOS DEFINIDOS, QUE TIENEN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, Y USO DE LOS MISMOS COMO AGENTES ANTIANDROGENOS.
DERIVADOS DE ESTEROIDES 17-ALQUIL-4-AZA-7-SUSTITUIDOS.
(16/11/2001) LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON LOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN ESTEREOISOMERO DE ESTOS, QUE SON INHIBIDORES DE LA 5 AL REDUCTASA, SOBRE TODO DE LA 5 AL REDUCTASA DEL TIPO 1. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO SISTEMICO, ORAL Y PARENTERAL, Y EN EL TRATAMIENTO TOPICO DE TRASTORNOS HIPERANDROGENICOS COMO EL ACNE VULGAR, SEBORREA, ALOPECIA ANDROGENICA, QUE INCLUYE LA CALVICIE DE PATRON MASCULINO Y FEMENINO, HIRSUTISMO FEMENINO, HIPERPLASI PROSTATICA BENIGNA, Y LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DEL CARCINOMA DE PROSTATA, ASI COMO EL TRATAMIENTO DE LA PROSTATITIS. SE DESCRIBEN METODOS DE USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERANDROGENICOS COMO EL ACNE VULGAR, SEBORREA, ALOPECIA ANDROGENICA, CALVICIE DE PATRON…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 178-(N-TERC-BUTLCARBAMOIL)-3-ONA-4-AZA-ESTEROIDES.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO, BLANCO FERNANDEZ,CRISTINA.
Procedimiento de obtención de 17{be}-(n-terc-butilcarbamoil)-3- ona-4-aza-esteroides. Los 17{be}-(N-terc-butilcarbamoil)3-ona-4- aza-esteroides (I) pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende hacer reaccionar un 17{be}-(alcoxicarbonil)-3-ona-4- azaesteroide con un terc-butilamiduro de litio en un disolvente orgánico. Algunos compuestos de fórmula (I), por ejemplo, la finasterida, son útiles como inhibidores de la 5{al}-reductasa, y pueden ser utilizados en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y la alopecia.
INHIBIDORES 4-AZAESTEROIDES DE 5-ALFA-REDUCTASA.
(01/11/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: TOLMAN, RICHARD, L., WITZEL, BRUCE E.
NUEVOS INHIBIDORES DE 4-AZAESTEROIDES 5-ALFA-REDUCTASA SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A ES (A), (B) O (C) SON SOLICITADOS, ASI COMO SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMULACIONES DE ESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES EFECTIVOS DE TESTOSTERONA 5ALFAREDUCTASA(S), SON ASI UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN NUMERO DE CONDICIONES HIPERANDROGENICAS QUE COMPRENDEN HIPERTROFIA PROSTATICA BENIGNA, ACNE, SEBORREA, HIRSUTISMO FEMENINO, Y CALVICIE MASCULINA Y FEMENINA (ALOPECIA).
ETERES Y TIOETERES EN LA POSICION 17 DE 4-AZA-ESTEROIDES.
(16/10/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BAKSHI, RAMAN, K., TOLMAN, RICHARD, L., RASMUSSON, GARY H., WITZEL, BRUCE E., YANG, SHU, SHU.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE Z CONTIENE UNA UNIDAD DE ETER O TIOETER, SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 5ALFA REDUCTASA Y SUS ISOMEROS. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES DE ENFERMEDAD HIPERANDROGENICA Y ENFERMEDADES DE LA PIEL Y EL CUERO CABELLUDO.
FLUORODERIVADOS DE 4-AZAESTEROIDES SUSTITUIDOS POR FENILO.
(16/06/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: EL SIMBOLO REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUB,F} Y R'{SUB,F}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; Y R{SUB,1} Y R{SUB,2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SE SELECCIONAN ENTRE: UN ATOMO DE HIDROGENO; UN GRUPO FENILO; UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; UN ATOMO DE HALOGENO; UN GRUPO CIANO (CN); UN GRUPO OR{SUB,4}, DONDE R{SUB,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}; UN GRUPO SR{SUB,5}, DONDE R{SUB,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; Y UN GRUPO COR{SUB,6}, DONDE R{SUB,6}…
PROCEDIMIENTO MICROBIOLOGICO PARA LA PREPARACION DE 3-OXO-4-AZAANDROSTAN-3-ONAS 17-BETA-CARBOXI SUSTITUIDAS.
