CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.
(01/04/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1,4-DIHIDROPIRIDINAS. COMPRENDE: A) TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) R3, UN GRUPO DE FORMULA (III), EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y B) TRATAR A (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (H2N-R4), EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA, EN DICLOROMETANO, ENTRE C70JC Y B60JC Y A PRESION NORMAL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) (R3-CO-NH-R6) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN RESTO ELECTROFILO DE DERIVADOS CARBOCICLICOS; R1 Y R2, H, ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA Y OTROS; R4, ARILO, HETEROARILO Y OTRAS; X, O, S O NH; Y N, DE 1 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTITROMBOTICO YCOMO ANTIISQUEMICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-4-DIHIDROPIRIDINAS.
(16/07/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O NH; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO; R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1-6. CONSISTE EN LA REACCION DE CETOCOMPUESTOS DE FORMULA (II) CON ALDEHIDOS EN FORMULA R3CHO Y AMINAS DE FORMULA R1NH2, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA/ANTIISQUEMICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE TRIS-(PIPERIDILAMINOTRIAZILAMINO) NUEVO.
(16/06/1986). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE TRIS-(PIPERIDILAMINOTRIAZILAMINO) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LAS QUE Q REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, R1K, R2K E YK PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ESTABILIZADORES PARA POLIMEROS SINTETICOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 5-CLORO-1-(1-(3-(2-OXO-1- BENZIMIDAZOLINIL)PROPIL)-4-PIPERIDINIL)-2-BENZIMIDAZOLINONA.
(16/03/1986). Solicitante/s: COVEX, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 5-CLORO-1-Y1-3-(2-OXO-1-BENZIMIDAZOLINIL)PROPIL-4-PIPERIDINILZ-2-BENZIMIDAZOLINONA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSFERENCIA DE FASES DE LA 1-(3-CLOROPROPIL)-2-BENZIMIDAZOLINONA , CON LA 5-CLORO-1-(PIPERIDIN-4-IL)-2-BENZIMIDAZOLINONA , CON FUERTE AGITACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASES TAL COMO EL TETRABUTILAMONIO HIDROGENO SULFATO A TEMPERATURA INFERIOR A LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO. EL DISOLVENTE DE LA FASE ACUOSA ES UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO SODICO Y LA FASE ORGANICA ESTA CONSTITUIDA POR UN DISOLVENTE NO MISCIBLE CON AGUA, TAL COMO EL DICLOROMETANO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES.
(16/02/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER N-PIRIDILINDONES DE FORMULA (I) EN DONDE AR ES 3- O 4-PIRIDILO O 3- O 4-PIRIDILO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; LOS RADICALES R1 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO Y OTROS; P ES 1 O 2; R2 ES H O ALQUILO INFERIOR; UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA H Y EL OTRO DE R3 Y R4 REPRESENTA EL GRUPO A-B EN DONDE A ES ALQUILENO DE C 1 A 12, ALQUINILENO Y OTROS, Y B REPRESENTA CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, CARBAMOILO, MONO O DI-ALQUIL(INFERIOR)CARBAMOILO Y OTROS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS.
(01/02/1986). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(HETEROCICILBICILO)-4-PIPERIDINAMINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES O FORMAS ISOMERAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A1FA2-A3FA4 ES UN RADICAL BIVALENTE NO SATURADO; R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R1, R2 Y L PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-W, EN LAS QUE W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE, COMO HALOGENO O SULFONILOXI Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, Y, EVENTUALMENTE, DE UN YODURO DE METAL ALCALINO, CON CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES.
(16/01/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES. CONSISTENTE EN: A) HACER REACCIONAR UNA BASE FUERTE COMO EL BUTIL-LITIO A UNA TEMPERATURA ENTRE C70 Y 50JC CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IA); B) CONDENSAR EL PRODUCTO DE A) CON DIOXIDO DE CARBONO O UN HALOFORMATO DE ALQUILO INFERIOR; Y C) HIDROLIZAR EL PRODUCTO DE B) PARA OBTENER (I). SIENDO: AR F 3- O 4-PIRIDILO Y OTROS; LOS R1 INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO Y OTROS; UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA H Y EL OTRO UN GRUPO A-B EN DONDE A CONTIENE UN TRIPLE ENLACE ADYACENTE AL GRUPO CARBOXI Y B ES CARBOXI; Y R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE UNO ES H Y EL OTRO REPRESENTA EL GRUPO A-C EN DONDE C ES UN GRUPO DIFERENTE DE B Y TRANSFORMABLE EN B. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LA INHIBICION DE SINTETASA DE TROMBOXANO EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES.
