(16/06/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: ROUSSEL, PATRICK, BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL.

LA INVENCION CONCIERNE A UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL LOS CICLOS A Y B REPRESENTAN UN RESTO 3-CETO 4 6-R3, EVENTUALMENTE BAJO FORMA PROTEGIDA EN 3, O 3-CETO 1,4 6-R3, R ES METILO O -CH2OR' DONDE R' ES HIDROGENO O UN RESTO ETER O ESTER, R1 Y R2 FORMAN UN EPOXIDO EN , UN SEGUNDO ENLACE, O R1 ES HIDROGENO, CETONA O HIDROXI EN O , EVENTUALMENTE BAJO FORMA ETERIFICADA O ESTERIFICADA, Y R2 ES HIDROGENO, O R1 ES HIDROGENO Y R2 ES -HIDROXI, O R1 ES -HIDROXI EVENTUALMENTE ETERIFICADO O ESTERIFICADO Y R2 ES UN FLUOR O UN BROMO EN , R3 ES HIDROGENO, FLUOR O METILO EN O , SEGUN EL CUAL SE TRATA UN DERIVADO 16 POR UN AGENTE DE METILACION, DESPUES POR HIDROLISIS INTERMEDIARIA Y OXIDO ENOL ASI OBTENIDO POR EL OXIGENO MOLECULAR EN PRESENCIA DE UN REDUCTOR APROPIADO. LOS COMPUESTOS (I) SON ANTIINFLAMATORIOS CONOCIDOS O PRECURSORES POSIBLES.

(16/03/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: DENINNO, MICHAEL PAUL, MC CARTHY, PETER ANDREW.

GLICOSIDOS ESTEROIDALES PARA TRATAR HIPERCOLESTEROLEMIA. LA INVENCION SE REFIERE A GLICOSIDOS ESTEROIDALES DE FORMULA IA EN LA QUE Q1, Q2, Q3, Q4 Y Q5 SON GRUPOS METILENO O CARBONILO O PUEDEN CONTENER UN GRUPO HIDROXILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, C5 ES AL Y C25 ES (R). LOS COMPUESTOS SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERCOLESTEROLEMIA O ARTEROESCLEROSIS EN UN MAMIFERO.

(16/01/1996). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: VRIJHOF, PIETER, HOFSTRAAT, ROBERT, GERRIT, RAIJMAKERS, PETRUS, HENDRICUS.

ESTA INVENCION DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA LA FABRICACION DE (22 R,S) -16(ALFA), 17(ALFA)-BUTILIDENODIOXI-11(BETA) , 21-DIHIDROXIPREGNA-1 ,4-DIENO-3,20 -DIONA (I) SOMETIENDO A REACCION 11(BETA), 17(ALFA), 21-TETRAHIDROXIPREGNA-1 ,4 -DIENO-3,20-DIONA (II) CON BUTANOL, CH SUB 3 CH SUB 2 CH SUB 2 CHO EN ACETONITRILO CON ACIDO P-TOLINENOSULFONICO COMO CATALIZADOR.

(01/11/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P., JOHNSTON J.O\'NEIL.

ESTA INVENCION ESTA DIRIGIDO A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON ESTEROIDES EN PUENTE DE 2,19 METILENEOXI O 2,19 METILENETIO, Y COMPUESTOS ESTEROIDES RELACIONADOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AROMATICOS E INHIBIDORES DE 19-HIDROXILASA.

(01/05/1995). Solicitante/s: ALCO CHEMICALS LTD. Inventor/es: USZYCKA-HORAWA, TERESA, SMOLINSKA, JADWIGA, KROSZCZYNSKI, WOJCIECH.

MEDIANTE EL METODO DE LA PRESENTE INVENCION SE LLEVA A CABO LA CONDENSACION DE 11(BETA),16 ,17 ,21-TETRAHIDROXI-1,4-PREGNADIENO-3 ,20-DIONA-21-ACETATO CON ALDEHIDO NBUTIRICO, DE LA FORMULA YA CONOCIDA, EN EL MEDIO DE ACIDO HIDROFLUORICO DE UNA CONCENTRACION DE ENTRE EL 70 Y 80%. EL PRODUCTO AISLADO DE LA CONDENSACION EN CRUDO SE CRISTALIZA A PARTIR DEL ETANOL Y EL 21-ACETATO DE BUDESONIDO (22R) ASI OBTENIDO CON UNA CONCENTRACION DE AL MENOS EL 95% DE HIDROLIZA, Y EL PRODUCTO OBTENIDO DE ESTA FORMA SE CRISTALIZA A PARTIR DE ACETATO DE ETIL.