(01/06/2000). Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A.. Inventor/es: POLI, STEFANO, LEONI, MASSIMO, MAGNI, AMBROGIO, GRISENTI, PARIDE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO MICROBIOLOGICO PARA LA TRANSFORMACION DE 17-BETA SUSTITUIDA 4-AZAANDROSTAN-3-ONAS Y AL USO DE PRODUCTOS DE BIOTRANSFORMACION COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA 5-ALFA-REDUCTASA.
(16/02/2000) LA INVENCION DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE LOS CARBONOS 1 Y 2, ESTAN UNIDOS POR UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; R{SUP,1} ES HIDROGENO O METILO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O METILO; R{SUP,3} ES (A) DONDE R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXI LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, HALOGENO, FENILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS HALOGENOS), O, CUANDO R{SUP,4} Y R{SUP,5} ESTAN EN CARBONOS ADYACENTES, FORMAN CONJUNTAMENTE UN ANILLO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS ATOMOS DE OXIGENO O AZUFRE; W Y Z SON GRUPOS METILENO QUE, TOMADOS JUNTO CON EL CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN SISTEMA CICLICO SATURADO DE 3 A 12 MIEMBROS, OPCIONALMENTE: 1) SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE CON UNO O MAS GRUPOS ALQUILO…
DERIVADOS DE BRASINOSTEROIDES Y REGULADOR DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS QUE CONTIENE LOS MISMOS.
(16/01/2000). Solicitante/s: TAMA BIOCHEMICAL CO., LTD. Inventor/es: KAMURO, YASUO, TAKATSUTO, SUGURU, GODOSHUKUSHA MINAMISHINMACHI, WATANABE, TSUYOSHI, KURIYAMA, HIROKI.
DERIVADOS DE BRASINOSTEROIDE REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) Y (II), Y UN REGULADOR DE CRECIMIENTO VEGETAL QUE CONTIENE AL MENOS UNO DE ESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO. LOS COMPUESTOS (I) Y (II) SON NUEVOS ANALOGOS DE BRASINOSTEROIDE Y EL REGULADOR DE CRECIMIENTO TIENE UNA ACTIVIDAD REGULADORA DE CRECIMIENTO PERSISTENTE.
COMPUESTO DE OXASTEROIDES 7-SUSTITUIDOS.
(01/07/1999). Solicitante/s: TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD.. Inventor/es: KOIZUMI, NAOYUKI, TAKEGAWA, SHIGEHIRO, IWASHITA, SHIGEKI, KAWACHI, TOMOKI, INQUE, FUMIKO, HONMA, SEIJIRO, TAKAHASHI, HIROO, MIEDA, MANORU, UEDA, KAORU, SHIBATA, KENYU.
COMPUESTO DE OXA-O AZASTEROIDE 7 SUSTITUIDO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), QUE TIENE UN EXCELENTE EFECTO DE INHIBICION DE AROMATASA Y ES UTIL PARA PREVENIR O TRATAR LAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR ESTROGENOS, TALES COMO CANCER DE PECHO, CANCER UTERINO, Y PROSTATOMEGALIA. ESTE COMPUESTO TIENE UN ATOMO DE OXIGENO O NITROGENO COMO EL HETEROATOMO EN LA POSICION A DEL ANILLO D Y LA POSICION 7 (SUSTITUYENTE R1) DEL ESQUELETO ESTA SUSTITUIDO POR -S-R2 (DONDE R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXI, AMINO O ALCOXICARBONILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ARALQUILO, ARILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HALOGENO, AMINO DI(ALQUILO) INFERIOR ALMINO, ALCOXI INFERIOR O ALQUILO INFERIOR, ACILO, O ALCOLXICARBONILO INFERIOR), -S(O)M-R3 (DONDE R3 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR; Y M REPRESENTA 1 O 2) O ARALQUILO.
NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE FINASTERURO.
(01/05/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MCCAULEY, JAMES, A., DOLLING, ULF, H., VARSOLONA, RICHARD, J..