(16/01/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES. CONSISTENTE EN EL CIERRE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (VII) POR LA SINTESIS INDOLICA DE FISCHER, TERMICAMENTE O EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION ACIDO COMO POR EJEMPLO CLORURO DE HIDROGENO ETANOLICO O ACIDO POLIFOSFORICO, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 100JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: ARF3- O 4-PIRIDILO Y OTROS; LOS R1 INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, Y OTROS; P ES 1 O 2; R2FH O ALQUILO INFERIOR; UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA H Y EL OTRO EL GRUPO A-B EN DONDE A ES ALQUILENO DE 1 A 12 C, ALQUINILENO Y OTROS, Y B ES CARBOXI ESTERIFICADO Y OTROS. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LA INHIBICION DE SINTETASA DE TROMBOXANO EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES.
(16/01/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES. CONSISTENTE EN: CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO ARX EN UN DISOLVENTE POLAR COMO PIRIDINA O DIMETILFORMAMIDA, CON UN CATALIZADOR DE REACCION DE ULLMANN Y UNA BASE ANHIDRA COMO CARBONATO POTASICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 Y 150JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: AR 3- O 4-PIRIDILO O 3- O 4-PIRIDILO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; LOS R1 INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO Y OTROS; PF1 O 2; R2FH O ALQUILO INFERIOR; UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA H Y EL OTRO EL GRUPO A-B EN DONDE A ES ALQUILENO DE 1 A 12 C, ALQUINILENO Y OTROS, Y B ES CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO Y OTROS; Y X REPRESENTA HIDROXI ESTERIFICADO REACTIVO CON PROTECCION TEMPORAL OPCIONAL DE GRUPOS REACTIVO INDIFERENTES. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
"PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE BIS-QUINAZOLINA".
(16/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE BIS-QUINAZOLINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN ANILLO SUSTITUIDO O NO; Y Q E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN MOL DE UN COMPUESTO DIOLICO DE FORMULA HQ-Q-OH, CON DOS MOLES DE UN COMPUESTO DE 4-HALOGENQUINAZOLINA , DE FORMULA (II), EN LAS QUE HAL ES HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO Y DE UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO FORMADORES DEL COLOR EN LA FABRICACION DE MATERIALES DE REGISTRO SENSIBLES A LA PRESION O AL CALOR.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2 PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA.
(16/12/1985). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-PIRIDIMIDINIL-1-PIPERAZINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON DERIVADOS DE PIPERAZINA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UNO DE VARIOS ANIONES ORGANICOS Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE EN EL MEDIO DE REACCION, A TEMPERATURA ELEVADA, QUE PUEDE ALCANZAR LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE; Y EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENTE METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL PIRROL (1,2-C) CARBOXALDEHIDO.
(01/12/1985). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL PIRROL (1,2-C) CARBOXALDEHIDO. COMPRENDE: A) FORMULAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR MEDIO DE UNA MEZCLA DE CLORURO DE FOSFORILO Y DE DIMETILFORMAMIDA A UNA TEMPERATURA DE 0 A 20C PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, UN ATOMO DE AZUFRE U OXIGENO Y OTROS; R3, H, ALQUILO O FENILO, Y OTROS; M, 1 O 2; N, 0, 1 O 2; Y M N 1 O 2; Y B) CONVERTIR EN SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE POR ADICION DE UN ACIDO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO, COMO UN ALCOHOL, UNA CETONA, UN ETER, O UN DISOLVENTE CLORADO. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO PROFILACTICO Y TERAPEUTICO DE AFECCIONES TROMBOTICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PRIMIDONA.
(01/12/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE HAL ES UN ATOMO DE HALOGENO;R5 ES AMINO O DERIVADO DEL MISMO; R6 ES ALQUILENO C1-3; Y R7 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R8 ES AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, R9 ES UN GRUPO DESPLAZABLE CON AMINA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA DE DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE ELEGIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, RINITIS, FIEBRE DEL HENO Y ECZEMAS ALERGICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDONA.