(01/03/1995). Solicitante/s: HIDVEGI, MATE DR.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE REDUCEN SELECTIVAMENTE EL NIVEL DE LIPIDOS DE LA SANGRE. LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICO QUE REBAJA DE FORMA SELECTIVA EL NIVEL DE LIPIDOS EN LA SANGRE, EN BASE A UN EXTRACTO DE LA SEMILLA, DE LA RAIZ, DEL TALLO Y/O DE LA HOJA DE ALFALFA. DE ACUERDO CON EL PROCEDIMIENTO LA INVENCION, LA EXTRACCION SE REALIZA CON AGUA O UNA SOLUCION ACUOSA A UNA TEMPERATURA MINIMA DE 40GC Y UN PH MAXIMO DE 8, SEGUN EL CUAL EL EXTRACTO OBTENIDO ES TRANSFORMADO SOLO O JUNTO CON POLISACARIDOS PRACTICA O COMPLETAMENTE INDIGERIBLES Y, OPCIONALMENTE, CON PORTADORES DE USO NORMAL EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA, PARA OBTENER UN COMPUESTO FARMACEUTICO. EL COMPUESTO DE ACUERDO CON ESTA INVENCION NO CONTIENE NI CANAVANINAS (QUE ES UN AMINOACIDO TOXICO) NI CUMESTROL (CON EFECTO HORMONAL).

(01/01/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN.

PROCESOS MEJORADOS PARA LA SINTESIS DE CELUBIOSIDA-BETA DE TIGOGENIN, UN AGENTE HIPOCOLESTEROLEMICO CONOCIDO, USANDO HEPTAACETATO DE CELOBIOSIDA Y TIGOGENIN COMO MATERIALES INICIADORES; Y NUEVOS INTERMEDIARIOS UTILES EN ESTE PROCESO.

(16/11/1994). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HERRINTON, PAUL, MATTHEW.

LA PRESENTE INVENCION ES UN PROCESO OXIDANTE PARA LA CONVERSION DE PROGESTERONAS 21-INSATURADAS (I) A LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS 3.5-SECONANDROST-5-ONO-3 ,17(BETA)-DIOCO (II) MEDIANTE EL USO DE U OZONO O UN AGENTE OXIDANTE, UTILES INTERMEDIARIOS EN LA PRODUCCION DE ESTEROIDES A ELEVADO 5-4-AZA 17-CARBONIL (III) UTILES EN LA PRODUCCION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS AMIDA (IV) 5(ALFA)-4-4AZA. TAMBIEN SE PRESENTA PROGESTERONAS 21-INSATURADAS NUEVAS (I-C) Y ACIDOS 3,5-SECOANDROST-5ONO-3 ,17(BETA)-DIOCOS.

(16/11/1994). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Inventor/es: ASSI, FRANCESCO.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION 11-BETA-HYDROXI-1,4-PREGNADIENOOXAZOLINES A PARTIR DE 4-PREGNENO-OXAZOLINES EN PRESENCIA DE UN CULTIVO FORMADO POR UNA MEZCLA SECUENCIAL CRECIENTE DE CEPAS DE CURVULARIA Y ARTHROBACTER.

(01/07/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: NEEF, GUNTER, VIERHUFE, HARRY.

SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 13-ALFA-ALQUILGONAN-DELTA9 -5 ,10-EPOXIDOS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO O ETILO Y Z ES UN GRUPO CETO BLOQUEADO EN FORMA DE CETAL O TIOCETAL, CARACTERIZADO PORQUE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (II), DONDE R Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA FORMULA (I) SE IRRADIA CON LUZ ULTRAVIOLETA.

(01/02/1994). Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: KO, SOO, SUNG, GAYLOR, JAMES LEROY, JOHNSON, ROBERT PAUL, MAGOLDA, RONALD LOUIS, STAM, SIMON HENDRIK, TRZASKOS, JAMES MICHAEL.