SE DESCUBRE UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR FINASTERURO QUE IMPLICA HACER REACCIONAR LA SAL DE MAGNESIO HALURO DE 17BETA-CARBOALCOXI-4AZA-5ALFA-ANDROST-1-EN-3-ONA CON HALURO DE MAGNESIO T-BUTILAMINO, PRESENTE EN AL MENOS UNA PROPORCION MOLAR DE 2:1 EN EL ESTER, FORMADO A PARTIR DE T-BUTIL AMINO Y UN HALURO DE MAGNESIO ALIFATICO/ARIL A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN SOLVENTE ORGANICO INERTE BAJO UNA ATMOSFERA INERTE SEGUIDO POR EL CALENTAMIENTO Y RECUPERACION DEL PRODUCTO FINASTERURO. TAMBIEN SE DESCUBREN DOS FORMAS I Y II POLIMORFICAS CRISTALINAS DE FINASTERURO Y METODOS PARA SU PRODUCCION.
4-AZA-ANDROSTANO 16 SUSTITUIDOS INHIBIDORES DE LA ISOENZIMA 5-ALFA-REDUCTASA 1.
(01/03/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SAHOO, SOUMYA, P., VON LANGEN, DEREK, TOLMAN, RICHARD, L., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., RASMUSSON, GARY H., LANZA, THOMAS, J., JR.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE LA ISOZIMA 1 5{AL}-REDUCTASA, Y SON UTILES SOLOS, O EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR 2 DE 5{AL}-REDUCTASA, PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES SENSITIVOS ANDROGENOS COMO ACNE VULGAR, SEBORREA, HIRSUTISMO FEMENINO, CALVICIE MASCULINA E HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
4-AZAESTEROIDES 15 SUSTITUIDOS.
(16/12/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: DURETTE, PHILIPPE, L., KOPKA, IHOR, E., ESSER, CRAIG, K., HAGMANN, WILLIAM.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS O ESTER DE LOS MISMOS, EN LA QUE R{SUP,1} ES -H O ALQUILO C{SUB,1-10}; R{SUP,2} ES -H O ALQUILO C{SUB,110}; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1-10}, ALQUENILO C{SUB,2-10}, ALCOXILO C{SUB,1-10}, CIANO O TRIFENILTIOALQUILO C{SUB,1-6}; Y R{SUP,4} ES UN MONOSUSTITUYENTE O DISUSTITUYENTE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE 5{AL}-REDUCTASA. ESTOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR POR SI SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNE, DE LA ALOPECIA ANDROGENICA, EL HIRSUTISMO FEMENINO, LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA, LA PROSTATITIS Y EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE CARCINOMAS PROSTATICOS.
INHIBIDORES DE 5-ALFA-TESTOSTERONA REDUCTASA.
(16/09/1998) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTO SUSTITUYENTE 17BETA CARBONILO SUSTITUIDO-6-AZAANDROS-4-EN-3ONAS DE FORMULA (I), ESPECIALMENTE LOS DE FORMULA (IG) DONDE R1 Y R2 SON (I) INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y EL ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO QUE LLEVAN R1 Y R2 ES UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, O II) TOMADOS JUNTOS SON UN GRUPO -CH2 ANILLO CICLOPROPANO, Y EL ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO QUE LLEVAN R1 Y R2 ES UN ENLACE SENCILLO; R3 ES HIDROGENO; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALCANOILO DE 2-6 ATOMOS DE CARBONO, -(CH2)MCO2R16, -(CH2)MPARA, (CH2)N'CONT17R18, -(CH2)N'NR17R18 O -CH2)N'OR16, DONDE R16…
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE FINASTERIDE.
(16/06/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MCCAULEY, JAMES, A., DOLLING, ULF, H., VARSOLONA, RICHARD, J..
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR FINASTERIDA QUE COMPRENDE REACCIONAR SAL DE HALURO DE MAGNESIO DE 17BETACARBOALCOXI-4AZA-5ALFA-ANDROST-1-EN-3-ONA CON HALURO DE MAGNESIO TBUTILAMINO, PRESENTE EN AL MENOS UNA PROPORCION 2:1 MOLAR AL ESTER, FORMADO DE T-BUTILO AMINO Y UN HALURO DE MAGNESIO ALIFATICO/AROMATICO A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE BAJO UNA ATMOSFERA INERTE SEGUIDO DE EL CALENTAMIENTO Y RECUPERACION DE FINASTERIDE. TAMBIEN SE DESCRIBEN DOS FORMAS CRISTALINAS POLIMORFICAS I Y II DE FINASTERIDE, Y LOS METODOS DE PRODUCCION.