(16/11/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDONA DE FORMULA (I).CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA DE SUS SALES CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y A CONTINUACION SEPARAR CUALQUIERA DE LOS GRUPOS PROTECTORES R7, R8 Y R10, Y OPCIONALMENTE CONVERTIR CUALQUIER GRUPO AMINO EN UN DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE SEA CONVERTIBLE IN VIVO EN AMINO, R1 ES HALOGENO, NITRO, AMINO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HALOGENO, NITRO, AMINO, O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HALOGENO, NITRO, AMINO, ALQUILO O ALCOXI INFERIOR; R3 ES ALQUILENO; R4 ES PIRIDONA CON EL NITROGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO R5; R5 ES ALQUILO, HIDROXIALQUILO INFERIOR O FENILO; R7 ES R1 O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R8 ES R2 O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R6 ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA; Y R10 ES UN PIRIDILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 2 O 4 POR UN GRUPO HIDROXI, O UN GRUPO PIRIDONA CON EL ATOMO DE NITROGENO CON R5 COMO SUSTITUYENTE. DE APLICACION COMO ANTIHISTAMINICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(HETEROCICLIL BICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS.
(16/11/1985). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS. CONSISTE EN: ALQUILAR UNA PIPERIDINA DE FORMULA (III) CON UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UNA FORMA ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERA DEL MISMO. SIENDO: A, UN RADICAL DE C 1 A 4 CON N Y HAL; AR1 Y AR2 FENILO SUSTITUIDO POR HAL, (OH)-, NITRO; R, H, ALQUILO INFERIOR; R1, H, ALQUILO, AR1 Y OTROS; R2, H, ALQUILO INFERIOR, Y OTROS; R3, H, (AR2) ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R4, H, CIANO Y OTROS; HET, ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS CON 1 ATOMO DE NITROGENO; L ES UNA RADICAL DE FORMULA (IV) (V) Y OTROS; Q1 ES CS-H2S-W; Q2 ES UN RADICAL DE FORMULA (VI); W, HAL, ALQUILOXI INFERIOR Y OTROS; X, ES (H2, S Y OTROS; Y ES O2, NR3 Y OTROS; Z)2, NR5 Y OTROS; N ES 0, 1 O 2, Y; S ES 0 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS.
(16/11/1985). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN ALQUILAR UNA PIPERIDINA DE FORMULA Q2-D CON UN INTERMEDIO DE FORMULA HET-Q1, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION A1 A2-A3 A4 REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA CH CH CH CH, N CH CH CH, CH N CH CH, CH CH N CH, O CH CH CH N, DONDE ALGUNO O ALGUNOS DE LOS ATOMOS DE HIDROGENO, PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R1 HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O CICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; L UN HETEROCICLO; Q1 ALQUILO HALOGENADO, HIDROXILO O TIOALQUIL INFERIOR; Q2 UN HETEROCICLO; D UN SUSTITUYENTE DE FORMULA (II); Y HET UN HETEROCICLO DE CINCO MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DE APLICACION COMO ANTAGONISTA DE LA HISTAMINA Y DE LA SEROTOMINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-(PIPERIDINIL)- Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES.
(01/11/1985). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
METODO DE PREPARACION PARA EL 3-(PIPERIDINIL)- Y EL 3-(PIRROLIDINIL - 1H - INDAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R, R1 Y X SON RADICALES VARIOS, M Y N SUMAN 3 O 4 Y P ES 1 O 2. SE CICLA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA O HIDRATO DE HIDRAZINA, EN UN DISOLVENTE A LA PRESION DE 14-21 BARES Y A 100-200C. APLICABLE PARA TRATAR LA PSICOSIS Y ALIVIAR EL DOLOR.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 8-(4-(4-(2-PIRIMIDIL)-1-PIPERACINIL)BUTIL)-8-AZASPIRO (5,4)-DECAN-7,9-DIONA.
(01/08/1985). Solicitante/s: BIOIBERICA, S.A. Y TAMARANG, S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 8-(4-(2-PIRIMIDIL)-1-PIPERACINIL)BUTIL)-8-AZASPIRO5 ,4-DECAN-7,9-DIONA.MEDIANTE REACCION DE LA SAL DE POTASIO DE LA AMIDA DEL ACIDO CICLOPENTAN-1,1-DIACETICO CON EL 4-CLOROBUTIRALDEHIDO SE OBTIENE EL 4-(8-AZA-7,9-DIOXO-SPIRO4 ,5-8-DECIL)BUTIRALDEHIDO QUE, MEDIANTE REACCION DE CONDENSACION EN CONDICIONES REDUCTORAS CON EL 1-(2-PIRIMIDIL)PIPERAZINA EN PROPORCIONES EQUIMOLARES, CONDUCE AL COMPUESTO INDICADO. COMO SOLVENTES SON ADECUADOS TODOS LOS INERTES EN LAS CONDICIONES DE LA REACCION Y, PARTICULARMENTE, ESTERES ALIFATICOS LINEALES Y CICLICOS, PERFERIBLEMENTE EL TETRAHIDROFURANO. EL AGENTE REDUCTOR HA DE REDUCIR LA FUNCION ENAMINICA A AMINICA, RESULTANDO ESPECIALMENTE FAVORABLE EL CIANOBORHIDRURO DE SODIO CON PH ENTRE 3 Y 5.DE APLICACION COMO FARMACO TRANQUILIZANTE Y ANTIEMETICO.
MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N 513.469, POR: PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA.
(01/05/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA. MEJORA LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 513.469.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA GUANIDINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES HALOGENO O NITRO; R ES ALQUILO C 1 A 4; R ES UN GRUPO ALQUILENO C 1 A 3; R ES 3-PIRIDILO, N-OXO-3-PIRIDILO, 6-METIL-3-PIRIDILO Y OTROS; Y R ES ALQUILO CON C 1 A 4, BENCILO O FENILO.SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H1.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.
(01/05/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO (I) CON UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI COMO METOXIMETILO, METILTIOMETILO Y OTROS, EN R; Y B) HIDROLIZAR EN MEDIO ACIDO O BASICO A (I), PARA SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; R Y R, H, METILENDIOXI Y OTROS; R UN GRUPO DESPLAZABLE CON AMINA; A, 2, 3 O 4 Y B, 1, 2, 3, 4, 5 O 6.SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H1.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDINA.
(16/04/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X, Y, Z, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R-X-Y-CH2CH2NH2 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHISTAMINICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL DOTADOS DE PROPIEDADES FUNGICIDAS.
(01/04/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL DOTADOS DE PROPIEDADES FUNGICIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TRIAZOL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL.
(01/10/1984). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TRIAZOL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION Y EN PRESENCIA DE UNA BASE.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIFUNGICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN ANIMALES, INCLUYENDO LOS HUMANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO.
(16/06/1984). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUINILO INFERIOR; A ES UN GRUPO DE FORMULA FCFO; B ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR; L ES 0 O 1; Z ES UN GRUPO DE FORMULA FN-R; Y R ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON UNO A TRES SUSTITUYENTES EN EL ANILLO FENILICO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R, A, B, L, Z Y EL ENLACE CARBONO-CARBONO, TIENEN LOS SIGNIFICADOSYA MENCIONADOS; Y R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO ARALQUILO, CON HIDROGENO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y COMO CONTROLADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL-BENCIMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS.
(12/01/1984). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL)-BENCIMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN REACCIONAR, POR ALCOHILACION, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ETANOL Y A TEMPERATURAS ENTRE 20JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, UN 3-(4-PIPERIDIL)-INDOL DE FORMULA (III) CON UNA N-(V-HALOGENOALCOHIL)-BENCIMIDAZ OLONA DE FORMULA (II), EN LA QUE X SIGNIFICA UN ATOMO DE CLORO, BROMO; PARA OBTENER UN N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL)-BENCIMIDA1ZOLONA SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, DONDE R2 SIGNIFICA HIDROGENO, O UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR,EN LA QUE R3 SIGNIFICA HIDROGENO, Y EN QUE R4 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUENILO DE C 3, Y N SIGNIFICA NUMEROS DE 2 A 6. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON BASICOS, QUE FORMAN SALES POR ADICION DE ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS, TALES COMO ACIDO CLORHIDRICO, O ACIDO BUTIRICO OBTENIENDOSE LOS CLORHIDRATOS Y BUTIRATOS.
"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL)-BENCIMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS".
(01/05/1983). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(4-INDOLIL-PIPERIDINO-ALCOHIL)-BENCIMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN SOMETER A ALCOHILACION A UN 3-(1,2,5,6-TETRAHIDRO-4-PIRIDIL)-INDO (II) CON UNA N-(W-HALOGENOALCOHIL)-BENCIMIDAZOLONA (III).EL PRODUCTO INTERMEDIO OBTENIDO, SE SOMETE A HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE. EL PRODUCTO OBTENIDO (I), PUEDE TRANSFORMARSE EN LA SAL DE ADICION CORRESPONDIENTE POR ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. R ES HIDROGENO, HALOGENO O METOXI, R ES HIDROGENO, O ALCOHILO; R ES HIDROGENO O UN RADIAL ALCOHILO Y R ES HIDROGENO, UN RADIAL ALCOHILO Y ALQUENILO; N VALE 2, 3, 4, 5 O 6.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 1-(2, -3 O -4-QUINOLIL) 2- O -3-(2- O -3-PIPERIDIL O PIRROLIDINIL) ETANONA O PROPANONA.