LA INVENCION SE REFIERE A LANOSTEROLES SUSTITUIDOS EN LAS POSICIONES 14 Y/O 15 QUE TIENEN ACTIVIDAD ENHIBIDORA DE LANOSTA-8,24-DIAN-3BETA-OL-14ALFA-METIL-DESMETILASA , ACTIVIDAD SUPRESORA DE 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL COENZIMA A-REDUCTASA (HMGR), DISMINUYEN LA SINTESIS DE COLESTEROL Y REDUCEN LOS NIVELES DE COLESTEROL DEL SUERO.

(01/01/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: ESPECIALIDADES LATINAS MEDICAMENTOS UNIVERSALES, S.A. (ELMU, S.A.). Inventor/es: CALATAYUD, JOSE, CONDE, JOSE RAMON, LUNA, MANUEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS PREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE-16-17-ACETAL-21 ESTERES. ESTOS COMPUESTOS DE LA FORMULA FORMULA ESTAN EN LA FORMA DE UN EPIMERO R, UN EPIMERO S O UNA MEZCLA ESTEREO-ISOMERA DE LOS EPIMEROS R Y S, EN TERMINOS DE LA ORIENTACION DE LOS SUSTITUYENTES SOBRE EL ATOMO DE CARBONO EN LA POSICION 22, CONSISTIENDO EL PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION EN HIDROLISIS-CETALIZACION.

(01/01/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: NICKISCH, KLAUS, ROHDE, RALPH, ARNOLD, HANFRIED, DR.

SE DESCRIBE UN NUEVO REACTIVO DE EPOXIDACION CONSISTENTE EN PEROXIDO DE HIDROGENO Y AL MENOS UNA ARILMETILCETONA DE LA FORMULA (I9 DONDE X ES UN ATOMO DE FLUOR O DE CLORO, R1, R2, R3 QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES SIGNIFICAN C1-C6 ALQUILO, C6-C10 ARILO, C6-C10-ALQUILO O-C1-C6-ALQUILO O-C6-C10 ARILO, UN ATOMO DE FLUOR, CLORO, BROMO O HIDROGENO, UN GRUPO CIANO, NITRO O TRIFLUORMETILO, UN RESTO AMIDA -CO-NR4R5 O UN RESTO SULFONILO, -SO2R4, DONDE R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN UN C1-C6ALQUILO, C1-C10-ARILO O UN C6-C10-ARILO, C1-C6-ALQUILO, DONDE EN EL CASO DE -CO-NR4R5, R4 Y R5 JUNTOS PUEDEN FORMAR UN HETEROCICLO ALIFATICO O AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS Y R1 Y R2 SON UN ANILLO ALIFATICO O AROMATICO Y SU APLICACION A LA EPOXIDACION DE COMPUESTOS ORGANICOS.

(16/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, OTTOW, ECKHARD, BEIER, SYBILLE, DR., WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR., HENDERSON, DAVID ANDREW, DR.

SE DECSRIBEN NUEVOS ESTEROIDES PUENTEADOS EN 19,11 BETA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1, R2, B, G, Z, V Y A TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBEN TAMBIEN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

(16/09/1993). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LIVINGSTON, DOUGLAS, ALAN, PEARLMAN, BRUCE ALLEN, DENMARK, SCOTT.

SE TRANSFORMAN 17-(BETA)-CIANO-17-(ALFA)-HIDROXI ESTEROIDES (I) EN 17-(ALFA)-HALOSILIL ETERES (II), QUE SON INTERMEDIOS UTILES PARA PRODUCIR PROGESTERONAS (V), 17-HIDROXIPROGESTERONAS (VI), CORTICOIDES (VII) Y 21-HALO CORTICOIDES (III) QUE SE PUEDEN TRANSFORMAR FACILMENTE A CORTICOIDES (VII).

(16/02/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: WEBER, ALFRED, KENNECKE, MARIO, HEMPEL, GERHARD, KRIEGER, BERNHARD, DR., PHILIPPSON, RAINER, DR., TRIEM, HERMANN, DR.

PROCEDER A LA FABRICACION DE BX-DIFLUOR- 11B - 17X - DIHIDROXI - 16X - METILO 4 - PREGNENOS - 3,20 DION Y SUS DERIVADOS DE LA FORMULA 1 GENERAL, DENTRO DE QUE SE SIMBOLIZAN UN ENLACE SIMPLE O UN ENLACE DOBLE Y XV REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN BROMATOMO, UN YODATOMO O UN GRUPO ALCANOILOXICO CON MAXIMO 8 ATOMOS DE CARBONO, DE 3B DIHIDROXI - 16X METILO - 5 PREGNENO - 20 ATOMOS DE CARBONO DE 17X - DIHIDROXI - 16X METILO - 5 PREGNENO - 20 ON EN UNA CLASE DE ESFUERZO.

(01/01/1993). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES, QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO ARIL HOMOCICLICO O HETEROCICLICO QUE TIENE UNO DE LOS SIGUIENTES SUSTITUYENTES: UN RADICAL HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO QUE CONTIENE 1-10 ATOMOS DE CARBONO, ESTANDO EL RADICAL HIDROCARBURO CON UN GRUPO HIDROXIMINO, OXO Y/O HIDROXILO, O (II) DONDE X E Y SON CADA UNO POR SEPARADO H O UN RADICAL HIDROCARBURO (1-4 C) O SON LOS DOS JUNTOS UN RADICAL HIDROCARBURO (2-6 C) Y R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE EXPLICA EN LA INVENCION, Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTI-PROGENESTICA Y UNA DEBIL O INEXISTENTE ACTIVIDAD ANTI-GLUCOCORTICOIDE.

(01/05/1992). Solicitante/s: ASTRA PHARMACEUTICAL PRODUCTION AB. Inventor/es: JAKUPOVIC, EDIB, SOURANDER, ROY TORVALD, STENHEDE, JAN URBAN, SVENSSON, ROLF PETER.

UN METODO PARA EL CONTROL DE LA DISTRIBUCION EPIMERICA EN LA OBTENCION DE 16,17.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: TRAQUANDI, GABRIELLA, MANTEGANI, SERGIO, GOBBINI, MAURO, TEMPERILLI, ALDEMIO, RUGGIERI, DANIELA, CHIODINI, LAURA, FERRARI, PATRIZI.

LOS COMPUESTOS I (DONDE O BIEN R1 F OH, ALXOCI C1-4 Y R2 F, ALQUILO C1-4, O R1 B R2 F UN ENLACE QUIMICO; R3 F UN RESTO AMINODESOXI O AMINODIDESOXI O AMINOTRIDESOXI AZUCAR DE LAS SERIES D O L, SIENDO EL ENLACE GLICOSIDICO A O B) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SE PREPARAN POR REACCION DE LOS PRECURSORES 3-HIDROXI CORRESPONDIENTES CON UN DERIVADO 1-HALO PROTEGIDO DE UN AZUCAR ADECUADO. LOS COMPUESTOS RESULTANTES DE FORMULA I SON AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS UTILES. 1. UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; CUYO PROCEDIMIENTO ESTA CARACTERIZADO PORQUE COMPRENDE CONDENSAR UN ESTEROIDE DE FORMULA GENERAL II.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: TRAQUANDI, GABRIELLA, MANTEGANI, SERGIO, GOBBINI, MAURO, FERRARI, PATRIZIA, TEMPERILLI, ALDEMIO, RUGGIERI, DANIELA, CHIODINI, LAURA.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA I [R1 F H O ALQUILO C1-3, R2 F UN RESTO AMINODESOXI O AMINODIDESOXI O AMINOTRIDESOXI AZUCAR DE LA SERIE D O L SUSTITUIDO CON ALQUILO, SIENDO EL ENLACE GLICOSIDICO A O B] Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA POR HACER REACCIONAR LOS DERIVADOS 3-HIDROXI CORRESPONDIENTES CON UN DERIVADO PROTEGIDO ADECUADO DE UN AMINO AZUCAR.