(01/04/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 1-(2,-3 O -4-QUINOLIL)2- O -3-(2- O -3-PIPERIDIL O PIRROLIDINIL)ETANONA O PROPANONA, DE FORMULA (I), EN LA QUE X Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA DE LOS DERIVADOS PIRIDINICOS DE FORMULA (II), EN LA QUE X Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A PRESION DE 1 BARIA, EN PRESENCIA DE OXIDO DE PLATINO COMO CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICONVULSIVOS, HIPNOTICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD Y PSICONEUROTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA.
(01/01/1983). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALQUILO C O JUNTOS CON EL NITROGENO FORMAN PIRROLIDINA O PIRERIDINA; Y ES METILENO O AZUFRE Y X ES OXIGENO O METILENO, RESPECTIVAMENTE; Z ES HIDROGENO O ALQUILO C ; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UNA PIRIMIDONA DE FORMULA (III), EN LAS QUE Q PUEDE SER VARIOS RADICALES; R ES R O UN DERIVADO DEL MISMO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR NO REACTIVO O EN AUSENCIA DE DISOLVENTE A TEMPERATURA ELEVADA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERACION DUODENAL, GASTRICA RECURRENTE Y ESTOMAGAL Y EN ESTOFAGITIS DE REFLUJO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE CARBOSLIVILO.
(01/11/1982). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO DE FORMULA (I), EN LA QUE B ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR; R , A Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; A VALE 0 O 1; Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA UN ENLACE DOBLE O SENCILLO. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES UN HALOGENO O UN DERIVADO DE SULFONILOXI, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE Z ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO SIN DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO AGENTE ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 200C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y COMO CONTROLADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA QUINOLEINA.
(01/11/1982). Solicitante/s: PHARMAINDUSTRIE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA QUINOLEINA, DE SUS DIASTEROISOMEROS, RACEMICOS Y ENANTIOMEROS, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES EL GRUPO CO O EL CH ; Y X, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DEL ACIDO 4-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN ESTER DEL ACIDO 4-PIPERIDINACETICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R Y R SON ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; Y B ES UN GRUPO PROTECTOR; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO DE CONDENSACION OBTENIDO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICONVULSIVOS, TINOPTICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD Y DE ESTADOS PSICONEUROTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ANILLOS HETEROCICLICOS 2,2,6,6-TETRAMETIL-4-PIRERIDIL-SUSTITUIDOS.
(01/12/1981). Solicitante/s: CARSTAB CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ANILLOS HETEROCICLICOS 2,2,6,6-TETRAMETIL-4-PIPERIDIL SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R5(CH=O)N, EN LA QUE R8 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 1 O 2, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA SUFICIENTEMENTE ELEVADA PARA SEPARAR EL AGUA PROCEDENTE DE LA RACCION, SIN QUE SE DESCOMPONGAN LOS REACTIVOS O EL PRODUCTO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4Y, EN LA R4 ES UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO O ARALQUILO, E Y ES BROMO, CLORO O YODO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINOPROPILO.
(16/02/1981). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINOPROPILO. DICHOS DERIVADOS DE PIPERIDINOPROPILO TIENEN LA FORMULA GENERAL: DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR O CONJUNTAMENTE, UN RADICAL ALCOHILENO; R3 PUEDE SER HIDROGENBO O UN GRUPO ETER; ES HIDROGENO O UN RADICAL FORMILO; PUEDE SER UN RADICAL HETEROCICLICO O FENILO Y A PUEDE TENER DIVERSAS SIGNIFICACIONES. UNO DE SUS METODOS DE OBTENCION SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE R1, R2, R4 A Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS; V REPRESENTA UN RADICAL REACTIVO Y U PUEDE TENER VARIAS SIGNIFICACIONES. EXISTEN OTROS METODOS ALTERNATIVOS DE OBTENCION MEDIANTE EMPLEO DE DISTINTOS COMPUESTOS DE PARTIDA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON DE EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES CARDIACAS Y CIRCULATORIAS. *FORMULA* E.