(16/06/1987). Solicitante/s: STERWIN AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE TRILOSTANO. COMPRENDE: A) TRATAR UNA SUSPENSION DE COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ALCOXIDO DE METAL ALCALINO, ENTRE 5 Y 50GC, PARA ABRIR EL ANILLO ISOXAZOL DE (II) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) SECAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) POR SUCCION. SE UTILIZA COMO INHIBIDOR ESTEROIDOGENESICO ADRENAL EN LA TERAPIA HUMANA Y ANIMAL. *FORMULA*.

(01/05/1987). Solicitante/s: SICOR SOCIETA ITALIANA CORTICOSTEROIDI S.P.A.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 16,17-ACETALES DE DERIVADOS DE PREGNANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LOS 16,17-ACETONIDOS CON ALDEHIDOS DE FORMULA R1CHO, EN UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO FLUORHIDRICO O CLORHIDRICO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C70JC Y 20JC, PARA OBTENER 16A,17B-BUTILDENDIOXI-11B ,21-DIHIDROXIPREGNA-1 ,4-DIEN-3,20-DIONA O BUDESONIDA DE FORMULA (I). TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: STERWIN A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS ESTEROIDALES CON UN TAMAÑO DE PARTICULA DENTRO DE UNA GAMA DESEADA Y ESPECIFICA. CONSISTE EN DISOLVER COMPUESTOS ESTEROIDALES DE FORMULAS GENERALES (II) O (III) EN DIMETILFORMAMIDA O ACETONA Y PRECIPITAR EL COMPUESTO MEZCLANDOLO CON AGUA DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 4 A 10 MINUTOS, CONTROLANDO LAS CONDICIONES DE MEZCLA PARA PRODUCIR UN PRECIPITADO CON UN DIAMETRO DE VOLUMEN ESFERICO EQUIVALENTE MEDIO ENTRE 4 Y 12 MICRAS. ESTA GAMA DE TAMAÑOS DE PARTICULA POSEE UNA BIODISPONIBILIDAD OPTIMA.

(16/11/1985). Solicitante/s: MEDICAL RESEARCH FOUNDATION OF OREGON.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIGOGENIN-CELOBIOSIDO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES -C(O)CH3 CON AGUA EN DISOLVENTES COMO METILENO TRIETILAMINA Y METANOL O UNA MEZCLA DE ELLOS A UNA TEMPERATURA DE 20 A 80º A REFLUJO DURANTE 2 A 10 HORAS; B) AGITAR DURANTE 8 HORAS A TEMPERATURA AMBIENTE; Y C) PURIFICAR Y SEPARAR POR METODOS CONOCIDOS EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA (I) O UNA MEZCLA DE SUS A- Y B- ANOMEROS ASI COMO CADA UNO DE ELLOS INDIVIDUALMENTE. SIENDO R HIDROGENO. SE UTILIZAN COMO INHIBIDOR DE LA ABSORCION DE COLESTEROL Y POR LO TANTO PARA TRATAR LA HIPERCOLESTEROLEMIA Y LA ARTERIOSCLOROSIS EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

(01/05/1985). Solicitante/s: STERWIN A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA TRITURACION DE COMPUESTOS ESTEROIDES, EN PARTICULAR DE 2BAB-CIANO-4BAB,5BAB-EPOXI-3-OXO-ESTEROIDES QUE TIENEN ENTRE 19 Y 23 ATOMOS DE CARBONO EXCLUYENDO LOS RADICALES ESTER Y QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA DE ANILLO BASICO DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN SOMETER EL ESTEROIDE EN BRUTO A UN TRATAMIENTO CONTINUO DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE O REPETIDO, PARA REDUCIR SU TAMAN/O DE PARTICULA Y PROPORCIONAR UN COMPUESTO EN FORMA DE PARTICULAS CON TAMAN/O INFERIOR A 20 MICRAS POR TERMINO MEDIO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE DETERMINADAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/02/1983). Solicitante/s: LABORATORIOS MADAUS-CERAFARM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AESCINATO DE 1-BENCIL-3-3-DIMETILAMONIOPROPOXI-1H-INDAZOL. CONSISTE EN LA REACCION DE AESCINA Y 1-BENCIL-3-3-DIMETILAMINOPROPOXI-1H-INDAZOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO METANOL, POR CALENTAMIENTO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, DURANTE UN TIEMPO INFERIOR A DOS HORAS. SE EVAPORA EL DISOLVENTE A PRESION REDUCIDA, Y EL PRODUCTO SE PUEDE RECRISTALIZAR EN ISOPROPANOL. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO, ANALGESICO Y ANTIEXUDATIVO.

(16/02/1982). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES SOLUBLES EN AGUA DE ESTEROIDES-OXAZOLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES O O UN GRUPO H (B-OH), R1, ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR O FENILO, X ES HIDROGENO, FLUOR O CLORO, A ES UN ENLACE CARBONO-CARBONO O UNA CADENA C1-4 Y M ES HIDROGENO O UN CATION FISIOLOGICAMENTE CAMPATIBLE. CONSISTE EN LA REACCION DEL ALCOHOL DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III_), EN LAS QUE R, R1, X Y A SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); R' ES HIDROXI O HALOGENO Y R'' ES UN GRUPO PROTECTOR. LA REACCION DE ESTERIFICACION SE LLEVA A CABO POR METODOS CONVENCIONALES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y A TEMPERATURAS ENTRE 15 Y 40 C.

(16/12/1980). Solicitante/s: ROECAR HOLDINGSN.V.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESPIROKETALINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA CORRESPONDIENTE AGLICONA CON BROMOACETILGLUCOSA, SEPARANDOSE EL CORRESPONDIENTE TETRACETATO, QUE SE NEUTRALIZA CON UNA BASE, TAL COMO ETOXIDO SODICO. LA AGLICONA EMPLEADA SE ELIGE DE DIOSGENIL, HECOGENIL Y LIGOGENIN. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), SIENDO Z UN RESTO MONO O DISACARIDO Y R REPRESNTA 2 HIDROGENOS O UN OXIGENO CETONICO. *FORMULA* ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(16/09/1980). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento que consiste en que se transforman en complejos los cationes de los halogenuros metálicos mencionados anteriormente con compuestos adecuados para la formación de complejos, preferentemente con "eteres corona" (formación de criptatos), con lo cual, debido al aumento del grado de nucleofilia de los correspondientes iones de halogenuros, producido con ello, se efectúa correspondiente intercambio de radical sulfonato por halogeno ya a una temperatura de 0º hasta 30ºC de manera practicable y suficiente.

(16/08/1980). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Corticoides de un grupo 6Alfa-flúor y/o 9Alfa-flúor y/o 11Beta-hidroxi tienen un grupo cloro orientado en una correspondiente configuración. Preferentemente, de los mencionados esteroide-21-alcohilo-aril-sulfonato-17-alcohilcarbonatos pasan a utilizarse los 17-metil-, 17- etil-, 17-n-propil, 17-n-butil, y 17-n-pentilcarbonatos así como los ésteres de ácido 21-metan-, 21-benceno, 21-tolueno, 21-para-clorobenceno , 21-para-nitrobenceno-sulfónico. De los mencionados esteroide-17,21-dialcohilortocarbonatos son preferidos los 17,21-dimetil-, 17,21-dietil-, 17,21-di-n-propil, 17,21-n-butil-, 17,21-n-pentilortocarbonatos. El intercambio nucleófilo del grupo éster de ácido 21-alcohil- o 21-aril-sulfónico, que ha de efectuarse en la primera variante del procedimiento, por un átomo de halógeno, tal como flúor, cloro, bromo o yodo, se realiza según métodos conocidos en sí.

(16/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la obtención de derivados de pregnano poli-halogenados de fórmula **fórmula** donde X significa flúor o cloro y R significa un grupo hidroxi libre o esterificado, o cloro caracterizado porque un compuesto de fórmula **fórmula ** donde R y X tienen el mismo significado indicado en la fórmula (I) o un 16-éster del mismo , se hace reaccionar con acetona o un derivado funcional de la misma, y, si se desea, en los compuestos obtenidos con un grupo hidroxi R esterificado en la posición 21, éste se transforma en forma en sí conocida en el grupo hidroxi libre y/o un grupo hidroxi R libre se esterifica en forma en sí conocida, y/o si se desea, los hemi ésteres de los ácidos di- carboxílicos o de ácidos inorgánicos polibásicos se transforman en sus sales de metal o sales de bases orgánicas.